本発明は、効力のある選択的プロテインチロシンキナーゼ阻害剤が求められていると言った現在の必要性をｃ−ｆｍｓキナーゼの効力のある阻害剤を提供することで取り扱うものである。本発明は式Ｉ：
【化１】


［式中、Ｗ，Ａ，Ｙ，ｎ，Ｚ，およびＲ^１０２を本明細書に記述する］
で表される新規な化合物またはこれらの溶媒和物，水化物，互変異性体または製薬学的に受け入れられる塩に向けたものである。
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本発明は、toll-like receptor 4アンタゴニストの投与を包含する、口腔粘膜炎及び胃腸粘膜炎の重篤性を緩和させる方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ６受容体に関連づけられるか、または、５−ＨＴ６受容体によって影響を受ける中枢神経系障害を処置するための式Ｉの化合物およびその使用を提供する。式Ｉの３−スルホニルインダゾール化合物が、著しい受容体サブタイプ選択性と一緒に５−ＴＨ６受容体親和性を明らかにすることが見出されている。好都合なことに、式Ｉの前記化合物は、５−ＨＴ６受容体に関連づけられるか、または、５−ＨＴ６受容体によって影響を受ける中枢神経系（ＣＮＳ）障害を処置するための効果的な治療剤である。

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二本鎖の短鎖干渉リボ核酸（ｓｉＲＮＡ）を、それらの遺伝子サイレンシング効果に大きな影響を及ぼさずにそれらの免疫刺激作用を減少または排除するよう修飾する。修飾型ｓｉＲＮＡは、一つまたはそれ以上の２’糖修飾、および場合によりセンス鎖にヌクレオチド間結合を含む。修飾型ｓｉＲＮＡを含む組成物および修飾型ｓｉＲＮＡの製作・使用方法も開示する。新規なおよび前もって特徴付けられたｓｉＲＮＡは、合成により本発明の修飾を組み込むことができる。 （もっと読む）

【課題】血液脳関門を越える能力を有し、そして治療的に有用なレベルで脳および中枢神経系に透過するカスパーゼインヒビターのプロドラッグを提供すること。
【解決手段】式Ｉに示される構造を有する化合物であって、Ｘは、−ＯＲ^１または−Ｎ（Ｒ^５）_２であり、Ｙは、ハロ、トリフルオロフェノキシまたはテトラフルオロフェノキシであり、そしてＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、および各Ｒ^５は、それぞれ明細書中に定義されるとおりである、化合物。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、１種以上のＧＰＣＲの調節剤として有用であるピペラジン化合物のグルクロン酸塩を含有して成る製薬学的組成物を提供するものである。この塩形態物およびこれの製薬学的に受け入れられる組成物は、一般に、パーキンソン病，ストレス／不安，アルツハイマー病，ハンチントン病，パニック障害，強迫性障害，摂食障害，薬物中毒，社会的恐怖症，攻撃性または興奮性，片頭痛，強皮症およびレイノー現象，嘔吐，蠕動の調節に関連したＧＩ管障害，ＲＬＳまたは下垂体腫瘍によって増加したプロラクチン分泌を包含するいろいろな病気または障害を治療またはそれのひどさを和らげる目的で用いるに有用である。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ａ、ＸおよびＹは、本明細書および請求項で定義されたとおりである）で示される新規ヘテロ二環式誘導体、ならびに生理学的に許容されるその塩およびエステルに関する。これらの化合物は、Ｌ−ＣＰＴ１を阻害し、医薬として使用できる。
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【課題】
【解決手段】
動物細胞内での２本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）の取込み及び標的ｍＲＮＡの減少を生じさせるための組成物、方法、並びに動物対象内の腫瘍壊死因子−アルファ（ＴＮＦ−α）関連性の炎症状態の治療用医薬の製造における、両親媒性であって核酸結合性を有するポリヌクレオチド送達促進ポリペプチドとｄｓＲＮＡとを具える混合物の使用が記載されている。 （もっと読む）

式Ｉ：


［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵は、本明細書に記載されている］
の化合物。
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【課題】 ヒト前立腺癌の治療にて有用な医薬組成物の提供。
【解決手段】 １７β−（Ｎ−ｔ−ブチルカルボキシアミド）−５−α−アンドロスト−１−エン−４−アザー３−オンの５−α−レダクターゼ抑制化合物と医薬上許容される担体とを含有してなるヒト前立腺癌治療用医薬組成物。 （もっと読む）

本発明者らは、本明細書において、ニューリチンが調節性Ｔ細胞の恒常性を抗原依存的な様式において制御することを示す。この知見に基づいて、本発明者らは、本明細書において、多様な疾患の設定において抗原特異的調節性Ｔ細胞を操作するための治療剤としてのニューリチンの用途を記載する。このように、ニューリチンを介する調節性Ｔ細胞およびＤＣの操作は、自己免疫疾患、癌および感染性疾患の免疫治療を増強するためのみならず、ドナーのリンパ球インフュージョン、骨髄移植、ならびに他の型の移植および養子移植の設定において、リンパ球生着を増強するためにも用いることができる。 （もっと読む）

