本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１は、アルコキシ又はハロゲンを表し；Ｕ、Ｖ及びＷは、それぞれＣＨを表すか、又は、Ｕ、Ｖ及びＷの１つはＮを表し、かつ他は、それぞれＣＨを表し；Ａは、ＣＨ_２又はＯを表し；ＧはＣＨ＝ＣＨ−Ｅであり、式中、Ｅは、１又は２個のハロゲンで置換されたフェニル基を表すか、又は、Ｇは、下式（ＩＩ）、（ＩＩＩ）の１つの基（式中、ＺはＣＨ又はＮを表し、ＱはＯ又はＳを表し、そしてＫはＯ又はＳを表す。）の１つである。）の抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する。
【化１】
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本発明は、５−置換イソインドリン化合物、並びにそれらの医薬的に許容される塩、溶媒和物、立体異性体及びプロドラッグに関する。使用の方法、及びこれらの化合物の医薬組成物が開示される。 （もっと読む）

【課題】新規で有効な抗マイコバクテリア剤の提供。
【解決手段】本発明は、医薬担体ならびにコバルトセン−オクタメチル及びスチグマスタン−３，５−ジエンからなる群から選択される少なくとも１種の化合物を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、有機溶媒中に植物物質を抽出し、抽出した物質をクロマトグラフカラムに接触させ、極性移動相を用いてクロマトグラフカラムから溶出して組成物を得ることを含む、抗微生物活性を有する組成物を調製する方法も提供する。植物物質は、マミーアップル、ゼニゴケ、またはハナマキ由来である。本発明はまた、担体ならびにコバルトセン−オクタメチル及びスチグマスタン−３，５−ジエンの中から選択される少なくとも１種の化合物を含む組成物を投与することを含む、マイコバクテリウムの増殖を抑制する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】マダニ駆除又はマダニ媒介性感染症の治療若しくは予防に有用な新規ポリペプチド及びポリヌクレオチドを提供する。
【解決手段】前記ポリペプチドは、新規のＬＫＲとＳＤＨである。前記ポリペプチド、それをコードするポリヌクレオチド、又はそれを含むベクターは、マダニ駆除又はマダニ媒介性感染症の治療若しくは予防に有用である。また、前記ポリペプチドに対する阻害剤又は前記ポリペプチドに対する抗体も、マダニ駆除又はマダニ媒介性感染症の治療若しくは予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規なテトラヒドロイソキノリン誘導体、及び医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の１又は２以上を含む医薬組成物、及び、特にマラリア等の原虫感染症の治療又は予防のための医薬としてのそれらの使用を含む、関連した側面に関する。
【化１】
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【課題】哺乳動物組織における炎症活性処置用の化合物およびその使用方法を得る。
【解決手段】一般式(Ｉ)：


[Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^７、およびＺは、明細書に記載した通りである]を有する化合物を提供する。当該化合物は、医療において、特に炎症の処置または哺乳動物の組織を炎症性応答などの炎症から保護する際に使用し得る。当該化合物は、Ａ_２Ａアゴニスト活性を有し、Ａ_２Ａアデノシンレセプターの活性化によって炎症を阻害し得る。 （もっと読む）

細胞と接触した際に、細胞膜電位および細胞膜伝導性のうちの少なくとも１つの調節を提供するのに十分な量において、帯電安定化した酸素含有のナノ構造のイオン水溶液を含む界面動電的に改変された流体（例えば、ガス富化（例えば、酸素富化）界面動電流体）、ならびに消化器障害またはこれらの少なくとも１つの症状を治療する際にそれを使用するための治療組成物および方法を提供する。該界面動電的に改変された流体組成物および方法は、任意に、他の治療剤と組み合わせて、界面動電的に改変されたイオン水性流体を含む。 （もっと読む）

