【解決手段】 下記式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ₁はＣ１〜６脂肪族炭化水素基、窒素原子・酸素原子・硫黄原子から任意に選ばれヘテロ原子１−４個を含んでいる５乃至６員へテロアリール基等、Ｒ₂はＨ、（置換）Ｃ１−６脂肪族炭化水素基等、Ｒ₃はＣＯ₂Ｒ_I、ＯＲ_II、ＮＲ_IIIＲ_IV、NCOＲ_V等（Ｒ_I、Ｒ_II、Ｒ_III、Ｒ_IV、Ｒ_VはＨ、（置換）Ｃ１−３脂肪族炭化水素基等）〕で表される化合物、その塩、その溶媒和物、並びにこれらを有効成分とする医薬組成物。
【効果】 アデノシンＡ２ｂ受容体に優れた拮抗作用を示し、抗喘息薬、ＣＯＰＤ治療薬等として優れた効果を示す。 （もっと読む）

式(I)の構造を有するベンゾピラノン化合物を開示する。R₁がHである式(I)の化合物は対応するフェノールのメチルエーテルを脱メチル化することにより調製できる。前記化合物は、骨吸収疾患、癌、関節炎、あるいは乳癌、骨粗鬆症、子宮内膜症、心臓血管疾患、高コレステロール血症、前立腺肥大症、前立腺癌、肥満症、のぼせ、スキンエフェクト、気分変動、記憶喪失、環境的化学薬品への露出または天然のホルモン平衡異常に伴う生殖に対する有害な影響などのエストロゲン関連症状を治療するのに有用である。
【化１】

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【課題】活性酸素種の発生を抑制し、安全性も高くまた比較的安価に製造することが可能である新規抗活性酸素剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（ＩＩＩ）で表わされるアミノ酸誘導体。


（式中、Ａｒ^２は２−ヒドロキシ−１−ナフチル基を表わし、Ｒ^ｂはロイシン、イソロイシン等のアミノ酸の側鎖を表わし、Ｘ^２は−ＣＨ＝Ｎ−を表わし、Ｙは水素原子、−ＣＯＯＲ^１、−ＳＯ_３Ｈ、−ＣＯＮ（Ｒ^２）Ｒ^３、−ＣＯＮＨＣＨ（Ｒ^５）ＣＯＯＲ^４または−ＣＨ_２ＯＨを表わし、そしてｎは０または１の整数を表わす。） （もっと読む）

本発明は、小コンダクタンスカルシウム依存性カリウムチャネル（ＳＫチャネル）のモジュレーターとして有用な新規の２−アミノベンズイミダゾール誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療方法においてのこれらの化合物の使用に、さらに本発明の化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基及び残基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、及びR³は請求項１に示された意味を有する）
のアミド化合物に関する。更に、本発明は少なくとも一種の前記アミドを含む薬物に関する。前記薬物はそのMCH受容体拮抗作用の結果として代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症、及び糖尿病の治療に適している。
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製薬組成物又は獣医学組成物が非コルチコステロイド及び/又はこれらの塩、及び抗ムスカリン(抗コリン作用)薬、及び/又は製薬上又は獣医学上許容可能なその塩を含む。組成物は種々の配合物として、またキットの形態で提供される。本発明の生成物は、種々の呼吸器、肺及び悪性疾患の予防又は治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、化合物、医薬組成物、およびプロゲステロンレセプターが介在する過程を調節するための方法に関する。また提供されるのは、このような化合物および医薬組成物を製造する方法である。式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ヘテロアルキル、ＣＯＲ^５、ＣＯ_２Ｒ^５、ＳＯ_２Ｒ^５およびＣＯＮＲ^５Ｒ^６からなる群から選択され；Ｒ^２およびＲ^３は互いに独立して、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルおよびＣ_１−Ｃ_６ハロアルキルからなる群から選択されるか；または
Ｒ^２およびＲ^３は、一緒になって３個から１２個の炭素のシクロアルキル環を形成し；
Ｒ^７からＲ^９は互いに独立して、水素、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＯ_２、ＣＮ、ＯＲ^５、ＮＲ^５Ｒ^６、ＳＲ^５、ＣＯＲ^５、ＣＯ_２Ｒ^５、ＣＯＮＲ^５Ｒ^６、Ｃ_１−Ｃ_８アルキル、Ｃ_１−Ｃ_８ヘテロアルキル、Ｃ_１−Ｃ_８ハロアルキル、Ｃ_２−Ｃ_８アルケニル、Ｃ_２−Ｃ_８アルキニルからなる群から選択され；
ＹおよびＺは互いに独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＲ^６およびＣＲ^１４Ｒ^１５からなる群から選択され；
ｎは０、１、２または３である。〕
の化合物。
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本発明は、式Ｉの２−カルボキサミド ピペラジン化合物を提供する。式中、R¹、R² 、R^３及びR^４は、特許請求の範囲に定義した通りであり、並びに１以上のかかる化合物を利用する又は含む治療方法及び医薬組成物に関する。本発明の化合物は哺乳動物の不妊治療のために有用である。 （もっと読む）

サイトカインレセプターに結合することのできる少なくとも２つのドメインを含む治療用のポリペプチドを開示し、当該ドメインはペプチドリンカーによって連結されており、当該リンカーは任意に堅固なアルファ螺旋領域を含んでいてもよい。 （もっと読む）

