Fターム[4C086ZC03]の内容
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Fターム[4C086ZC03]に分類される特許
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5−HT1A受容体アンタゴニストの医薬剤形および組成物
本発明は、例えば、4−シアノ−N−{(2R)−2−[4−(2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−5イル)−ピペラジン−1−イル]−プロピル}−N−ピリジン−2−イル−ベンズアミド、医薬上許容されるその塩、構造的に関連する化合物および/または代謝産物の送達のための新規製剤および方法、ならびに、疾患を治療するためのこれらの製剤および方法の使用に関する。 (もっと読む)
皮膚の状態および毛の状態を予防および処置するための組成物および方法
本発明は、例えば、脱毛症、乾癬、およびケロイドなどの皮膚疾患および毛疾患の予防および処置のための組成物と方法を開示する。本発明はまた、皮膚の色合いを変えるための組成物と方法に関連する。本発明はまた、神経毒の作用を増強させる方法に関する。
特に、本発明は、患者に、1種または複数のp38インヒビターの有効量を投与することによって、患者の脱毛を処置および/または予防するための方法に関する。p38インヒビターは、毛の再生または脱毛の予防を必要とする領域に局部投与されることが好ましい。p38インヒビターは、局所投与、経皮投与または皮下投与されることがより好ましい。
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ORL1受容体拮抗薬としてのαアリールまたはヘテロアリールメチルβピペリジノプロパンアミド化合物
本発明は、式(I)の化合物、もしくは薬学的に許容できるそのような化合物のエステル、または薬学的に許容できるそれらの塩を提供し、式中、R1およびR2は独立して、水素原子などを表し、R3は、水素原子などを表し、R4は、水素原子などを表し、(式II)は、下記などのうちの1つを表し、R5は、6〜10個の環原子を有するアリール基などを表し、Xは、酸素原子などを表し、Yは、酸素原子などを表し、nは、整数0、1または2を表す。これらの化合物は、ORL1受容体拮抗活性を有し、したがって、疼痛、様々なCNS疾患などの疾患または状態を治療するのに有用である。
【化1】
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(R)−エノキシモンスルホキシドおよびPDE−III媒介疾患の治療におけるその使用
本発明は、(R)-(+)エノキシモンスルホキシドエナンチオマー、ならびに精製(R)-(+)スルホキシドエナンチオマーの薬学的製剤を提供する。PDE-IIIの阻害が有益であり得る疾患を治療する方法も提供される。 (もっと読む)
安定化した過飽和固体親油性薬物
本発明は、水性媒体中への親油性薬物の改善した溶解性を有する医薬組成物に関する。親油性化合物、ホルモン及びステロイド等(例えば、ドロスピレノン及び吉草酸エストラジオール)の親油性化合物のパウダーを含んで成る医薬組成物を見出した。少なくとも250 m2/gの特定の表面積を有する担体(二酸化ケイ素等、例えばAeroperl(商標)の商品名で販売されている二酸化ケイ素)と一緒になった分子分散は、親油性薬物の溶出特質を改善させた。 (もっと読む)
分子分散されたドロスピレノンを含む組成物
本発明は、分子分散形態でステロイド薬、例えばドロスピレノンを含む医薬組成物に関する。好ましくは、組成物は、固体、半固体、又は液体形態として提供され、これらは次に経口投与に適用され、そして好ましくは胃腸管から吸収される。かかる組成物は、高い生物学的利用能、良好な化学安定性、及び迅速なin vitro溶解放出を有することが分かっており、そして高価な装置又はセイフティー・ガードを必要としない条件下で製造することができる。 (もっと読む)
イミダゾピリダジンジオン、それらの製造、及び薬剤としての使用
本発明は、一般式(I)(R1〜R4は、請求項1に定義した意味を有する)の置換されたイミダゾピリダジンジオンに関する。本発明は、また、有益な薬理学的特性、特には、酵素ジペプチジルペプチダーゼIV(DPP−IV)の活性に対する抑制効果を有する、前記ジオンの互変体、光学異性体、ジアステレオマー、混合物及び塩に関する。 (もっと読む)
疎水性薬物のためのポリマー薬物送達システム
