【課題】表面をポリアルキレングリコールなどで修飾したリポソームやMENDなどの脂質膜構造体を微粒子キャリアーとして用いて抗腫瘍剤や悪性腫瘍の遺伝子治療のための遺伝子を標的腫瘍細胞内に送達するにあたり、標的腫瘍細胞の内部に抗腫瘍剤や遺伝子を効率的に取り込ませる手段を提供する。
【解決手段】アルコール化合物の残基とリン脂質類の残基とを含み、該アルコール化合物の残基とリン脂質の残基との間にペプチドを含むリン脂質誘導体であって、(a)該アルコール化合物が、ポリアルキレングリコール類などのアルコール化合物であり、(b)該リン脂質が、ホスファチジルエタノールアミン類、ホスファリジルコリン類、又はホスファチジルセリン類などのリン脂質であり、及び(c)該ペプチドがマトリックスメタロプロテアーゼの基質となりうる基質ペプチドを含むペプチドである（ただし、該基質ペプチドの両端又は片端には1個のアミノ酸又は2ないし8個のアミノ酸を含むオリゴペプチドが結合していてもよい）リン脂質誘導体。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物：オリゴ糖−スペーサー−ＧＰＩＩｂ／ＩＩＩａアンタゴニストＩに関する


（式中、オリゴ糖は、構造Ｉの負に帯電した五糖類の残基であり、電荷は正に帯電した対イオンによって補償され；スペーサーは、１５−５０個の原子長を有する本質的に薬理学的不活性な結合残基であり；ＧＰＩＩｂ／ＩＩＩａアンタゴニストは、チロフィバンまたはその類似体から誘導された残基である。）または薬学的に許容されるその塩もしくはプロドラッグもしくはその溶媒和物に関する。本発明の化合物は、抗血栓活性を有し、血栓症の治療または予防に使用することができる。
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【課題】ＰＤＧＦ受容体拮抗作用が強く、かつ安全性の高い化合物およびそれを用いた医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ−Ａ）、


で表わされる含窒素複素環化合物またはその医薬上許容される塩、およびそれらを有効成分として含有する医薬組成物である。 （もっと読む）

本発明は、機能不全子宮出血の経口治療のための単相医薬製品の製造方法に関し、ここで低用量でのジエノゲスト及びエチニルエストラジオールの経口単相組合わせが１又は複数の医薬的に許容できる賦形剤/キャリヤーと共に使用され、これにより、ホルモンのない期間における完全な転換及び短く且つわずかな後退性出血を伴っての子宮内膜の適度な増殖が一定のレベルで存在するホルモンレベルを通して達成される。 （もっと読む）

血小板活性化または高トロンビン活性に関連する障害の治療または予防のための方法および組成物が提供され、それには適宜に選択される投与経路に適した製薬上許容される担体中での有効量の式（Ｉ）の化合物（置換基は本明細書で定義の通りである）またはそれの製薬上許容される塩、エステルもしくはプロドラッグを投与する段階がある。

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本発明は、式(1)によるアミノ酸配列SEQ ID NO: 1のポリペプチド、医薬の製造のためのその使用、および、単球漸増に関連した疾患の処置のための医薬に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）若しくは式（II）の化合物、又は薬学的に許容できるその塩に関する。さらなる態様は、本発明による化合物を含む医薬組成物、及び増殖性障害、ウイルス障害、卒中などを含む種々の障害を治療するための医薬品の調製における前記化合物の使用に関する。
【化１】

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哺乳動物における癌及び炎症などの過剰増殖疾患、並びに炎症性状態の治療に有用なＭＥＫ阻害剤を開示する。また、哺乳動物における過剰増殖疾患の治療に、そのような化合物を用いる方法及びそのような化合物を含有する医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

式Ｉの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。このような化合物は、ＭＥＫインヒビターであり、そして癌などの増殖性疾患の処置において有用である。本発明のこのような化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を癌の処置において使用する方法もまた、開示される。本発明の化合物等により処置され得る癌としては、例えば、黒色腫、結腸癌、直腸癌、膵臓癌、乳癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、乳頭状癌および未分化甲状腺癌、子宮内膜癌、または卵巣癌が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】2型糖尿病患者のインスリン抵抗性や脂肪肝を改善し、動脈硬化をはじめとするメタボリックシンドロームへの進展を阻止するための新たな治療法を提供する。
【解決手段】アンジオテンシンII受容体拮抗薬とインスリン分泌促進剤、特にオルメサルタンあるいはテルミサルタンとナテグリニドを同時に投与することにより、インスリン抵抗性の患者においても十分な血糖降下作用を得ること等による。 （もっと読む）

本発明は、小コンダクタンスのカルシウム依存性カリウムチャネル（ＳＫチャネル）のモジュレーターとして有用な、新規のピリミジン−２，４−ジアミン誘導体に関する。他の態様において、本発明は治療のための方法におけるこれら化合物の使用及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は：
ａ)ピリミジルアミノベンズアミド化合物、および
ｂ)ファルネシルトランスフェラーゼキナーゼ阻害剤
を含む医薬組合せ、および、このような組合せを使用した増殖性疾患の処置または予防のための方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ＮＦ−κＢの活性化阻害効果が強いにもかかわらず副作用の軽減が期待できるＮＦ−κＢ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、ノルアリステロマイシン（ＮＡＭ）またはその医薬上許容できる塩を有効成分とし、ＩＫＫαを選択的に阻害することを特徴とするＮＦ−κＢ阻害剤に関する。このＮＦ−κＢ阻害剤は、ＮＦ−κＢの活性化が関与する疾患を治療するための医薬組成物に含有させてもよい。このＮＦ−κＢ阻害剤は、ＩＫＫα活性に対し１μＭ以下のＩＣ_５０を有し、ＩＫＫβ活性に対し１０μＭ以上のＩＣ_５０を有することがよい。 （もっと読む）

