【課題】医薬品として有用な塩と、医薬品として有用な塩を調製する新規な方法の提供。
【解決手段】式Ｉによって表される化合物５−（１（Ｓ）−アミノ−２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−［（２，４−ジフルオロフェニル）−メチル］−２−［８−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）−５−キノリン］−４−オキサゾールカルボキサミドのマレイン酸塩、トシル酸塩、フマル酸塩、およびシュウ酸塩と、その調製方法とが開示されている。本発明は、５−（１（Ｓ）−アミノ−２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−［（２，４−ジフルオロフェニル）−メチル］−２−［８−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）−５−キノリン］−４−オキサゾールカルボキサミドである、医薬品として有用な塩と、医薬品として有用な塩を合成する新規な方法とに関する。 （もっと読む）

【課題】ＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合を阻害し、自己免疫性疾患、後天性免疫不全症候群又は非ホジキンリンパ腫の予防及び治療効果に優れた薬剤の提供。
【解決手段】次の一般式（１）：


［式中、ＡはＣＨ又はＮを示し、Ｂ環は、シクロヘキセン環またはベンゼン環を示す。］で表される化合物、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物を有効成分とするＢＲ３受容体に対するＢＡＦＦの結合阻害剤。 （もっと読む）

【課題】インテグリンを含むα４サブユニットのアンタゴニストを用いて中枢神経損傷を処置するための方法および組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的には、急性の中枢神経系（ＣＮＳ）の損傷の処置方法に関する。詳細には、本発明は、外傷性の脳の損傷、脊髄の損傷、または発作によって生じるＣＮＳの損傷を処置するための、α４インテグリンのアンタゴニストの使用に関する。選択されたα４インテグリンアンタゴニストは、単独で治療薬として、または他の薬学的な試薬と組合せて使用され得る。 （もっと読む）

【課題】医薬剤形、例えばオピオイド鎮痛薬を含む不正改変抵抗性剤形、ならびにその製造方法、使用、および治療方法の提供。
【解決手段】（１）レオロジー測定に基づいて少なくとも１，０００，０００の概略分子量を有する少なくとも１種のポリエチレンオキシド、および（２）少なくとも１種の活性薬剤を少なくとも含む組成物を含み、組成物は、少なくとも約８０重量％のポリエチレンオキシドを含む持続放出性マトリックス製剤で解決できる。 （もっと読む）

【課題】ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用方法の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるキヌクリジン誘導体。


（式中、Ｒは任意の置換基を表す。） （もっと読む）

【課題】血管拡張の促進、血小板凝及び血栓形成の阻害、血栓溶解の刺激、細胞増殖（血管再生を含む）の阻害、細胞保護の供給、アテローム発生の防止及び血管形成の誘発のための医薬組成物及びその使用方法の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物及び経口用添加剤を含む経口用医薬組成物。
（もっと読む）

【課題】ＣＸＣＲ４拮抗作用を有する３級アミン化合物の新たな外用剤を提供する。
【解決手段】ＣＸＣＲ４拮抗作用を有する３級アミン化合物と脂肪酸系イオン液体を使用することによって、皮膚透過性の高い外用剤を作製することができた。特に、ＫＲＨ−３１４８（酒石酸塩）は、作用効果が強いものの経口吸収性が良好でないので、他の投与経路が検討された。当該化合物は結晶性が高く非水系有機溶媒に難溶であり、外用剤化は困難であったが、脂肪酸系イオン液体を使用することにより、高濃度で溶解させることが可能となった。そこで、この脂肪酸系イオン液体溶液を用いて外用製剤化を図り、その結果、経口吸収性を上回る経皮吸収性を持った外用剤を見出すことができた。これにより、ＣＸＣＲ４拮抗作用を有する３級アミン化合物の新たな外用剤を提供することができた。 （もっと読む）

【課題】ホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグの提供。
【解決手段】本発明のホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグは、癌を治療するために、単独でまたは１種以上の抗腫瘍剤と組み合わせて使用することができる。本発明は、低酸素活性化ホスホルアミデートアルキル化剤プロドラッグである化合物、およびその個々の異性体、異性体のラセミ混合物または非ラセミ混合物、バイオアイソスター、ファーマコフォア、薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または水和物、ならびにこれらの合成方法を提供する。
（もっと読む）

