本開示は、表面改変粒子ならびにその作製方法および使用方法を対象とする。表面改変粒子は粒子コアおよび粒子コアに結合したコーティングを含み、粒子コアは活性薬剤を含み、コーティングは式（Ｉ）を有する界面活性剤またはその塩を含み、表面改変粒子の平均サイズは約１ｎｍ〜約２，０００ｎｍである。本発明の１つの態様は、活性薬剤の細胞取り込みを増強する方法を対象とする。本発明は、表面改変粒子の細胞取り込みを増強するのに十分な条件下で細胞を表面改変粒子と接触させる工程を含む。
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本発明は、新規なカルボキサミド化合物、および薬剤を製造するためのこれらの使用に関する。カルボキサミド化合物は、カルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。したがって本発明はまた、高いカルパイン活性に伴う障害を治療するための、これらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。カルボキサミド化合物は、一般式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、Ｑ、Ｙ、ＡおよびＸは、特許請求の範
囲および明細書において言及された意味を有する。）、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩である。特に、化合物は、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩を含めて、一般式（Ｉａ）および（Ｉｂ）




（式中、Ｒ^１、ｒ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^４、ＹおよびＸは、特許請求の範囲において言及された意味を有する。）を有する。これらの化合物の中で好ましいのは、Ｙが、部分ＣＨ_２−ＣＨ_２、ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＣＨ_２、Ｎ（Ｒ^ｙ＃）−ＣＨ２、Ｎ（Ｒ^ｙ＃）−ＣＨ_２−ＣＨ_２またはＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ＝であり、それぞれ、１または２個のＨ原子が、同一であるまたは異なる基Ｒ^ｙ（Ｒ^ｙおよびＲ^ｙ＃は、特許請求の範囲で言及された意味を有する。）で場合によって置き換えられているものである。
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本発明は特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は式（Ｉ）
（Ｉ）の化合物及びその塩に関する。本発明の化合物は、キナーゼ活性の、特にＰＩ３キナーゼ活性の阻害剤である。
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【課題】トリパノソーマ、リーシュマニア、マラリア症などに対して治療効果や予防効果を有し、優れた抗原虫作用を有する医薬品の提供。
【解決手段】多年生ハーブであるターメリック（Curcuma longa Linnaeus）の地茎に豊富に含まれる天然ポリフェノールであり、血液脳関門（BBB）を通過することも報告されているクルクミンをリード化合物として類縁体を合成し、高い抗リパノソーマ活性を持つクルクミン類縁体。


（式中、Ｒ１〜１０は、同一でも異なっていてもよく、互いに独立に、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、ニトロ基、アルコキシ基、アルコキシアルコキシ基、アルコキシアルコキシアルコキシ基、アジドアルコキシ基からなる群から選択されたもの、あるいは隣接する２つの置換基は一緒になって、アルキレンジオキシ基又はアルキレン基を形成している。） （もっと読む）

本書面において開示される発明は、殺虫剤及び害虫駆除におけるその使用の分野に関する。害虫を駆除することにおいて使用される新規なピリジン化合物が開示される。
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【課題】爪に有効に浸透できる化合物に対する必要性がある。また技術分野において、有効に爪および／または爪周囲感染症を治療できる化合物に対する必要性もある。本発明により、これらのおよびその他の必性に対処する。
【解決手段】本発明は、真菌感染症を治療するのに有用な化合物、より具体的には爪甲真菌症および／または皮膚の真菌感染症の局所治療に関する。本発明は、真菌に対して活性があり、患者と接して配置されると、真菌感染した皮膚、爪、髪、鉤爪または蹄の特定の部分に化合物が到達するのを可能にする特性を有する、化合物に関する。特に本化合物は、爪板への浸透を容易にする生理化学特性を有する。 （もっと読む）

ＣＩＲＰ阻害剤を含む医薬組成物を開示する。炎症性状態に罹患している被験対象を処置する方法であって、前記被験対象にＣＩＲＰ阻害剤を投与することを含む方法も本明細書に記載する。 （もっと読む）

