本発明は、一般式（Ｉ）に記載の新規ヒストンデアセチラーゼ阻害剤及び薬学的に許容されるその塩に関する（ここで、ｍ及びｎは独立に０又は１〜４の整数であり；ｐは０又は１〜３の整数であり（但し、ｐが０の場合、ｎ及びｍの双方が１であることはない）；Ｒは、水素；Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル、Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール若しくはヘテロ（Ｃ_２〜Ｃ_９）アリールで置換されていてもよいＣ_１〜Ｃ_６アルキル；（ＣＯ）Ｒ^２；（ＳＯ_２）Ｒ^３；Ｃ_３〜Ｃ_８シクロアルキル；Ｃ_６〜Ｃ_１０アリール；又はヘテロ（Ｃ_２〜Ｃ_９）アリールであり；Ｒ^１は、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_６ハロアルコキシであり；ＹはＣＨ_２又はＮＲ^４であり；ＺはＣ＝Ｒ^５であり；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５は、明細書中でさらに定義される通りである）。

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【課題】本発明の課題は、神経保護特性及び良好な輸送特性を示す新規鉄キレート剤等を提供することにある。
【解決手段】神経保護特性及び良好な輸送特性を示す新規鉄キレート剤が、鉄過負荷及び酸化ストレスに関連する疾患、障害又は状態（例えば、神経変性疾患若しくは神経変性障害又は脳血管疾患若しくは脳血管障害、新生物疾患、血色素症、サラセミア、心血管疾患、糖尿病、炎症障害、アントラサイクリン心毒性、ウイルス感染、原生動物感染、酵母感染）の処置、加齢の遅延、並びに皮膚の加齢の予防及び／又は治療、並びに日光及び／又はＵＶ光に対する皮膚の保護のための鉄キレート化治療において有用である。鉄キレート剤機能は、８−ヒドロキシキノリン部分、ヒドロキシピリジノン部分又はヒドロキサメート部分によって提供され、神経保護機能が、例えば神経保護ペプチドによってこの化合物に付与され、抗アポトーシス機能及び神経保護機能を合せた機能がプロパルギル基によってこの化合物に付与される。 （もっと読む）

本発明はＩＬ−１β結合蛋白質、ＩＬ−１βと結合するキメラ抗体、ＣＤＲ移植抗体及びヒト化抗体を記載する。本発明の結合蛋白質はＩＬ−１βに対する親和性が高く、ＩＬ−１β活性を中和させる。本発明の結合蛋白質は全長抗体、あるいはそのＩＬ−１β結合部分であり得る。本発明の結合蛋白質の作製方法と使用方法も記載する。本発明のＩＬ−１β結合蛋白質はＩＬ−１β活性が有害である疾患又は障害に罹患したヒト対象等においてＩＬ−１βを検出するため、及びＩＬ−１β活性を阻害するために有用である。 （もっと読む）

下記一般式（１）で示されるロダシアニン誘導体［式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、それぞれ独立に、置換されていてもよいアルキル基を表し、Ｙ^１およびＹ^２は、それぞれ独立に、水素原子、塩素原子又はフッ素原子（だだし、Ｙ^１およびＹ^２が同時に水素原子となることはない）を表し、Ｘは対アニオンを表す。］。このロダシアニン誘導体と、医薬上許容可能な担体と、を含むリーシュマニア感染症治療用医薬組成物。

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本発明は、フラジェリンなどのトール様受容体作動物質の供給と組み合わせて、トール様受容体５（ＴＬＲ−５）などのトール様受容体を供給して、自然（シス効果）と獲得（トランス効果）の両方の免疫応答に関与する細胞を動員する、シス及びイントランス効果を生起し、がん細胞及び病原体に感染した細胞をＮＦ−κＢアポトーシス経路を介して特異的に死滅させる、がん又は感染症の処置のために使用される方法及び薬剤を対象とする。
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【課題】イオン性薬剤および一種以上の相補的親油性化学種を含有する薬学的組成物を提供する。
【解決手段】高熱力学活性の親油性会合体（ＬＡ）の調製および処方が開示され、このＬＡにおいて、イオン化可能な薬剤と、この薬剤とは反対のイオン特性を有する親油性種との間に、対形成が存在する。そのような親油性会合体は、室温で主に液相中にあることまたは水よりも低い誘電性溶媒中で溶媒和化されることにより示されるような、高い熱力学活性を示す。さらに、この薬剤が可溶化されていることは、溶解は、経粘膜吸収に対する律速ではないことを意味する。このＬＡまたはＬＡ溶媒和物は、低誘電性投与形態へと処方され、この投与形態から、この投与形態が水和した際に、上記薬剤は、粘膜組織を通って体循環中へと駆動される。従って、本発明は、生理的ｐＨでかまたはその付近で、イオン化可能な薬剤のための増強された経粘膜薬物送達系を提供する。 （もっと読む）