水への不溶性およびゆっくりとした溶解動態により、低い経口バイオアベイラビリティを有するクラスII薬物の経口送達系およびそのような薬物送達系を作るための方法が、本明細書中に開示される。処方物は、制御放出処方物であり得るか、または即時放出処方物であり得る。即時放出処方物は、疎水性ポリマー、好ましくは生体付着性ポリマーと一緒にクラスII薬物を含む。1つの実施形態において、薬物およびポリマーは、一般的な溶媒中に共溶解される。この溶液は、任意の都合のよい方法、特に噴霧乾燥により小さな固体粒子内に形成される。生じる粒子は、ポリマー性マトリックス中に、小さな粒子として分散される薬物を含む。粒子は凝集に対して安定であり、そして投与のためにカプセルに封入され得るか、または錠剤化され得る。
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グルコース代謝を制御するためのペプチジルペプチダーゼIV阻害剤
本発明は、ポストプロリン分解酵素の阻害剤(ジペプチジルペプチダーゼIVの阻害剤など)およびそれらの医薬組成物、ならびにそのような阻害剤の使用法に関する。特に、本発明に従う阻害剤は、カルボン酸部位を有する阻害剤内のP1位および/もしくはP2位に存在する側鎖の特定のクラスを選択することにより、従来の阻害剤よりも改良されている。本発明に従う化合物は、毒性が低下し、および/もしくは標的プロテアーゼに対する選択性が向上したことにより、より高い治療指数を示す。 (もっと読む)
新規スルホンアミド誘導体
本発明は、一般式(I)
[式中、A、B、C及びDは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも1つが該メチン基を意味し;Eは次式(E1)
で表される基を意味し;R1は低級アルキル基を意味するか、若しくは置換基を有していてもよいアリール基を意味するか、又はEの結合可能な任意の部位と結合する低級アルキレン基を意味する]で表される化合物等に関する。
本発明の化合物は、NPYが関与する各種の疾患の処置剤として有用である。
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置換アゼチジン化合物、その製造および医薬品としての使用
本発明は、一般式(I)の置換アゼチジン化合物、それらの製造方法、これらの化合物を含む医薬品、ならびにヒトおよび動物の治療のための医薬品製造のためのその使用に関する。 (もっと読む)
高速放出特性を有する吸入のための粒子
本発明は、一般にリン脂質、生物活性剤および賦形剤を含む粒子を有する製剤、ならびにその肺送達に関する。乾燥粉末が吸入されたPTH製剤が開示されている。低減PTH 状態の処置に有用な、DPPC、PTHおよびクエン酸ナトリウムを含む改善された製剤が開示されている。また本発明は、生物活性剤または関連する任意のその組み合わせを含む粒子の有効量を、処置を必要とする患者の気道に投与することを含む生物活性剤の肺送達方法に関するものであり、ここで、投与された粒子からの薬剤の放出が高速様式で起こる。製剤の容器を含むキットもまた開示される。 (もっと読む)
ATP結合カセットトランスポーターのモジュレーター
本発明は、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそれらのフラグメントのモジュレーター(嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(「CFTR」)を含めて)、それらの組成物、およびそれに伴う方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーター(I)またはそれらの薬学的に受容可能な塩を使用して、ABCトランスポーター媒介性疾患を治療する方法に関する:
ここで:Htは、1個〜4個のヘテロ原子を含有する、5員ヘテロ芳香環であり、該環は、必要に応じて、6員単環式または10員二環式の炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されており、Htは、必要に応じて置換されている;環Aは、0個〜3個のヘテロ原子を有する、3員〜7員単環式環であり、環Aは、必要に応じて置換されている;環Bは、必要に応じて、5員〜6員炭素環または複素環、芳香環または非芳香環に縮合されている。
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スクリーニングアッセイ
