本願は、腫瘍の処置用の医薬の製造によるＩＫＫ−ベータ阻害剤の使用、および、当該ＩＫＫ−ベータ阻害剤を含む医薬に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容しうる塩、溶媒和物、またはプロドラッグを提供する（式中、ｍ、ｎ、Ａｒ¹、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、およびＲ⁵は、本明細書に定義されたとおりである）。本発明は、また、式（Ｉ）の化合物の使用および製造する方法を提供する。
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【課題】 糖尿病の素因の検査に利用可能なマーカー遺伝子を同定することを目的とする。さらに本発明は、同定されたマーカー遺伝子を用いた糖尿病の素因の検査方法、および、該遺伝子の発現を指標とする糖尿病の予防もしくは治療効果を有する化合物のスクリーニング方法、並びに、糖尿病の予防もしくは治療のための薬剤の提供を課題とする。
【解決手段】 糖尿病の発症を早期に正確かつ簡便に検出できる方法を開発すべく鋭意研究を行い、糖尿病の判定に利用可能な遺伝子マーカーを新たに同定することに成功した。さらに、該遺伝子マーカーの発現レベルを指標とした糖尿病素因の検査方法を開発した。具体的には、正常ラットおよびII型糖尿病モデルのGK(Goto-Kakizaki)ラットについて、それぞれの血液内で発現している遺伝子転写量の比較を行い、糖尿病特異的に発現変動が認められた遺伝子を多数選抜した。これら遺伝子は、糖尿病の素因の検査のための遺伝子マーカーとして有用である。 （もっと読む）

本発明は、患者の眼の高眼圧に関係する緑内障および他の症状の治療における、プロスタグランジンＥ_２受容体のＥＰ_４サブタイプである強力な選択的アゴニスト、これらの使用またはこれらの製剤に関する。本発明はさらに、骨芽細胞および破骨細胞の骨のモデリングおよびリモデリング過程を介在するための本発明の化合物の使用に関する。本発明の化合物は、式（Ｉ）の化合物である。

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グルコース輸送を調節するための方法および組成物を本明細書において提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、標的遺伝子の発現を抑制するように設計された少なくとも１の二本鎖オリゴリボヌクレオチド（二本鎖ＲＮＡ）を含む薬剤に関する。
【解決手段】本発明によれば、その二本鎖ＲＮＡの１の鎖は、少なくとも一部が標的遺伝子に相補的である。標的遺伝子は下記の群から選択することができる：ガン遺伝子、サイトカイン遺伝子、Ｉｄ蛋白質遺伝子、発生遺伝子、プリオン遺伝子。標的遺伝子は、病原性生物（特に、プラスモディウム）において発現し得る。標的遺伝子はまた、好ましくはヒトに対して病原性であるウイルスまたはウイロイドの一部であり得る。 （もっと読む）

本発明は、治療を必要とする患者にチザニジン製剤を投与することを含んでなり、前記チザニジン製剤は約5時間の間に少なくとも約900 pg/mlのチザニジン血液濃度を提供し、ここで前記製剤を就寝時刻前に投与する、神経学的疾患を有する患者における痙性を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、（−）−（Ｓ）−Ｎ−（α−エチルベンジル）−３−ヒドロキシ−２−フェニルキノリン−４−カルボキサミドを包含する医薬上活性なキノリン化合物を調製するための新規中間体および方法に関する。 （もっと読む）

新規ＰＤＦ阻害剤およびそれらの新規使用方法が提供される。 （もっと読む）

被験体におけるグルタミン酸シグナリングの脱制御と関連した神経疾患についてのスクリーニングか、又はその診断若しくは予後のための、被験体におけるこのような神経疾患の段階又は重症度を決定するための、このような神経疾患を発病するリスクのある被験体を同定するための、又はこのような神経疾患である被験体に施される療法の効果をモニターするための方法であって、前記方法は：（a）以下のタンパク質アイソフォームファミリー：PIF-1、PIF-2及びPIF-3から選択される少なくとも１つのタンパク質アイソフォームを検出可能な量で含む、被験体由来の体液又は組織の試験試料を解析すること；並びに、（b）前記試験試料中の前記タンパク質アイソフォームの存在量又は別のタンパク質アイソフォームと関連した前記タンパク質アイソフォームの存在量を、神経疾患がない1人以上からの試験試料中の前記タンパク質アイソフォームの存在量若しくは相対的存在量と、又は神経疾患がない被験体におけるそのタンパク質アイソフォームについて前もって決定された基準範囲と比較することを含み、前記神経疾患のより進行した状態の診断か、又はスクリーニング若しくは予後における陽性結果は、（i）PIF-1の存在量の減少及び／又は（ii）PIF-2の存在量若しくは相対的存在量の増大又は相対的存在量及び／又は（iii）PIF-3の存在量若しくは相対的存在量の減少によって示される、前記方法。 （もっと読む）