原虫のジヒドロオロット酸デヒドロゲナーゼ酵素（ＤＨＯＤ）の阻害剤は、マラリアを治療する候補治療薬である。このような治療薬剤の具体例として、以下の化合物：
【化１】


および、下記式ＩＸを満たすトリアゾロピリミジン群の化合物：
【化２】


並びにこれらの溶媒和物、立体異性体、互変異性体、および医薬的に許容される塩がある。
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本発明は、Ｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ（ＧＳＮＯＲ）阻害薬として有用な新規ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン化合物、それらの化合物を含む医薬組成物、ならびにそれらを製造および使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】テトラサイクリン系化合物の新規薬効の提供。
【解決手段】標的治療活性を有するテトラサイクリン化合物で疾病を治療するための方法であり、疾病が炎症性のプロセスに関連した状態、マトリックスメタロプロテイナーゼと関連した状態、具体的には呼吸器疾患、循環器疾患、癌、骨疾患、糖尿病などである。さらに、疾病が精神疾患（アルツハイマー病、パーキンソン病、老人性痴呆、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、癲癇、自律神経機能疾患、睡眠障害、精神神経性疾患、うつ病、精神分裂症、躁病、不安症疾患、恐怖症疾患、学習障害、記憶障害、健忘症、加齢に関連した記憶喪失、不安症、片頭痛、外傷性脳傷害、または神経損傷など）である。 （もっと読む）

【課題】病名がマラリア、睡眠病、エイズ、肝炎、インフルエンザ、成人白血病、急性胃腸炎、耐性結核菌、耐性梅毒、癌細胞（以下、略して、感染症とする）などの治療手段を提供する。
【解決手段】お茶の葉の微粉末を打錠して腸溶の錠剤とするか、又は腸溶のカプセルの内部に充填をした錠剤、又はカプセルを人体が経口内投与をすることにより、人体の肝臓、及び腎臓にてお茶の葉の微粉末を分解させる分解の過程にて、お茶の葉の微粉末が含有をしているカテキンを血液中に産生をさせて、カテキンの抗菌効果を使用して感染症の治療を目的とした治療手段とする。また、お茶の葉の微粉末とキニーネ、クロロキン、又はアーテスネートとを各々混合して混入をした錠剤、又はカプセル、又は腸溶の錠剤、又は腸溶のカプセルを経口内投与することにより、耐性マラリア原虫、睡眠病の治療を目的とした治療手段とする。 （もっと読む）

本発明は、以下の一般式(I)に対応する構造を有する新規ベンゼン-カルボキサミド化合物、並びにそれらの合成方法及び医学又は獣医学その他におけるそれらの使用を目的とする医薬組成物へのそれらの使用又は化粧品組成物へのそれらの使用に関する。

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【課題】粘膜、例えば口腔粘膜又は鼻腔粘膜に滞留的に投与することにより、効果的に、ウイルスに特異的な分泌型ＩｇＡ及び／又はＩｇＧ抗体の産生を誘導させる粘膜投与型ワクチンを提供すること、更には、かかるアジュバント作用物資を提供すること。
【解決手段】粘膜投与用のワクチンであって、
（ａ）病原体由来の不活性化抗原；
（ｂ）アジュバント；及び
（ｃ）β−グルカン等の多糖類、さらに
（ｄ）増粘剤；
を含むことを特徴とする粘膜投与型ワクチンであり、好ましくはアジュバントが、ＴＬＲ（Toll-Like Receptor）のリガンドである二本鎖または一本鎖ＲＮＡであるＰｏｌｙ（Ｉ：Ｃ）、キチン、キトサン又はホッキ貝の微粉末であり、粘膜投与、好ましくは口腔粘膜又は鼻腔内粘膜に投与することにより、良好に粘膜上に滞留し、その場でＩｇＡ抗体の分泌と、血清中でのＩｇＧ抗体応答を得ることを特徴とする粘膜投与型ワクチンである。 （もっと読む）

