【課題】ＣＣＲ拮抗作用、特にＣＣＲ５拮抗作用を有する新規環状化合物およびその用途を提供する。
【解決手段】式


［式中、Ｒ^１は置換されていてもよい５〜６員環を、Ｘ^１は結合手等を、環Ａは置換されていてもよい５〜６員環を、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を、Ｘ^２は原子数１〜４の２価の基を、Ｚ^１は２価の環状基等を、Ｚ^２は結合手等を、Ｒ^２は置換されていてもよいアミノ基、含窒素複素環基等を示す］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

［（１Ｒ），２Ｓ］−２−アミノプロピオン酸 ２−［４−（４−フルオロ−２−メチル−１Ｈ−インドール−５−イルオキシ）−５−メチルピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−６−イルオキシ］−１−メチルエチルエステル（化合物Ｉ）の結晶形、Ｎ−１型が提供される。癌および他の増殖性疾患の治療における、化合物ＩのＮ−１型を含む医薬組成物および経口製剤、並びに化合物ＩのＮ−１型の使用方法もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】Ｐｉｍの活性を阻害する薬剤を提供する。さらに、癌等のＰｉｍ活性に関連する疾患の予防または治療剤を提供する。
【解決手段】Ｐｉｍ−１活性阻害剤は、下記一般式（Ｉ−ａ）または（Ｉ−ｂ）


で表されるフラボン誘導体化合物またはその医薬的に許容される塩を有効成分として含有する。 （もっと読む）

【課題】従来の健康増進器具にはブレスレット、ネックレス等の装飾品として身につけることにより健康・美容増進作用を得られることを目的としたものはあったが、そのほとんどがゲルマニウム・金・プラチナ・チタン等の内、１種類の金属を用いたもの、又は２種類を同時に用いたもの、金属と、トルマリン・ルビー・ダイヤモンド・水晶などの宝石を合わせたものはあったが、金・ゲルマニウム・琥珀の３種類に特定し３種を同時に用いたものはなかった。
また、健康・美容増進材、一般的に健康食品と称される食品や、化粧材には、１種類の金属、又は琥珀のみの作用によって、健康・美容増進効果を得ることを目的とする製品はあっても、３種類を同時に用いたことを特徴としたものはなかった。
【解決手段】本発明は、金、ゲルマニウム、琥珀の３種の物体を、固体のまま組み合わせる。または粉体、または熔解し混ぜ合わせたり、重ね合わせることにより解決される。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物ならびに塩および溶媒和物が提供される：ここで、Ｒ⁶は、水素、ハロゲン、Ｃ_1-6アルキル、１個またはそれ以上のフッ素原子で置換されているＣ_1-6アルキル、Ｃ_3-6シクロアルキル、１個またはそれ以上のフッ素原子で置換されているＣ_3-6シクロアルキル、Ｃ_1-6アルコキシ、１個またはそれ以上のフッ素原子で置換されているＣ_1-6アルコキシ、およびシアノから選択され、Ｑは、水素またはＣ_1-6アルキルである。当該化合物は、Ｍ１アゴニストであり、治療に、例えば精神障害および認知障害の治療において、有用である。

