薬物もしくは医薬物質の、水への溶解度が低い自由流動性固形製剤は、１〜３０重量％の薬物、５〜６０重量％の界面活性剤、１０〜４０重量％の水、１〜２０重量％の不飽和脂肪酸エステル、０〜５０重量％の水と混和可能な薬学的に許容されるポリオール、および１〜１０重量％のリン脂質と、薬学的に適切な固体担体を含む液体もしくはゲル組成物を混合し、その後混合物を乾燥することによって得られる。自由流動性粉剤は、錠剤もしくはカプセル剤に成形するのに適切である。薬物もしくは医薬物質は、製剤中で可溶化されており、その純粋な形態で試験される薬物と比較した場合に著しく改善されたバイオアベイラビリティーを有する。 （もっと読む）

損傷を受けた組織の領域への外因性細胞の投与と電気的エネルギーの適用を含む、生体組織の細胞治療と電気治療のための方法。１適用において、この外因性細胞は組織への投与の前に条件付けされる。１適用において、組み合わされた細胞治療と電気治療は、損傷を受けた心臓組織にｉｎ ｖｉｖｏで加えられる。このような適用において、最小に侵襲性の手順が細胞治療を適用するために使用され、電気治療は埋め込み可能なパルス発生器を介して提供される。１適用において、埋め込み可能なペースメーカーが、房室遅延を固有の房室遅延と比較して相対的に短く維持したＶＤＤモード又はＤＤＤモードにおいて使用される。
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本発明は、一般式（Ｉ）


［式中、Ａｚは単環式アゾールからなる基か、又は同一若しくは異なるアゾールが縮合した二環式芳香環からなる基であって、置換基を有していてもよい基を；Ｔ、Ｕ、Ｖ及びＷは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも２つが該メチン基を；Ｘは窒素原子又はメチン基を意味する］で表される化合物等に関する。
本発明の化合物は、ＮＰＹが関与する各種の疾患、例えば循環器系疾患、神経系疾患、代謝性疾患、生殖系疾患、消化管系疾患、呼吸器系疾患、炎症性疾患又は緑内障等の処置剤として有用である。
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本発明は、アニリノピラゾール化合物、製薬学的組成物、並びに糖尿病および関連障害の処置方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ受容体拮抗剤に関するものである。式Ｉで表される、新規なピペリジニルアミノ−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン化合物、その合成、及び５−ＨＴ受容体により直接的又は間接的に媒介される疾患を治療するための、その用途が開示されている。前記の状態は、たとえば、肺動脈高血圧、片頭痛、高血圧症、胃腸管の障害、再狭窄、喘息、気道閉塞症、良性前立腺増殖症、プリアピスム、不安症、うつ病、統合失調症、神経損傷及び脳卒中のような中枢神経システム障害を含む。調製法、及び新規な中間体及びその薬学的に受容される塩もまた提供される。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、新規な四環式ヘテロ原子含有誘導体、これらを含有させた製薬学的組成物、これらを１種以上の性ステロイドホルモン受容体が媒介する障害の治療で用いること、そしてこれらの製造方法に向けたものである。
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XおよびYの一方がケイ素であり、他方が炭素またはケイ素であり、Zが、酸素、硫黄、または-N(R)-であり、ここで、Rは、水素またはアルキルであり、R¹が、水素、ハロゲン、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、またはシクロアルキルであり、R²が、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、-アルキル-シクロアルキル、-アルキル-ヘテロシクロアルキル、アルキル-アリール、または-アルキル-ヘテロアリールである、式(I)の化合物または薬剤として許容されるその塩。この化合物は、GnRH(ゴナドトロピン放出ホルモン)と関係のある疾患または状態の治療または予防、たとえば、癌の進行(たとえば白血病治療)、受精障害、HIV感染もしくはAIDS、アルツハイマー病、線維症、子宮内膜症、線維症、子宮筋腫、または子宮平滑筋種の治療または予防を目的とする医薬の製造に使用される。
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本発明は、癌関連疲労（ＣＲＦ）と診断される、重篤で持続的な疲労を患う癌患者の、甲状腺刺激ホルモン放出ホルモン（ＴＲＨ）およびＴＲＨの類似体による治療に関する。ＣＲＦの治療方法、およびＴＲＨおよびＴＲＨの類似体のＣＲＦの治療のための医薬の製造への使用方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】 肥満予防・改善剤、高脂血症の予防・改善等、種々の生活習慣病の発症を予防・改善する効果を発揮し得る、安全性が高いと共に適用範囲が広い医薬品等の素材を提供する。
【解決手段】 ワキシーコーン澱粉を有効成分とする肥満予防・改善剤。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、その発見法、およびその治療的使用に関する。特に本発明は、ベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物、ならびにベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物を治療剤として使用して、プログラム細胞死、自己免疫、炎症、過剰増殖などの過程の調節異常と関連するいくつかの状態を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、電位依存型のナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。例えば、本明細書に記載されるような、ｈＥＲＧチャネルに対する抑制的な活性が、最小限であるか、または無いＮａチャネルブロッカーを開発する必要性などの未だ満たされない必要性の１つ以上を満たすＮａチャネルブロッカーは、現在市販されているＮａチャネルブロッカーを上回る非常に所望される改善であり、そして加えて、治療の必要な患者に非常に役立つ。