本発明は、CK2の強力で選択的な阻害剤である式（I）の化合物を用いた、プロテインキナーゼCK2の望まれない活性に関連する障害の治療方法または改善方法、およびそのような化合物の薬学的組成物を提供し、式中、Z⁵、R^6B、R^6D、R⁸、n、R⁹およびpは本明細書においてさらに記載するとおりに定義される。

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【課題】増殖亢進性及び血管新生性の疾患の治療のためのジアステレオ異性体の形態を含む新規化合物又は組成物の提供。
【解決手段】異常な血管新生または透過性亢進プロセスによって特徴付けられるヒトまたは他の哺乳類における病気を治療または予防するための、下記に例示される如くの、２−オキソ−１，３，５−パーヒドロトリアザピン誘導体及び誘導体を含有する薬剤組成物。
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タウプロテインキナーゼ１の過剰活性によって引き起こされる疾患（神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病）など）の予防的処置および／または治療的処置のために使用される、式（Ｉ）によって表される化合物または薬学的に許容されるその塩。
【化１】



［式中、Ｚは、窒素原子、Ｃ−Ｆなどを表し、Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル基を表し、Ｙは、酸素原子またはＮ−Ｒ^７を表し、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は、各々独立に、水素原子、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基、または式（ＩＩ）
【化２】



によって表される基を表す］。
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【課題】ジヒドロオロテートデヒドロゲナーゼ（ＤＨＯＤＨ）を抑制する新規の化合物の提供。
【解決手段】次式


で示される化合物。具体的には、３−（ビフェニル−４−イルカルバモイル）−チオフェン−２−カルボキシル酸とか３−（２′−エトキシ−３、５−ジフルオル−ビフェニル−４−イルカルバモイル）−チオフェン−２−カルボキシル酸等が例示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有する新規生成物（式中、Ｒ４は、Ｈ、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉを表し；Ｈｅｔは、１つ以上のＲ１またはＲ’１基によって場合により置換されている複素環を表し、該１つ以上のＲ１またはＲ’１基は、Ｈ、ハロゲン、ＣＦ３、ニトロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシ、フェニルアルコキシ、アルキルチオ、遊離しているまたはアルキル基でエステル化されている（ｓｔｅｒｉｆｉｅｄ）カルボキシ、カルボキサミド、ＣＯ−ＮＨ（アルキル）、ＣＯＮ（アルキル）２、ＮＨ−ＣＯ−アルキル、スルホンアミド、ＮＨ−ＳＯ２−アルキル、Ｓ（Ｏ）２−ＮＨアルキル、Ｓ（Ｏ２）−Ｎ（アルキル）２から選択され、前記アルキル、アルコキシおよびアルキルチオ基のすべてが場合により置換されており；Ｒは、（Ａ’）、（Ｂ）、（Ｃ）、（Ｄ）および（Ｅ）を含む群から選択され、これらの式中のＷ１、Ｗ２およびＷ３は、独立して、ＣＨまたはＮを表し、Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ２、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２を表し、Ｖは、Ｈ、Ｈａｌ、−Ｏ−Ｒ２または−ＮＨ−Ｒ２を表し、この場合のＲ２は、Ｈ、場合により置換されているアルキル、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルを表す。）であって、該生成物はすべての異性体形態である、およびこれらの塩である、ならびに薬物としての使用を意図したものである、生成物に関する。

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本発明は、新規な抗菌ペプチド、前記ペプチドを含む医薬組成物、及び、特に、抗菌薬、殺菌剤、殺虫剤又は防腐剤としてのその使用に関する。本発明は、また、前記新規なペプチドを発現するトランスジェニック植物に関する。 （もっと読む）

【課題】 新規な有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】 本発明は、式（I）：
【化１】


〔式中、Ｒ¹は置換可アルキル、置換可シクロアルキル、置換可アルケニル、置換可アルキニル、ハロゲン原子、シアノ、アリールなどであり；Hetは置換された複素環基であり；但し、(1)Ｒ^１がメチルであり、Hetが5-ヒドロキシ‐3-メチル‐1‐フェニル‐ピラゾール‐4‐イルである場合、(2)Ｒ^１がフェニルであり、Hetが1‐エチル‐ピラゾール‐4‐イルである場合、(3)Ｒ^１がメチルであり、Hetがアルキル置換されたチオフェン‐2‐イルである場合又は(4)Ｒ^１がトリフルオロメチルであり、Hetがアルキル置換されたチオフェン‐2‐イルである場合を除く〕で表されるトリアゾロピリミジン誘導体又はその塩。 （もっと読む）

