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本発明は、N−[[4−(3,4−ジクロロフェノキシ)[1,4'−ビピペリジン]−1'−イル]カルボニル]−4−メチル−ベンゼンスルホンアミドのナトリウム塩の無水物形態および水和物の形態、およびN−[[4−(3,4−ジクロロフェノキシ)[1,4'−ビピペリジン]−1'−イル]カルボニル]−4−メチル−ベンゼンスルホンアミドの結晶形態を提供し;そして該化合物は、ケモカイン(特にCCR3)活性のモジュレーターであり、特に喘息および/または鼻炎を処置するのに有用である。

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本発明は、本明細書でゼリー-ロールフォールドを含有する分泌タンパク質として、特にサイトカインのTNF(腫瘍壊死因子)様ファミリーのメンバーとして、具体的にはC1q様タンパク質として同定された、INSP163と名付けられた新規なタンパク質、並びに疾患の診断、予防及び治療におけるこのタンパク質及びそのコード遺伝子由来の核酸配列の使用に関する。
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患者の皮膚を通して生物学的活性物質を送達するための薬剤送達システムは(i)患者の皮膚上に配置されるように適合されている前処置パッチであって、ここで前処置パッチが裏打ち膜及びマイクロプロジェクションアレーを有し、マイクロプロジェクションアレーが裏打ち膜に接着され、マイクロプロジェクションアレーが患者の角質層を貫通するように適合されている複数のマイクロプロジェクションを包含し、前処置パッチが患者の皮膚に適用され、そしてそれから取り外された後に、前処置パッチが患者の皮膚上に留まる皮膚のテンプレートを包含するものである、前処置パッチ並びに(ii)上面層及び底面層を有するゲルパッチであって、ここでゲルパッチがヒドロゲル調製物を含有するレザボアを包含し、ゲルパッチが約0.5〜30CMの範囲内の皮膚接触面積を有するものである、ゲルパッチ、を含んでなる。
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本発明は、ヒト(特に、被験体自身)から、単純かつ効率的な様式において、大量に均一な幹細胞および/または前駆細胞を調製するための方法を提供する。本発明はさらに、本発明の幹細胞および/または前駆細胞を使用して、大量に組織移植片または組織片を調製するための方法を提供する。本発明は予想外に、脂肪吸引廃液が大量の幹細胞を含むことを発見し、このような脂肪吸引廃液から幹細胞を調製するための方法を確立した。そしてこれにより、上記の目的を達成した。 (もっと読む)


ある様態では、椎間板内に低侵襲的に送達できるように、圧縮できるか、そうでなければ構成された、弾性のある手術用メッシュが提供される。一つ以上の実施形態によれば、外科用メッシュは、丈夫で、耐疲労性で、安定で且つ椎間板に共通の動的環境に耐えることができる。
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特定の縮合ピロール含有およびピラゾール含有複素環式化合物はセロトニン介在疾患の治療で用いるに有用なセロトニン調節薬である。 (もっと読む)


本発明は、他の個体の汚染発生及び使用者の衣服への転移を減少させる、新規経皮的又は経粘膜的医薬製剤に関する。新規製剤は、少なくとも生理的活性剤、及び特定の比率のジエチルグリコールのモノアルキルエーテル及びグリコール、及び水とアルコールの混合物を有する溶媒系を含む。本発明はまた、医薬製剤中の活性剤の結晶化を阻害又は遅延する方法に関する。
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本発明は高分子量の医薬品及び化粧品を皮膚細胞に送達し得る経皮送達システムの発見に関する。治療上及び化粧上の適用を有する新規経皮送達システム並びに以上の使用の方法が開示される。 (もっと読む)


本発明は、アリールアルキルおよびシクロアルキルアルキル−ピペラジン誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状(VMS)、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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本発明は、選択的アドレナリン作動性α2Bアンタゴニスト単独、選択的アドレナリン作動性α2Bアンタゴニストをノルエピネフリン再取り込み阻害剤(NRI)と組み合わせたもの(単一の化合物として、または2種またはそれ以上の化合物の組み合わせとして)、あるいは選択的アドレナリン作動性α2Bアンタゴニストを二元的ノルエピネフリン再取り込み阻害剤/セロトニン再取り込み阻害剤(NRI/SRI)と組み合わせたもの(単一の化合物として、または2種またはそれ以上の化合物の組み合わせとして)、ならびに血管運動症状の治療におけるそれらの使用法に関する。

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式(I)の化合物ならびにその薬学的に許容される塩、溶媒和物および加水分解可能なエステルが、PPARアルファおよびガンマの選択的二重作用物質として使用するために特許請求される。
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本発明は、式(I)
【化1】


の化合物、ならびにそれらの塩、溶媒和物および水和物に関し、ここでR1がHまたはC1−C4アルキルであり、R2がC4−C10アルキル、炭素環式基、複素環式基、ラジカルを支持するアルキレン基、NR910基であり、ここで、R1およびR2は、結合部である窒素原子と一緒になって、ピペラジン−1−イルまたは4−置換1,4−ジアゼパン−1−イルのいずれかであり、R11がH、C1−C4アルキル、またはC3−C7シクロアルキルである。本発明はさらに、それらの製造方法および治療適用に関する。

