Ｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ阻害薬としての新規ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン化合物
本発明は、Ｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ（ＧＳＮＯＲ）阻害薬として有用な新規ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン化合物、それらの化合物を含む医薬組成物、ならびにそれらを製造および使用する方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩：
【化１】
［式中：
Ｘは、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロサイクリル、および置換ヘテロサイクリルからなる群より選択され、それぞれ環中に６個以下の員子を有し；
Ｙは、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、Ｃ４−Ｃ６シクロアルキル、置換Ｃ４−Ｃ６シクロアルキル、ヘテロサイクリル、および置換ヘテロサイクリルからなる群より選択され；
Ｚは、Ｏ、ＳおよびＮＲ７からなる群より選択され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ７は、独立して、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、水素、ニトロ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、メチルスルホンアミド、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、メチルスルホニル、およびメチルスルフィニル、イソオキサゾール−４−イル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨＯＨ、スルホン酸、およびアセチルからなる群より選択され；
Ｒ４は、ヒドロキシ、カルボキシ、およびテトラゾール−５−イルからなる群より選択され；
あるいは、場合によりＲ３とＲ４は一緒になってヘテロサイクルを形成していてもよく；
Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、カルボキシ、クロロ、フルオロ、シアノ、−Ｏ（ＣＨ２）１−６ＮＭｅ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（ＣＨ２）１−６ＯＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）１−６ＯＨ、アセチル、ＣＦ３、およびＣ１−Ｃ６アルコキシからなる群より選択され；
あるいは、場合によりＲ４とＲ５は一緒になってヘテロサイクルを形成していてもよく；
Ｒ６は、水素およびヒドロキシからなる群より選択される］。
【請求項２】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ７は、独立して水素およびメチルからなる群より選択され；
Ｒ３は、水素、ニトロ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、メチルスルホンアミド、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルスルホニル、およびメチルスルフィニル、イソオキサゾール−４−イル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨＯＨ、スルホン酸、およびアセチルからなる群より選択され；
Ｒ４は、ヒドロキシ、カルボキシ、およびテトラゾール−５−イルからなる群より選択され；
Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、カルボキシ、クロロ、フルオロ、シアノ、−Ｏ（ＣＨ２）２ＮＭｅ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＨ、アセチル、ＣＦ３、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、およびｎ−プロポキシからなる群より選択され；
Ｒ６は、水素である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘは、フェニル、置換フェニル、チオフェン−イル、置換チオフェン−イル、チアゾール−イル、置換チアゾール−イル、ピラジン−イル、置換ピラジン−イル、ピリジン−イル、および置換ピリジン−イル、シクロヘキシル、および置換シクロヘキシルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘは、フェニル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾール−２−イル、２−フルオロフェニル、ｐ−トリル、ｍ−トリル、ビフェニル−４−イル、４−メトキシフェニル、３−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、４−ブロモフェニル、ｏ−トリル、４−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、４−シアノフェニル、３−カルバモイルフェニル、ピラジン−２−イル、ビフェニル−３−イル、２−シアノフェニル、ピリジン−４−イル、およびピリジン−３−イル、４−（ジメチルアミノ）フェニル、３−フルオロフェニル、３−エチルフェニル、およびシクロヘキシルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙは、フェニル、置換フェニル、チオフェン−イル、置換チオフェン−イル、チアゾール−イル、置換チアゾール−イル、ピラジン−イル、置換ピラジン−イル、ピリジン−イル、置換ピリジン−イル、フラン−イル、置換フラン−イル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−イル、置換ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−イル、イミダゾール−イル、置換イミダゾール−イル、ナフタレン−イル、置換ナフタレン−イル、ピロール−イル、置換ピロール−イル、ピラゾール−イル、置換ピラゾール−イル、テトラヒドロフラン−イル、置換テトラヒドロフラン−イル、シクロペンチル、置換シクロペンチル、シクロヘキシル、および置換シクロヘキシルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙは、フェニル、３−メトキシフェニル、ｐ−トリル、４−メトキシフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３−フルオロフェニル、４−ブロモフェニル、ビフェニル−４−イル、４−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、３−クロロフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、フラン−３−イル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、４−（ジメチルアミノ）フェニル、２−フルオロフェニル、４−モルホリノフェニル、４−アミノフェニル、ナフタル−２−イル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル、４−シアノフェニル、ナフタル−３−イル、ナフタル−４−イル、４−アセトアミドフェニル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、ナフタレン−１−イル、メチルフェニルカルバメート、およびナフタレン−２−イル、４−（メタンスルホンアミド）フェニル、１Ｈ−ピロール−３−イル、１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル、フラン−２−イル、４−（トリフルオロメチル）フェニル、ｏ−トリル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−ヒドロキシフェニル、ピラジン−２−イル、キノリン−６−イル、イソキノリン−６−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、シクロペンチル、テトラヒドロフラン−３−イル、およびシクロヘキシルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
下記のものからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物：
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−５−（チオフェン−２−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−５−（チオフェン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−５−（チオフェン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−チオン；
