本発明は、式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^３はスルホンアミド、カルバモイル、アシル、アミノ等を示す。ｍ、ｎは０〜２を示す。Ｒ^２、Ｒ^４は、シアノ、ニトロ、水酸基、アルコキシ、ハロゲン、アルキルを示す。環Ａはベンゼン、複素環を示す。環Ｂはベンゼン、複素環、シクロアルカン等を示す。環Ｑはピラゾール、イソキサゾールを示す。）
により表される化合物またはその塩を有効成分として含有する高コンダクタンス型カルシウム感受性Ｋチャネル開口薬を提供する。

（もっと読む）

ドーパミン放出などの正常な神経伝達物質放出における変化を特徴とする中枢神経系障害などの障害（例：パーキンソニズム、パーキンソン病、トゥーレット症状群、注意欠陥障害または統合失調症）になりやすい患者またはそれを患う患者を、本明細書に記載の式（１または２）の化合物を投与することで治療する。この式（１および２）の化合物は、疼痛の治療および薬物依存症、ニコチン依存症および／または肥満の治療においても有用である。この化合物は、個々の立体異性体、ラセミ混合物、ジアステレオマーなどとして存在し得る。 （もっと読む）

ヒアルロナンシンターゼ（HAS）もしくはヒアルロニダーゼ（HYAL）レベル、またはHASもしくはHYALの機能もしくは活性を低下させることができる化合物および組成物によるヒアルロナン（HA）合成および分解の調節を開示する。化合物および組成物はまた、これらの酵素をコードする遺伝子材料の発現を阻害することができる。化合物および組成物は、核酸分子、ならびにHASおよびHYALの抗体、低分子阻害剤、および基質類似体のような相互作用分子を含む。化合物および組成物は、癌および乾癬のような、しかしこれらに限定されない、過増殖障害を含む炎症障害の予防および／または治療において有用である。 （もっと読む）

本発明は、心不整脈などを治療するカリウムチャネル阻害剤として有用な、構造式（Ｉ）
【化１】


を有する化合物に関連する。

（もっと読む）

発生的な腫瘍性タンパク質Criptoは、アクチビン及びTGF-bとそれらのII型受容体と複合体を形成することにより、アクチビン及びTGF-bのシグナリングに拮抗する。この複合体は、機能性のアクチビン／TGF-b−II型−I型複合体の形成を排除し、それにより、アクチビン及びTGF-bのシグナリングを阻止する。Criptoは、抗増殖性のSmad2/3シグナルを一般に阻止することができ、多数の治療的意味を有する新規の発癌作用メカニズムを提供する。Criptoとアクチビン／TGF-bとの間の複合体の形成の阻害は、アクチビン及びTGF-bの抗増殖効果を増強し得る。 （もっと読む）

アミロイド疾患（例えばアルツハイマー病）に罹患しているヒトまたは動物のアミロイド原線維形成の一因となる前原線維凝集物の配座エピトープに特異的なモノクローナル抗体の製造方法、並びにハイブリドーマおよび前記から生成されるモノクローナル抗体が提供される。さらにまた、アルツハイマー病または他のアミロイド疾患に対するヒトまたは動物の免疫におけるそのようなモノクローナル抗体の使用、及び／又はアルツハイマー病または他のアミロイド疾患の診断または検出のためのそのようなモノクローナル抗体の使用が提供される。前記モノクローナル抗体は、抗炎症剤（例えば金または金含有化合物）と同時にまたは前記と併用して投与され、アミロイド疾患（例えばアルツハイマー病）に付随する神経の炎症を減少させることができる。 （もっと読む）

本発明は、ＲＮＡ−仲介干渉（ＲＮＡｉ）の方法によって同定可能である、細胞分裂の間のスピンドル形成または微小管機能における、種々のＣ．ｅｌｅｇａｎｓ遺伝子の、およびそれらの対応する遺伝子産物の、明らかな機能的役割に、そして、そのすべての生物学的に機能的な誘導体を含む、前記遺伝子の機能的オーソログの同定および単離に関する。本発明はさらに、抗−増殖性薬剤の開発または単離における、（前記オーソログを含む）前記遺伝子および遺伝子産物の利用、特に適切なスクリーニング方法におけるそれらの利用、および増殖性および他の疾患の診断および治療のためのそれらの利用に関する。特に、本発明は、増殖性疾患の治療のための、前記遺伝子から由来する、低分子干渉ＲＮＡの利用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