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エクオール(7-ヒドロキシ-3(4’ヒドロキシフェニル)-クロマン)、すなわちフィトエストロゲンであるダイゼインの主な代謝産物は、in vitroおよびin vivoで、5α-ジヒドロテストステロン(DHT)と特異的に結合し、そのホルモン作用をブロックする。エクオールは、循環する遊離のDHTと結合し、これをアンドロゲン受容体から隔離することができ、したがって、アンドロゲンによって調節される増殖およびホルモンの生理学的反応を変えることができる。これらのデータは、エクオールの生物学的性質を説明するための新規のモデルを示唆している。DHTと特異的に結合し、これをアンドロゲン受容体から隔離するエクオールの能力の有意性は、健康および疾患における重要な効果をもち、アンドロゲンによって仲介される病態の治療および予防におけるエクオールの広範かつ重要な使用法を示すことができる。このように、エクオールは、DHTと特異的に結合し、生理学および病態生理学的プロセスにおけるDHTの生物学的作用を防ぐことができる。 （もっと読む）

【解決課題】Ｘａｎｉｆｏｌｉａ−Ｙまたは−Ｙ３、−Ｙ１、−Ｙ２、−Ｙ８、−Ｙ９、および−Ｙ１０と指定する化合物などの新規の化合物、及びその抗癌活性に関わる。
【解決手段】これらの化合物は、ムクロジ科の植物（ブンカンカなど）または他の天然供給源もしくは天然産物から得ることができる。本発明の化合物を、化学合成することもできる。 （もっと読む）

神経変性疾患（例えばアルツハイマー病）等のタウプロテインキナーゼ１の異常昂進に起因する疾患の予防及び／又は治療のために用いられる式（I）で表される化合物若しくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。




式中、ＸはＣＨ又はＮを示し；Ｒ¹ はＣ₁−Ｃ₁₂アルキルを示し；Ｒ²は水素原子等を示し；Ｒ' はＣ₁−Ｃ₆アルキル等を示し；ｑは０又は１から７の整数を示し；ＹはＣ₁−Ｃ₆アルキル等を示し；ｐは０又は１から５の整数を示し；Ｒは２，３−ジヒドロインドリル等を示す。
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本発明は、水に不溶な薬物の経皮送達システム及びそれを使用する方法を提供する。このシステムは、被験者の皮膚の領域に親水性ミクロチャネルを生成する装置と水に不溶な薬物及び水溶液中で当該薬物の溶解度を増加させる担体分子を含む医療用パッチとを備える。このシステムはステロイドの経皮送達に特に有用である。
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【課題】 ＴＧＲ５が関与する生理機能の調節剤、およびＴＧＲ５が関与する病態または疾患の予防・治療剤として有用なＴＧＲ５受容体作動剤の提供。
【解決手段】式
【化１】


