【課題】周知のポルフィリンを主成分とした光力学的治療剤の利用には、それがほ乳類の宿主の組織細胞に及ぼす毒性の故に限度がある。すなわち、その化合物は標的の微生物の細胞と宿主の細胞とを区別することができない。さらに、周知のポルフィリンを主成分とした光力学的治療剤の利用は、標的の微生物細胞に対するそのかなり低い有効性により限度がある。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物：式中Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_４、Ｙ_１、Ｙ_２、Ｙ_３、Ｙ_４、Ｚが明細書に記載の意味を有する化合物および、このような化合物の金属化された形であって、光力学的化合物が指示される医療条件の治療に有用である。光力学的薬剤が指示される医療条件の治療用製薬調合剤および治療方法も開示されている。本発明の化合物を含有する殺菌用溶液およびその用途も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、感染性障害の治療または予防、およびトナベルサットまたは式（１）の類似体、および前記治療で使用されるトナベルサットまたは式（１）の類似体を含む組成物に関する。

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【課題】優れたｄＵＴＰａｓｅ阻害活性を有し、例えば抗腫瘍薬、及び抗腫瘍薬の効果増強剤等として有用な化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


（式中、Ｘは、酸素原子若しくはビニル基に置換されていてもよいＣ２〜４アルキレン基、２価の芳香族炭化水素基、又は２価の不飽和複素環基を示し、ＹはＣＨ又はＮを示し、Ｒ¹及びＲ²は、同一又は相異なって、水素原子、Ｃ１〜６アルキル基、Ｃ３〜６シクロアルキル基、芳香族炭化水素基又は不飽和複素環基を示し、Ｒ³は水素原子又は芳香族炭化水素基を示し、Ｒ⁴は水素原子又はハロゲン原子を示す。）で表されるウラシル化合物又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、フルボキサミンとピルフェニドンまたはＣＹＰ酵素の他の中程度〜強力なインヒビターとの有害な薬物間相互作用を回避することを伴う方法に関する。本発明は、一般的に、ピルフェニドン療法を必要とする患者へピルフェニドンを投与する改善された使用および方法、ならびにピルフェニドンの医薬、容器、パッケージおよびキットを調製または包装する方法に関する。局面または実施形態のうちのいずれかにおいて、上記患者は特発性肺線維症（ＩＰＦ）を有し得、そして上記医薬はＩＰＦの処置のためのものである。 （もっと読む）

本発明は、Ａ型インフルエンザウイルス及びＢ型インフルエンザウイルス（他の薬物に耐性を有していても又は有していなくてもよい）に対する、並びに他のウイルス種、例えばフラビウイルスだけでなく原虫及び他の微生物に対する阻害効果を示す新規の化合物群と、その調製方法と、それらを含有する医薬製剤と、特定の微生物（ウイルス、細菌及び原虫を含む）により引き起こされる、動物及びヒトの健康に影響を与える様々な状態の治療のための医薬品としてのそれらの使用とを開示する。 （もっと読む）

（１）即時型Ｔ細胞媒介応答の惹起不全、（２）Ｔ細胞の消耗、Ｔ細胞の無反応もしくはその双方の誘導、または（３）単球、マクロファージ、樹状細胞および／または例えば細胞内病原体を死滅させるのに必要な他のＡＰＣの活性不全から生じる感染または疾患を処置するための方法および組成物。本方法および組成物はＰＤ−１リガンド、ＰＤ−Ｌ１およびＰＤ−Ｌ２を同時に阻害することにより、望ましくないＴ細胞阻害の問題を解決する。免疫応答は、異なる親和性で結合するアンタゴニストを提供することによるか、投与される薬剤の用量を変更することによるか、投与計画において間欠的投与を行うことによるか、またそれらの組合せによって、再投与される前にそれが結合されている分子から薬剤の解離をもたらすことにより調節することができる。場合により、免疫系を刺激し、その後その刺激を除去することが特に望ましいことがある。 （もっと読む）

【課題】動物寄生虫の制御は、特に食品製造および愛玩動物の領域において不可欠である。処置および寄生虫制御のための現行方法は、ベンズイミダゾール系およびイベルメクチン系などの現行の市販殺寄生虫薬に対する耐性が増大してきたために効果が低下しつつある。このため、より有効な動物寄生虫の制御方法の発見は急を要する。
【解決手段】動物における寄生虫を制御するために有用な２−フェニル−３−（１Ｈ−ピロール−２−イル）アクリロニトリル化合物および動物における寄生虫侵襲の前記化合物を用いた処置方法が開示される。１つの実施形態において、本発明は、有効な抗寄生虫剤である、本明細書に同定した２−フェニル−３−（１Ｈ−ピロール−２−イル）アクリロニトリル化合物のうちの１つまたは複数を用いて外部および内部寄生虫を処置、予防、阻害、および／または殺傷するための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】α７ニコチン性受容体に選択性のあるコリン作動性アゴニストを使用する、種々の状態の治療の提供。
【解決手段】炎症性状態を治療するための医薬の調製における、マクロファージから放出される炎症性サイトカインの量を減少させるのに十分な量でのα7ニコチン性受容体に選択性のあるコリン作動性アゴニストの使用であって、該状態が、虫垂炎、消化器官性潰瘍、胃潰瘍および十二指腸潰瘍、腹膜炎、膵臓炎、喉頭蓋炎、無弛緩症、胆管炎、胆嚢炎、肝炎、ホウィップル病、喘息、アレルギー、アナフィラキシーショック、免疫複合体病、臓器壊死、枯草熱、セプシス(sepsis)、敗血症(septicemia)、内毒素性ショック、悪質液、異常高熱、好酸球性肉芽腫、肉芽腫症、類肉腫症、敗血性流産、精巣上体炎、膣炎、前立腺炎、尿道炎、気管支炎、肺気腫、鼻炎、嚢胞性線維症、肺炎等、からなる群より選ばれる、使用。 （もっと読む）