本発明は、興味深い医薬特性を有する有機化合物に関する。特に、本化合物は、感染、例えば熱帯熱マラリア原虫、三日熱マラリア原虫、四日熱マラリア原虫、卵形マラリア原虫、クルーズトリパノソーマおよび例えば、ドノバンリーシュマニアのようなリーシュマニア属の寄生虫が原因の感染の処置および／または予防に有用である。本発明はまた、該化合物を含む医薬組成物、ならびにその製造方法にも関する。
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式Ｉの化合物を投与することにより、哺乳動物対象における尿酸は減少し、尿酸の排出は増加する。本発明の化合物の尿酸低下効果は、痛風、高尿酸血症、高尿酸血症と診断することが慣例的に正しいとされるレベルに満たない尿酸値上昇、腎機能不全、腎臓結石、心血管疾患、心血管疾患発症リスク、腫瘍溶解症候群、認知障害、早発性本態性高血圧症及び熱帯熱マラリア原虫誘導性炎症などさまざまな状態を治療又は防止するために使用される。式Ｉ中、ｘは１又は２であり、ｙは０、１、２又は３であり、Ｒ^１は、水素、１又は２個の炭素原子を有するアルキル、ヒドロキシ、１又は２個の炭素原子を有するアルコキシ、フルオロ、クロロ、ブロモ及びアミノからなる群から選択される。Ａは、置換されていないフェニル、又は、ハロ、１若しくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１若しくは２個の炭素原子を有するアルコキシ及びペルフルオロメトキシからなる群から選択される１、２若しくは３つの基により置換されているフェニルであるか、或いは、３〜６個の環原子を有する、置換されていないシクロアルキル、又は３〜６個の環原子を有する、１若しくは２個の環炭素がメチル若しくはエチルにより独立に一置換されているシクロアルキルであるか、或いは、Ｎ、Ｓ及びＯから選択される１若しくは２個の環ヘテロ原子を有し、環炭素により該化合物の残部と共有結合している５若しくは６環員の芳香族ヘテロ環である。
【化１】

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ここに示すのは、以下の式


からなる化合物、ならびにその化合物からなる医薬組成物であり、R¹、R⁴およびR⁵は本書で定義している。 このような化合物および組成物はインドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼの活性を和らげること、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO) 媒介免疫抑制の治療、インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ の酵素活性を阻害することによって改善する状態の治療、抗がん剤投与を含む抗がん剤治療の効果増強、腫瘍特異的免疫抑制の治療、および感染症に関連した免疫抑制の治療に役立つ。
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本発明は、トリテルペングリコシドサポニン由来のアジュバント、その合成、それへの中間体、およびそれらの使用に関する。ＱＳ−７は、ＱＳ−２１（すなわち、抗癌および抗ウイルスワクチンにおいて現在好まれるアジュバントである、関連するサポニン）よりも有意に低毒性である強力な免疫アジュバントである。長々とした単離および精製プロトコルによって、ＱＳ−７の臨床的な開発が妨げられてきた。前臨床および臨床評価のための、ＱＳ−７およびＱＳ−２１類似体の入手性を非常に容易にする、新規の半合成方法を提供する。この方法では、ＱＳ−７、ＱＳ−２１、および関連する類似体を合成するために、加水分解されたプロサポゲニン混合物を使用する。 （もっと読む）