〔式中、環Ａは置換されていてもよい５ないし６員の芳香環を、
環Ｂは６ないし８員の非芳香族含窒素複素環を、
ＸおよびＹは独立して、結合手、−Ｏ−、−ＮＲ− （Ｒは水素原子または置換されていてもよいＣ_１−６アルキル基を示す）または−Ｓ（Ｏ）ｎ− （ｎは０ないし２の整数を示す）を、
Ｌ^１は、それぞれ置換されていてもよい鎖状Ｃ_１−５アルキレン基または鎖状Ｃ_２−５アルケニレン基を、
Ｌ^２は、それぞれ置換されていてもよい鎖状Ｃ_２−５アルキレン基または鎖状Ｃ_２−５アルケニレン基を、
Ａｒは置換されていてもよい環状基を示す。〕で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなるＴＧＲ５受容体作動剤。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）の化合物に関する。


式中、Ｒ_１は水素又はＣ_１−Ｃ_４アルキルであり、Ｒ_２はＣ_４−Ｃ_１０基、非芳香族炭素環式Ｃ_３−Ｃ_１２基、インジアニル（ｉｎｄｉａｎｙｌ）、１，２，３，４−テトラヒドロナフタレニル−１若しくは２、複素環式基、置換Ｃ_１−Ｃ_３アルキレン基、ＮＲ_１０Ｒ_１１基であり、又はＲ_１とＲ_２はこれらが結合している窒素原子と一緒に複素環式基を形成する。本発明は、前記化合物を調製する方法及びその治療上の使用にも関する。
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式（ＩＡ）の新規化合物ならびにそれらの薬学的に受容可能な塩および溶媒和物が開示される。置換基Ａを含む基の例としては、ヘテロアリール、アリール、ヘテロシクロアルキル、シクロアルキル、アリール、アルキニル、アルケニル、アミノアルキル、アルキルまたはアミノが挙げられる。置換基Ｂを含む基の例としては、アリールおよびヘテロアリールが挙げられる。式（ＩＡ）の化合物を使用して、ケモカイン関連疾患（例えば、癌、血管新生、血管新生性眼疾患、肺疾患、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、骨関節炎、脳卒中および心再灌流障害、急性疼痛、急性炎症性疼痛および慢性炎症性疼痛、ならびに神経障害性疼痛）を処置する方法もまた、開示される。
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本発明は、構造式（Ｉ）のエストロゲン受容体（ＥＲ）リガンド、その医薬として許容し得る塩、立体異性体およびプロドラッグ、並びに該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を提供し、式中Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、ＸおよびＱは本明細書中に定義されるとおりである。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物、もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩、または、式（Ｉ）の化合物もしくはその医薬として許容し得る塩、立体異性体もしくはプロドラッグ、もしくは該プロドラッグの医薬として許容し得る塩を含む医薬組成物を投与することからなる方法を提供する。本発明は更に、式（Ｉ）の化合物と、フッ化ナトリウム、エストロゲン、骨アナボリック剤、成長ホルモンまたは成長ホルモン分泌促進物質、プロスタグランジンアゴニスト／アンタゴニストおよび副甲状腺ホルモンの１またはそれ以上との組合せからなる医薬組成物を提供し、またＥＲが介在する疾患、障害、症状または症候の治療または予防方法であって、治療が必要な哺乳動物対象に、有効量の該組合せを投与することからなる方法を提供する。
【化１】

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本発明は、タンパク質安定化されたリポソームに関する。特に、本発明は、タンパク質安定化リポソーム、タンパク質安定化リポソームの作製、およびタンパク質安定化リポソームの投与のための組成物および方法を開示する。 （もっと読む）