【課題】MEP経路の阻害剤、特にMEP経路のIspGの阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


（式中、ｎは０または１を示し、Ｒ_１は、極性を有する芳香族官能基を示し、Ｒ_２は水素原子、置換されてもよいヒドロキシル基、又はアミノ基を示す。）で表される化合物又はその塩を有効成分として含有することを特徴とするイソプレノイド生合成系非メバロン酸経路の酵素IspGの阻害剤である。 （もっと読む）

【課題】トリパノソーマ原虫の増殖を阻害する物質の探索及びその製造法を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物の新規Ｓｐｏｘａｚｏｍｉｃｉｎ Ａ物質は、トリパノソーマ原虫の増殖を阻害する。放線菌に属する下記式Ｉで表されるＳｐｏｘａｚｏｍｉｃｉｎ Ａ物質を生産する能力を有する微生物を培地で培養し、培養物中にＳｐｏｘａｚｏｍｉｃｉｎ Ａ物質を蓄積せしめ、該培養物からＳｐｏｘａｚｏｍｉｃｉｎ Ａ物質を採取する。
【化５】
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本発明は、活動性ループス腎炎を罹患する対象に、活動性ループス腎炎の治療に有効なラキニモド又はその医薬的に許容可能な塩の所定量を定期的に投与することを含む、活動性ループス腎炎を罹患する対象の治療方法を提供する。また、本発明は、活動性ループス腎炎に苦しむ対象の治療において使用されるラキニモド又はその医薬的に許容可能な塩を提供する。更に、本発明は、活動性ループス腎炎を罹患する対象の治療において使用されるラキニモド又はその医薬的に許容可能な塩を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】ｒａｆ，ＶＥＧＦＲ，ＰＤＧＦＲ，ｐ３８および／またはｆｌｔ−３キナーゼが含まれる一以上の信号形質導入経路が含まれる一以上のタンパクキナーゼによって調節されるヒトまたは他の哺乳類の病気の処置のための薬剤組成物の提供。
【解決手段】（ａ）生理学的に許容し得る担体、および（ｂ）４−{４−〔３−（４−クロロ−３−トリフルオロメチルフェニル）ウレイド〕−３−フロロフェノキシ}ピリジン−２−カルボン酸メチルアミド、その酸塩、脱メチル体または代謝産物を含んでいる薬剤組成物。 （もっと読む）

【課題】本発明は、迅速な複製に関連するペプチドの新規クラス並びに疾患の診断、予防及び処置におけるそれらの使用を提供する。
【解決手段】特定のモチーフから成るインフルエンザペプチド。 （もっと読む）

【課題】炎症性サイトカインが介在して発症または悪化する疾患、特に敗血症性ショック、急性臓器障害や臓器不全、虚血再還流によって生じる各種臓器障害の予防または治療に有効な医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】下記一般式で示される水溶性ビタミンＥ誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分とする：


〔式中、Ｒ_１およびＲ_２は、同一または異なって、水素原子またはメチル基を示し、Ｒ_３およびＲ_５は、異なって、水素原子であるか、またはＳ結合したＳＨ化合物若しくはそのエステル（但し、システアミンは除く。）を示し、Ｒ_４は水酸基、Ｎ−置換アミノ酸またはそのエステル（但し、アミノエタンスルホン酸、アミノエタンスルフィン酸は除く。）またはアミン化合物を示す〕。 （もっと読む）

置換フルオロメタン；治療的有効量の置換フルオロメタンを含む薬学的組成物；これらのフルオロメタンの製造方法；ならびに感染および寄生の軽減における置換フルオロメタンの使用方法が、本明細書中で開示される。ホスフェート含有リガンドおよび基質を結合し、および／または修飾する受容体および酵素の活性を調節するための置換フルオロメタンの同定方法も、開示される。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の置換されたケトン性イソオキサゾリン化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩、ならびにそのような化合物を含む組成物に関するものである。本発明はまた、有害動物駆除における置換されたケトン性イソオキサゾリン化合物、その塩またはそれを含む組成物の使用に関するものでもある。さらに本発明は、そのような置換されたケトン性イソオキサゾリン化合物の施用方法に関するものでもある。本発明の置換されたケトン性イソオキサゾリン化合物は下記式Iによって定義される。