本発明は、腫瘍壊死因子−アルファ（ＴＮＦ−α）、インターフェロン−γ（ＩＦＮ−γ）、並びにＩＬ−１β、ＩＬ−２、ＩＬ−６、及びＩＬ−８などのインターロイキンから選択される１つ以上のサイトカインによって媒介される炎症性疾患の治療のための、式（１）で表される化合物（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、及びＲ₄は、明細書中に記載の通りである）、全ての式（１）で表される化合物の立体異性体及び互変異性体、及び全ての比率のこれらの混合物、及びそれらの薬理学的に許容される塩、薬理学的に許容される溶媒和物、薬理学的に許容される多形体及びプロドラッグ、及びこれらを含有する医薬組成物の使用を提供する。また、本発明は、炎症性疾患の治療での使用に適した医薬組成物に関する。本発明は更に、式（１）の化合物又は該医薬組成物の治療有効量を、それを必要とする哺乳類に投与することによる、炎症性疾患の治療方法を提供する。
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本発明は、新規の複素環式アクリルアミド化合物（I）、該化合物及びそれに用いられる中間体の調製、該化合物を含有する抗菌医薬品及び医薬組成物としての該化合物の使用に関する。
【化１】
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【課題】ＣＸＣ−ケモカインレセプターにおける活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。ＤおよびＥは、異なる基で、ここで１つは、Ｎであり、そして他はＣＲ５０である。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式ＩＡの化合物を使用して、例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を処置する方法もまた、開示される。
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【課題】ＣＸＣ−ケモカインレセプターにおける活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】式（ＩＡ）の新規な化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、へテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、変形性関節症、発作および心再灌流傷害、疼痛（例えば、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛およびニューロパシー性疼痛）のようなケモカイン媒介性の疾患を式ＩＡの化合物を使用して処置する方法もまた、開示される。
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本発明は、水中に分散でき、１つの抗マラリア剤を少なくとも１つの他の抗マラリア剤と組み合わせて含む、多層医薬組成物に関する。本発明はまた、こうした医薬組成物の製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１３】


（式中、Ｒ_a、Ｒ_b、Ｒ_c、Ｒ_d、Ｒ_e、およびＲ_fは、明細書中で定義の通りである）の化合物、当該化合物の調製方法、当該化合物を含む医薬組成物、ホスファチジルイノシトール−３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）、哺乳類ラパマイシン標的タンパク質（ｍＴＯＲ）、シグナル伝達性転写因子３（ＳＴＡＴ３）、腫瘍壊死因子−α（ＴＮＦ−α）、インターロイキン６（ＩＬ−６）、またはこれらの組み合わせが介在する疾患の治療における、特に癌および炎症の治療における当該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】細菌感染、ウイルス感染、および寄生虫感染の治療のためのテトラサイクリン誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明は、少なくとも一部において、式（Ｉ）：（式中、Ｘは、ＣＨＣ（Ｒ^１３Ｙ’Ｙ）、ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｃ＝ＣＲ^６’Ｒ^６、Ｓ、ＮＲ^６、またはＯであり；Ｅは、ＮＲ^７ｄＲ^７ｅ、ＯＲ^７ｆまたは（ＣＨ_２）_０−１Ｃ（＝Ｗ’）ＷＲ^７ｇであり；Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^７ｈまたはＣＲ^７ｉＲ^７ｊであり；Ｗ’は、Ｏ、ＳまたはＮＲ^７ｋである）の置換テトラサイクリン化合物、およびその医薬的に許容しうる塩に関する。これらのテトラサイクリン化合物は、数多くのテトラサイクリン化合物応答性状態、たとえば、細菌感染および新生物を治療するために使用することができる。
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本発明は、そのいくつかが新規である化合物、およびその薬剤上の応用に関する。本発明の化合物は、低酸素性腫瘍細胞の代謝プロセス、およびマラリアを引き起こす寄生原虫が必要とするエネルギーの殆んどを得るために原虫が用いるプロセスの両方に関与する乳酸脱水素酵素(LDH)を阻害する。 （もっと読む）

本発明は、式I：
【化１】


によって表される２−アミノインドール化合物を投与することを含む、マラリアを有する対象を治療する方法に関する。構造式Iにおける変数の値および好ましい値を本明細書に定義する。
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本発明は、フェロキン、フェロキンのＮ−脱メチル化代謝産物またはこれらの医薬的に許容される塩の使用であって、プラスモディウム（Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍ）属の、生活環がヒト宿主における肝遅滞期を包含し、Ｐ．ビバックス（Ｐ．ｖｉｖａｘ）、Ｐ．オバール（Ｐ．ｏｖａｌｅ）およびＰ．マラリアエ（Ｐ．ｍａｌａｒｉａｅ）から選択される寄生虫によって誘発される感染症を治療および／または予防するための使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なアシルピペラジノン化合物、該化合物及びそれに使用される中間体の製造方法、該化合物の抗菌薬剤としての使用、及び該化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規なアミド化合物、ならびに抗腫瘍性およびアポトーシス促進製薬剤としてのそれらの使用に関する。
本発明は、癌、さらにはＨＤＡＣ６の抑制が応答性であるその他の疾病に関する医療におけるそのような化合物の使用、およびそのような化合物を含む医薬組成物を含む。

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