【課題】新規なＧＰＲ４０アゴニスト作用を有する化合物またはその塩またはそれらの溶媒和物等を有効成分とするＧＰＲ４０活性化剤、とりわけインスリン分泌促進剤、糖尿病、肥満等の予防及び／または治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）
【化１】



（式中、ｎは０〜２；ｐは０〜４；ｊは０〜３；ｋは０〜２；環ＡはＬで置換されていてもよいアリール基、ヘテロ環基；環Ｂはベンゼン環、ピリジン環、ピリミジン環；ＸはＯ、Ｓ、−ＮＲ⁷−；Ｒ¹〜Ｒ⁷、Ｌは特定の基を示す）
で表される化合物、またはその塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】IL28Bの免疫測定を可能にする新規な手段を提供すること。
【解決手段】インターロイキン28Bと抗原抗体反応により結合し、インターロイキン28Aとは実質的に結合しない抗体又はその抗原結合性断片を作出した。該抗体は、IL28Bのアミノ酸配列中のaa97-136の領域をエピトープとし、120番目のGを特異的に認識する。該抗体と、該抗体とは異なる領域をエピトープとしてIL28Bに結合する抗体とを用いて、IL28Bの免疫測定系を確立した。IL28Bはペグインターフェロン＋リバビリン併用療法によるHCV治療効果の予測マーカーとして期待されており、本発明によれば、HCV感染患者がペグインターフェロン＋リバビリン併用療法で治療できるかどうかが予測可能になる。 （もっと読む）

【課題】長期間にわたり安定な眼科用水中油型乳剤を提供すること。
【解決手段】界面膜で覆われた油のコアを有するコロイド粒子を含み、少なくとも１種類のカチオン性物質及び少なくとも１種類の非イオン性界面活性剤を含み、正のゼータ電位を有し、ゼータ電位安定性試験Ａの条件を満たす眼科用水中油型乳剤。前記乳剤の製造方法。レンズ、眼科用パッチ、インプラント、インサートからなる群から選択される本発明の眼科用水中油型乳剤の送達手段。 （もっと読む）

【課題】PKCθ阻害活性を有する医薬、特に移植における急性拒絶反応の抑制用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、PKCθ阻害活性を有する化合物について検討し、2,4-ジアミノピリミジンの２位アミノ基上にアラルキル等の構造を有し、さらに４位アミノ基上にアミノシクロヘキシルアルキル基を有することを特徴とする化合物又はその塩が、優れたPKCθ阻害活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の、アミノシクロヘキシルアルキル基を有する2,4-ジアミノピリミジン化合物は、PKCθ阻害剤、移植における急性拒絶反応抑制剤として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】レニン阻害剤として有用な化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。［式中、Ｒ^１ａは、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等；Ｒ^１ｍは、水素原子等であり；Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３およびＧ^４は、（ｉ）等であり（（ｉ）Ｇ^１は、−Ｎ（Ｒ^１ｂ）−、Ｇ^２は、−ＣＯ−、Ｇ^３は、−Ｃ（Ｒ^１ｃ）（Ｒ^１ｄ）−、およびＧ^４は、酸素原子等である。）；Ｒ^１ｂは、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^１ｃおよびＲ^１ｄは、各々独立して、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^２は、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等であり；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、およびＲ^３ｄは、各々独立して、基：−Ａ−Ｂ（Ａは、単結合等であり、Ｂは、水素原子等である。）等であり；ｎは、１等であり；Ｒ^５は、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル基等である。］
（もっと読む）

【課題】胃食道逆流症、消化器疾患、胃の運動性障害、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性大腸症候群（ＩＢＳ）、便秘、消化不良、食道炎、胃食道疾患、悪心、中枢神経系疾患、アルツハイマー病、認知障害、催吐、偏頭痛、神経疾患、疼痛、心不全や心臓不整脈などの心臓血管障害、糖尿病、無呼吸症候群などの５−ＨＴ_４受容体活性によって媒介される状態の治療薬の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物。
（もっと読む）

