本発明は、式（１）の化合物に、ならびにこのような誘導体を含有する組成物の製造に用いられる中間体の製造方法に、ならびにこのような中間体の使用に関する。本発明の化合物は、多数の疾患、障害および症状、特に炎症性、アレルギー性および呼吸器疾患、障害および症状において有用である。
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本発明は、感染症、プロパージン関連疾患、ＭＢＬ２−関連疾患、ＭＡＳＰ１−関連疾患、ＭＡＳＰ２−関連疾患、アンチトロンビンＩＩＩ−関連疾患、補体因子Ｈ−関連疾患及び／又はアルブミン−関連疾患の治療及び／又は予防のためのＩＮＳＰ０５２の使用に関する。ＩＮＳＰ０５２とインターフェロン、ＴＮＦアンタゴニスト又は更に抗感染剤若しくは抗血液凝固剤との組み合わせもまた本発明の範囲内である。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）（式中、可変要素は明細書中で定義される）で表される化合物を投与することによって望ましくない血管新生を特徴とする哺乳類疾患を治療するための組成物および方法。

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本発明は、気道ウイルス感染による風邪及びインフルエンザ様症状の予防及び治療に非常に有効である気道用組成物、特に鼻用組成物に関する。これらの組成物はキレート化亜鉛イオンと非キレート化亜鉛イオンとを含み、その際キレート化亜鉛イオンの量が少なくとも約５０．１％である。 （もっと読む）

本発明は、眼球領域に移植されるサイズを有する生分解性インプラント、および眼の医学的状態を処置するための方法を提供する。本発明のインプラントは、親水性末端PLGAと疎水性末端PLGAとの混合物から形成され、大きい突発的放出を伴うことなく、活性薬剤を眼球領域に送達する。
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本発明は、溶解度を高め、血漿タンパク質結合を調整するか、又は薬剤のバイオアベイラビリティを高めるための、新規プロドラッグ技術及び新規プロドラッグを提供する。本発明では、プロドラッグは、治療用化合物とペプチド（例えば、テトラペプチド又はヘキサペプチド）の接合体であり、ここで、この接合体は、ジペプチジル−ペプチダーゼ、さらに好ましくはＣＤ２６によって開裂可能であり、ＤＰＰＩＶ（ジペプチジルアミノジペプチダーゼＩＶ）として知られている。本発明はさらに、薬剤の脳送達及びリンパ送達を高め、及び／又は血漿中の薬剤の半減期をある程度まで高めるための上記プロドラッグを製造する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、女性にエストロゲンおよびプロゲスチンの併用剤形を投与するサイクル延長型避妊処方を提供する。開示のサイクル延長型避妊処方は、避妊外効果を実現する方法として女性に投与することも可能である。本発明は、破綻出血の軽減の必要な女性の破綻出血を軽減する方法であって、該方法は、該女性に、エストロゲンおよびプロゲスチンの組み合わせを連続６０日間から１１０日間の期間に投与し、投与後、連続２日間から１０日間のホルモン無しの期間を置き、該ホルモン無しの期間の間、該女性にエストロゲンもプロゲスチンも投与されない、工程を包含する、方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 副作用が少なく新興ウイルスに対しても活性を有し、口内炎、創傷、熱傷等に対しての抗炎症性も有している新しい薬剤組成物を提供する。
【解決手段】
【化１】


