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本発明は、メラニン凝集ホルモン-1(MCH1)受容体のための選択的アンタゴニストである化合物に関する。本発明は、治療上有効量の本発明の化合物と薬学的に許容され得る担体とを含む薬学組成物を提供する。本発明は、治療上有効量の本発明の化合物と薬学的に許容され得る担体とを混合することによって調製される薬学組成物を提供する。本発明はさらに、治療上有効量の本発明の化合物と薬学的に許容され得る担体とを混合することを含む、薬学組成物を調製する方法を提供する。本発明はまた、患者の体重を減少させるために有効量の本発明の化合物を患者に投与することを含む、患者の体重を減少させる方法を提供する。本発明はさらに、患者の抑鬱症および/または不安症を治療するために有効量の本発明の化合物を患者に投与することを含む、抑鬱症および/または不安症に罹患している患者を治療する方法を提供する。本発明はさらに、泌尿器疾患に罹患している患者を治療する方法を提供する。 (もっと読む)


【化1】


本発明は、置換されたジアリール複素環および生理学的に適合可能な塩ならびに生理学的に機能するその誘導体に関する。本発明はまた式(I)の化合物で、式中、それらの置換基は引用された意味を有し、およびその生理学的に適合可能な塩、ならびに、それらの製造方法に関する。該化合物は、例えば、食欲抑制剤として適している。
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本発明は、一般式(I)で示される化合物に関し、式中、R1、A、B、Q、T、Wお
よびXは、詳細な説明に記載の意味を有する。これら化合物は、インスリン抵抗性、2型糖尿病、代謝症候群、脂肪疾患または心臓血管疾患を治療するための医薬品、または、抗脂肪分解作用を提供するための医薬品を製造するのに有用である。
【化1】

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本発明は、性腺刺激ホルモン放出ホルモンアンタゴニストとして有用である、式(I)(式中、R1、R2、R5、R6、R6a、R7、R8、A、BおよびMは、本明細書中に定義の通りである)を有する一群の新規なチエノピロール化合物に関する。本発明は、更に、該化合物の医薬製剤、該化合物を用いた処置方法、および該化合物の製造方法に関する。
【化1】

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本発明は、深層熱水環境由来の各種の株の中温性海洋細菌によって分泌される、エクソポリサッカリド(EPS)と称される特定のタイプの天然ポリサッカリドから得られるポリサッカリド誘導体に関する。
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本発明の対象は、医薬として、好ましくは腫瘍疾患の処置に、特に他の活性成分に対する薬物耐性の場合及び転移性癌腫の場合に使用される一般式Iのジソラゾール(disorazole)である。その可能な使用は腫瘍疾患に限定されていない。
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グルカゴン受容体に対してグルカゴンペプチドホルモンの作用に拮抗するように作用する、新規なクラスの化合物。より詳しくは、グルカゴンアンタゴニストまたは逆アゴニストに関する。
【化1】

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【課題】 本発明は、新規なビタミンDアナログ、その製造方法、これらの化合物を含む医薬組成物およびそれらの医薬としての使用を提供することを目的とする。
【解決手段】 トランス融合6員環Cおよび5員環Dの組合せが存在しないが、中央部分がビタミンDの8、14、13、17および20位に対応する5つの原子の置換された鎖からなり、その末端が結合しており、20位においてビタミンDまたはビタミンDアナログの側鎖の一部を構造部分が表しており、8位においてΔ(5,7)ジエン部分が活性1−α−ヒドロキシ代謝産物または確立されたビタミンDアナログの環Aと結合しているビタミンDアナログを提供することにより、課題を解決する。 (もっと読む)


この発明は、虚血の治療を必要とする患者における虚血を治療する方法を提供する。この発明は、更に、虚血組織への血流の増大を必要とする患者における虚血組織例えば虚血心筋への血流を増大させる方法を提供する。この発明は、虚血を治療するための医薬の製造のための、CD133+細胞を含む(但し、これに限定されない)細胞の利用を提供する。この発明は、更に、細胞ベースの配合物及び関連キットを提供する。
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アリールオキシアルカン酸置換基またはアリールアルカン酸置換基を有するインドール類は、PPARγの作働薬もしくは部分作働薬であり、II型糖尿病の症状である高血糖、ならびにII型糖尿病に関連している場合が多い異脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症および肥満の治療および管理において有用である。 (もっと読む)


(i)ビタミン、(ii)インビボで金属イオンを与える金属塩および(iii)インスリンまたは成長ホルモンを含有する、種々の治療用および化粧品用の用途を有する組成物。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物に関し、式中、R1〜9、Z、n、X、A、およびRbは説明および特許請求の範囲で引用した意味を有する。前記化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびに2型糖尿病、肥満および脂質障害の治療のための薬剤としてのその製造および使用に関する。

