本発明は、式Ｉの、その互変異性体、分割された鏡像異性体、ジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物、塩および薬学的に許容されるプロドラッグを含む化合物を提供する。式（Ｉ）。ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤として、癌等の過剰増殖性疾患の治療のためにこの発明の化合物を使用する方法も提供される。本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物：ならびにその鏡像異性体および塩［式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２、Ｒ^２ａおよびＲ^５は明細書中で定義される通りである］を含む。

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【課題】 ヒトにおいて免疫応答の誘導活性を示し、且つその活性がマウスに交差性を示す新規な免疫刺激性オリゴヌクレオチドおよびこの免疫刺激性オリゴヌクレオチドの医薬用途を提供すること。
【解決手段】 特定の塩基配列を有し、ヒトおよびマウスに対して免疫刺激活性を有する、オリゴヌクレオチド、及びそれを含む、免疫系が正常に機能していない疾患または障害、あるいは免疫機能を増強させることが有効である疾患または障害を、処置、予防もしくは改善する際に使用するための治療剤を提供した。 （もっと読む）

本発明は、細胞内病原体による感染、炎症および創傷治癒におけるカスパーゼ−８の調節的役割に関する。
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本開示は、それによって血管新生を制御するヒトプロテインチロシンホスファターゼβ（ＨＰＴＰ−β）阻害剤として有効な化合物に関する。本開示は、さらに、該ヒトプロテインチロシンホスファターゼβ（ＨＰＴＰ−β）阻害剤を含む組成物、および血管新生を制御する方法に関する。本開示は、さらに、薬学的組成物およびそれらの薬学的に許容される塩、ならびに／またはａ）有効量の本開示記載の１つ以上の化合物；およびｂ）賦形剤
を含む、その薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


〔式中、基Ｒ_ｉ−Ｒ_ｓは明細書に定義のとおりである〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、その組成物、ならびにホスファチジルイノシトール３−キナーゼの阻害によって改善される疾患の処置における当該化合物の使用に関する。
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【課題】プロドラッグである５−アミノ−３−（３’−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２，７−ジオンの提供。
【解決手段】本発明は、プロドラッグ：５−アミノ−３−（３’−デオキシ−β−Ｄ−リボフラノシル）−チアゾロ［４，５−ｄ］ピリミジン−２，７−ジオンに関する。上記プロドラッグの代謝物である親化合物は、免疫調節活性を有する。また、本発明は、癌等の異常細胞増殖に関連する症状の処置における、上記プロドラッグ及びその薬学的組成物の治療的使用にも関する。 （もっと読む）

Ｘ、Ｙ、Ｒ、Ｒ’、Ｒ¹、Ｒ^1'、Ｒ^1''、Ｒ²、Ｒ^2'、Ｒ^2''、Ｒ³、Ｒ^3'、Ｒ⁴、Ｒ^4'、およびｎが、請求項１に示される意味を有する式Ｉの新規な化合物は、抗糖尿病薬として適している。
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本発明は、節足動物害虫を駆除するために有用なアゾリン化合物およびそれらの塩に関する。本発明はまた、節足動物害虫を駆除する方法および前記害虫を駆除するための農業用組成物に関する。これらの目的が、一般式IaまたはIb [式中、XはS、OまたはNR⁴であり；Arはフェニルまたは5もしくは6員芳香族複素環であり；R¹はH、C₁〜C₆-アルキル、C₂〜C₆アルケニル、フェニル、芳香族複素環等であり；R^2a、R^2bはH、CN、C₁〜C₆-アルキル等であり；R¹はR^2aと一緒になって直鎖C₂〜C₄アルカンジイルを形成していてもよく；R^3a-dはH、ハロゲン、C₁〜C₆-アルキル等である]のアゾリン化合物により達成することができることが見出された。

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一般式（Ｉ）及び（Ｉａ）の新規の化合物クラス、治療におけるこれらの使用、これらの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに薬剤の製造におけるこれらの使用が記載されている。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイド・デヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節し、従って、このような調節が有益である疾患、例えばメタボリック症候群の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、フェニレフリンを含有するパルス化放出処方物または薬学的組成物を開示する。この薬学的組成物は、固体形態または懸濁物のいずれかとして一緒に処方された、即時放出成分および腸溶コーティングされた成分を含有する。この腸溶コーティングされた成分は、活性成分としてのフェニレフリンをシードされ、そしてこのフェニレフリンの放出を遅くするためのｐＨ感受性コーティングでコーティングされた、微結晶を含有する。この薬学的組成物は、抗ヒスタミン薬、鎮痛薬、解熱薬、非ステロイド性抗炎症薬、および２つ以上のこれらの活性物質の混合物からなる群より選択される少なくとも１種の活性物質をさらに含有し得る。 （もっと読む）

