【課題】既知の非核酸系逆転写酵素阻害剤と同等以上の優れた活性を有する抗ＨＩＶ‐１剤の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、それぞれ水素原子又は置換基を有してもよい直鎖状の若しくは分岐したアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、ハロゲン化アルキル基、シクロアルキル基、アリール基、アラルキル基、ハロゲン基、ヒドロキシ基、アルコキシ基、カルボン酸基、エステル基、アシル基、カルボニル基、チオール基、チオカルボニル基、スルホニル基、アミノ基、シアノ基、アミド基、ニトロ基、アゾ基若しくは複素環基を表す。］で示されるトリフルオロメチルジヒドロトリアジン誘導体の光学異性体の何れか一方若しくはそのラセミ体又はその生理学的に許容される塩。 （もっと読む）

本願は、抗ＰＤ−Ｌ１抗体、同をコードする核酸、その治療的組成物、およびＴ細胞機能を増強し、細胞媒介性免疫応答をアップレギュレーションするためおよびＴ細胞機能障害性障害（感染（例、急性および慢性）および腫瘍免疫を含む）の処置のためのその使用に関する。
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【課題】ルツォーミアロンギパルピス（Lutzomyialongipalpis;Lu.longipalpis)砂バエ（sandfly）唾液腺から実質的に精製されたタンパク質、またはこれらのタンパク質を発現する組換えベクター、およびこれらのタンパク質に対して起こる免疫応答を誘導するポリペプチド及びその使用方法を提供する。
【解決手段】実質的に精製された唾液Lu.ロンギパルピスポリペプチド、ならびにこれらのポリペプチドをコードするポリヌクレオチド。Lu.ロンギパルピスポリペプチドを含むベクターおよび宿主細胞。該ペプチドを利用した砂バエ唾液に対する免疫応答誘導方法、および、リーシュマニア症を治療、診断、または予防する方法。 （もっと読む）

【課題】 アミノアルキルテトラサイクリン化合物を合成する方法を提供すること。
【解決手段】 上記方法は、第１の適切な条件下、水捕捉剤および酸の存在下でテトラサイクリン化合物をＮ−ヒドロキシメチル−フタルイミドと接触させ、第１のアミノメチルテトラサイクリン中間体を形成すること、第２の適切な条件下で該第１のアミノメチルテトラサイクリン中間体をメチルアミンで処理し、第２のアミノメチルテトラサイクリン中間体を形成すること、ならびに適切な水素化条件下で該第２のアミノメチルテトラサイクリン中間体を処理し、該アミノメチルテトラサイクリン化合物を形成することを含む。 （もっと読む）

【課題】２種類以上の可変表面タンパク質(VSP)の同時表面発現からなる変性寄生原生動物を提供すること。
【解決手段】本発明の好ましい実施態様では、原生動物は可変表面タンパク質の完全レパートリーの同時表面発現からなる。原生動物はDicer（低分子２本鎖RNAを切り出す酵素）、RNA依存性RNAポリメラーゼ(RdRP)又は両方の抑制された発現を示す。この場合、RdRP遺伝子又はDicer遺伝子若しくはこれらの混合物はサイレンシング（沈黙）させられている。この原生動物は抗原変異機構を有する任意の原生動物であり得る。この場合、その抗原変異機構はその任意の構成成分のサイレンシングにより無秩序化させ得る。 （もっと読む）

【課題】狭小で再現性のある粒子サイズ分布を提供し、大体積および小体積両方での使用が可能であり、そして予測可能なエマルジョン特性を提供しながら便利にスケールアップされ得る、エマルジョンベースの微粒子を形成するための方法を提供すること。
【解決手段】微粒子を調製する方法であって、該方法は、以下：（ａ）第１の相を調製する工程であって、該第１の相は、溶媒、活性剤およびポリマーを含む、工程；（ｂ）溶媒を含む第２の相を調製する工程；（ｃ）該第１の相および該第２の相を、層流条件下で充填層装置に通して通過させる工程であって、ここで該方法は、微粒子の形成をもたらす、工程；ならびに（ｄ）該活性剤を含む該微粒子を収集する工程、を包含する、方法。 （もっと読む）

本発明は、アスパルチル−プロテアーゼ活性を発現する微生物病原体と関連した感染症の治療に有用である一般式（Ｉ）の３−アザ−ビシクロ[３．２．１]オクタン誘導体、その調製、使用及び医薬組成物について言及する。
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【課題】抗トリパノソーマ薬、トリパノソーマ症の治療薬、およびトリパノソーマ原虫の増殖抑制方法を提供することを課題とする。
【解決手段】カイコ蛹より活性物質の単離、構造決定を行ったところ、ビタミンＢ２がトリパノソーマ原虫に対して濃度依存的な増殖抑制効果を示した。また、本原虫を感染させたマウスに対して経口投与することにより、特別な光の照射をすることなく死亡を遅延させる効果が見られた。 （もっと読む）

本発明は、新規なビス−アミド誘導体、及び医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の１又は２以上を含む医薬組成物、及び、特にマラリア等の原虫感染症の治療又は予防のための医薬としてのそれらの使用を含む、関連した側面に関する。 （もっと読む）