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【課題】骨粗鬆症、他の骨関連疾患及び筋肉萎縮症を、予防及び治療するための選択的アンドロゲン受容体調節剤を提供する。
【解決手段】本発明に係る選択的アンドロゲン受容体調節剤(selective androgen receptor modulator:SARM)及び/又はその類似体、誘導体、異性体、代謝産物、薬学的に許容される塩、医薬品、水和物、N酸化物或いはそれらの組み合わせを、患者に投与することによって、骨粗鬆症、他の骨関連疾患及び筋肉萎縮症を、治療、予防、抑止、抑制、又は発生を低減させることができる。 (もっと読む)


【課題】本発明は、一般式(I)の新規な置換1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン誘導体(但し、R、R、RおよびXは請求項で定義したものと同義である。)および医薬組成物の調製における活性成分としてのこれらの使用に関する。本発明は、また、上記化合物の調製方法、これらの化合物を一つまたは複数以上を含有する医薬組成物、および前記化合物を哺乳動物に投与することからなる治療方法を提供する。
式(I)


【解決手段】上記一般式(I)の新規な置換1,2,3,4-テトラヒドロイソキノリン誘導体および医薬品としてのこれらの使用、上記化合物の製造方法、一般式(I)の化合物を一つまたは複数以上を含有する医薬組成物の使用により達成される。 (もっと読む)


本発明は、胸腺ストローマ細胞、又は胸腺内リンパ球又はリンパ球前駆体のゲノムに安定にインテグレートすることのできるウイルスベクターの使用であって、遺伝性免疫不全、後天性免疫不全の予防又は治療のフレームの胸腺内投与用、又は自己又は非自己の遺伝子産物、細胞、又は組織に対する生物体の免疫寛容の誘導用、又は自己免疫疾患の予防又は治療用医薬の製造のための使用。 (もっと読む)


【課題】アンドロゲン受容体に対する非ステロイド性リガンドとしてのアンドロゲン活性及びタンパク同化作用を示す新規なアンドロゲン受容体標的物質を提供する。
【解決手段】本発明に係るSARM化合物及び/又はその代謝物は、単独で使用しても医薬組成物として使用しても、次の(a)〜(h)に役立つ。(a)男性の避妊。(b)様々なホルモンに関連する病気(例えば、高齢男性におけるアンドロゲン減少に関連する病気の治療。(c)女性におけるアンドロゲン減少に関連する病気の治療。(d)急性及び/又は慢性の筋萎縮症の治療及び/又は予防。(e)ドライアイの治療及び/又は予防。(f)経口アンドロゲン代償療法。(g)前立腺癌の発生率の減少、前立腺癌の進行抑制又は退行。(h)癌細胞の。 (もっと読む)


式(I)


(式中、RまたはRは2環式環または3環式環であり各々少なくとも2個のヘテロ原子を含み、R、R、R、R3a、R3b、R、R、L、X、X’、Y、Y’、ZおよびZ’は本明細書中に定義されたとおりである。)は、ヒスタミン−3受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害を治療するのに有用である。ヒスタミン−3受容体リガンドを含んだ医薬組成物、そのような化合物および組成物を用いる方法、および式(I)の範囲内の化合物を調製する工程も開示する。
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WRNの調節因子の使用が、記載される。WRNのアクチベーターが、成長停止、アポトーシス、または増殖性老化を誘導するために使用され得る。一方、WRNのインヒビターは、成長停止、アポトーシス、または増殖性老化を低減するために使用され得る。WRNの調節因子を同定するための方法もまた、記載される。本出願において、WRNの調節因子をスクリーニングするための方法が、提供される。この方法は、(a)WRNを発現する細胞を提供する工程;(b)候補調節因子を、上記調節因子が上記細胞によって取り込まれる条件下で、上記細胞と接触させる工程;および(c)DNA損傷応答経路の活性化と関連する上記細胞の特性を測定する工程;を包含し、コントロールと比較した上記特性の変化は、WRNの調節因子を示す。
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【課題】疼痛を予防及び治療する方法、そのための薬剤を同定する方法、並びに疼痛の治療及び/又は予防のためのそれらの使用を提供する。更に疼痛を診断及び予知する方法を提供する。
【解決手段】患者におけるPLCγの活性、機能及び/又は発現を調節(例えば阻害)すること、又はPLCγに対するリガンド若しくは結合パートナーの結合を調節すること。更に、対照区と比較し、PLCγの活性及び/又は発現が調節されていることを測定し、それを指標とすること。 (もっと読む)


本発明は、置換されたシクロヘキシルカルボン酸誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシルカルボン酸誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 (もっと読む)


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