【課題】 新規な経皮医薬組成物の提供。
【解決手段】 バレニクリン又はその製薬上許容される塩若しくはプロドラッグ形態を含む薬物を経皮送達のための経皮組成物とすることからなる。 （もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれを使用する方法が提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


［式中、破線は、原子Ｃ７とＣ８の間の任意の二重結合を表し、Ｒ^１は、水素またはＣ_１−６アルキルであり、Ｒ^２は、水素またはＣ_１−６アルキルであり、そしてｎは、３、４、５または６である］で表されるＨＣＶ阻害剤およびこれらのＮ−オキサイド、塩および立体異性体、化合物（Ｉ）を含有させた製薬学的組成物、および化合物（Ｉ）の製造方法を提供する。また、式（Ｉ）で表されるＨＣＶ阻害剤とリトナビルの生物学的利用性組み合わせも提供する。
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【課題】
糖尿病を初めとする糖代謝疾患、又は脂質代謝や窒素代謝に関連する疾患の改善、治療剤を提供する。
【解決手段】
バナジウムイオン（Ｖ^５＋）を少なくとも８０μｇ／Ｌ含有する飲料水であることを特徴とする糖、窒素、及び／又は脂質代謝疾患の改善剤を提供する。前記５価のバナジウムイオン（Ｖ^５＋）の含有量は好ましくは１００〜３００μｇ／Ｌであり、より好ましくは２００〜２５０μｇ／Ｌである。本発明の１つの実施態様として、前記飲料水がミネラルウォーター、緑茶、紅茶、ジュース又は乳酸菌飲料等の形態にある。
なし （もっと読む）

本発明は、式


〔式中、Ａｒは置換基を有していてもよいフェニル基を、Ｒ^１は水素原子、置換基を有していてもよい炭化水素基、アシル基または置換基を有していてもよい複素環基を、Ｒ^２は水素原子、置換基を有していてもよいＣ_１−６アルキル基または置換基を有していてもよいＣ_３−６シクロアルキル基を、ＺはＣ_１−６アルキル基を有していてもよいメチレン基を、Ａ環は更に置換基を有していてもよいピペリジン環を、Ｂ環およびＣ環は更に置換基を有していてもよいベンゼン環を示し、Ｒ^２は隣接するＢ環上の置換基とともに環を形成してもよい（但し、式


で表される化合物を除く）。〕で表される化合物またはその塩に関する。本発明の化合物は、優れたタキキニン受容体拮抗作用、特にサブスタンスＰ受容体拮抗作用を有し、医薬、例えばタキキニン受容体拮抗剤、下部尿路症状、消化器疾患または中枢神経疾患の予防・治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物においてＶＣＡＭ−１の発現、ＭＣＰ−１の発現及び／又はＳＭＣの増殖を抑制するために有用である、ポリフェノール様化合物に関する。開示される化合物は、血管炎症を含む炎症症状のマーカーを調節するために、並びに、炎症性疾患及び循環器疾患及び関連する疾患状態の処置及び予防のために有用である。一実施形態は、哺乳動物におけるＶＣＡＭ−１の発現、ＭＣＰ−１の発現及び／又はＳＭＣの増殖を抑制するために有用である方法及び組成物を提供する。特定の実施形態において、本発明の方法及び組成物は、ＶＣＡＭ−１、ＭＣＰ−１及び／又はＳＭＣの増殖等の炎症のマーカーの発現の変化により特徴付けられる炎症症状及び関連する疾患状態を、処置、予防又は緩和するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、βラクタム系抗生物質、例えば、セフェピムおよび式Iの化合物、細菌性の感染または疾患の処置の必要がある患者における細菌性の感染または疾患の処置のためのその薬学的組成物および用途を提供する。本発明は、低分子量の広域スペクトルのβ−ラクタム化合物、および詳細には、あるクラスの二環式ヘテロアリール置換の６−アルキリデンペネムであって、「第四世代」のセファロスポリン抗生物質、例えばセフェピム、ペニシリン系抗生物質、またはカルバペネム系抗生物質を含むβラクタム系抗生物質と組み合わせた場合、β−ラクタマーゼ阻害性特性を有する化合物に関する。