【課題】日常の食生活において容易に入手および摂取でき、それにより食後の過血糖状態を抑制して、糖尿病の発症予防や症状の緩和に有効な、安全性が高く、安価な天然植物由来の有効成分を含む抗糖尿病用組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】キク科植物ベニバナ(Carthamus tinctorius L.)の花弁及び／又はその抽出物を有効成分として含有する糖尿病の予防及び治療剤、健康食品。又はベニバナ花弁に含まれる黄色色素サフラワーイエロー類、紅色色素カルタミン、サフロミンＡを含有する糖尿病の予防及び治療剤、健康食品。 （もっと読む）

本発明は、皮膚老化防止用外用剤組成物に関し、より詳細には、カテキン類及びフラボノール類のうち１種以上を有効成分として含有することによって、表皮−真皮境界部の分解抑制及び生成促進効果または保護効果を有する皮膚外用剤組成物に関する。
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２位にエチル、メチルまたはｎ−プロピル置換基を伴うＮ−［４−（４−アミノ−１Ｈ−イミダゾ［４，５−ｃ］キノリン−１−イル）ブチル］メタンスルホンアミドのアミドおよびカルバメート誘導体、これらの化合物を含有する医薬組成物、化合物を製造する方法ならびに動物における免疫系を調節し、サイトカイン生合成を誘発し、ウイルス性および新生物疾患を包含する疾患を治療する際にこれらの化合物を使用する方法を開示している。 （もっと読む）

本明細書において、イオンチャネルアンタゴニストとして有用な二環式誘導体が開示される。それらの組成物は、疼痛関連状態を処置または緩和するために有用である。現在では、本発明の化合物、およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、電位型ナトリウムチャネルおよびカルシウムチャネルの阻害剤として有用であることが見いだされている。これらの化合物は、本明細書中に開示される一般式Ｉまたはそれらの薬学的に受容可能な塩を有する。 （もっと読む）

ＰＰＡＲ類に対して活性な化合物，例えば，総活性化合物およびＰＰＡＲα，ＰＰＡＲγおよびＰＰＡＲδの任意の１つまたは任意の２つに対して選択的な化合物が記載される。これらの化合物を種々の疾患の治療に用いる方法も記載される。
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細胞傷害性の損傷から細胞を保護する方法が提供される。方法は、CpGオリゴヌクレオチドを含む組成物を対象に投与する段階を伴う。方法は、神経系細胞および非神経系細胞の保護に適用可能である。例えば、興奮毒性脳損傷から神経系細胞を保護する方法が提供される。興奮毒性損傷、虚血および／または低酸素症の予防的治療用の薬剤を調製する方法もまた提供される。開示される方法において使用するための組成物もまた提供される。 （もっと読む）

【課題】 安全な食品素材由来である急性相反応タンパク質転写抑制剤、及び、急性相反応タンパク質の発現によって引き起こされる疾患の予防及び／又は改善・処置用組成物を提供する。
【解決手段】 本発明により、甘草疎水性抽出物を有効成分とする急性相反応タンパク質転写抑制剤が得られ、急性相反応タンパク質によって引き起こされる組織損傷等に関連する疾患の予防及び／又は改善・処置用組成物が提供される。本発明の上記の組成物は、安全であり、急性相反応タンパク質によって引き起こされる組織損傷等に関連する疾患の予防、及び／又は改善・処置に有効である。 （もっと読む）

本発明はヒストン脱アセチル化酵素の阻害剤である化合物に関する。さらに具体的には、本発明は複素環化合物類およびその調製法に関する。これらの化合物は、増殖疾患、ならびにヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）活性を有する酵素に関係する、関連する、または付随する他の疾患の処置用薬剤として有用であってもよい。 （もっと読む）

【課題】内腔内医療装置を提供する。
【解決手段】医療装置、特に植え込み可能な医療装置は、生体へのその医療装置の導入に対する生物学的な生体の反応を最小限にするか実質的に無くすために、被覆することが可能である。これらの医療装置は多数の生体適合性の材料により被覆できる。さらに、治療用の薬物、薬剤または配合物を上記の生体適合性の材料と共に混合して、上記の医療装置の少なくとも一部分に固定できる。これらの治療用の薬物、薬剤または配合物はまた、生体への医療装置の導入に対する生物学的な生体の反応をさらに減少させることも可能である。加えて、これらの治療用の薬物、薬剤および／または配合物は、血餅の形成を含む、治癒、を促進させるために利用することも可能である。さらに、送達および位置決めされるまで、上記の薬物、薬剤または配合物を、上記の医療装置の上に保持するために、種々の材料および被膜の方法が利用可能である。 （もっと読む）