本発明は、調節RNA−リガンド結合を調整する方法、ならびにRNA分子の二次構造要素の熱力学的確率を変化する薬剤およびオリゴヌクレオチドを同定するアッセイ法を提供する。 (もっと読む)
イシクラゲ(Nostoccommune)のコロニー、可食イシクラゲを培養するための方法、可食イシクラゲ製剤および健康を促進するためのそれらの使用
ネンジュモ属製剤、ネンジュモ属製剤を含む栄養補助食品、およびイシクラゲ(Nostoc commune。Nostoc sphaericumまたはNostoc commune var.sphaericumとしても知られる)を含む食品が開示される。薬剤組成物をさらに含むことができるネンジュモ属製剤が説明される。本発明はさらに、これらのネンジュモ属製剤を生産するためのプロセスに関する。本発明はさらに、本発明のネンジュモ属製剤、栄養補助食品、食品および/または薬理学組成物を利用して個人の健康を促進するための方法に関する。この本発明はさらに、イシクラゲを培養するための方法であって、(a).イシクラゲを分離し精製すること、(b).イシクラゲを培養すること、および(c).イシクラゲの最適な増殖のための適当な条件を含む方法を提供する。 (もっと読む)
糖尿病の合併症の治療方法
フェンセリン化合物およびその薬学的に許容しうる塩が,糖尿病および/または合併症,例えば,糖尿病に伴う血管性痴呆,およびインスリン耐性の管理または治療に有用であることが見いだされた。本発明のフェンセリン化合物は,アセチルコリンエステラーゼの活性を阻害するカルバメートである。 (もっと読む)
治療用分子および担体分子
本発明は、概して有用な治療用および予防用分子である、炭化水素鎖部分を含む化合物、さらに詳細には炭化水素鎖の化学誘導体化を含む化合物に関する。本発明は、炭化水素鎖部分が官能基、一部分または薬剤に対する担体分子である化合物をさらに提供する。本発明の化合物は、癌、プロテインキナーゼ c(PKC) にもしくはNFkBに関係または関連する状態、心血管状態、疼痛、炎症状態、糖尿病のような血管状態また免疫状態、神経状態および一連のウイルスまたは原核生物もしくは真核生物による感染を含めた一連の状態の治療および予防に特に有用である。本発明は、薬学的組成物および医療処置の方法をさらに提供する。 (もっと読む)
CB1受容体親和性を有するN’−(1,5−ジフェニル−1H−ピラゾール−3−イル)スルホンアミドの誘導体
本発明は、式(I)
(R1は、(C1−C6)アルキル、置換されていない又は一若しくは多置換されている(C3−C7)シクロアルキル、置換されていない又は一若しくは多置換されている(C3−C7)シクロアルキルメチル、置換されていない又は置換されているフェニル、置換されていない又は一若しくは二置換されているベンジル、置換されていない又は置換されているチエニル;R2は、水素原子又は(C1−C3)アルキルを表し;R3は、水素原子又は(C1−C5)アルキルを表し;R4、R5、R6、R7、R8及びR9は、それぞれ互いに独立に、水素原子、ハロゲン原子、(C1−C7)アルキル、(C1−C5)アルコキシ、トリフルオロメチル基又はS(O)nAlk基を表し;−nは、0、1又は2を表し;−Alkは、(C1−C4)アルキルを表す。)
を有する化合物、その調製方法及び治療薬における前記化合物の使用に関する。本発明は、その調製方法及び治療薬における前記化合物の使用にも関する。
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葉酸コンジュゲートおよびコンプレックス
葉酸受容体リガンド、およびオンコナーゼまたはその変異形、たとえばrapLR1等の、1つまたは複数の治療用分子を含む、コンジュゲートおよびコンプレックスを開示する。当該コンジュゲートおよびコンプレックスは、一次治療薬として有用な可能性があり、さらなる治療薬または診断用薬と投与することが可能である。また、当該コンジュゲートおよびコンプレックスを含むキットも開示する。
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内皮前駆細胞の刺激並びに臓器の再生及び内臓障害の進行の抑制のための低用量エリスロポエチンの使用
本発明は内皮前駆細胞の生理的動員、増殖及び分化の刺激、脈管形成の刺激、内皮前駆細胞の機能異常に関連する疾患の治療及びこのような疾患を治療する医薬組成物の調製のための低用量エリスロポエチンの使用並びにエリスロポエチン及び内皮前駆細胞の刺激のためのその他の適当な活性成分を含む医薬組成物に関する。
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