４−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−５−ニトロフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３，４−ジヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−１−メチル−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−５−（チアゾール−２−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−（２−フルオロフェニル）−６−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−５−ｐ−トリル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（３−メトキシフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−６−ｐ−トリル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−５−ｍ−トリル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（ビフェニル−４−イル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−（４−メトキシフェニル）−６−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（４−メトキシフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（３−クロロフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（３，４−ジクロロフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−（３−メトキシフェニル）−６−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（４−ブロモフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−５−ｏ−トリル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（４−クロロフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（２−クロロフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−２−オキソ−６−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−イル）ベンゾニトリル；
５−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
６−（３，５−ジクロロフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（３−フルオロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
６−（４−ブロモフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
６−（ビフェニル−４−イル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（４−フルオロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
６−（４−クロロフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
６−（３−クロロフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
６−（３，４−ジメトキシフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−１，３−ジメチル−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−２−オキソ−６−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−イル）ベンゾニトリル；
６−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
６−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
６−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
６−（３，５−ジフルオロフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
６−（３，４−ジクロロフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（４−ヒドロキシフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
６−（２，４−ジフルオロフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（フラン−３−イル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
６−（２−クロロフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−２−オキソ−６−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−イル）ベンズアミド；
３−（６−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−２−オキソ−５−フェニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ベンゾニトリル；
６−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（２−フルオロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（４−モルホリノフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
６−（４−アミノフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−５−（ピラジン−２−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−６−（ピリジン−２−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（ビフェニル−３−イル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
６−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−３−メチル−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（６−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−２−オキソ−５−フェニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ベンゾニトリル；
４−（３−エトキシ−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−６−（ピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−６−（ピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−６−（ピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−５−メトキシフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−エトキシ−２−ヒドロキシ−５−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ベンゾニトリル；
２−（４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−２−オキソ−６−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−６−（ピリジン−４−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−エトキシ−５−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−（６−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−２−オキソ−５−フェニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）フェニル）アセトアミド；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−５−（ピリジン−４−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
Ｎ−（３−エトキシ−２−ヒドロキシ−５−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）フェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−メトキシ−５−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）フェニル）メタンスルホンアミド；
３−エトキシ−２−ヒドロキシ−５−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−６−（チオフェン−２−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−６−（チオフェン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（ナフタレン−１−イル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−エトキシ−２−ヒドロキシ−５−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ベンズアミド；
４−（６−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−２−オキソ−５−フェニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）フェニルカルバミン酸メチル；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−５−（ピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（ナフタレン−２−イル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
２−ヒドロキシ−５−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
４−（４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（８−ニトロ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
