【課題】
【解決手段】
本発明は、ピリミジン誘導体、それらの合成方法、及び前記ピリミジン誘導体の薬学的活性作用物質としての、特に細胞増殖障害、癌、白血病、勃起機能不全、心臓血管病及び障害、炎症性疾患、移植拒絶反応、免疫学的疾患、神経免疫学的疾患、自己免疫疾患、日和見感染を含む感染症、プリオン疾患、及び／又は神経変性の予防及び／又は治療への使用に関する。更に、本発明は、少なくとも一種類の薬学的に許容される担体、賦形剤又は希釈剤とともに活性成分として少なくとも一種類のピリミジン誘導体及び／又は薬学的に許容されるその塩を含有する、上記疾患及び障害の予防及び／又は治療のための薬学的組成物、及び方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、概して、抗感染症薬、抗増殖薬、抗炎症薬および運動促進薬の分野に関する。本発明は、具体的には、薬剤として有用な三環式化合物類の群に関する。本発明は、たとえば、化学療法薬、抗微生物薬、抗菌薬、抗真菌薬、抗寄生虫薬、抗ウイルス薬、抗炎症薬および／または運動促進（胃腸調節）薬などの抗感染症薬および／または抗増殖薬として有用な化合物の群を提供する。本発明はまた、その化合物を合成する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は呼吸器感染症及び／又は呼吸器感染疾患の治療及び／又は予防のための方法及び組成物を提供し、前記方法は哺乳動物に組成物を経口投与することを含み、前記組成物はガラクトース含有難消化性オリゴ糖及び少なくとも５ｗｔ％の消化性ガラクトース糖を含む。 （もっと読む）

本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、Ａ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R^a、R^b、R^c、R¹、及びR³は請求項１に示されたとおりに定義される）の化合物に関する。前記化合物は過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に使用される。また、前記性質を有する薬物を製造するための本発明の化合物の使用が開示される。
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【解決手段】 抗菌活性及び低溶血活性を示すポリノルボルネン誘導体が本明細書において記載されている。ポリノルボルネン誘導体を有する抗菌性組成物及び薬学組成物、及びそれを使用する方法もまた記載される。十分な抗菌活性及び低溶血活性を示すこのような組成物は、物質への適用及び治療的使用に適している可能性がある。 （もっと読む）

本明細書中に記載されるのは、式（Ｉ）および（Ｖ）を有するプロテインキナーゼインヒビターとして有用な化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで、環Ｂ、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｕ、Ｔ、ｍ、ｎ、ｐ、Ｑ、Ｑ’、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^ｘ、Ｒ^３およびＲ^６は、本明細書中に定義される通りである。これらの化合物およびその薬学的に受容可能な塩は、種々の障害（脳卒中、炎症性障害、ＳＬＥ狼蒼および乾癬のような自己免疫疾患、癌のような増殖性障害、ならびに、臓器移植に関連する状態が挙げられる）を処置または重篤度を低減するのに有用である。
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本発明は、レキトロプシンを含むリン脂質相によって構成される医薬製剤に関し、ヒト及び動物における局所及び全身性の感染症ならび腫瘍疾患の治療のためのそれらの使用に関する。そのような製剤は、レキトロプシンの分類中の、局所及び全身性双方の、抗感染症及び抗腫瘍剤の他の製剤と比較して最適な薬理学的性質を示す。この医薬製剤は、例えば、ジスタマイシン（式II、スタリマイシンとも知られている）、それらの類似体であるネトロピシン（式III）及びその類似体（式IVからVIIIａからi）、又は式IX、Ｘのような他の化合物及び一般式Ｉに包含されるいずれかの類似体のリポソーム又はミセル製剤、あるいはリン脂質複合体である。 （もっと読む）

カンナビノイド受容体リガンドとして作用する式(I)の化合物、及び動物におけるカンナビノイド受容体の媒介に関連した疾患の治療におけるそれらの使用が、説明されている。
【化１】

