本発明は式（Ｉ）のトリアゾロピリミジン、イミダゾロピリミジンおよびこれらの誘導体並びにこれらの医薬的に許容される塩に関する。哺乳動物における炎症、関節リウマチ、パジェット病、骨粗鬆症、多発性骨髄腫、ブドウ膜炎、急性または慢性骨髄性白血病、膵臓β細胞破壊、骨関節炎、リウマチ性脊椎炎、痛風性関節炎、炎症性腸疾患、成人呼吸促進症候群（ＡＲＤＳ）、乾癬、クローン病、アレルギー性鼻炎、潰瘍性大腸炎、アナフィラキシー、接触性皮膚炎、喘息、筋変性症、悪液質、ライター症候群、Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、骨吸収症、移植片対宿主反応、アルツハイマー病、脳卒中、心筋梗塞、虚血性再還流傷害、アテローム性動脈硬化、脳外傷、多発性硬化症、大脳マラリア、敗血症、敗血症性ショック、毒素ショック症候群、発熱、ＨＩＶ−１、ＨＩＶ−２、ＨＩＶ−３、サイトメガロウイルス（ＣＭＶ）、インフルエンザ、アデノウイルス、ヘルペスウイルスまたは帯状疱疹感染による筋肉痛の治療方法であって、有効量の上記化合物を投与することを含む方法も含まれる。

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本発明は、一般式（Ｉ）の新規２−ベンジルアミノジヒドロプテリジノン及びそれらの異性体に関する（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁷、Ｒ¹⁰及びＲ¹¹は、請求項及び明細書に定義したとおりである）。本発明は、また、前記ジヒドロプテリジノンを製造する方法及び薬剤としてのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は特に本明細書においてＲＵＰ３と称するＧＰＣＲの活性の代謝の調節因子である式（Ｉ）の特定の置換アリール及びヘテロアリール誘導体に関する。従って、本発明の化合物は糖尿病及び肥満のような代謝関連障害及びその合併症の処置において有用である。本発明の１つの局面は式（Ｉ）を提供し、ここで、Ａ_１及びＡ_２は独立して場合によりＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ及びカルボキシよりなる群から独立して選択される置換基１個以上で置換されたＣ_１−３アルキレンであり；ＤはＣＲ_１Ｒ_２又はＮＲ_２であり、ここでＲ_１はＨ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、ハロゲン及びヒドロキシよりなる群から選択される。

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肝実質細胞輸送タンパク質による胆汁中排泄への感受性に対する候補化合物のスクリーニング方法。該方法は、輸送タンパク質を含む肝実質細胞の培養物を提供する段階、ここで、該培養物は、少なくとも１つの毛細胆管を有し；かつ該少なくとも１つの毛細胆管内の候補化合物の量を決定する段階を含み、ここで、該少なくとも１つの毛細胆管中の候補化合物の量は、該輸送タンパク質による胆汁中排泄に対する、該候補化合物の感受性を示す。幾つかの実施態様において、該毛細胆管中の候補化合物の量を決定することは、該輸送タンパク質の発現を阻害すること、及び該輸送タンパク質の阻害の有無で、該小管中の化合物の量を比較することを含む。該小管中の候補化合物の量の差は、該輸送タンパク質による胆汁中排泄に対する該候補化合物の感受性を示す。一実施態様において、該輸送タンパク質の発現は、該肝実質細胞内の輸送タンパク質をコード化している遺伝子のコード鎖に相当する配列を有するRNAの導入を介して阻害される。任意に、該肝実質細胞の培養物は、サンドイッチ形態の長時間培養物である。該方法は、特に、１つの試みにおける多数の候補化合物のスクリーニングに適当できる。 （もっと読む）

頻尿、尿失禁等の疾患の治療に有用な高コンダクタンス型カルシウム感受性Ｋチャネル開口薬として有用な
式：


［式中、環Ｑはピリジンまたはピリミジンを表す。
環Ａはベンゼンまたは複素環を表す。
Ｇは置換基Ｒ^３を有してもよい環Ｂ、またはアルキル、シクロアルキル及びアラルキルから選ばれる１若しくは２の置換基に置換されてもよいアミノを表す。
環Ｂはベンゼン、複素環、シクロアルカンまたはシクロアルケンを表す。
Ｒ^１は下式から選ばれる基を表す。


Ｒ^２およびＲ^３は同一または異なって、それぞれシアノ、ニトロ等を表す。
ｍおよびｎは、同一または異なって、それぞれ０、１または２を表す。
Ｒ^４は、水素原子、ハロゲン等を表す。
Ｒ^５およびＲ^６は同一または異なって、それぞれ水素原子、置換されていてもよいアルキル等を表す。］
で表される二環化合物またはその薬学上許容される塩を提供する。