１，１’−（２−ヒドロキシ−５−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）−１，３−フェニレン）ジエタノン；
４−（４−ヒドロキシ−３−ニトロフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
２−ヒドロキシ−５−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ベンゾニトリル；
２−エトキシ−４−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
４−（３−ブロモ−５−エトキシ−４−ヒドロキシフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−（６−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−２−オキソ−５−フェニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）フェニル）メタンスルホンアミド；
４−（４−ヒドロキシ−３−イソプロポキシ−５−ニトロフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−（メチルスルホニル）フェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−（メチルスルフィニル）フェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−エトキシ−２−ヒドロキシ−５−（２−オキソ−６−フェニル−５−（チオフェン−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ベンゾニトリル；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−６−（１Ｈ−ピロール−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−６−（１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（４−フルオロフェニル）−５−（３−メトキシフェニル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（４−フルオロフェニル）−５−（チオフェン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
２−ヒドロキシ−３−ニトロ−５−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（フラン−２−イル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
２−エトキシ−４−（２−イミノ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）−６−ニトロフェノール；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−６−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−６−ｏ−トリル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−（３−フルオロフェニル）−６−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（ピリジン−３−イル）−５−（チオフェン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｚ）−２−エトキシ−４−（２−（メチルイミノ）−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）−６−ニトロフェノール；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−（チオフェン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（チオフェン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−クロロ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
６−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
２−ヒドロキシ−３−ニトロ−５−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ベンゾニトリル；
２−ヒドロキシ−５−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ベンゼンスルホン酸；
（Ｓ）−３−エトキシ−２−ヒドロキシ−５−（２−オキソ−６−（ピリジン−３−イル）−５−（チオフェン−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
３−エトキシ−２−ヒドロキシ−５−（２−オキソ−６−（ピリジン−３−イル）−５−（チオフェン−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
４−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−エトキシ−２−ヒドロキシ−５−（２−オキソ−６−（ピリジン−３−イル）−５−（チオフェン−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ベンゾニトリル；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（３−ヒドロキシフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（４−ヒドロキシ−３−ニトロ−５−プロポキシフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（ピラジン−２−イル）−５−（チオフェン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−６−（キノリン−６−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（イソキノリン−６−イル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−（３−メトキシフェニル）−６−（ピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−エトキシ−２−ヒドロキシ−５−（５−（３−メトキシフェニル）−２−オキソ−６−（ピリジン−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（ピリジン−４−イル）−５−（チオフェン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（４−ヒドロキシ−３−（２−ヒドロキシエトキシ）−５−ニトロフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
２−ヒドロキシ−４−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−５−（チオフェン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
２−ニトロ−４−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−（３−エチルフェニル）−６−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−エトキシ−２−ヒドロキシ−５−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−オキソ−５−（チオフェン−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
（Ｓ）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（ピリジン−３−イル）−５−（チオフェン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
２−クロロ−４−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
（Ｓ）−３−エトキシ−２−ヒドロキシ−５−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−オキソ−５−（チオフェン−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
（Ｓ）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（チオフェン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−エトキシ−６−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２（３Ｈ）−オン；
３−フルオロ−２−ヒドロキシ−５−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
２−フルオロ−４−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
２−エトキシ−６−ニトロ−４−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
４−（４−ヒドロキシ−３−ニトロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（４−ヒドロキシ−３−（２−メトキシエトキシ）−５−ニトロフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（４−ヒドロキシ−３−ニトロ−５−プロピルフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）−２−（トリフルオロメチル）安息香酸；
２−フルオロ−６−ヒドロキシ−４−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
２−ヒドロキシ−４−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−オキソ−５−（チオフェン−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