いくつかのジテルペングリコシド（例えば、ルブソシド、レバウジオシド、ステビオールモノシドおよびステビオシド）は、パクリタキセル、カンプトテシン、クルクミン、タンシノンＨＡ、カプサイシン、シクロスポリン、エリスロマイシン、ナイスタチン、イトラコナゾール、およびセレコキシブを包含するがこれらに限定されない多くの医薬的かつ医学的に重要な化合物の溶解度を向上させることが見いだされた。ジテルペングリコシドルブソシドの使用は、試験された化合物全てにおいて溶解度を増加させた。ジテルペングリコシドは、非毒性であり、医薬、農業（例えば、殺虫剤の可溶化）、化粧品ならびに食品産業において新規複合体形成剤もしくは賦形剤として有用な、天然に存在する種類の水溶解度を向上させる化合物である。他の方法では不溶性である薬物の溶解度を増大させるためにルブソシドを使用することによって、水溶液はいくつかの新規投与経路を有するようになるであろう。加えて、ルブソシドを含む治療化合物の水溶液は、この化合物の既知薬理活性を保持することが示された。
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【課題】細胞毒性が低く、高い抗マラリア活性を有し、かつ、短い工程で安全に合成することのできる、新規の環状過酸化物誘導体を提供する。
【解決手段】一般式（１）で表される環状過酸化物誘導体。
【化１】


［式中、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｒ^１、Ｒ^２は、水素又は任意の置換基を表す。］ （もっと読む）

【課題】被験者においてマラリアを治療または予防する方法を提供する。
【解決手段】有効量の置換されたテトラサイクリン化合物を被験者に投与するマラリアを治療または予防する方法。該テトラサイクリン化合物は、式Ｉによって表される化合物である。


式中、ＸはＣＲ6'Ｒ6、Ｏ等であり、Ｒ2、Ｒ2'、Ｒ４'、及びＲ4”は、個別に、水素等であり、Ｒ４は、ＮＲ４'Ｒ４”等であり、Ｒ３、Ｒ１１、及びＲ１２は、それぞれ水素等であり、Ｒ１０は、水素等であるか、又はＲ9と結合して環を形成しており、Ｒ５は、ヒドロキシル等であり、Ｒ６及びＲ６'は、個別に、水素等であり、Ｒ７は、マラリア相互作用部分等であり、Ｒ9は、マラリア相互作用部分等であり、Ｒ13は、水素等である。 （もっと読む）

式(I)：


［式中、Aは次の環：


から選択される］
の1,4-ナフトキノン誘導体、それらの製造法および抗マラリア剤としての適用。
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択一的な実施形態では、本発明は、癌、または細胞機能障害によって引き起こされる任意の状態、癌または細胞機能障害、例えば粘膜炎治療（例えば、口腔粘膜炎；消化器粘膜炎；食道粘膜炎；腸粘膜のため）によって引き起こされる任意の状態の治療による副作用を治療するための組成物および方法を提供する。択一的な実施形態では、本発明は、単独か、または癌化学療法や放射線療法などの他の医学的治療と併用して使用することができる細胞保護製品を提供する。 （もっと読む）

抗炎症状態を治療する化合物および方法を開示する。 （もっと読む）

耐性感染性生物による哺乳類の感染症の処置のための耐性で調節した抗感染剤の投薬計画を決定する方法であって、感染性生物の感受性株による哺乳類の感染症の処置に関しては抗感染剤の有効な投薬計画が既知である方法を提供する。患者においてセフェピム耐性細菌感染症を処置する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、感染症、たとえば細菌による感染症または原虫による感染症、特にグラム陽性および／またはグラム陰性細菌による感染症、ならびにグラム陽性および／またはグラム陰性細菌により起きるかまたはそれらに関連する感染性疾患を処置するための、特定のベータ−ラクトン化合物およびその組成物、ならびにグラム陽性および／またはグラム陰性細菌または原虫のビルレンスを特定のベータ−ラクトン化合物により調節することに関する。本発明はさらに、バイオフィルムを阻止または排除するための、これらの化合物または組成物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、（ｉ）イソニアジドの活性代謝産物と同類であるピリジン型、ピリジニウム型又はジヒドロピリジン型構造、又は関連構造、並びに、（ii）疎水性置換基を組み合わせた、二基質阻害分子に関する。本発明は、前記分子の調製方法、前記分子を含有する医薬組成物及び薬物、特に結核の治療用の抗感染薬調製における前記分子のエノイルレダクターゼ阻害剤としての使用にも関する。 （もっと読む）