【課題】慢性関節リウマチ、喘息、慢性肺炎症、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、全身性悪液質、糸球体腎炎、クローン病ならびに乳癌、結腸癌、肺癌及び前立腺癌等に有効であるニコチンアミド誘導体からなる有用なｐ３８阻害薬を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物であって、ｐ３８キナーゼ活性が介在するまたはｐ３８の活性によって産生されるサイトカイン類が介在する状態または疾患状態の治療において有用であるp38キナーゼの阻害薬。
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癌、炎症性疾患、脂質異常症、マラリア及び糖尿病の治療及び予防のために、新規ジテルペン化合物、特に、ハイポエストキシド(hypoestoxide)関連化合物が、純粋な形態にある、または天然の植物起源中に含まれるものとして、提供される。実施形態は、様々な疾病及びこれらの疾病に関連する症状を治療するためのハイポエストキシド関連化合物の使用方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】細菌感染および新生物などの数多くのテトラサイクリン化合物応答状態の処置に使用できる、新規な4−デジメチルアミノテトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】下記式で表される置換テトラサイクリン化合物。


式中、ＸはＣＨ₂等、Ｒ₂〜Ｒ₅、Ｒ₈、Ｒ₁₀〜Ｒ₁₂は水素原子等、Ｒ₇は２−メトキシ−５−ジメチルアミノメチルフェノキシ、ジメチルアミノ基等、Ｒ₉は水素原子、ｔ−ブチル基、４−カルボキシフェニル基等を表す。 （もっと読む）

ピルフェニドン投与に応答して肝機能のバイオマーカーの異常を示した患者に、ピルフェニドンを投与する方法が、提供される。上記方法は、一定期間、完全な目標用量よりも少ない用量のピルフェニドンを患者に投与し、引き続き完全な目標用量のピルフェニドンを上記患者に投与する工程を含む。上記方法はまた、減少せずに、完全な目標用量のピルフェニドンを投与する工程、および、一貫して減少した用量のピルフェニドンを投与する工程を含む。 （もっと読む）

ＴＬＲ２の発現を下方制御するための、アンチセンスオリゴヌクレオチド化合物、組成物および方法が提供される。組成物は、ＴＬＲ２をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。組成物はまた、ＴＬＲ２をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを、他の治療的および／または予防的化合物および／または組成物と組み合わせて含んでもよい。ＴＬＲ２の発現を下方制御するために、およびＴＬＲ２発現の調節が有用である疾患の予防または処置のために、これらの化合物および組成物を用いる方法も提供される。 （もっと読む）

ＴＬＲ４の発現を下方制御するための、アンチセンスオリゴヌクレオチド化合物、組成物および方法が提供される。組成物は、ＴＬＲ４をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを含む。組成物はまた、ＴＬＲ４をコードする核酸を標的とするアンチセンスオリゴヌクレオチドを、他の治療的および／または予防的化合物および／または組成物と組み合わせて含んでもよい。ＴＬＲ４の発現を下方制御するために、およびＴＬＲ４発現の調節が有用である疾患の予防または処置のために、これらの化合物および組成物を用いる方法も提供される。 （もっと読む）

線維芽細胞内のＩＬ−２５シグナル伝達を調節することにより線維化反応を媒介するための方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、それぞれ式（Ｉ）、（II）、（III）及び（IV）の複素環１（Ｈｅｔ−１）_ａ及び／又は複素環２（Ｈｅｔ−２）_ｂ及び／又は複素環３（Ｈｅｔ−３）_ｃ及び／又は複素環４（Ｈｅｔ−４）_ｄの組合せ、Ｎ−オキシド、薬学的に許容しうる付加塩を含む、ペンタ−、ヘキサ−、ヘプタ−、オクタ−、ノナ−及びデカ−ヘテロアリール誘導体に関する。本特許請求化合物は、癌の処置に適している。 （もっと読む）

式Ｉ


の化合物は、Ｔｒｋキナーゼの阻害剤であり、Ｔｒｋキナーゼ阻害剤で治療可能な疾患の治療に有用であり、式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ、Ｙ、およびｎは、明細書中に記載される意味を有する。哺乳動物における疼痛、癌、炎症、神経変性疾患、またはクルーズ・トリパノソーマ感染を治療するための方法であって、治療上有効な量の請求項１〜３２のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物、またはその薬学的に許容される塩を、前記哺乳動物に投与することを含む、方法もまた提供される。
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本発明は、微生物バイオフィルムの成長を死滅、抑制又は予防するための式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｘ₁、Ｘ₂、Ｘ₃、Ｘ₄、Ｙ₁、Ｙ₂、Ｙ₃、Ｙ₄及びＺは、明細書に記載された意味を有する）の化合物又はその金属化誘導体の使用を提供する。バイオフィルムは、生きている又は不活性支持体上にあってもよい。好ましくは、微生物は細菌及び真菌からなる群より選ばれる。 （もっと読む）

【課題】細菌感染および新生物などの多くのテトラサイクリン化合物反応状態等を治療するために有用な、新規の置換テトラサイクリン化合物を提供する。
【解決手段】下記式の化合物。


式中ＸはＣＨ_２、ＣＨ−アルキル等を、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^３、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２は水素等を、Ｒ^４はジメチルアミノ基等を、Ｒ^５は水素等を、Ｒ^７は水素、カルボキシル基、アミノ基、シアノ基、置換していてもよいフェニル基、複素環基等を、Ｒ^８は水素等を、Ｒ^９は水素、アルキル基、アミノ基等を表す。 （もっと読む）