２−ヒドロキシ−４−（２−オキソ−５−フェニル−６−（ピリジン−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
２−エトキシ−６−ヒドロキシ−４−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
４−（４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−５−フェニル−６−（ピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
２−クロロ−６−ヒドロキシ−４−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
４−（４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
２−ヒドロキシ−６−メトキシ−４−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
４−（４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−６−（ピリジン−３−イル）−５−（チオフェン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
２−ヒドロキシ−４−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−オキソ−５−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
（Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−オキソ−５−（チオフェン−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
４−（３−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−６−（テトラヒドロフラン−２−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
６−シクロペンチル−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−６−（テトラヒドロフラン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
６−シクロヘキシル−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−（チオフェン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−６−（（Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−６−（（Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；および
５−シクロヘキシル−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン。
【請求項８】
ＧＳＮＯＲ阻害薬としての、請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項９】
ＧＳＮＯＲ阻害薬としての、請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩のＳ鏡像異性体の使用。
【請求項１０】
ＧＳＮＯＲ阻害薬としての、請求項７に記載の化合物の使用。
【請求項１１】
療法有効量の請求項１に記載の化合物を医薬的に許容できるキャリヤーまたは賦形剤と共に含む、医薬組成物。
【請求項１２】
疾患または状態の処置方法であって、療法有効量の請求項１に記載の式Ｉの化合物をその必要がある患者に投与することを含む方法。
【請求項１３】
請求項１に記載の式Ｉの化合物を製造する方法。
【請求項１】
式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩：
【化１】
［式中：
Ｘは、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロサイクリル、および置換ヘテロサイクリルからなる群より選択され、それぞれ環中に６個以下の員子を有し；
Ｙは、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、Ｃ４−Ｃ６シクロアルキル、置換Ｃ４−Ｃ６シクロアルキル、ヘテロサイクリル、および置換ヘテロサイクリルからなる群より選択され；
Ｚは、Ｏ、ＳおよびＮＲ７からなる群より選択され；
Ｒ１、Ｒ２およびＲ７は、独立して、水素およびＣ１−Ｃ６アルキルからなる群より選択され；
Ｒ３は、水素、ニトロ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、メチルスルホンアミド、フルオロ、クロロ、ブロモ、ヒドロキシ、メチルスルホニル、およびメチルスルフィニル、イソオキサゾール−４−イル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨＯＨ、スルホン酸、およびアセチルからなる群より選択され；
Ｒ４は、ヒドロキシ、カルボキシ、およびテトラゾール−５−イルからなる群より選択され；
あるいは、場合によりＲ３とＲ４は一緒になってヘテロサイクルを形成していてもよく；
Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、カルボキシ、クロロ、フルオロ、シアノ、−Ｏ（ＣＨ２）１−６ＮＭｅ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（ＣＨ２）１−６ＯＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）１−６ＯＨ、アセチル、ＣＦ３、およびＣ１−Ｃ６アルコキシからなる群より選択され；
あるいは、場合によりＲ４とＲ５は一緒になってヘテロサイクルを形成していてもよく；
Ｒ６は、水素およびヒドロキシからなる群より選択される］。
【請求項２】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ７は、独立して水素およびメチルからなる群より選択され；
Ｒ３は、水素、ニトロ、シアノ、カルボキシ、カルバモイル、メチルスルホンアミド、フルオロ、クロロ、ブロモ、メチルスルホニル、およびメチルスルフィニル、イソオキサゾール−４−イル、Ｃ１−Ｃ６アルコキシ、−Ｃ（ＮＨ）ＮＨＯＨ、スルホン酸、およびアセチルからなる群より選択され；
Ｒ４は、ヒドロキシ、カルボキシ、およびテトラゾール−５−イルからなる群より選択され；
Ｒ５は、水素、ヒドロキシ、カルボキシ、クロロ、フルオロ、シアノ、−Ｏ（ＣＨ２）２ＮＭｅ２、Ｃ１−Ｃ６アルキル、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＣＨ３、−Ｏ（ＣＨ２）２ＯＨ、アセチル、ＣＦ３、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、およびｎ−プロポキシからなる群より選択され；
Ｒ６は、水素である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘは、フェニル、置換フェニル、チオフェン−イル、置換チオフェン−イル、チアゾール−イル、置換チアゾール−イル、ピラジン−イル、置換ピラジン−イル、ピリジン−イル、および置換ピリジン−イル、シクロヘキシル、および置換シクロヘキシルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘは、フェニル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、チアゾール−２−イル、２−フルオロフェニル、ｐ−トリル、ｍ−トリル、ビフェニル−４−イル、４−メトキシフェニル、３−クロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３−メトキシフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、４−ブロモフェニル、ｏ−トリル、４−クロロフェニル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、４−シアノフェニル、３−カルバモイルフェニル、ピラジン−２−イル、ビフェニル−３−イル、２−シアノフェニル、ピリジン−４−イル、およびピリジン−３−イル、４−（ジメチルアミノ）フェニル、３−フルオロフェニル、３−エチルフェニル、およびシクロヘキシルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙは、フェニル、置換フェニル、チオフェン−イル、置換チオフェン−イル、チアゾール−イル、置換チアゾール−イル、ピラジン−イル、置換ピラジン−イル、ピリジン−イル、置換ピリジン−イル、フラン−イル、置換フラン−イル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−イル、置換ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−イル、イミダゾール−イル、置換イミダゾール−イル、ナフタレン−イル、置換ナフタレン−イル、ピロール−イル、置換ピロール−イル、ピラゾール−イル、置換ピラゾール−イル、テトラヒドロフラン−イル、置換テトラヒドロフラン−イル、シクロペンチル、置換シクロペンチル、シクロヘキシル、および置換シクロヘキシルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙは、フェニル、３−メトキシフェニル、ｐ−トリル、４−メトキシフェニル、３，５−ジクロロフェニル、３−フルオロフェニル、４−ブロモフェニル、ビフェニル−４−イル、４−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、３−クロロフェニル、３，４−ジメトキシフェニル、３−フルオロ−４−メトキシフェニル、４−クロロ−３−フルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，５−ジフルオロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、４−ヒドロキシフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、フラン−３−イル、２−クロロフェニル、３−シアノフェニル、４−（ジメチルアミノ）フェニル、２−フルオロフェニル、４−モルホリノフェニル、４−アミノフェニル、ナフタル−２−イル、ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル、４−シアノフェニル、ナフタル−３−イル、ナフタル−４−イル、４−アセトアミドフェニル、チオフェン−２−イル、チオフェン−３−イル、１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル、ナフタレン−１−イル、メチルフェニルカルバメート、およびナフタレン−２−イル、４−（メタンスルホンアミド）フェニル、１Ｈ−ピロール−３−イル、１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル、フラン−２−イル、４−（トリフルオロメチル）フェニル、ｏ−トリル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル、３−クロロ−５−フルオロフェニル、３−ヒドロキシフェニル、ピラジン−２−イル、キノリン−６−イル、イソキノリン−６−イル、１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル、テトラヒドロフラン−２−イル、シクロペンチル、テトラヒドロフラン−３−イル、およびシクロヘキシルからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