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【課題】 正常型プリオンから異常型プリオンへの変化に必要と推測されるオクタリピートを含む正常型プリオン蛋白質(PrPc)のN末端23-89はグリシンに富み、安定な３次構造を構成しているとは考えられず、N末端23-89の部分のみを薬剤のターゲットとすることは困難である。プリオン病の診断、予防および治療に使用しうる、プリオン蛋白質に特異的に結合する分子を選択する際には、全長プリオン蛋白質を標的とする必要がある。
【解決手段】 プリオン蛋白質を識別可能な核酸分子の同定および分離のための方法、ならびにこの方法により得られる核酸分子を記載する。さらに、プリオン蛋白質に特異的に結合する核酸分子を含む医薬組成物および診断用組成物、ならびに係る分子を用いる診断方法が記載される。 （もっと読む）

本発明は、セミカルバジド感受性アミンオキシダーゼ(SSAO；血管接着タンパク質-1、VAP-1としても知られる)を含む銅含有アミンオキシダーゼ(E.C.1.4.3.6)の阻害剤、および炎症性疾患、糖尿病およびその関連合併症、アテローム性動脈硬化症、神経変性疾患、肥満、高血圧症および癌におけるその治療的使用に関する。 （もっと読む）

新規リンコマイシン誘導体が開示されている。これらのリンコマイシン誘導体は、抗菌活性を示す。対象発明の化合物は、細菌（グラム陽性菌を含めて）に対して強力な活性を示すので、有用な抗菌剤である。これらの化合物の合成方法および使用方法もまた、開示されている。本発明の化合物、互変異性体、プロドラッグおよび薬学的に受容可能な塩は、細菌、原生動物、真菌および寄生虫に対して活性を有し得る。また、本発明は、薬学的に受容可能な塩と本発明の化合物の１種またはそれ以上の治療有効量とを含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

とりわけ５−オキソ−４，５−ジヒドロ−１Ｈ−ピロロ［３，２−ｂ］ピリジン環系をベースとする、一連の５−６縮合環の二環式ヘテロ芳香族化合物の誘導体は、ｐ３８キナーゼの抑制剤であり、従って、医薬として（例えば、免疫障害及び／又は炎症性疾患の治療並びに予防を行うのに）有用である。 （もっと読む）

本発明は、薬剤活性物質の制御放出または持続放出用のゲル型の医薬組成物と、治療の必要な動物にこの医薬組成物を投与することにより症状を治療または予防するための方法とに関する。この医薬組成物が有用である1つの具体的な症状は、特に獣医学的応用の、皮膚、耳、または眼の微生物感染症である。 （もっと読む）

本発明は、医薬活性物質の制御された-又は持続された-放出のためのゲルの形態の医薬組成物、及びこの医薬組成物をそれを必要とする動物へ投与することによる、動物における症状を治療又は予防又は予防する方法に関する。この医薬組成物が有用であるひとつの症状の具体的な型は、特に獣医適用の、例えば皮膚、耳又は眼の微生物感染症である。 （もっと読む）

ＰＤＥ４阻害は、例えばアミノインダゾール及びアミノベンゾフラン類似体である新規化合物によって達成される。本発明の化合物は一般式Ｉ及びIIであり：ここでＲ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁷及びＲ⁸は本願において定められる通りである。
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本発明は、一般式(I)


(式中、Ｒ₁は、個別的に、水素、ヒドロキシル又は式(II)