式中、A¹からA⁴、R¹からR³、(R⁴)_p、(R⁵)_q、Xおよび(G)_mは発明の詳細な説明の中で定義されている。 （もっと読む）

【課題】 新規な有害生物防除剤を提供する
【解決手段】 式（I）：
【化１】


〔式中、ＣｙはＸで置換されたアリール又はＸで置換されたヘテロアリールであり；Ｒ¹は無置換若しくはＡで置換されたアルキル、無置換若しくはＱで置換されたシクロアルキル、無置換若しくはＡで置換されたアルケニル、無置換若しくはＡで置換されたアルキニル、ハロゲン原子、シアノ、アリール、無置換若しくはアルキルで置換された複素環基、ＣＨ＝ＮＯＲ²、ＣＨ＝ＮＮＲ⁴Ｒ⁵、ＣＯＲ²、ＣＯＯＲ^２、ＯＲ^２、Ｓ(Ｏ)_nＲ³、ＮＲ⁴Ｒ⁵又はＣＯＮＲ⁴Ｒ⁵である〕で表されるイミダゾピリミジン誘導体又はその塩を有効成分として含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

本発明は、マラリアを予防または治療する薬剤の製造における、アミノピリジン誘導体の使用に関する。特に、本発明は、マラリア寄生虫の増殖を阻害するための医薬製剤の調製に有用なアミノピリジン誘導体に関する。 （もっと読む）

上記式を有する化合物（式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｙ、Ｑ、Ｘ、Ｂ、及びＬは、本明細書に定義する通りである）並びにその製造及び使用方法を開示する。
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本発明は、新規なピペリジン誘導体、及び医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の１又は２以上を含む医薬組成物、及び、特にマラリア等の原虫感染症の治療又は予防のための医薬としてのそれらの使用を含む、関連した側面に関する。 （もっと読む）

【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター、この化合物を含む薬学的組成物、心血管系の疾患、認知性疾患および神経変性疾患の処置におけるそれらの使用法を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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本発明は、置換されたイミダゾピリジニル−アミノピリジン化合物、およびこれらの化合物を合成する方法に関する。本発明はまた、置換されたイミダゾピリジニル−アミノピリジン化合物を含有する薬学的組成物、ならびにがんなどの細胞増殖性障害を、これらの化合物および薬学的組成物をその必要がある被験体に投与することにより処置する方法に関する。本発明より、ＡＫＴ遺伝子を調節し、そして増殖性障害（がんが挙げられる）を処置するための、新規な化合物および方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、新規なカルボキサミド化合物および医薬の製造のためのこれらの使用に関する。該カルボキサミド化合物はカルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。本発明は、従って、カルパイン活性上昇に関連する障害を治療するためのこれらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。該カルボキサミド化合物は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｍおよびｎが特許請求の範囲および明細書で述べられた意味を有する一般式Ｉの化合物、これらの互変異性体、これらの水和物およびこれらの医薬的に適切な塩である。これらの化合物のうち、Ｒ^１が場合により置換されていてもよいフェニル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルまたはヘタリール−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルであり、Ｒ^２が場合により置換されていてもよいアリール、ヘタリール、アリール−Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、アリール−Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニルまたはヘタリール−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ^３がＣ_１−Ｃ_３−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_３−ハロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_４アルケニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル−Ｃ_１−Ｃ_２−アルキル、またはフェニル−Ｃ_１−Ｃ_３−アルキルであり、Ｒ^４およびＲ^５が、相互に独立して、ハロゲン、ＣＦ_３、ＣＨＦ_２、ＣＨ_２Ｆ、Ｃ_１−Ｃ_２−アルキルまたはＣ_１−Ｃ_２−アルコキシであり、ｍおよびｎが相互に独立して０または１である化合物が好ましい。

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【課題】ウマ、ウシ、ヒツジ又は家禽のような群れをなす動物並びにイヌ及びネコのような愛玩動物を含めて温血非ヒト動物に対し、内部寄生生物及び外部寄生生物を死滅させることができ、かつ／又は予防的又は治療上の動物の疾患を治療するために使用することができる口当たりが良く、延性があり、咀嚼可能な経口投与用の組成物の提供。
【解決手段】遊離型又は生理学的に許容される塩の形のアベルメクチン、ミルベマイシン及びそれらの誘導体からなる群から選択される寄生虫駆除有効量の大環状ラクトンと、肉香味料と、部分アルファ化デンプンと、グリセリン、ポリエチレングリコール、及びポリプロピレングリコールからなる群から選択される軟化剤と、最高９％の水とからなる組成物。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ（ＧＳＮＯＲ）の新規なチオフェン系阻害薬、それらのＧＳＮＯＲ阻害薬を含む医薬組成物、ならびにそれらを製造および使用する方法に関する。 （もっと読む）