式（Ｉ）のピロロピリミジン誘導体は脾臓チロシンキナーゼ（Ｓｙｋ）の阻害物質である。したがって、不適切Ｓｙｋ活性が関連している疾患および病態の治療で、特に炎症およびアレルギー性疾患の治療で治療効果があり得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｘ及びＹは明細書中に定義してある）
で表わされる新規な分類の化合物であって、カテプシンＫ、Ｌ、Ｓ及びＢの阻害剤を含むがこれらに限定されないシステインプロテアーゼ阻害剤に関する。これらの化合物は、骨粗鬆症、変形性関節症及びリウマチ様関節炎等の骨吸収阻害が適応される疾患の治療に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で表されるヘキサヒドロ−シクロオクチルピラゾール系カンナビノイドモジュレーター化合物、そしてそれをカンナビノイド受容体媒介症候群、障害または病気の治療、改善または予防で用いる方法に向けたものである。
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【課題】液性免疫応答の増強剤、およびその開発に必要な手段の提供。
【解決手段】ＢＡＮＫの発現を抑制し得る物質を含む、液性免疫応答の増強剤；被験物質がＢＡＮＫの発現を抑制し得るか否かを評価し、ＢＡＮＫの発現を抑制し得る被験物質を、液性免疫応答を正に調節し得る物質として選択することを含む、液性免疫応答を正に調節し得る物質のスクリーニング方法；増強された液性免疫応答能を有する、ＢＡＮＫ欠損非ヒト動物；ならびに増強された液性免疫応答能を有する、ＢＡＮＫ欠損細胞など。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉを有する４−フェニル−６−置換−ピリミジン−２−カルボニトリル誘導体


［式中、Ｒは、（Ｃ_１−４）アルキル（１つ以上のハロゲンで場合により置換される。）、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ（１つ以上のハロゲンで場合により置換される。）およびハロゲンから独立に選択される１つから３つの任意選択の置換基を表し；Ｘは、ＮＲ_ｌ、ＯまたはＳであり；Ｒ_１は、Ｈまたは（Ｃ_１−４）アルキルであり；Ｙは、ＯＨ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、ＮＲ_２Ｒ_３、４から８員の飽和複素環（Ｏ、ＳおよびＮＲ_４から選択された１個または２個のヘテロ原子を含む。）、および１から４個のＮ原子を含む５または６員の芳香族複素環基から選択される基で置換された（Ｃ_１−４）アルキル、ベンジルまたは（Ｃ_２−６）アルキルであり；またはＲ_１およびＹは、これらが結合する窒素と一緒になって、Ｏ、Ｓ、ＮＲ_４およびＮＯから選択されるさらなるヘテロ原子を場合により含む５から８員の飽和複素環を形成し；この環が、ＮＲ_２Ｒ_３または１つから４つの（Ｃ_１−３）アルキル基で場合により置換されており；Ｒ_２およびＲ_３は、独立にＨまたは（Ｃ_１−４）アルキルであり；またはＲ_２およびＲ_３は、これらが結合する窒素と一緒になって、Ｏ、ＳおよびＮＲ_４から選択されるさらなるヘテロ原子を場合により含む４から８員の飽和複素環を形成し；Ｒ_４はＨ、（Ｃ_１−６）アルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル、（Ｃ_３−６）シクロアルキル（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ−（Ｃ_１−４）アルキル、ベンジル、アミド−（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−６）アルキルオキシカルボニル（Ｃ_１−４）アルキルまたはカルボキシ（Ｃ_１−４）アルキルである。］または医薬として許容できるこれらの塩、同を含む薬剤組成物、ならびにカテプシンＫおよびカテプシンＳに関連する障害、例えば、骨粗鬆症、アテローム性動脈硬化症、炎症および関節リウマチおよび慢性疼痛などの免疫障害を治療するための薬物の調製のためのこれらの４−フェニル−６−置換−ピリミジン−２−カルボニトリル誘導体の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^８、Ｘ、ｍ及びｎは、本明細書及び請求項に定義のとおりである］で示される新規な置換チオフェン誘導体ならびにそれらの生理学的に許容される塩及びエステルに関するものである。これらの化合物はＨＭ７４Ａアゴニストであり、医薬として使用できる。
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本発明はコア−シェルコンポジットを用いたイオン不均衡の治療のための方法及び組成物及びそのようなコア−シェルコンポジットを含む組成物を提供する。特に本発明はカリウム結合重合体を含むコア−シェル粒子及び組成物、及び、ナトリウム結合重合体を含むコア−シェル粒子及び組成物及び各々場合その医薬組成物を提供する。治療及び／又は予防の利益のための重合体及び医薬組成物の使用の方法も開示する。本発明の組成物及び方法は高カリウム血症及びカリウムイオンホメオスタシスに関連する他の適応症の治療のため、及び、高血圧及びナトリウムイオンホメオスタシスに関連する他の適応症の治療のための進歩した方策を与える。
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