乳化剤および中鎖および長鎖トリグリセリドを有する医薬製剤を製造する。好ましい態様において、長鎖トリグリセリドは中鎖トリグリセリドにより生じる有害な中枢神経系作用を打ち消し、または減少させる。 （もっと読む）

【課題】 薬物代謝酵素である精製されたポリペプチドを提供する。
【解決手段】 以下の（ａ）乃至（ｄ）からなる群から選択した単離されたポリペプチドである。（ａ）SEQ ID NO:1-12を有する群から選択したアミノ酸配列からなるポリペプチド、（ｂ）SEQ ID NO:1-12を有する群から選択したアミノ酸配列と少なくとも９０％が同一性のある天然のアミノ酸配列を有するポリペプチド、（ｃ）SEQ ID NO:1-12を有する群から選択したアミノ酸配列を有するポリペプチドの生物学的活性断片、及び（ｄ）SEQ ID NO:1-12を有する群から選択したアミノ酸配列を有するポリペプチドの免疫原性断片。 （もっと読む）

本発明は、以下のものを含む組成物を医薬的な有効量で装置に与薬することを含み、血液カテーテルが患者に挿入された後において、感染を阻害または予防し、および開存性合併症を防止することに関する：（Ａ）少なくとも１つのタウリナミド誘導体；（Ｂ）生物学的に許容可能な酸および生物学的に許容可能なその塩から成る群から選択される少なくとも１つの化合物；および（Ｃ）低濃度のヘパリン。 （もっと読む）

とりわけ、有効量のリポソーム性／複合体形成した抗感染剤を、患者に肺投与するステップを含む、嚢胞性線維症患者における肺感染症を治療又は改善する方法が提供され、この場合、（ｉ）投与される量は、相対的遊離薬物量の50%以下であるか、又は（ｉｉ）投薬は１日一回以下であるか、又は（ｉｉｉ）両者、である。
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式(Ｉ)：
【化１】


〔式中、置換基は明細書中で定義の通り。〕
の化合物。 （もっと読む）

マイトジェン活性化プロテインキナーゼ−活性化プロテインキナーゼ−２（ＭＫ−２）を阻害する化合物が記載される。ＭＫ−２の阻害のためのそのような化合物を用いる方法、およびＴＮＦαによって仲介される疾患または障害の予防または治療のための方法、ここで当該方法は本発明のＭＫ−２を阻害する化合物を被験者に投与することを伴う、が記載される。本発明のＭＫ−２を阻害する化合物を含有する療法的組成物、医薬組成物およびキットもまた記載される。 （もっと読む）

本出願は，スフィンゴシン−１−リン酸（Ｓ１Ｐ）受容体の作動剤活性を示す式（Ｉ）：
【化１】


の新規化合物，それらの製造方法及び免疫抑制剤としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、患者の感染症疾患の治療又は予防の目的で非経口投与できる水溶液の形態の薬剤組成物に関する。特に、本発明は、活性成分Ｓ−（−）−９−フルオロ−６，７−ジヒドロ−８−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−５−メチル−１−オキソ−１Ｈ，５Ｈ−ベンゾ［ｉ，ｊ］キノリジン−２−カルボン酸、Ｓ−（−）−９−フルオロ−６，７−ジヒドロ−８−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−５−メチル−１−オキソ−１Ｈ，５Ｈ−ベンゾ［ｉ，ｊ］キノリジン−２−カルボン酸０．２水和物又はＳ−（−）−９−フルオロ−６，７−ジヒドロ−８−（４−ヒドロキシピペリジン−１−イル）−５−メチル−１−オキソ−１Ｈ，５Ｈ−ベンゾ［ｉ，ｊ］キノリジン−２−カルボン酸アルギニン塩を含む組成物又はベンゾキノリジン−２−カルボン酸抗菌剤に関連する。本発明の分野は、該組成物を調製する手順、調製した該組成物の薬剤への使用及び該組成物の治療又は予防への使用も含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を提供する。これらの化合物は、プロテインキナーゼインヒビター、特にＰＩＭ−１、ＣＤＫ−２、ＧＳＫ−３、およびＳＲＣ哺乳動物プロテインキナーゼのインヒビターである。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物は、ＰＩＭ−１、ＣＤＫ−２、ＳＲＣおよびＧＳＫ−３プロテインキナーゼのインヒビターとして有効であることが示された。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および種々のプロテインキナーゼ媒介障害の処置においてこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、オリゴヌクレオチドの免疫賦活性剤としての免疫療法用途における治療的使用に関する。さらに特に、本発明は、免疫応答を発生させるための、または免疫賦活を必要としている患者を処置するための方法において用いるためのイムノマーおよび免疫賦活性オリゴヌクレオチドを提供する。本発明のイムノマーおよび免疫賦活性オリゴヌクレオチドは、好ましくは、新規なプリンを含む。本発明のイムノマーは、さらに、これらの３’末端において結合した少なくとも２つのオリゴヌクレオチド、ヌクレオチド間結合または非ヌクレオチドリンカーへの官能化された核酸塩基または糖を含み、オリゴヌクレオチドの少なくとも１つは、免疫調節性オリゴヌクレオチドであり、アクセス可能な５’末端を有する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、一般にｐ３８キナーゼ、ＴＮＦ、および／またはシクロオキシゲナーゼ活性を阻害する置換ピリミジノン化合物を対象とする。そのような置換ピリミジノンには、一般に構造が次式Ｉ［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４Ａ、Ｒ^４Ｂ、Ｒ^４Ｃ、Ｒ^４Ｄ、およびＲ^４Ｅは、本明細書で規定するとおりである］に相当する化合物が含まれる。本発明はまた、そのような置換ピリミジノンの組成物（特に医薬組成物）、そのような置換ピリミジノンを合成するための中間体、そのような置換ピリミジノンの製造方法、ならびにｐ３８キナーゼ活性、ＴＮＦ活性、および／またはシクロオキシゲナーゼ２活性に関連する状態（通常は病的状態）の（予防を含む）治療方法も対象とする。
【化１】

