本発明は下記、式IまたはII:


を有する化合物およびその塩、ならびに癌の治療のためにそれらを用いる方法に関する。
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本発明は一般的に、［３−（４−メトキシ−２−メチルフェニル）−２，５−ジメチルピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−７−イル］−［（Ｓ）−１−（３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イル）プロピル］アミンの多形形態２に関する。本発明はまた、同じものを含む医薬組成物および同じものを用いる方法に関する。
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【課題】水の構造を変化させて抗酸化性を付与し、改質水を摂取した人体が負担を受けることなく、線維芽細胞等の動物由来の細胞に対する酸化ストレスの抑制、線維芽細胞等の動物由来の細胞に対する増殖促進作用、植物や魚介類等の鮮度の保持、動物の整腸効果といった特異的な効果が得られる改質水を提供することを目的とする。
【解決手段】原料水に外的刺激が加えられて改質された改質水であって、重クロロホルム中、内部基準にテトラメチルシランを使用して測定した^１Ｈ−核磁気共鳴スペクトル（４００ＭＨｚ）が、（ａ）主吸収ピークより低磁場側に、前記原料水には存在しなかった吸収ピークが出現したスペクトル（ｂ）前記原料水の主吸収ピークより高磁場側に存在した少なくとも一つの吸収ピークが消失又は低磁場側にシフトしたスペクトル（ｃ）主吸収ピークの半値幅が、前記原料水の主吸収ピークの半値幅より増大したスペクトルの内いずれか１以上を備える。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患及び障害の治療並びに予防（prevention）及び予防法（prophylaxis）のために有用なビアリール基置換複素環ＬＴＡ４Ｈ（ロイコトリエンＡ４ヒドロラーゼ）阻害剤の化学属に関する。化合物は、下記一般式Ψを有する。
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本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、および（ＩＩＩ）：


のフェニルアミノプロパノール誘導体、またはその薬学的に許容される塩、これらの誘導体を含有する組成物、ならびに、とりわけ、血管運動症状（ＶＭＳ）、性機能不全、胃腸および尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋痛症候群、神経系障害、およびそれらの組み合わせ、特に、大うつ病性障害、血管運動症状、腹圧性および切迫尿失禁、線維筋痛症、疼痛、糖尿病性ニューロパシー、統合失調症、およびそれらの組み合わせからなる群より選択されるそれらの症状を含む、モノアミン再取り込みによって改善される状態の予防および治療のためのそれらの使用の方法に関する。
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【課題】 新しい細胞膜保護剤を提供する。
【解決手段】 式〔Ｉ〕で示す１，４−ジヒドロピリジン化合物を有効成分とする細胞膜保護剤。
一般式：
【化１】


（式中、Ｒ^１は低級アルキル、Ｒ^２は置換または非置換低級アルキル、Ｘ’は２−、３−または４−ニトロソ （もっと読む）

【課題】液性免疫応答の増強剤、およびその開発に必要な手段の提供。
【解決手段】ＢＡＮＫの発現を抑制し得る物質を含む、液性免疫応答の増強剤；被験物質がＢＡＮＫの発現を抑制し得るか否かを評価し、ＢＡＮＫの発現を抑制し得る被験物質を、液性免疫応答を正に調節し得る物質として選択することを含む、液性免疫応答を正に調節し得る物質のスクリーニング方法；増強された液性免疫応答能を有する、ＢＡＮＫ欠損非ヒト動物；ならびに増強された液性免疫応答能を有する、ＢＡＮＫ欠損細胞など。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^８、Ｘ、ｍ及びｎは、本明細書及び請求項に定義のとおりである］で示される新規な置換チオフェン誘導体ならびにそれらの生理学的に許容される塩及びエステルに関するものである。これらの化合物はＨＭ７４Ａアゴニストであり、医薬として使用できる。
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本発明は、式Ｉを有する４−フェニル−６−置換−ピリミジン−２−カルボニトリル誘導体