［式中、ＡおよびＢは、各々、−（ＣＨ_２）_ｍ−および−（ＣＨ_２）_ｎ−基を示し；Ｒ^１は、水素またはＣ_１−６アルキルを示し；Ｒ^２は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６フルオロアルコキシ、−（ＣＨ_２）_ｐＣ_３−６シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｐＯＣ_３−６シクロアルキル、−ＣＯＣ_１−６アルキル、−ＳＯ_２Ｃ_１−６アルキル、−ＳＯＣ_１−６アルキル、−Ｓ−Ｃ_１−６アルキル、−ＣＯ_２Ｃ_１−６アルキル、−ＣＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、−ＳＯ_２ＮＲ^３Ｒ^４、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３Ｒ^４、−（ＣＨ_２）_ｐＮＲ^３ＣＯＲ^４、置換されていてもよいアリール環、置換されていてもよいヘテロアリール環、縮合二環式芳香族複素環系または置換されていてもよい複素環を示し；Ａｒ^１は、置換されていてもよいヘテロアリール環を示し；Ａｒ^２は、置換されていてもよいアリール環または置換されていてもよいヘテロアリール環を示し；Ｚは、−（ＣＨ_２）_ｑＸ−（ここに、−（ＣＨ_２）_ｑ−基はＡｒ^２に結合している）または−Ｘ（ＣＨ_２）_ｑ−（ここに、ＸはＡｒ^２に結合している）を示し、ここに、該−ＣＨ_２−基のいずれも、１以上のＣ_１−６アルキル基によって置換されていてもよく；Ｘは、酸素、−ＣＨ（ＯＲ^５）−、−ＮＲ^５−または−ＣＨ_２−を示し、ここに、−ＣＨ_２−基は、１以上のＣ_１−６アルキル基によって置換されていてもよく；Ｒ^３およびＲ^４は各々、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキルを示すか、またはそれらが結合している窒素または他の原子と一緒になって、アザシクロアルキル環またはオキソ置換されたアザシクロアルキル環を形成し；Ｒ^５は、水素またはＣ_１−６アルキルを示し；ｍおよびｎは、独立して、１および２から選択される整数を示し；ｐは、独立して、０、１、２および３から選択される整数を示し；ｑは、独立して、０、１、２および３から選択される整数を示し；但し、Ａｒ^１がピリジル基であり、Ｚが−ＣＨ_２Ｘ−（ここに、ＸはＡｒ^１基に結合している）である場合、Ｘは、−ＣＨ（ＯＲ^５）−、−ＮＲ^５−および−ＣＨ_２−から選択され、ここに、該−ＣＨ_２−基は、１以上のＣ_１−６アルキル基によって置換されていてもよい］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、治療において、特に、抗精神病剤として有用である。

（もっと読む）

本発明は，サイトカイン阻害剤として有用な低分子量化合物，およびその組成物を提供する。特に，本発明の化合物は，抗炎症剤として有用である。そのような薬剤を製造する方法，およびサイトカインにより媒介される状態，例えば関節炎の予防または治療においてこれらを用いる方法も提供される。 （もっと読む）

本発明は、ｍＧｌｕＲ５モジュレーターである、式（Ｉ）のような新規なビピリジンアミンおよびエーテル化合物


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、ＸおよびＹは本明細書において定義されている）を対象とし、前記化合物は、これらに限定されないが、精神および気分障害（例えば、統合失調症、不安、抑うつ、双極性障害、およびパニック）を含めて、ｍＧｌｕＲ５が関与する疾患および病状の治療と予防において、ならびに、疼痛、パーキンソン病、認知障害、癲癇、概日リズムおよび睡眠の障害（例えば、交代勤務誘発睡眠障害および時差ぼけ）、薬物中毒、薬物乱用、薬物離脱、肥満および他の疾患の治療において有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物を対象とする。さらに、本発明は、これらの新規なビピリジルアミンおよび／またはエーテル化合物および／またはこれらの化合物を含む組成物の有効量を投与することによる、これらの疾患および病状の治療方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＺ、ならびにＲ^３、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＺの１つまたは複数に基づいて列挙する他の可変記号は定義の通りである。式（Ｉ）の化合物は、Ａβペプチドの産生を阻害する活性を有する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む、哺乳動物における疾患、例えば、アルツハイマー病などの神経変性疾患を治療する医薬組成物および方法に関する。
【化１】