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交感神経増強状態、神経学的状態、眼症状および慢性疼痛を鎮静を伴うことなく予防または軽減する方法であって、α−2A/α1−A選択的アゴニストの有効量を対象に末梢投与し、それにより該状態または慢性疼痛を鎮静を伴うことなく予防または軽減し、前記選択的アゴニストがブリモニジンと比較して低いα−1A作用を有するまたはブリモニジンと比較して高いα−1A/α−2A効力比を有する、方法を提供する。
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ヒアルロナンシンターゼ(HAS)もしくはヒアルロニダーゼ(HYAL)レベル、またはHASもしくはHYALの機能もしくは活性を低下させることができる化合物および組成物によるヒアルロナン(HA)合成および分解の調節を開示する。化合物および組成物はまた、これらの酵素をコードする遺伝子材料の発現を阻害することができる。化合物および組成物は、核酸分子、ならびにHASおよびHYALの抗体、低分子阻害剤、および基質類似体のような相互作用分子を含む。化合物および組成物は、癌および乾癬のような、しかしこれらに限定されない、過増殖障害を含む炎症障害の予防および/または治療において有用である。 (もっと読む)


ポリカチオン、ポリアニオンおよびポリヌクレオチドを含む分解性複合体は、インビボポリヌクレオチド送達用途に有用である。 (もっと読む)


本発明は、X,n,k,z,R1,R2,R3,R4,R5及びR6は明細書に定義したとおりである一般式(I)
【化1】


の範囲に該当する新規な複素環化合物、その立体異性体、薬学的に許容される塩或いは溶媒和物を開示し、それらは(i)糖尿病において血中グルコース濃度を正常化し、(ii)グルコース不耐性に関係する障害を治療し、かつ(iii)哺乳動物のフリーラジカルを除去するのに有用である。本発明は、また、これらの化合物からなる薬学的に許容される組成物、上記定義の化合物の調製方法、及び該化合物の有効量を必要な対象に投与することによってヒトを含む哺乳動物を治療する方法を開示している。更には、上記した異なる疾患状態の治療のために有用な薬剤の製造において、該化合物を使用することを開示している。 (もっと読む)


ミクロン範囲およびサブミクロン範囲のサイズを有する生物学的に活性な薬剤の粒子を含有する組成物、ならびにこのような粒子を作製および使用する方法が本明細書中に記載される。好ましい実施形態において、この生物学的に活性な薬剤は、ペプチド、タンパク質、核酸分子、または親水性の合成分子である。粒子は、約100nm〜約2000nm、好ましくは、約200nm〜600nmの範囲の平均直径のサイズを有する。必要に応じて、この生物学的に活性な薬剤は、ポリマー性コーティングを含む。この粒子は、生物学的に活性な薬剤を水溶液に添加し、水と混和性である非溶媒と、水溶液とを混合し、そして、この非溶媒:水溶液の組み合わせから生物学的に活性な薬剤の粒子を沈殿させることによって形成される。非溶媒は、代表的には、C〜Cアルコールであり、好ましくは、C〜Cアルコールである。 (もっと読む)


薬剤を注射、経口投与、または局所投与によって患者に持続送達するための医薬製剤および方法が提供されている。注射製剤は、薬剤およびマトリックス材料を含む多孔質微粒子を含み、製剤を注射すると、治療または予防有効量の薬剤が、少なくとも24時間、微粒子から放出される。経口製剤は、薬剤およびマトリックス材料を含む多孔質微粒子を含み、治療または予防有効量の薬剤が、経口投与後少なくとも2時間、微粒子から放出される。局所製剤は、薬剤およびマトリックス材料を含む多孔質微粒子を含み、治療または予防有効量の薬剤が、局所投与後少なくとも2時間、微粒子から放出される。
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低量のエストラジオールおよびNETAを含有するHRT製剤が製造される。 (もっと読む)


ヒスタミンH3受容体アンタゴニストを提供し、肥満症、糖尿病、等の代謝系疾患、例えば狭心症、急性・うっ血性心不全等の各種疾患、例えば特発性過眠症、反復性過眠症等の循環器系疾患、例えば過食症、情動障害、うつ病等の中枢及び末梢神経系疾患の治療剤及び/又は予防剤を提供するものである。一般式(I)[式中、X及びXは独立して窒素原子又はCHを示し、Yは特定の基を示し、XはO−(CHを示し、R及びRは、独立して水素原子、ハロゲン原子、直鎖若しくは分岐の低級アルキル基、低級アルコキシ基、又は2若しくは3のフッ素原子で置換されたアセチル基を示し、sは0又は1を示し、mは(m+s)が0又は1〜4となる整数を示す。]で表されるピペリジン誘導体化合物又はその薬学的に許容される塩を含有することを特徴とするヒスタミンH3受容体アンタゴニスト。
【化1】
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