［式中、Ｒは、（Ｃ_１−４）アルキル（１つ以上のハロゲンで場合により置換される。）、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ（１つ以上のハロゲンで場合により置換される。）およびハロゲンから独立に選択される１つから３つの任意選択の置換基を表し；Ｘは、ＮＲ_ｌ、ＯまたはＳであり；Ｒ_１は、Ｈまたは（Ｃ_１−４）アルキルであり；Ｙは、ＯＨ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、ＮＲ_２Ｒ_３、４から８員の飽和複素環（Ｏ、ＳおよびＮＲ_４から選択された１個または２個のヘテロ原子を含む。）、および１から４個のＮ原子を含む５または６員の芳香族複素環基から選択される基で置換された（Ｃ_１−４）アルキル、ベンジルまたは（Ｃ_２−６）アルキルであり；またはＲ_１およびＹは、これらが結合する窒素と一緒になって、Ｏ、Ｓ、ＮＲ_４およびＮＯから選択されるさらなるヘテロ原子を場合により含む５から８員の飽和複素環を形成し；この環が、ＮＲ_２Ｒ_３または１つから４つの（Ｃ_１−３）アルキル基で場合により置換されており；Ｒ_２およびＲ_３は、独立にＨまたは（Ｃ_１−４）アルキルであり；またはＲ_２およびＲ_３は、これらが結合する窒素と一緒になって、Ｏ、ＳおよびＮＲ_４から選択されるさらなるヘテロ原子を場合により含む４から８員の飽和複素環を形成し；Ｒ_４はＨ、（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ−（Ｃ_１−４）アルキル、ベンジル、アミド−（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−６）アルキルオキシカルボニル（Ｃ_１−４）アルキルまたはカルボキシ（Ｃ_１−４）アルキルである。］または医薬として許容できるこれらの塩、同を含む薬剤組成物、ならびにカテプシンＫおよびカテプシンＳに関連する障害、例えば、骨粗鬆症、アテローム性動脈硬化症、炎症および関節リウマチおよび慢性疼痛などの免疫障害を治療するための薬物の調製のためのこれらの４−フェニル−６−置換−ピリミジン−２−カルボニトリル誘導体の使用に関する。
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本発明はコア−シェルコンポジットを用いたイオン不均衡の治療のための方法及び組成物及びそのようなコア−シェルコンポジットを含む組成物を提供する。特に本発明はカリウム結合重合体を含むコア−シェル粒子及び組成物、及び、ナトリウム結合重合体を含むコア−シェル粒子及び組成物及び各々場合その医薬組成物を提供する。治療及び／又は予防の利益のための重合体及び医薬組成物の使用の方法も開示する。本発明の組成物及び方法は高カリウム血症及びカリウムイオンホメオスタシスに関連する他の適応症の治療のため、及び、高血圧及びナトリウムイオンホメオスタシスに関連する他の適応症の治療のための進歩した方策を与える。
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本発明は、Ｖｉａ受容体アンタゴニストとして作用し、アザスピロ−頭部基Ａ及び残基Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３が本明細書中に記載するように定義される式（Ｉ）によって表される、インドール−３−イル−カルボニル−アザスピロ誘導体に関する。本発明はさらに、そのような化合物を含有する医薬組成物、月経困難症、高血圧、慢性心不全、バソプレッシン分泌異常、肝硬変、ネフローゼ症候群、強迫性障害、不安神経症及び鬱病に対する薬剤へのそれらの使用、及びその調製方法に関する。
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本発明は新規のリン酸化抗原塩および新規のリン酸化抗原塩の結晶相を提供し、後者は、医薬品として有用な非溶媒和多形体および溶媒和物を含む。また本発明は、新規のリン酸化抗原結晶相を含む医薬品組成物、および新規のリン酸化抗原結晶相の製造方法も提供する。疾患の治療のため、免疫賦活または免疫応答の変更用途のためのかかる組成物の使用方法も提供される。また本発明は、リン酸化抗原結晶および高純度のリン酸化抗原組成物を得るための方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規アリールアルキルカルボン酸誘導体、より具体的には、アリールアルキルカルボン酸と天然の無毒性ヒドロキシ、スルフヒドリル、アミノ、またはイミノ化合物とのアシル化物およびこれを含む組成物に関する。この組成物は、好ましくは、化粧製剤である。 （もっと読む）