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炭水化物、詳細にはマンノース含有炭水化物は、細胞増殖の促進剤として使用される。具体的には、多糖加水分解物が、記載されるマンノース含有炭水化物及び多糖加水分解物を含むシンバイオティック食品、プレバイオティクス、及び薬剤組成物において、細胞の増殖を促進する際に優れた効能を有することが示される。 （もっと読む）

ヘテロ原子含有３員環を含むペプチドベース化合物は、Ｎ−末端求核性（Ｎｔｎ）加水分解酵素の特定の活性を効果的かつ選択的に阻害する。複数の活性を有するこれらのＮｔｎの活性は、記述した化合物により、区別を付けて阻害できる。例えば、２０Ｓプロテアソームのキモトリプシン様活性は、本発明の化合物により、選択的に阻害され得る。これらのペプチドベース化合物は、エポキシドまたはアジリジンと、そのＮ−末端にある官能性とを含む。これらのペプチドベース化合物は、他の治療有用性のうちで、抗炎症特性および細胞増殖の阻止を示すと予想される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


Ｉ
のＢＡＣＥ阻害剤、その使用方法、及び、その調整方法を提供する。
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特に食細胞において、ｃＰＬＡ_２発現及びスーパーオキシド生成を阻害できる、ｃＰＬＡ_２に対するアンチセンスオリゴヌクレオチドを提供する。これらのアンチセンスオリゴヌクレオチドは、炎症状態、特に関節炎、及び神経変性疾患の治療にとって強力な薬剤である。アンチセンスオリゴヌクレオチド又はそれを含む組成物は、このような疾患の治療方法に使用できる。 （もっと読む）

本発明は、ヘタリールオキシ置換フェニルアミノピリミジン化合物、それらの製造方法、並びに、ヒトおよび動物における、疾患、特に心血管疾患の処置および／または予防に利用する医薬を製造するための、それらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＭＧ−ＣｏＡ合成酵素阻害剤、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害剤、ＡＭＰＫ活性化剤、ファルネシルピロリン酸合成酵素剤等のイソプレノイド合成阻害剤及び／又はゲラニルゲラニル転移酵素阻害剤からなるＲａｃタンパク質の核内移行促進剤、その使用、その方法に関する。また、本発明は、Ｒａｃタンパク質の核内移行促進剤を有効成分とする血管治療剤及びＲａｃタンパク質の核内移行能を測定することによる、血管治療剤のスクリーニング方法に関する。 （もっと読む）

当該発明は、式（Ia）、（Ib）、（Ic）、及び（Id）｛ここで、R^1a、R^1b、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁹、R¹⁰、及びYが、本明細書中に規定したとおりである。｝によって表されるピペラジン誘導体、並びに多発性骨髄腫の治療のためのそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の新規ベンゾピラン誘導体、これの生産方法、該誘導体を含む組成物、ならびに、これの使用に関する。式（Ｉ）中：
Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、およびＲ_４が独立に、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜６アルコキシ、Ｃ_１〜６アルコキシ−Ｃ_１〜６アルキル、ニトロ、アミノ、シアノ、シアノメチル、過ハロメチル、Ｃ_１〜６モノアルキルもしくはジアルキルアミノ、スルファモイル、Ｃ_１〜６アルキルチオ、Ｃ_１〜６アルキルスルホニル、Ｃ_１〜６アルキルスルフィニル、ホルミル、Ｃ_１〜６アルキルカルボニルアミノ、Ｒ_８アリールチオ、Ｒ_８アリールスルフィニル、Ｒ_８アリールスルホニル、Ｃ_１〜６アルコキシカルボニル、Ｃ_１〜６アルコキシカルボニル−Ｃ_１〜６アルキル、カルバモイル、カルバモイルメチル、Ｃ_１〜６モノアルキルもしくはジアルキルアミノカルボニル、Ｃ_１〜６モノアルキルもしくはジアルキルアミノチオカルボニル、ウレイド、Ｃ_１〜６モノアルキルもしくはジアルキルアミノカルボニルアミノ、チオウレイド、Ｃ_１〜６モノアルキルもしくはジアルキルアミノチオカルボニルアミノ、Ｃ_１〜６モノアルキルもしくはジアルキルアミノスルホニル、カルボキシ、カルボキシ−Ｃ_１〜６アルキル、アシル、Ｒ_８アリール、Ｒ_８アリール−Ｃ_１〜６−アルキル、Ｒ_８アリールオキシであり；
Ｒ_５およびＲ_６が各々独立に、水素もしくはＣ_１〜６−アルキルであり、または、Ｒ_５およびＲ_６が結合した炭素原子と一緒に取り込まれ、３〜６員炭素環を形成し；
Ｒ_７が、２−、３−、もしくは４−ピリジルであり、任意にＲ_１により一もしくは多置換されるか、または、Ｒ_７が、２−もしくは３−チエニルであり、任意にＲ_１により一もしくは多置換されるか、または、Ｒ_７がフェニルであり、Ｒ_７がＣ_６Ｈ_５を表している場合を除き、任意にＲ_１により一もしくは多置換され；
Ｒ_８が、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１〜６アルコキシ、ニトロ、アミノ、シアノ、シアノメチル、過ハロメチルであり
あるいは、これらの、医薬的に許容可能な酸もしくは塩基との塩、あるいは、全ての光学異性体もしくはラセミ混合物を包含する光学異性体混合物、あるいは、全ての多型および互変異性体である。