ＶＬＡ−４を結合するコンジュゲートが開示されている。これらコンジュゲートのいくつかは、白血球接着も阻害し、詳細にはＶＬＡ−４によって媒介される白血球接着を阻害する。そのようなコンジュゲートは、喘息やアルツハイマー病、アテローム性動脈硬化症、ＡＩＤＳ、痴呆、糖尿病、炎症性腸疾患、関節リウマチ、組織移植、腫瘍転移、及び心筋虚血など、哺乳類患者、例えばヒトの炎症性疾患の治療に有用である。コンジュゲートは、多発性硬化症などの炎症性脳疾患を治療するために投与することもできる。 （もっと読む）

本発明は陽イオン性カルジオリピン化合物、並びにそれらをリポソーム調製、遺伝子トランスフェクションなどにおいて合成および使用する方法を提供する。特に、本発明は、ヒトおよび動物の疾患を治療する為に活性な薬剤を送達すること、および／または診断分析における、陽イオン性カルジオリピン類似体を含むリポソーム、陽イオン性カルジオリピン類似体を含む医薬組成物、並びにかかるリポソームおよび組成物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）を阻害し、糖尿病、特にＩＩ型糖尿病ならびに高血糖、症候群Ｘ、高インシュリン血症、肥満、アテローム性動脈硬化および各種免疫調節疾患の予防または治療において有用な式（Ｉ）の化合物に関する。あるいは、Ｘ、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３が本文に示した定義を有する前記化合物の製薬上許容される塩またはプロドラッグもある。
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【課題】前立腺癌の治療に適した組成物を提供する。
【解決手段】５アルファ還元酵素阻害剤と、選択的エストロゲン受容体調節剤（ＳＥＲＭ）との組み合わせを提供する。この組み合わせは、（１）前立腺癌発症の予防、（２）前立腺癌発症の再発防止、抑制、抑止又は発症減少、（３）前立腺癌の治療、（４）前立腺癌の抑制、抑止又は発症減少、（５）前立腺癌の前癌病変の治療、（６）前立腺癌の前癌病変の抑制、抑止又は発症減少、（７）前立腺癌の男性患者におけるアンドロゲン除去によって生じる疾患（例えば、骨粗鬆症、骨折、骨ミネラル濃度（ＢＭＤ）の減少、体熱感、及び／又は女性化乳房）の発症減少、抑制、抑止、予防及び／又は治療、（８）多嚢胞性卵巣症候群の治療、及び多嚢胞性卵巣症候群の女性患者における糖尿病、乳癌、子宮内膜癌又は循環器疾患の発症遅延、抑制、抑止、予防及び／又は治療、に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＶ）を有するトリアゾスピロ化合物（式中、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｒ、Ｒ_１及びＷは本明細書中に定義される通りである）を製造するための方法に関する。
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患者のＳＨＨシグナル伝達経路を阻害する治療によって起こりうる有害作用から前記患者を保護する方法であって、前記患者におけるテストステロンまたはその作用を抑制することを含む方法。患者における、癌などの増殖性疾患を治療する方法であって、ＳＨＨシグナル伝達経路を阻害すること、および前記患者におけるテストステロンまたはその作用を抑制することを含む方法。通常、ＳＨＨシグナル伝達経路は、シクロパミンまたはその誘導体を用いて阻害され、テストステロンは、ＧｎＲＨアンタゴニスト、ＧｎＲＨアゴニスト、アンドロゲンアンタゴニストまたは５α還元酵素阻害剤のいずれか１つまたは複数を用いて抑制される。
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本発明は、血中活性型グルカゴン様ペプチド−１（ＧＬＰ−１）および／または血中活性型グルカゴン様ペプチド−２（ＧＬＰ−２）による作用増強を有することを特徴とする、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰＩＶ）阻害剤とビグアナイド剤とを組み合わせてなる医薬を提供する。 （もっと読む）

成長ホルモンの体内における産生および放出を刺激するために有用な新規ヘテロシクロ芳香族化合物が提供される。該化合物は一般式（Ｉ）で表され、式中Ｒ₁、Ｒ₁′、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｘａ、Ｙ、Ｚおよびｎは以下に定義される。ここで提供される化合物は、肥満、骨粗鬆症（骨密度の改善）、筋肉量および筋力の改善に有用である。
【化１】

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本発明は、ＧＰＣＲ類のインヒビターとしての改善された適用特性を有する新規のテトラヒドロカルバゾール誘導体に関する。こうして、発現がＧＰＣＲ類の病理学的生物学的作用に依存する疾患状態の新規化合物による治療のための可能性を提供する。前記化合物は、特にＬＨＲＨ受容体の拮抗阻害を有する。更に本発明は、１種又はそれ以上の新規化合物を有効成分として含有する医薬品に関する。該医薬品は、特に哺乳動物及びヒトにおいて経口剤形での適用に適している。 （もっと読む）

本発明は３０ｋＤよりも大きな分子量を有するポリエチングリコールポリマーに連結されたＧＬＰ−１受容体アゴニストを含んでなる修飾ＧＬＰ−１受容体アゴニストに関し、そして関連する製剤および調剤および治療目的のそれらの投与法が提供される。より詳細には、これら修飾ＧＬＰ−１受容体アゴニスト、組成物および方法は、胃腸管の運動を減少させずにグルコース依存的なインスリン分泌を誘導することにより、糖尿病のような代謝性障害および耐糖能障害および空腹時血糖障害のような前糖尿病状態に罹患した個体に治療的選択を提供するために有用である。 （もっと読む）

選択したアミンは、脈管形成媒介疾患などの疾病の予防および治療に有効である。本発明は、疾病および他の疾患または病気（癌およびこれに類するものを含む）を予防および治療するための、新規化合物、それらの類似体、プロドラッグおよび医薬適合性の塩、医薬組成物ならびに方法を包含する。主題発明は、そうした化合物を製造するための方法、ならびにそうした方法に有用な中間体にも関する。 （もっと読む）