の基を表し、Ｘは、個別的に、C₁−C₆アルキル基、C₂−C₆アルケニル基を表すか、又は、Ｘは、個別的に、少なくとも１個の、組込まれたＯ、Ｓ又はＮ原子を含有するC₁−C₆アルキル基を表すか、又は、Ｘは、個別的に、(CH₂)n-Arを表すか、又は、Ｘは、個別的に、
(CH₂)n-ヘテロシクロアルキルを表し、(CH₂)nは、個別的に、アルキルを表し、n は、組込まれた原子Ｏ、Ｓ又はＮを含むか又は含むことなしに、1〜10であり、Arは、個別的に、原子Ｏ、Ｓ又はＮの０〜３個を有する、かつ、ハロゲン、OH、OMe、NO₂、NH₂、アミノ-C₁-C₃-アルキル又はアミノ-C₁-C₃-ジアルキル、CN、SO₂NH₂、C₁-C₃-アルキルから独立的に選ばれた１〜３個の基で置換されているか又は置換されていない、５−10員単環式又は二環式芳香族環を表し、ヘテロシクロアルキルは、非芳香族の、部分的に又は完全に飽和された３−10員の単環又は二環系であって、ハロゲン、OH、OMe、NO₂、NH₂、アミノ-C₁-
C₃-アルキル又はアミノ-C₁-C₃-ジアルキル、CN、SO₂NH₂、C₁-C₃-アルキル、-C(O)-、COOHから独立的に選ばれた１〜４個の基で置換されているか又は置換されていない環系を表し、この環系は、３−８員の単環式又は二環式環を包含しており、そしてこれらの環は組込まれたＯ、Ｓ又はＮ原子を含有するか又は含有していない非芳香族環に連結された６員芳香族環又はヘテロ芳香族環を包含している；或いは、Ｒ₁はＲ₂と共にケトンを表し、
Ｒ₂は、個別的に、水素を表すか、又は、Ｒ₁と共にケトンを表すか、又は、Ｒ₃と共にエーテルを表し、Ｒ₃は、個別的に、ヒドロキシル、式-OXの基を表すか、又は、Ｒ₂と共にエーテルを表し、Ｒ₄は、個別的に、水素、C₁−C₄アルキル基又はC₂-C₄アルケニル基を表し、Ｒ₅は、個別的に、水素又はヒドロキシル保護基を表す)で表される、新規な9-デオキソ-9a-アザ-9a-ホモエリスロマイシン A 9a,11-環状カルバメートの3-デクラジノシル誘導体、抗菌活性を有する他のマクロライド系化合物の合成のための中間体、その製造方法、その無機酸又は有機酸との薬理学的に許容される付加塩及びその水和物、医薬組成物の調製方法及び菌の感染症の治療のための使用に関する。
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本発明は、新規ピリドジヒドロピラジノン、その製造方法及びその薬物としての使用に関する。前記化合物は、下記一般式(I)に相当する。
【化１】


（式中、基L、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は、特許請求の範囲及び明細書で与えられる意味を有する。） （もっと読む）

本発明はパラチノース、水及び有機酸の溶融物で二糖パラチノースを縮合することによって得られる新規なパラチノース縮合物に関する。 （もっと読む）

一般に本発明は、式ＩおよびＩＩの化合物を含み、医薬的に許容されるそれらの塩を含む。本発明の化合物は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用であり、したがって癌および他のタンパク質キナーゼ媒介性疾患の治療に有用である。

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実質的に純粋な非晶質9-デオキソ-9a-アザ-9a-メチル-9a-ホモエリスロマイシンA。さらに、本開示は、一般式I×H₂O×SIの9-デオキソ-9a-アザ-9a-メチル-9a-ホモエリスロマイシンAの斜方晶系同型構造の疑似多形体を経由して粗製の9-デオキソ-9a-アザ-9a-メチル-9a-ホモエリスロマイシンAからのその調製法に関するものであり、式中、Sは、水混和性または水不混和性有機溶媒であり、a、bおよびcが、結晶軸長を表し、α、βおよびγが、結晶軸間の角度を表す平均単位格子パラメータa=8.2から9.7Å、b=11.5から13.5Å、c=44.5から47.0Å、α=β=γ=90°を有する斜方晶系空間群P2₁2₁2₁を特徴とする。さらに、実質的に純粋な非晶質9-デオキソ-9a-アザ-9a-メチル-9a-ホモエリスロマイシンAを含有する薬剤組成物、ならびにそれを含有する薬剤組成物の投与により、ヒトおよび動物における細菌感染および原生動物感染、ならびに炎症関連疾患の治療方法を開示する。
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