【課題】ガン、アルツハイマー病、パーキンソン病、炎症性腸疾病、及び多発性硬化症等の疾患の化学防止治療に有用な化合物及び方法を提供。
【解決手段】誘導性酸化窒素シンターゼ及び誘導性シクロオキシゲナーゼ遺伝子の転写または翻訳を抑制する効果を有し、上記疾患を防止、治療する、トリテルペノイド誘導体である、２−シアノ−３，１２−ジオキソオレアナ−１，９−ジエン−２８酸や２−シアノ−３，１１−ジオキソオレアナ−１，１２−ジエン−２８酸等。 （もっと読む）

【課題】ILT7(Immunoglobulin-Like transcript-7)に結合する抗体の提供、並びにIPCの検出、同定、あるいは単離。
【解決手段】ILT7と会合する細胞膜蛋白質とを共発現させた動物細胞を免疫原として、IPCに結合する抗体を得た。該抗体は、他のILTファミリー分子とILT7とを免疫学的に識別できる高度な特異性を有し、IPCに結合するとともに、その活性を抑制した。該抗体はIPCの活性を抑制し、インターフェロンが関与する疾患を治療あるいは予防することができる。ILT7の発現は、IFNα存在下のIPCにおいても維持される。そのため、IFNαの産生が亢進している自己免疫疾患の患者においても、抗ILT7抗体によるIPCの活性抑制作用が期待できる。 （もっと読む）

【課題】
新規な糖尿病治療剤を提供すること。
【解決手段】
ＧＰＲ１１９作動薬である次の一般式（ＩＩ）



（式中、Ｒ^１１、Ｒ^１２及びＲ^１３は水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_１−８アルキル基、Ｃ_１−８アルコキシ基、１〜３個のハロゲン原子で置換されたＣ_１−８アルキル基、Ｃ_１−８アルキルスルホニル基他を表し、
Ｔ^１、Ｕ^１、Ｖ^１及びＷ^１は、結合手又は置換基を有していても良いＣ_１−５アルキレンを表し、
Ｂ^１はＣ（＝Ｏ）又は置換基を有していても良いＣ_１−５アルキレン他を表し、
Ｙ^１及びＺ^１は、置換基を有していても良いＣ_１−３アルキレンを表し、
そして、Ｒは水素原子、Ｃ_１−８アルキル基他を表す。）
で表されるジアザスピロアルカン誘導体、又はその薬学的に許容される塩を糖尿病治療剤として使用する。 （もっと読む）

【課題】ＦＡＴＰ４阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるヘテロ５員環化合物又はその製薬学的に許容される塩。


式（Ｉ）中、Ａはカルボニル又はメチレン基を示し、Ｘはメチレン基、酸素原子又は窒素原子を示し、Ｙ及びＷは同一又は異なって、メチン基又は窒素原子を示し、Ｚはメチレン基、酸素原子又は窒素原子を示し、Ａｒは置換ベンゼン環、置換ピリジン環又は置換チオフェン環を示し、Ｒ¹は−ＣＯ−ＮＲ⁶Ｒ⁷、−ＣＯ₂−Ｒ⁸、−ＮＨＣＯ−Ｒ⁹等を示す。 （もっと読む）

【課題】トリプタン含有内服液剤において、酸味料を配合した際に生じる、トリプタンの安定性低下を抑制すること。
【解決手段】トリプタン又はその薬理上許容される塩と、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、乳酸及びこれらの塩からなる群から選ばれる一種以上の酸味料、さらにトリプトファンを配合したことを特徴とする内服液剤。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、医薬組成物、例えば、インスリン分泌促進剤、糖尿病の予防・治療剤の有効成分として有用なGPR40アゴニスト作用を有する化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】
本発明者らは、GPR40アゴニスト作用を有する化合物について鋭意検討した結果、２若しくは３環部分にメチレンを介してテトラゾール基が結合し、また、２若しくは３環部分に-O-メチレン若しくは-NH-メチレンを介して６員単環芳香環で置換されたベンゼンが結合する本発明化合物（Ｉ）またはその製薬学的に許容される塩が優れたGPR40アゴニスト活性を有することを見出した。さらに、これらの化合物が優れたインスリン分泌促進作用を有し、糖負荷後の血糖上昇を強力に抑制することを見出し、本発明を完成した。 （もっと読む）