下記のものからなる群より選択される、請求項１に記載の化合物：
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−５−（チオフェン−２−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−５−（チオフェン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−５−（チオフェン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−チオン；
４−（４−ヒドロキシ−３−メトキシ−５−ニトロフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３，４−ジヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−１−メチル−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−５−（チアゾール−２−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−（２−フルオロフェニル）−６−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−５−ｐ−トリル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（３−メトキシフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−６−ｐ−トリル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−５−ｍ−トリル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（ビフェニル−４−イル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−（４−メトキシフェニル）−６−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（４−メトキシフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（３−クロロフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（３，４−ジクロロフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−（３−メトキシフェニル）−６−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（３，４−ジメトキシフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（４−ブロモフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−５−ｏ−トリル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（４−クロロフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（２−クロロフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−２−オキソ−６−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−イル）ベンゾニトリル；
５−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
６−（３，５−ジクロロフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（３−フルオロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
６−（４−ブロモフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
６−（ビフェニル−４−イル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（４−フルオロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
６−（４−クロロフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
６−（３−クロロフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
６−（３，４−ジメトキシフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−１，３−ジメチル−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−２−オキソ−６−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−イル）ベンゾニトリル；
６−（４−クロロ−３−フルオロフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
６−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
６−（３，４−ジフルオロフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
６−（３，５−ジフルオロフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
６−（３，４−ジクロロフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（４−ヒドロキシフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
６−（２，４−ジフルオロフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（フラン−３−イル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
６−（２−クロロフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−（４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−２−オキソ−６−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−イル）ベンズアミド；
３−（６−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−２−オキソ−５−フェニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ベンゾニトリル；
６−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（２−フルオロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（４−モルホリノフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
６−（４−アミノフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−５−（ピラジン−２−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−６−（ピリジン−２−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（ビフェニル−３−イル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
６−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−３−メチル−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（６−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−２−オキソ−５−フェニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ベンゾニトリル；
４−（３−エトキシ−５−フルオロ−４−ヒドロキシフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−６−（ピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｒ）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−６−（ピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｓ）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−６−（ピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−５−メトキシフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−エトキシ−２−ヒドロキシ−５−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ベンゾニトリル；