本発明は、置換トリアゾール化合物と、置換トリアゾール化合物を含む組成物とに関する。本発明はさらに、Ｈｓｐ９０の活性を、その活性の阻害を必要とする被検体において阻害する方法ならびに、過剰癌などの増殖性障害の予防または治療をそれを必要とする被検体で、これを予防または治療するための方法であって、本発明の置換トリアゾール化合物またはこのような化合物を含む組成物を被検体に投与する工程を含む方法に関する。 （もっと読む）

１，３−ジオキサン誘導体、ならびに糖尿病、癌、炎症、神経変性障害および感染等のＰＰＡＲ調節に依存する疾患または状態の治療におけるそれらの使用が記載される。本発明はまた、ＰＰＡＲ−γ活性の調節に反応性のある疾患または状態、具体的には本明細書中で後述されるＰＰＡＲ−γ反応性疾患または状態のいずれかの治療のための薬物の調製のための、本明細書中で定義されるような化合物の使用に関する。化合物は、メタボリックシンドローム、肥満、インスリン抵抗性、糖尿病前症、糖尿病、脂質異常症、多発性硬化症、乾癬、アトピー性皮膚炎、喘息および潰瘍性大腸炎等の自己免疫疾患、脂肪肉腫、神経芽細胞腫、膀胱癌、乳癌、結腸癌、肺癌、膵癌および前立腺癌等の癌、炎症、感染、ＡＩＤＳおよび創傷治癒を含む多数の臨床状態の治療または予防のための薬物の調製において有用である。 （もっと読む）

【課題】標的遺伝子の発現を抑制するように設計された少なくとも１の二本鎖オリゴリボヌクレオチド（二本鎖ＲＮＡ）の提供。
【解決手段】その二本鎖ＲＮＡの１の鎖は、少なくとも一部が標的遺伝子に相補的である。標的遺伝子は下記の群から選択することができる：ガン遺伝子、サイトカイン遺伝子、Ｉｄ蛋白質遺伝子、発生遺伝子、プリオン遺伝子。標的遺伝子は、病原性生物（特に、プラスモディウム）において発現し得る。標的遺伝子はまた、好ましくはヒトに対して病原性であるウイルスまたはウイロイドの一部であり得る。 （もっと読む）

本発明は、チアゾリジンジオン誘導体を使用してＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、チアゾリジンジオン誘導体を投与することによって、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵臓炎、多臓器不全、腎臓疾患、血小板凝集、癌、精子の運動性、移植拒絶、移植片拒絶および肺傷害から選択される１種または複数の病態を治療する方法である。 （もっと読む）

本発明は下記一般式（1）の化合物（式中、R¹、R²、R⁴、R^g、X、m、n及びpは請求項１で定義され、前記化合物は過剰な又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適切である）、及び上記記載の特性を有する医薬組成物の製造を目的するそれらの使用を含む。
【化１】

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【課題】新規な構造を有するオリゴ糖またはその誘導体を提供することであり、特に、未知糖鎖を解明する手がかりとなる構造解析の標準糖鎖用として用いられるオリゴ糖またはその誘導体を提供することである。
【解決手段】（１）Ｎ−アセチルラクトサミン（Ｇａｌ−ＧｌｃＮＡｃ）を４個以上有し、（２）ガラクトースで分岐する構造を１個以上有し、（３）フコースを２個以上有する構造を含むオリゴ糖またはその誘導体、または、（１）Ｎ−アセチルラクトサミン（Ｇａｌ−ＧｌｃＮＡｃ）を４個以上有し、（２）ラクトース（Ｇａｌ−Ｇｌｃ）を１個以上有する構造を含むオリゴ糖またはその誘導体。 （もっと読む）