（式中のＲ⁴は、Ｒ、COOR、COOH、OCOR、OR、R⁰OR、SR、N(R,R)で表されるいずれかの置換基であり、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³は、おのおの、同一または別異に、水素原子、OH、OR、OCORまたはCORで表されるいずれかの置換基であり、Ｒは、置換基を有していてもよい、鎖状の炭化水素基または異種原子を介して環を構成していてもよい環状の炭化水素基であり、Ｒ⁰は炭化水素鎖を示す。）で表わされるフェノール誘導体または薬理的もしくは製剤的に許容され得るそれらの塩を抗ウイルスもしくは抗炎症作用有効成分として含有することを特徴とする薬剤組成物とする。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）のチアゾリジノン類、それらの生成及び種々の疾病を処理するためのポロ様キナーゼ（Plk）のインヒビターとしてそれらの使用、及び本発明の化合物の生成のための中間体生成物に関する。
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【課題】難溶性薬物、特にセフェム系抗生物質に対して簡便で且つ効果的に薬効効果を増進できる技術の提供
【解決手段】難溶性物質であるセフェム経口性物質、特にセフテラム若しくはその誘導体又はその塩を完全若しくは一部溶解することのできる溶媒で溶解させた後、その溶液を水膨潤性高分子に吸着させる。この結果、通常の設備でより効果的に薬効を増加する難溶性薬物製剤を得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、新規な可溶性の中性活性ヒアルロニダーゼ糖タンパク質(sHASEGP)の発見、製造方法、および他の分子の投与を容易にするためのまたはグリコサミノグリカン関連病状を緩和するためのその使用に関する。可溶性の中性活性sHASEGPドメインのうちの最小活性ポリペプチドドメインは、機能的な中性活性ヒアルロニダーゼドメインに必要とされるアスパラギン結合糖部分を含むとして説明される。sHASEGPの分泌を促進させる修飾アミノ末端リーダーペプチドが含まれる。本発明は、食肉処理場に由来する天然に存在する酵素に対し安定性および血清薬物動態を増強させるためのシアル化型およびペグ化型の組換えsHASEGPをさらに含む。実質的に精製された真核細胞由来組換えsHASEGP糖タンパク質の適当な製剤であって、その至適活性に必要とされる適切なグリコシル化をもたらす製剤がさらに記述される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）のチアゾリジノン類、それらの生成及び種々の疾病を処理するためのポロ様キナーゼ（Plk）のインヒビターとしてそれらの使用に関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）で示される化合物、その塩、そのＮ−オキシド体、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、およびそれらの医薬用途（式中の記号は明細書中に記載の通り）に関する。


一般式（Ｉ）で示される化合物は、ケモカインレセプター（特に、ＣＣＲ４および／またはＣＣＲ５等）拮抗作用を有するので、ケモカインレセプターが関与する疾患、例えば、炎症・アレルギー性疾患［全身性炎症反応症候群（ＳＩＲＳ）、アナフィラキシー、アナフィラキシー様反応、アレルギー性血管炎、移植臓器拒絶反応、肝炎、腎炎、腎症、膵炎、鼻炎、関節炎、炎症性眼疾患、炎症性腸疾患、脳・循環器系疾患、呼吸器系疾患、皮膚疾患、自己免疫性疾患等］、感染症［ウイルス性疾患（ＨＩＶ感染症、ＡＩＤＳ、ＳＡＲＳ等）等］等の予防および／または治療に有用である。
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本発明は、ヒドロキサム酸誘導体の新規類に関する。このヒドロキサム酸化合物は、癌の治療に使用できる。このヒドロキサム酸化合物はまた、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することができ、腫瘍細胞の最終分化、細胞増殖停止及び／又はアポトーシスの選択的誘導、それによるこのような細胞の増殖阻害への使用に適している。したがって、本発明の化合物は、腫瘍細胞増殖を特徴とする腫瘍を有する患者の治療に有用である。本発明の化合物はまた、ＴＲＸ媒介疾患、例えば、自己免疫疾患、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び治療、ならびに中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、例えば、神経変性疾患の予防及び／又は治療治療に有用である。本発明はさらに、ヒドロキサム酸誘導体を含む医薬組成物、及び実行しやすく、インビボにおいて治療有効量のヒドロキサム酸誘導体を生じるこれらの医薬組成物の安全な投与計画を提供する。 （もっと読む）