２−（４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−２−オキソ−６−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−５−イル）ベンゾニトリル；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−６−（ピリジン−４−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
７−エトキシ−５−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２（３Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−（６−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−２−オキソ−５−フェニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）フェニル）アセトアミド；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−５−（ピリジン−４−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
Ｎ−（３−エトキシ−２−ヒドロキシ−５−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）フェニル）メタンスルホンアミド；
Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−メトキシ−５−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）フェニル）メタンスルホンアミド；
３−エトキシ−２−ヒドロキシ−５−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−６−（チオフェン−２−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−６−（チオフェン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（１−メチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（ナフタレン−１−イル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−エトキシ−２−ヒドロキシ−５−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ベンズアミド；
４−（６−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−２−オキソ−５−フェニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）フェニルカルバミン酸メチル；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−５−（ピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（ナフタレン−２−イル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
２−ヒドロキシ−５−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
４−（４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
５−（４−（ジメチルアミノ）フェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（８−ニトロ−２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−６−イル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
１，１’−（２−ヒドロキシ−５−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）−１，３−フェニレン）ジエタノン；
４−（４−ヒドロキシ−３−ニトロフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
２−ヒドロキシ−５−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ベンゾニトリル；
２−エトキシ−４−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
４−（３−ブロモ−５−エトキシ−４−ヒドロキシフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
Ｎ−（４−（６−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−２−オキソ−５−フェニル−１，２，３，６−テトラヒドロピリミジン−４−イル）フェニル）メタンスルホンアミド；
４−（４−ヒドロキシ−３−イソプロポキシ−５−ニトロフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−（メチルスルホニル）フェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−（メチルスルフィニル）フェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−エトキシ−２−ヒドロキシ−５−（２−オキソ−６−フェニル−５−（チオフェン−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ベンゾニトリル；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−６−（１Ｈ−ピロール−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−６−（１−（フェニルスルホニル）−１Ｈ−ピロール−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（４−フルオロフェニル）−５−（３−メトキシフェニル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（４−フルオロフェニル）−５−（チオフェン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
２−ヒドロキシ−３−ニトロ−５−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（フラン−２−イル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
２−エトキシ−４−（２−イミノ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）−６−ニトロフェノール；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−６−（４−（トリフルオロメチル）フェニル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−６−ｏ−トリル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−（３−フルオロフェニル）−６−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（ピリジン−３−イル）−５−（チオフェン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
（Ｚ）−２−エトキシ−４−（２−（メチルイミノ）−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）−６−ニトロフェノール；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−５−（チオフェン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（チオフェン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−クロロ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
６−（３−クロロ−５−フルオロフェニル）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
２−ヒドロキシ−３−ニトロ−５−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ベンゾニトリル；
２−ヒドロキシ−５−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ベンゼンスルホン酸；
（Ｓ）−３−エトキシ−２−ヒドロキシ−５−（２−オキソ−６−（ピリジン−３−イル）−５−（チオフェン−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
３−エトキシ−２−ヒドロキシ−５−（２−オキソ−６−（ピリジン−３−イル）−５−（チオフェン−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