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実質的に、式（II）で表される塩の有効量および好ましくはpH8を超えて保持するアルカリ性反応成分または2価金属カチオンの塩、および少なくとも1つの医薬賦形剤からなり、前記式（II）の塩は、少なくとも3年、室温貯蔵の間、実質的に安定であることを特徴とする安定な固体医薬組成物。式（II）の塩を安定化させるプロセス、式（II）の結晶塩および結晶塩を製造するプロセス。
【化１０】

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遊離形または塩形の、式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は明細書に記載の意味を有する。〕の化合物は、ＣＸＣＲ２受容体が介在する状態の処置に有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。
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本発明は、テトラヒドロカルボリン化合物、それらの薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグ；単独でかまたは少なくとも１種の追加治療薬と併用してかのいずれかでの薬学的に受容可能なキャリアと１種以上のテトラヒドロカルボリン化合物とを含有する組成物に関する。本発明はまた、増殖疾患の予防または処置における単独でかまたは少なくとも１種の追加治療薬と併用してかのいずれかでの上記テトラヒドロカルボリン化合物を使用する方法に関する。

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本発明は、一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁶及びＲ^7a、Ｒ^7b及びＲ^7cは、請求項１に記載されたものである）のグルコピラノシロキシ置換芳香族化合物に関する。本発明は、また、前記アロメートの互変体、立体異性体、混合物及び塩、特には、無機又は有機酸を含み及び有益な薬理学的特性、特にはナトリウム依存性グルコース共輸送体ＳＧＬＴ２への阻害作用を有する生理学的に相溶性塩に関する。本発明は、更に、疾患、特には代謝疾患、例えば糖尿病の治療、及び前記化合物の製造に関する。
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注射可能な薬物送達用デバイスは、一種以上の薬物及び一種以上のポリマーを含むコアを含む。このコアは、一種以上のポリマー外層(以後、ここでは、「コーティング」、「スキン」、又は「外層」と呼ぶ)によって囲まれていてよい。ある具体例において、このデバイスは、押出しにより形成され、或は薬物コアのためのポリマースキンを予備成形することにより形成される。この薬物コアは、スキンと同時押出しすることができ、或はスキンを押出した後に該スキン中に挿入することができ、おそらく硬化される。他の具体例において、この薬物コアは、一種以上のポリマーコーティングで被覆されうる。これらの技術を有用に適用して、広範な薬物配合物及びスキン(標準規格の又は非標準規格の針を使用する注射に適した形態の薬物コア中の薬物の放出速度プロフィル及び様々な他の特性を制御するために選択できる)を有するデバイスを製作することができる。このデバイスは、少なくとも一種のポリマー、少なくとも一種の薬物及び少なくとも一種の液体懸濁液又は溶液を形成するための液体溶媒を合わせることにより形成することができ、かかる懸濁液又は溶液は、注射に際して相変化を起こしてゲルを形成する。この構成は、薬物の長期間にわたる制御された放出を提供することができる。
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本発明は式（Ｉ）の新規な化合物、それらの調製方法、療法におけるそれらの使用、新規化合物を含む医薬組成物に関する。新規化合物は療法、特に胃食道逆流疾患の処置に有用である。 （もっと読む）

細胞死、好ましくは異常アポトーシスを防止または減らすためのキセノンの使用が記載される。好ましい具体例は、（ａ）移植される組織および器官のための細胞損傷および（ｂ）眼レーザー手術後のアポトーシス細胞死の防止、および（ｃ）敗血症における腸の内皮細胞の保護のためのキセノンの使用に関する。 （もっと読む）