【課題】固形腫瘍及び血液由来の腫瘍等の癌、うっ血性心不全等の心臓疾患、骨粗鬆症、及び遺伝子性、炎症性、アレルギー性及び自己免疫疾患等の、哺乳動物における疾患または障害を治療または予防するのに有用である化合物および医薬組成物の提供。
【解決手段】イソインドール-イミド化合物及びその製薬上許容される塩、水和物、溶媒化合物、包接化合物、エナンチオマー、ジアステレオマー、ラセミ化合物、またはそれらの立体異性体の混合物、これらのイソインドール-イミド化合物を含有する医薬組成物、及び哺乳動物におけるサイトカイン及びその前駆体のレベルを低下させる方法。特に、哺乳動物におけるTNF-αの産生の強力な阻害剤であるイソインドール-イミド化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、薬物としての以下の一般式（Ｉ）：


に対応するピリドカルバゾール型化合物の使用、より具体的には抗がん化学療法におけるそれらの適用に関する。本発明の別の主題は、特定の式（Ｉ）の化合物、及び本発明の式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物でもある。最終的には本発明は、神経変性型の病変、例えばアルツハイマー病及び統合失調症の予防及び／又は治療を目的とした薬物の調製のための、寄生虫病、例えばマラリアの予防及び／又は治療を目的とした薬物の調製のための、又は緑内障の予防及び／又は治療を目的とした薬物の調製のための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、アンチセンス鎖とセンス鎖とを含むｓｉＲＮＡであって、前記アンチセンス鎖の全部または一部がアンチセンス二重鎖領域を含み、前記センス鎖の全部または一部がセンス二重鎖領域を含み、前記アンチセンス二重鎖領域が前記センス二重鎖領域と少なくとも部分的に相補的であり、前記ｓｉＲＮＡが前記アンチセンス二重鎖領域と前記センス二重鎖領域とからなる二重鎖領域を含み、ａ）前記アンチセンス鎖が、配列番号２、４、６、８、１０、１２、１４、１６、１８、２０、２２、２４、２６、２８、３０、３２、３４、３６、３８、４０、４２、４４、４６、４８、５０、５２、５４、５６、５８、６０、６２、６４、６８、７４、７６、７８、８０、８２、８４、８６、８８、９０、９２、９４、９６、９８、１００、１０２、または１０４のヌクレオチド配列を含むか、またはｂ）前記アンチセンス鎖が、全部もしくは一部が配列番号１もしくは７０の一部と相補的であるアンチセンス二重鎖領域を含むｓｉＲＮＡに関する。 （もっと読む）

本発明は、次式(I)による構造：


を有するかまたはその塩もしくは溶媒和物であるc-Jun N-末端キナーゼ(JNK)の阻害薬を提供し、その際、環A、C^a、C^b、Z、R⁵、WおよびCyは本明細書に定めるものである。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する医薬組成物、本発明の化合物および組成物を調製し、たとえばアルツハイマー病など種々の障害の治療および予防に使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、原虫によって引き起こされる感染、及び、具体的にはマラリア原虫によって引き起こされる合併症のない又は重篤なマラリアの治療に適切である、式（Ｉ）を有する新規なスルファモイル−フェニル−ウレイド化合物、又はその生理学的に許容される塩若しくは誘導体に関する。
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【課題】免疫関連疾患の診断と治療に有用な、新規のタンパク質とその製造方法、および該蛋白質を含む含む組成物と、その使用方法を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列を含むＰＲＯポリペプチドと、該ペプチドをコードし特定の塩基配列を含む核酸、及び該ペプチドと抗体とのキメラ分子。さらに、該ポリペプチド組成物を用いる、免疫関連疾患の治療方法と、診断方法。 （もっと読む）