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マイトジェン活性化プロテインキナーゼ−活性化プロテインキナーゼ−２（ＭＫ−２）を阻害する化合物を記載する。そのような化合物の製造方法、並びにＭＫ−２の阻害及びＴＮＦαによって仲介される疾患若しくは障害の予防又は治療のためのそれらの使用方法も記載し、該方法は、対象に、本発明のＭＫ−２阻害化合物を投与することを含む。本発明のＭＫ−２阻害化合物を含有する薬剤組成物及びキットも開示する。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】 本発明に従って、複数の不規則な形状のコア及びその中に活性薬剤を含有する、胃腸管における活性薬剤の改変された放出のための、薬学的処方物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、適切な細胞におけるＴＮＦ−α産生および／またはｐ３８活性を低下させることで改善される疾患を治療するに有用な新規な置換３−（２，５−二置換）ピリジル−４−アリールピロールそしてこれを含有させた薬剤組成物を提供する。本発明は、また、本薬剤組成物を用いた治療および予防方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、アンサミトシン、詳細にはマイタンシノールに変換可能なアンサミトシンの製造方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、そのプロドラッグ、または化合物もしくはプロドラッグの薬学的に許容することのできる塩［ここで、Ｘ、Ｙ、ａ、ｂ、ｃ、ｄ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は、上記で定義した通りである］は、炎症および他の免疫疾患を治療するのに有用である。本発明は、また、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容することのできる担体を含む医薬組成物に関する。更に、本発明は、疾患および症状を治療および予防するための上述の化合物および組成物を用いる方法に関する。
【化１３】

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本発明は、環A、X、Y、Z、R₁、R₂およびR₃が明細書中に定義される、式（Ｉ）の化合物に関する。これらの化合物は、癌、炎症性障害、自己免疫疾患およびPDE4または高レベルのサイトカインに関する他の症状の治療および予防に有用である。本発明はまた、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、ならびに、癌、炎症性障害、自己免疫疾患およびPDE4または高レベルのサイトカインに関する他の症状の治療および予防方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）のベンズアミド［式中、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、ｍおよびｎは明細書中に定義された任意の意義を有する］；それらの調製方法、それらを含む医薬組成物、ならびに腫瘍およびヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害に感受性のその他の増殖性状態の予防または治療において抗増殖剤として使用される医薬の製造におけるそれらの使用に関する。
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ＮＫ Ｔ細胞を調節するα−ガラクトシルセラミド及びグリコシルセラミド（「セラミド様糖脂質」）。セラミド様糖脂質は、ＮＫ Ｔ細胞において誘導されたサイトカインを変化させ、ＮＫ Ｔ細胞に化合物を効率的に提示することができる抗原提示細胞に変化させる。セラミド様糖脂質の医薬組成物が提供され、同様に樹状細胞と共にセラミド様糖脂質の医薬組成物が提供される。ＮＫ Ｔ細胞を活性化し、免疫系を刺激し、そして、哺乳動物を治療するためにワクチンにセラミド様糖脂質を利用する方法もまた提供される。本発明はまた、ＣＤ１ｄタンパク質を発現する細胞の存在下で、ＮＫ Ｔ細胞を活性する化合物の能力についてその化合物を評価する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、概して、抗感染症薬、抗増殖薬、抗炎症薬および運動促進薬の分野に関する。本発明は、具体的には、薬剤として有用な三環式化合物類の群に関する。本発明は、たとえば、化学療法薬、抗微生物薬、抗菌薬、抗真菌薬、抗寄生虫薬、抗ウイルス薬、抗炎症薬および／または運動促進（胃腸調節）薬などの抗感染症薬および／または抗増殖薬として有用な化合物の群を提供する。本発明はまた、その化合物を合成する方法も提供する。 （もっと読む）