全発芽又は非発芽黒豆（インゲンマメＬ）及び／又はそれらの乾燥粉末分画、例えば種外被又は外皮及び子葉などから抽出した一群の植物性化学化合物を記載する。これらの植物性化学物質は、ホルモン依存性乳（ＭＣＦ−７）、ホルモン依存性肝臓（ＨｅｐＧ２）及び結腸（Ｃａｃｏ２）癌細胞の癌増殖を低下させるのに有効であることが証明されている、ポリフェノール、フラボノイド、クマリン、及びタンニンなどのフェノール類、サポニンなどのトリテルペン、植物ステロール及び他の抗酸化化合物として分類される。これらはさらにＤＭＢＡによって誘導される化学的損傷に対して有効に防御し、ウィスターラット中でこの化学物質によって誘導される癌をさらに予防し、腫瘍検出後に消費されると腫瘍サイズも低下させた。メタノール、アセトン、エタノール、水及びこれらの溶媒の混合物を使用して、異なる品種の粗製、加工、及び発芽黒豆から、粒全体と外皮の両方からエキスを得た。黒豆麦芽処理法によって、ＭＣＦ−７癌細胞の増殖に対してより生物学的に活性がある、アグリコン形の前述の化合物が豊富なエキスを生成した。粗製エキス、及びＣ−１８ＨＰＬＣ精製エキス、並びに分画化エキスを、さまざまなホルモン依存性及び非依存性の癌に対する治療、予防、改善又は防御において使用することができる。エキス及び化合物は他の有用性を有する、例えばコレステロールを低下させるか或いはＬＤＬの酸化を低下させる、及び／又はコレステロール合成（又はそのための酵素）を阻害する、及び／又は肝線維症を低下させる、及び／又は閉経症状を減少させる、及び／又はカルシウム吸収を刺激する、及び／又はメス化エストロゲン活性などのエストロゲン活性を有する、且つ／或いは例えば栄養補助食品中の活性成分として、及び／又は食品、化粧品又は薬剤抗酸化剤又は着色剤としての抗酸化剤である。
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イコール（７−ヒドロキシ−３（４’ヒドロキシフェニル）−クロマン）は、植物性エストロゲンのダイゼインの主要な代謝産物であり、インビトロおよびインビボで５αジヒドロテストステロン（ＤＨＴ）に特異的に結合し、そのホルモン作用をブロックする。イコールは、循環する遊離のＤＨＴに結合し得、アンドロゲンレセプターから隔離し得、従って、アンドロゲンによって調節される増殖および生理学的ホルモン応答を変化させる。これらのデータは、イコールの生物学的特性を説明するための新規のモデルを示唆する。イコールがＤＨＴに特異的に結合してＤＨＴをアンドロゲンレセプターから隔離する能力の意味は、健康と疾患との間の重要な分岐を有し、皮膚および毛のアンドロゲン媒介性病理を処置および予防する際のイコールの広範かつ重要な使用を示し得る。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹及びR²は請求項１に記載された意味を有する）
のアルキン化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアルキンを含む薬物に関する。そのMCH受容体拮抗作用は本発明の薬物を代謝障害及び／又は食事障害、特に、肥満及び糖尿病を治療するのに適するようにする。
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本発明は、下記一般式Ｉのアルキン化合物


（式中、基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びＲ²は、請求項１に示される意味を有する）に関する。本発明は、少なくとも１種の本発明のアルキンを含有する薬物にも関する。開示される薬物は、そのMCH受容体拮抗活性の結果として、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症及び糖尿病の治療に好適である。
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本発明は、下記一般式Ｉのアルキン化合物


（式中、基Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹及びＲ²は、請求項１で挙げられるとおりに定義される）に関する。本発明は、少なくとも１種の本発明のアルキンを含有する薬物にも関する。MCH受容体に対する拮抗活性の結果として、本発明の薬物は、代謝障害及び／又は摂食障害、特に脂肪過多症及び糖尿病の治療に好適である。
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本発明はグルココルチコイド代償療法に関し、臨床的に妥当な時間、健常被験者の血清グルココルチコイド濃度にほぼ類似する血清グルココルチコイド濃度を生じるように、１種以上のグルココルチコイドを、それらを必要とする患者に送達するように設計された医薬組成物およびキットを提供する。この医薬組成物は１種以上のグルココルチコイドを含み、１種以上のグルココルチコイドの第一部分は実質的に即時に放出され、１種以上のグルココルチコイドの第二部分は少なくとも約８時間という長時間にわたり放出され、ヒドロコルチゾン当量として表される１種以上のグルココルチコイドの第一部分の量は総ヒドロコルチゾン当量の約１５〜約５０％の範囲内である。本発明は第一成分および第二成分を含むキットにも関し、この第一成分は１種以上のグルココルチコイドを実質的に即時に放出し、第二成分は１種以上のグルココルチコイドを少なくとも８時間という長時間にわたり放出するように設計される。本発明は、グルココルチコイド欠乏障害を有する患者における場合のように、グルココルチコイド処置を必要とする疾患を治療する方法にも関する。本発明は別の態様において、グルココルチコイド欠乏障害の治療用の医薬組成物またはキットの調製用の１種以上のグルココルチコイドの第一の量および第二の量の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のプロテインキナーゼのインヒビターの有用な化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に受容可能な組成物および種々の疾患、状態または障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。式（Ｉ）またはそれらの薬学的に受容可能な塩であって、ここで、環Ａは、必要に応じて置換したピロール環である。本発明により提供される化合物はまた、生物学的現象および病理学的現象におけるキナーゼの研究；このようなキナーゼが媒介する細胞内シグナル伝達経路の研究。および新規キナーゼインヒビターの比較評価に有用である。 （もっと読む）