２−アミノ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン化合物、その立体異性体、互変異性体、薬学的に受容可能な塩およびプロドラッグ、ならびに単独か、または少なくとも１種の追加の治療薬と併用して、薬学的に受容可能な担体および２−アミノ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン化合物の１つまたは複数を含む組成物を開示する。細胞増殖性、ウイルス性、自己免疫性、循環器系および中枢神経系の疾患の予防または治療に、単独か、または少なくとも１種の追加の治療薬と併用して、２−アミノ−７，８−ジヒドロ−６Ｈ−ピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−５−オン化合物を用いる方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、下部尿路症状（ＬＵＴＳ）、および、特にＢＰＨに誘導される膀胱下尿道閉塞（ＢＯＯ）に起因する刺激性症状を含む泌尿器系障害の処置用の、ＰＤＥ−５およびＰＤＥ−４阻害剤を単独でまたは組み合わせて含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、該泌尿器系障害の処置用の医薬の製造において、単独でまたは組み合わせて使用するための、そのようなＰＤＥ−５およびＰＤＥ−４阻害剤のスクリーニング方法を提供する。
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【課題】環境中におけるバイオフィルムを排除するためのバイオフィルム抑制剤を提供する。
【解決手段】カリオフィレン、セドレン、セドロール、セドリルアセテート、ベチベロール、ネロリドール、サンタロール、フィトール、リナロール、ゲラニオール、リモネン、l-カルボン、メントン、メントール、cis-ジャスモン、ジヒドロジャスモン、ジヒドロジャスモン酸メチル、セダーオイル及びパルマローザオイルから選ばれる１種以上を含有するバイオフィルム抑制剤。 （もっと読む）

本発明は、ベナゼプリル及びアムロジピンを含んで成る医薬組成物（前記ベナゼプリル及びアムロジピンはお互い物理的接触下にある）、及びその製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 止血剤等として有用な血液凝固反応促進剤を提供する。
【解決手段】 ホスファチジルセリンを含有し、ホスファチジルコリンを実質的に含有しない血液凝固反応促進剤；ホスファチジルセリンと、ミセル、二重層、逆ヘキサゴナル又はリポソームの構造を取るホスファチジルコリンを含有する血液凝固反応促進剤；止血剤、又は血液凝固線溶系に関する臨床検査薬として用いられる前記血液凝固反応促進剤。 （もっと読む）

【課題】ＣＣＲ拮抗作用、特にＣＣＲ５拮抗作用を有する新規環状化合物およびその用途を提供する。
【解決手段】式


［式中、Ｒ^１は置換されていてもよい５〜６員環を、Ｘ^１は結合手等を、環Ａは置換されていてもよい５〜６員環を、環Ｂは置換されていてもよい８〜１０員環を、Ｘ^２は原子数１〜４の２価の基を、Ｚ^１は２価の環状基等を、Ｚ^２は結合手等を、Ｒ^２は置換されていてもよいアミノ基、含窒素複素環基等を示す］で表される化合物またはその塩。 （もっと読む）

本発明は、11-β ヒドロキシルステロイドジヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、鉱質コルチコイド レセプター (MR)のアンタゴニスト、およびその医薬組成物に関する。本発明の該化合物は、11-β ヒドロキシルステロイドジヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性と関連する様々な疾患、および／またはアルドステロン過剰関連疾患の処置において有用であり得る。


(Ｉ)
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