アミン作動性化合物と補体化合物を用いる医薬組成物および方法。（ａ）亜有効量の非アドレナリン性のアミン作動性化合物またはアドレナリン作動性アンタゴニストと、（ｂ）安全かつ有効量の補体化合物とを含んでなる組成物が提供される。（ａ）低用量の非アドレナリン性のアミン作動性化合物または任意のアドレナリン作動性アンタゴニスト、および（ｂ）安全かつ有効量の補体化合物の投与を含んでなる方法も提供される。非アドレナリン性のアミン作動性化合物は、ヒスタミン作動性、ドパミン作動性、ムスカリン作動性、セロトニン作動性、オクトパミン作動性、または微量アミン作動性の化合物を含んでなることができる。補体化合物としては、アスコルベート、オピオイド、ポリカルボン酸キレート化剤、レスベラトロール、システイン、それらの置換誘導体および類似体、およびそれらの混合物が挙げられる。好ましい補体としては、アスコルベート、特にアスコルビン酸が挙げられる。方法としては、神経学的および神経障害、気分および行動障害、心臓、脈管および循環器障害、高血圧、頭痛、呼吸障害、胃腸障害、肥満、喘息、アレルギー、平滑筋収縮障害、鼻または鼻咽頭疾患、尿生殖器障害、目の障害、緑内障、ホルモン−または神経伝達物質−放出または−分泌障害の治療が挙げられる。 （もっと読む）

本開示は、免疫学および臨床免疫学の分野に関し、より詳細には、免疫応答の調節におけるＢ７ファミリーリガンドならびにそのアゴニストおよびアンタゴニストの使用に関する。本発明は、Ｂ７−Ｈ３（Ｂ７−Ｈ３ ＶＣおよびＢ７−Ｈ３ ＶＣＶＣを含む）、ならびに関連分子（例えば、抗体および核酸）の使用を含むリンパ球活性化の調節のための方法を提供する。本発明の方法は、このような組成物を用いる処置に対して感受性の免疫障害を処置または予防するために使用される。 （もっと読む）

式（Ｉ）


式中、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ２’、Ｒ２’’、Ｒ３、Ｂ、Ｂ’およびＸは、請求項１において示した意味を有する、
で表される新規なスクアリン酸
化合物は、ＣＨＫ１、ＣＨＫ２およびＳＧＫキナーゼの阻害剤であり、疾患および愁訴、例えば癌、糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身および肺の筋緊張亢進、心血管疾患および腎疾患、一般的にすべてのタイプの線維症および炎症プロセスにおけるものの処置のために用いることができる。
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本発明は、多重機能性および／または結合特異性を有することができる明白な組成の安定に拘束された構造体のための方法および組成物に関する。特定の態様は、前駆体に結合した二量体化およびドッキングドメインを含有するモノマーを含むホモダイマーに関する。前駆体は、実質的に任意の分子または構造体、例えば、抗体、抗体フラグメント、抗体アナログもしくは模倣体、アプタマー、結合ペプチド、結合タンパク質のフラグメント、タンパク質もしくは他の分子のための既知のリガンド、酵素、検出可能な標識もしくはタグ、治療剤、毒素、医薬、サイトカイン、インターロイキン、放射性同位元素、タンパク質、ペプチド、ペプチド模倣体、ポリヌクレオチド、ＲＮＡｉ、オリゴ糖、天然もしくは合成ポリマー物質、ナノ粒子、量子ドット、有機もしくは無機化合物等であることができる。他の態様は、同じであるかまたは異なることができる第１ホモダイマーおよび第２ホモダイマーを含むテトラマーに関する。開示された方法および組成物は、実質的にいかなる機能性および／または結合特異性も有するホモダイマー、ホモテトラマーおよびヘテロテトラマーを得るための容易な且つ一般的方法を提供する。
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一般式（I）の化合物の新規のクラス、療法におけるこれらの使用、本化合物を含む薬学的組成物、並びに薬物の製造におけるこれらの使用が記載されている。本化合物は、11-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型（11βHSD1）の活性を調整し、従ってこのような調整が有益である（たとえば代謝性症候基）疾患の治療に有用である。
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本発明は、本明細書ではアンゲリルまたはチグリルリン酸エステルと称されるγδＴ細胞活性化特性を有する新しい種類の化合物と、これらの化合物のいずれかを含む組成物と、これらの化合物を投与するステップを含む被験者の免疫応答の制御方法とに関する。
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