４−（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−エトキシ−２−ヒドロキシ−５−（２−オキソ−６−（ピリジン−３−イル）−５−（チオフェン−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ベンゾニトリル；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（３−ヒドロキシフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（４−ヒドロキシ−３−ニトロ−５−プロポキシフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（ピラジン−２−イル）−５−（チオフェン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−６−（キノリン−６−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（イソキノリン−６−イル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−（３−メトキシフェニル）−６−（ピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−エトキシ−２−ヒドロキシ−５−（５−（３−メトキシフェニル）−２−オキソ−６−（ピリジン−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（ピリジン−４−イル）−５−（チオフェン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（４−ヒドロキシ−３−（２−ヒドロキシエトキシ）−５−ニトロフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
２−ヒドロキシ−４−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル）−５−（チオフェン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
２−ニトロ−４−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−（３−エチルフェニル）−６−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
３−エトキシ−２−ヒドロキシ−５−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−オキソ−５−（チオフェン−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
（Ｓ）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（ピリジン−３−イル）−５−（チオフェン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
２−クロロ−４−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
（Ｓ）−３−エトキシ−２−ヒドロキシ−５−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−オキソ−５−（チオフェン−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
（Ｓ）−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）−５−（チオフェン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−エトキシ−６−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）ベンゾ［ｄ］オキサゾール−２（３Ｈ）−オン；
３−フルオロ−２−ヒドロキシ−５−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
２−フルオロ−４−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
２−エトキシ−６−ニトロ−４−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
４−（４−ヒドロキシ−３−ニトロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（４−ヒドロキシ−３−（２−メトキシエトキシ）−５−ニトロフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（４−ヒドロキシ−３−ニトロ−５−プロピルフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）−２−（トリフルオロメチル）安息香酸；
２−フルオロ−６−ヒドロキシ−４−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
２−ヒドロキシ−４−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−オキソ−５−（チオフェン−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
２−ヒドロキシ−４−（２−オキソ−５−フェニル−６−（ピリジン−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
２−エトキシ−６−ヒドロキシ−４−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
４−（４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−５−フェニル−６−（ピリジン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
２−クロロ−６−ヒドロキシ−４−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
４−（４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
２−ヒドロキシ−６−メトキシ−４−（２−オキソ−５，６−ジフェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
４−（４−（２Ｈ−テトラゾール−５−イル）フェニル）−６−（ピリジン−３−イル）−５−（チオフェン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
２−ヒドロキシ−４−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−オキソ−５−フェニル−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
（Ｓ）−２−ヒドロキシ−４−（６−（１−メチル−１Ｈ−ピラゾール−４−イル）−２−オキソ−５−（チオフェン−３−イル）−１，２，３，４−テトラヒドロピリミジン−４−イル）安息香酸；
４−（３−（２−（ジメチルアミノ）エトキシ）−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５，６−ジフェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−６−（テトラヒドロフラン−２−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
６−シクロペンチル−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−６−（テトラヒドロフラン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
６−シクロヘキシル−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−（チオフェン−３−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−６−（（Ｓ）−テトラヒドロフラン−２−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；
４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−５−フェニル−６−（（Ｒ）−テトラヒドロフラン−２−イル）−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン；および
５−シクロヘキシル−４−（３−エトキシ−４−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−６−フェニル−３，４−ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン。
【請求項８】
ＧＳＮＯＲ阻害薬としての、請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩の使用。
【請求項９】
ＧＳＮＯＲ阻害薬としての、請求項１に記載の式Ｉの化合物またはその医薬的に許容できる塩のＳ鏡像異性体の使用。
【請求項１０】
ＧＳＮＯＲ阻害薬としての、請求項７に記載の化合物の使用。
【請求項１１】
療法有効量の請求項１に記載の化合物を医薬的に許容できるキャリヤーまたは賦形剤と共に含む、医薬組成物。
【請求項１２】
疾患または状態の処置方法であって、療法有効量の請求項１に記載の式Ｉの化合物をその必要がある患者に投与することを含む方法。
【請求項１３】
請求項１に記載の式Ｉの化合物を製造する方法。
【公表番号】特表２０１３−５０５９４９（Ｐ２０１３−５０５９４９Ａ）
【公表日】平成２５年２月２１日（２０１３．２．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５３１０６１（Ｐ２０１２−５３１０６１）
【出願日】平成２２年９月２４日（２０１０．９．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０５０１６４
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０３８２０４
【国際公開日】平成２３年３月３１日（２０１１．３．３１）
【出願人】（５１１０３８６０６）エヌサーティー・ファーマシューティカルズ・インコーポレーテッド (8)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年２月２１日（２０１３．２．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年９月２４日（２０１０．９．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０５０１６４
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０３８２０４
【国際公開日】平成２３年３月３１日（２０１１．３．３１）
【出願人】（５１１０３８６０６）エヌサーティー・ファーマシューティカルズ・インコーポレーテッド (8)
【Ｆターム（参考）】
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