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【課題】α４β２型の中枢ニコチン受容体と相互作用を示し大脳の老化に伴う神経病、気分障害などに有用な化合物および該化合物を含む薬剤組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、 ｎは、１〜６の整数を表し、 Ｒ₁及びＲ₂は、水素原子、アルキル基又はアリール−アルキル基を表し、 Ｒ₃及びＲ₄は、水素原子又はアルキル基を表し、 Ｒ₅及びＲ₆は、水素原子、又はアルキル等を表し、 Ｒ₇は、水素原子、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル基又はアリールアルキル基を表す］で示される化合物。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


［式中、各点線（−−−−−で表される）は場合により存在しうる二重結合を表し；ＸはＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を保有する場合にはそれはＣであり；Ｒ^１は−ＯＲ^６、−ＮＨ−ＳＯ_２Ｒ^７であり；Ｒ^２は水素であり、そしてＸがＣもしくはＣＨである場合には、Ｒ^２はまたＣ_１〜６アルキルであることもでき；Ｒ^３は水素、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシＣ_１〜６アルキルもしくはＣ_３〜７シクロアルキルであり；ｎは３、４、５もしくは６であり；Ｒ^４およびＲ^５は相互から独立して水素、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシル、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、Ｃ_１〜６アルコキシＣ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルキルカルボニル、Ｃ_１〜６アルコキシカルボニル、アミノ、アジド、メルカプト、Ｃ_１〜６アルキルチオ、ポリハロＣ_１〜６アルキル、アリールもしくはＨｅｔであり；ＷはアリールもしくはＨｅｔであり；Ｒ^６は水素；アリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ_１〜６アルキルで置換されていてもよいＣ_３〜７シクロアルキル；または場合によりＣ_３〜７シクロアルキル、アリールでもしくはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１〜６アルキルであり；Ｒ^７はアリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ_１〜６アルキルで置換されていてもよいＣ_３〜７シクロアルキル；または場合によりＣ_３〜７シクロアルキル、アリールでもしくはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１〜６アルキルであり；アリールは各々場合により１〜３個の置換基で置換されていてもよい、フェニルもしくはナフチルであり；Ｈｅｔは、Ｎ、ＯもしくはＳから各々独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有しそして場合により１〜３個の置換基で置換されていてもよい５もしくは６員の飽和した、部分的に不飽和のもしくは完全に不飽和の複素環である］
のＨＣＶ複製の阻害剤およびそのＮ−オキシド、塩もしくは立体異性体；化合物（Ｉ）を含有する製薬学的組成物および化合物（Ｉ）を製造する方法。リトナビルと式（Ｉ）のＨＣＶの阻害剤との生物学的に利用可能な組み合わせもまた提供される。
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【課題】消化管粘膜傷害治療剤及びそのスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】IL-13によるシグナリングを阻害することを作用機序とする消化管粘膜傷害治療剤が開示される。消化管粘膜傷害治療剤の有効成分としては、IL-13Rα2受容体タンパク質または可溶化IL-13Rα2タンパク質、抗IL-13抗体、またはIL-13と結合し不活性化するタンパク質、可溶化IL-13Rα1受容体、抗IL-13Rα1受容体抗体、IL-13Rα1受容体アンタゴニスト、IL-13前駆体遺伝子またはIL-13Rα1遺伝子に対するアンチセンスオリゴヌクレオチドまたはsiRNA、IL-13またはIL-13Rα1に対するアプタマー等が挙げられる。本発明はまた、消化管粘膜傷害の治療効果を有する物質をスクリーニングするため方法ならびにキットを提供する。 （もっと読む）