構造式Ｉの化合物は、組織選択的な様式のアンドロゲン受容体（ＡＲ）のモジュレーターである。これらの化合物は、低下した筋緊張の向上及び、骨粗鬆症、骨減少症、糖質コルチコイド誘発性骨粗鬆症、歯周病、骨折、骨再建手術後の骨の損傷、サルコペニア、脆弱、老化皮膚、男性性腺機能低下症、女性における閉経後の症状、アテローム性動脈硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、肥満、再生不良性貧血及び他の造血性障害、炎症性関節炎及び関節修復、ＨＩＶ萎縮、前立腺癌、良性前立腺肥大（ＢＰＨ）、癌悪液質、アルツハイマー病、筋ジストロフィー、認知低下、性機能不全、睡眠時無呼吸、うつ病、早発閉経及び自己免疫疾患を含む、アンドロゲン欠乏により生じる状態又はアンドロゲン投与により緩和できる状態の治療において、単独で、又は他の活性成分と組み合わせて、有用である。 （もっと読む）

一般式(I)（式中、A、X および R¹-R³ は請求項１で与えられた定義を有する）を有するCGRP-拮抗薬、その互変体、ジアステレオマー、エナンチオマー、水和物、その混合物およびその塩、並びに前記塩の水和物、特に無機または有機酸との生理学的に許容されるその塩、これらの化合物を含む薬剤、その使用およびその調製方法を開示する。
【化１】

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反応中、例えばニトリル基含有カルボニル化合物のチオ化において、おとり剤を使用してチオアミド化合物の形成を最小限に抑えるための方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、アスコルビン酸バゼドキシフェン、それを含有する組成物、その分散体、その製剤、及びその使用を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)を有するCGRP拮抗薬 (式中、AおよびR1〜R3は、請求項１において示されているように定義する)、その互変異性体、ジアステレオマー、鏡像異性体、水和物、混合物および塩、並びに、それら塩の、特に無機または有機酸とのそれらの生理学上許容し得る塩の水和物；上記化合物を含有する医薬品；上記化合物の使用、上記化合物の製造方法に関する。
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式(I): A-W-Ar（式中、Aは、式(A1)または(A2)


(式中、環Aaはさらに置換されていてもよい5または6員環であり;環Abはさらに置換されていてもよい5または6員環であり;環Acはさらに置換されていてもよい5または6員環であり;R¹は置換されていてもよいアルキル、置換アミノ、置換ヒドロキシ等であり;Xはカルボニル、-O-、-S-等であり;Y¹、Y²およびQは、独立して、置換されていてもよい炭素または窒素であり; … は単結合または二重結合である)で表される基であり;Wは、結合手、置換されていてもよいメチレン、置換されていてもよいイミノ、-O-、-S-等であり;Arは、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである）で表される化合物;またはその塩またはそのプロドラッグを含有するCRFレセプターアンタゴニストを提供する。
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式（Ｉ）［式中、Ｒ_１は、ＣまたはＯから選択される少なくとも８個の原子を有する有機基であって、この有機基は−Ｃ（Ｏ）−を介してＮと直接結合しておらず、かつ、少なくとも１つの芳香環を含む］のチアジアゾリジン化合物、およびそれらの医薬組成物が提供される。これらの化合物は選択的ＧＳＫ−３阻害剤であり、改良されたバイオアベイラビリティを有する。それらはＧＳＫ−３介在疾患、中でも、アルツハイマー病、II型糖尿病、鬱病および脳損傷の治療に有用である。

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本発明は、ヘタリールオキシ置換フェニルアミノピリミジン化合物、それらの製造方法、並びに、ヒトおよび動物における、疾患、特に心血管疾患の処置および／または予防に利用する医薬を製造するための、それらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規チアゾール化合物に関する。上記化合物を様々な疾患又は障害の治療、予防、及び管理に使用する方法、並びに上記化合物の医薬組成物も開示する。 （もっと読む）

疾患を診断および／または治療するためと共に、疾患の治療をモニターするためのシステムおよび方法。診断の場合、本発明は、ナノ粒子、代理マーカー、および特異的化学実体を検出するための手段を含む、ナノ粒子アセンブリを用いる。特定の態様において、ナノ粒子アセンブリには、疾患の同時診断および治療のためにペイロードが含まれる。さらなる態様において、疾患の治療をモニターするために、治療薬および治療薬マーカーが患者に投与される。センサー技術を用いて生体液試料を分析して、疾患を診断および／または疾患の治療をモニターするために有効かつ正確な手段を提供するために、代理および／または治療薬物マーカーの有無を検出する。

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本発明は、生物学的障壁を通した少なくとも１のエフェクターの透過を容易にすることのできる新規な医薬組成物に関する。本発明はまた、罹患した患者にこれら組成物を投与することによる疾患の治療または予防方法にも関する。
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本発明は化学式(I)、Z-C(R¹R²)-C(R³NH₂)-C(R⁴R⁵)-X-N(R⁶R⁷)の化合物に関し、こ式中、Z、R^1〜7、およびXは説明および特許請求の範囲において引用した意味を有する。化合物はDPP-IV阻害剤として有益である。本発明はまた、そのような化合物の調製ならびにそれらの薬剤としての製造および使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規チアゾロピラゾール化合物及びそれを含む組成物に関する。さまざまな疾患及び障害を治療、予防、及び管理するためのこれらの化合物の使用方法も本発明に包含される。

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