本発明は、アミロイド沈着を画像化する方法、スチリルピリジン化合物、及びアミロイド沈着を画像化する上で有用である放射性標識されたスチリルピリジン化合物の製造方法に関する。本発明は、同様に、アミロイドタンパク質が凝集してアミロイド沈着を形成するのを阻害するための化合物及びその製造方法、及びアミロイド沈着に対し治療薬を送達する方法にも関する。
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本発明は式（Ｉ）の化合物、あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシドを提供する。式中、Ｔは、ＮまたはＣＲ^５基であり；Ｊ^１−Ｊ^２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ^６）、（Ｒ^７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ^８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^８）_２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ^７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ^６）であり；Ｅは、５または６環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、前記ヘテロ環式基はＯ、Ｎ、およびＳから選ばれる３個までのヘテロ原子を含有し；Ｑ^１は、結合またはＣ_１−３飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられているか、または隣接する炭素原子対はＣＯＮＲ^ｑまたはＮＲ^ｑＣＯで置き換えられていてもよく、Ｒ^ｑは水素またはメチル、あるいはＲ^ｑは、Ｒ^１とまたはＱ^１の他の炭素原子と結合して環式部分を形成するＣ_１−４アルキレン鎖であり；前記リンカー基Ｑ^１の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有してもよく；Ｑ^２は、結合または１〜３個の炭素原子を有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられていてもよく；前記リンカー基の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有してもよく、但しヒドロキシ基は存在する場合はＧ基に対してα位の炭素原子には位置せず；但しＥがアリールまたはヘテロアリールである場合、Ｑ^２は結合以外であり；Ｇは水素、ＮＲ^２Ｒ^３、ＯＨ、またはＳＨである、但しＥがアリールまたはヘテロアリールであり、Ｑ^２が結合である場合、Ｇは水素であり；Ｒ^１は、水素またはアリールもしくはヘテロアリール基である、但しＲ^１が水素でありＧがＮＲ^２Ｒ^３である場合、Ｑ^２は結合であり；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、およびＲ^８は、請求項に定義したとおりであり、前記化合物は、（ａ）ＲＯＣＫキナーゼまたはプロテインキナーゼｐ７０Ｓ６Ｋの調節（例えば、阻害）が示される疾患または症状の治療または予防、ならびに／あるいは（ｂ）ＲＯＣＫキナーゼまたはプロテインキナーゼｐ７０Ｓ６Ｋの調節（例えば、阻害）が示される被験者または患者集団の治療に使用する。

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２−アゼチジノン誘導体およびそれらを含有する医薬組成物。本発明の化合物は高脂血症状態、アテローム硬化症、アルツハイマー病およびコレステロール関連腫瘍の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物、あるいはその塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシドを提供する。式中、Ｔは、ＮまたはＣＲ^５基であり；Ｊ^１−Ｊ^２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ^６）、（Ｒ^７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ^８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ^８）_２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、または（Ｒ^７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ^６）であり；Ａは、Ｃ_１−７飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基はＲ^１とＮＲ^２Ｒ^３との間に延びる５原子の最大鎖長、およびＥとＮＲ^２Ｒ^３との間に延びる４原子の最大鎖長を有し、ここで前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子によって場合により置き換えられており；Ｅは、単環または二環炭素環式またはヘテロ環式基または非環式基Ｘ−Ｇであり、ここでＸはＣＨ_２、Ｏ、Ｓ、およびＮＨから選ばれ、ＧはＣ_１−４アルキレン鎖であり、ここで炭素原子の一つはＯ、Ｓ、またはＮＨによって場合により置き換えられており；Ｒ^１は、水素、またはアリールもしくはヘテロアリール基であり；Ｒ^２およびＲ^３は、独立して水素、場合により置換されているＣ_１−４ヒドロカルビル、および場合により置換されているＣ_１−４アシルから選ばれ；または、ＮＲ^２Ｒ^３は、イミダゾール基または４〜７環員を有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し；または、ＮＲ^２Ｒ^３およびＡは一緒になって、Ｃ_１−４アルキル基によって場合により置換された、４〜７環員を有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し；または、ＮＲ^２Ｒ^３は、リンカー基Ａの炭素原子と一緒になって、シアノ基を形成し；または、Ｒ^１、Ａ、およびＮＲ^２Ｒ^３は、一緒になってシアノ基を形成し；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^８は、それぞれ独立して水素および請求項で定義したような種々の置換基から選ばれ、前記化合物は、（ａ）ＲＯＣＫキナーゼまたはプロテインキナーゼｐ７０Ｓ６Ｋの調節（例えば、阻害）が示される疾患または症状の治療または予防、ならびに／あるいは（ｂ）ＲＯＣＫキナーゼまたはプロテインキナーゼｐ７０Ｓ６Ｋの調節（例えば、阻害）が示される被験者または患者集団の治療に使用する。

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