（もっと読む）

式（Ｉ）で示され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ３１、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ５１、Ｒ６、Ｒ７及びＲ８は明細書中に示される意味を有する化合物は、新規の効果的なＰＤＥ４阻害剤である。
（もっと読む）

本発明はアルドラーゼを阻害する新しい化合物に関するものであり、該化合物はその阻害効果によって、医薬品として（治療用の用量で）、とりわけある種のガンの治療に好適に用いることができるものである。本発明による化合物は以下の一般式に対応しており、該式において、アルデヒド基（−ＣＨＯ）およびフェノール基（−ＯＨ）は、第一の芳香族結合体と呼ばれる同一の芳香族結合体の隣接する二つの炭素原子に固定されており、Ｒは、リン酸基またはリン酸基のミミックであり、第二の芳香族結合体と呼ばれる二番目の芳香族結合体の炭素原子に固定されている。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、Ｒ¹、Ｒ^1a、Ｒ^1b、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、Ｒ¹²、Ｘ、Ｙ、Ｗ、Ｕ、Ｚ、ｍ、及びｎが限定された式の化合物に関する。式(Ｉ)の化合物は、Ａβ-ペプチド産生を阻害する活性を有する。本発明は、式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物、及び哺乳動物における疾患、例えば神経変性疾患、例えばアルツハイマー病の治療方法にも関する。
（もっと読む）

本明細書において開示される方法は、制御放出組成物の製造に用いられる。特に本方法は、生物活性因子とポリマーを含む有機相を、有機イオン含有の水相に接触させて生物活性因子含有の制御放出組成物の創成を提供する。また本発明は、ポリマー、有機イオンと生物活性因子含有の制御放出組成物も含む。さらに本発明はそのような制御放出組成物の使用法も含む。本発明の有用性は、生物活性因子を含み、濃縮化小容量剤型による投与が可能な制御放出組成物の製造が本方法によって成されることであり、その組成物は、生物活性因子の初期急激放出及び生物活性物質の分解物生成が減少する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）の化合物は、組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレータである。これらは、骨および／または筋肉組織ではアンドロゲン受容体の作動薬として有用であり、男性の前立腺または女性の子宮ではＡＲに拮抗する。従って、これらの化合物は、単独で、または他の活性薬剤と併用で、減弱した筋緊張の強化に有用であるとともに、骨粗しょう症、オステオペニア、グルココルチコイド誘発性骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血および他の造血性疾患、炎症性関節および関節修復、ＨＩＶ性るいそう、前立腺癌、癌性悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知障害、性欲減退、早発性卵巣機能不全および自己免疫疾患を含むアンドロゲン欠乏によって生じるか、アンドロゲンの投与によって改善することができる状態の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明者は、siRNAの哺乳類細胞における正確で、安定で且つ効率的な発現のための発現システムであり、a) U1 RNA遺伝子に由来するポリメラーゼII RNA依存性プロモーター配列；この配列から下流に、b) pre-siRNAを転写する配列をクローニングするための適切な制限部位；これらの部位から下流に、c) pre-siRNAの3’の正確な形成に必要且つ十分な、U1 snRNA遺伝子の3’の配列に由来する配列を含む発現システムを記載する。 （もっと読む）

本発明は、キナゾリン、キノキサリン、シンノリン、インダゾール、フタラジン、ナフチリジン、ベンゾチアゾール、ジヒドロインドロン、ジヒドロイソインドロン、ベンズイミダゾール、又はインドールにより置換される、一般式（I）のペンタノール誘導体類、それらの生成方法、及び抗炎症剤としてのそれらの使用に関する。

（もっと読む）

本発明の化合物は、細胞増殖、血管新生、又はアポトーシス媒介疾患のような疾患又は障害の予防と治療に効果的な組成物を提供する。本発明は、癌、腫瘍、及び類似の症状を含む疾患及び他の病気又は症状の予防及び治療のための化合物、アナログ、プロドラッグ、代謝物、及びその薬学的に許容可能な塩、薬学的組成物、及び方法を包含する。本発明は有効量の本発明の化合物の投与を含む治療方法をまた提供する。 （もっと読む）

本発明は、抗腫瘍活性を有する新規イミダゾール誘導体、該誘導体を含有する医薬組成物及び抗腫瘍剤を製造するためのその使用に関する。

（もっと読む）