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錐体外路症候群（ＥＰＳ）、ジストニー（異緊張症）、不穏下肢症候群（ＲＬＳ）もしくは睡眠時周期性下肢運動（ＰＬＭＳ）を治療または予防するための方法であって、アデノシンＡ２ａ受容体アンタゴニストを単独で、またはＥＰＳ、ジストニー、ＲＬＳもしくはＰＬＭＳを治療するために有用な他の作用物質と組み合わせて投与する工程を含む方法を開示する。詳細には、本方法は、ＥＰＳを誘導する副作用を有する抗精神病薬で治療される患者におけるＥＰＳを治療または予防することを目的とする。アデノシンＡ_２ａ受容体アンタゴニストは、ＥＰＳの症状が発現した後に投与することができる。またはアデノシンＡ_２ａ受容体アンタゴニストは、ＥＰＳの発生を予防するために、抗精神病薬の投与開始時に投与することができる。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド受容体の変調と関連した病気の治療に有用な医薬組成物の提供。
【解決手段】カンナビノイド受容体リガンドとして作用する式（ＩＩＩ）（Ａが窒素の場合Ｂは炭素、Ａが炭素の場合Ｂは窒素、Ｒ^０ａ、Ｒ^０ｂ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃはハロ、アルコキシ、アルキル、ハロアルキル、又はシアノで、ｎ及びｍは、０〜２で、Ｘは結合又は−Ｃ（Ｒ^２ａ）（Ｒ^２ｂ）で、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^３ａ及びＲ^３ｂは水素、アルキル、ハロアルキルで、Ｒ^４は無置換又は置換基）の化合物。
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【課題】 ＴＧＦ−βＩＩ型受容体の活性を抑制し、ケロイド、肥厚性瘢痕、瘢痕を処置する手段を提供することを課題とする。
【解決手段】 下記一般式（１）に表される化合物又はその塩を皮膚外用剤に含有させる。一般式（１）に表される化合物としては、モリンが好ましい。一般式（１）で表される化合物及び／又はその塩の含有量は０．１〜１０質量％であることが好ましく、前記皮膚外用剤は、ケロイド、肥厚性瘢痕、瘢痕治療の処置用であることが好ましく、前記ケロイド、肥厚性瘢痕、瘢痕はＴＧＦ−βに起因するものを対照とすることが好ましい。
【化１】


（但し、Ｒ１，Ｒ２，Ｒ３，Ｒ４，Ｒ５，Ｒ６，Ｒ７，Ｒ８，Ｒ９，Ｒ１０はそれぞれ独立に、水素原子、炭素数１−４のアルキルオキシ基
または水酸基を表す）
一般式（１） （もっと読む）

本発明は、植物スファエランツス・インディクス（Ｓｐｈａｅｒａｎｔｈｕｓ ｉｎｄｉｃｕｓ）の開花結実頭部の抽出物を含む新規な薬草組成物に関する。前記スファエランツス・インディクス（Ｓｐｈａｅｒａｎｔｈｕｓ ｉｎｄｉｃｕｓ）の抽出物には、化合物３ａ−ヒドロキシ−５ａ，９−ジメチル−３−メチレン−３ａ，４，５，５ａ，６，７，８，９ｂ−オクタヒドロ−３Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］フラン−２−オン（７−ヒドロキシ−４，１１（１３）−ユーデスマジエン−１２，６−オリド）（化合物１）が生物活性マーカーとして含まれている。本発明はさらに、有効成分として３ａ−ヒドロキシ−５ａ，９−ジメチル−３−メチレン−３ａ，４，５，５ａ，６，７，８，９ｂ−オクタヒドロ−３Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］フラン−２−オン（化合物１）を含む組成物にも関する。本発明はさらに、前記組成物を生産するための方法にも関する。本発明はさらに、炎症性疾患のための治療を必要としている患者に、前記組成物を投与する方法にも関する。本発明はさらに、前記組成物の腫瘍壊死因子−α（ＴＮＦ−α）およびインターロイキン（ＩＬ−１、ＩＬ−６、ＩＬ−８）阻害活性にも関する。本発明は、前記組成物による、細胞間接着分子１（ＩＣＡＭ−１）、血管細胞接着分子１（ＶＣＡＭ−１）、およびＥ−セレクチンの発現の阻害にも関する。前記組成物には、場合によっては少なくとも１種の抗炎症薬が含まれていてもよく、あるいは少なくとも１種の抗炎症薬と組み合わせて使用することも可能である。 （もっと読む）

【課題】老化及び／又は老化に関連する生理学的機序の変化、又はそれに類似した症状よりもたらされる皮膚の衰えの一連の原因に効果を発揮することが可能な多官能性活性物質を提供すること。
【解決手段】バニラプラニフォリア抽出物は１種類の脂溶性画分からなる。この画分は、気相クロマトグラフィーによって分離した全成分の合計に対する相対パーセントで、不飽和モノカルボニル化合物０．５〜１０％、不飽和ジカルボニル化合物２０〜８０％、及び不飽和ピラノン１〜４０％を含むことが好ましい。 （もっと読む）