本発明は、ＣＫ２および／またはＰｉｍキナーゼを阻害する化合物ならびにこのような化合物を含有する組成物を提供する。これらの三環式化合物およびそれらを含有する組成物は、癌等の増殖性疾患、ならびに炎症、疼痛、病原性感染、およびある種の免疫疾患を含む他のキナーゼ関連の状態を治療するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)に対応する構造を有する新規ベンゼン-カルボキサミド化合物、並びにそれらの合成方法及びヒト医学又は獣医学その他におけるそれらの使用を目的とする医薬組成物へのそれらの使用又は化粧品組成物へのそれらの使用に関する。
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この出願は、環外ＣＣ−二重結合のジイミン水素化によりアルテミシン酸またはアルテミシン酸エステルから、それぞれ、（２Ｒ）−ジヒドロアルテミシン酸または（２Ｒ）−ジヒドロアルテミシン酸エステルを製造するための方法および抗マラリア薬アルテミシニンの製造における該方法の使用に関する。 （もっと読む）

本明細書中に開示したのは、マイコバクテリウム・アビウム・コンプレックス、ヒト型結核菌、ノカルジア、プラスモディウム・ファルシウム、またはネズミマラリア原虫を含む、感染性病原体に起因する疾患を治療するための製剤及び方法である。 （もっと読む）

本開示は、１−又は２−（４−（アリールオキシ）−フェニル）エチルアミノ−、オキシ−又はスルファニル）プテリジン及び１−又は２−（４−（ヘテロアリールオキシ）−フェニル）エチルアミノ−、オキシ−又はスルファニル）プテリジン並びに農薬及び動物健康製品としてのこれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】炎症性サイトカインのレベルを減少する新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


式中、Ｙは酸素原子またはＨ₂であり、Ｒ¹およびＲ²は独立して水素原子、ハロゲン、アルキル基、アルコキシ基などであり、Ｒ³は水素原子、アルキル基またはベンジル基であるで示される１−オキソおよび１，３−ジオキソ−２−（２，６−ジオキソピペリジン−３−イル）イソインドリンである。更に、このような誘導体およびこのような誘導体を含む薬剤組成物をほ乳類に投与することによって、腫瘍壊死因子αおよび他の炎症性サイトカインのレベルを減少する方法である。 （もっと読む）

本発明はその一部において、細胞増殖の阻害、タンパク質キナーゼ活性の調節、およびポリメラーゼ活性の調節を含むがこれらに限定されない特定の生物学的活性を有する式（Ｉ）の分子に関連する。本発明の分子は、タンパク質キナーゼＣＫ２活性、Ｐｉｍキナーゼ活性、および／またはＦＭＳ様チロシンキナーゼ（Ｆｌｔ）活性を調節し得る。本発明はその一部において、置換基が特許請求の範囲に定義されるそのような分子（Ｉ）を使用するための方法にも関連する。

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【課題】9-アミノメチル置換テトラサイクリン化合物のプロドラッグ、その化合物の使用方法、およびそれらを含む薬学的組成物を提供する。
【解決手段】9-アミノメチル置換テトラサイクリン化合物のプロドラッグは、例えば下式(I)で表される。


（式中、Eは酸素、窒素または共有結合であり;Gはアルキル;複素環アルキル;アリール;アルキルカルボニルオキシアルキル;アリールカルボニルオキシアルキル;アルキルオキシカルボニルオキシアルキル;アリールアルキルカルボニルオキシアルキル;アルキルオキシアルキルカルボニルオキシアルキル;アルコキシアルコキシカルボニルオキシアルキルである。） （もっと読む）