【課題】うつ病及び不安のような中枢神経系の障害に対する治療に対して完全に抵抗性のある患者（例えば抵抗性うつ病）に有用な医薬組成物。
【解決手段】レボキセチンのようなノルアドレナリン再取り込み阻害剤と組み合わせられたアゴメラチン又はＮ−［２−（７−メトキシ−１−ナフチル）エチル］アセトアミドを含む組み合わせの医薬の使用により、アゴメラチン単独との比較において、例えば抵抗性うつ病の治療効果が強化される。 （もっと読む）

【課題】 今までにはない分子標的を利用し、がんの浸潤・転移を抑制することによって、より効果的ながんの治療薬を提供する
【解決手段】 浸潤性乳がんに特化されたAMAP1/パキシリン(paxillin)/コルタクチン(cortactin)の三者からなる蛋白質複合体の形成を阻害するために、AMAP1のプロリンリッチ配列とコルタクチンのSrcホモロジードメイン３（ＳＨ３）との結合を阻害するポリペプチドを合成する。 （もっと読む）

グルカゴン受容体の発現を調節するための化合物、組成物および方法が提供される。該組成物は、グルカゴン受容体をコードする核酸を標的とした、特定のｉｎ ｖｉｖｏ特性を有するアンチセンス化合物、とりわけアンチセンスオリゴヌクレオチドを含んでなる。グルカゴン受容体発現の調節のため、および疾患の処置のためのこれらの化合物の使用方法が提供される。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）を有する化合物またはその薬学的に受容可能な塩（ここで、Ｒは、Ｒ^１−イソオキサゾリル、Ｒ^１−オキサジアゾリル、Ｒ^１−ジヒドロフラニル、Ｒ^１−ピラゾリル、Ｒ^１−イミダゾリル、Ｒ^１−ピラジニル、またはＲ^１−ピリミジニルであり；Ｒ^１は、Ｈ、アルキル、アルコキシ、およびハロから選択される１個、２個、または３個の置換基であり；Ｚは、必要に応じて置換されたアリールまたは必要に応じて置換されたヘテロアリールである）、ならびに中枢神経系疾患（例えば、パーキンソン病および錐体外路症候群）の処置におけるそれらの使用、それらを含む薬学的組成物、および他の物質との組み合わせが開示される。

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式(Ｉ)
【化１】


（式中R¹、Ａ、R²、R³、R⁴、R⁵、ｎ、ｍ及びｑは明細書に記載されたとおりである）の化合物、その薬学的に許容しうる塩、その製造方法、それを含有する医薬組成物及びそれを使用する方法。
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【課題】ＮＰＹ１の局在化プローブとして、及びＮＰＹ１レセプター結合アッセイにおける標準物質としても有用な、新規医薬品の提供。
【解決手段】下式（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６は置換又は無置換アルキル基等をあらわし、ＸはＮ等をあらわす）の化合物を用いる。


これらの化合物はＮＰＹ１レセプターの選択的モジュレーターである。これらの化合物は、多くのＣＮＳ障害、代謝障害、及び末梢障害、特に摂食障害及び高血圧の処置に有用である。かかる障害の処置方法並びに包装医薬品が得られる。 （もっと読む）

本発明は、インスリン処置が原因の低血糖イベント、とりわけ重篤な低血糖イベントを低減する方法であって、患者をジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤(ＤＰＰ−IV阻害剤)または薬学的に許容されるその塩で処置する、方法に関連する。 （もっと読む）

ある種のシクロプロピルアミンは、ヒスタミンＨ_３受容体に媒介される疾患の処置において有用なヒスタミンＨ_３モジュレーターである。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）：
【化１】


で表されるテトラヒドロ−シクロペンチルピラゾール系カンナビノイドモジュレーター化合物そしてこれをカンナビノイド受容体媒介症候群，障害または病気の治療，改善または予防で用いる方法に向けたものである。
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本発明は、タンパク質キナーゼ阻害剤に関し、より具体的にはタンパク質キナーゼｃ‐Ｊｕｎアミノ末端キナーゼの阻害剤に関する。さらに、本発明は、ＪＮＫ阻害剤配列、キメラペプチド、およびそれらをコードする核酸、ならびにＪＮＫのシグナル伝達に関連する病態生理を治療するための薬理学的組成物を提供する。 （もっと読む）