双性イオン性セチリジンと、極性脂質リポソームと、薬剤的に許容可能な水性担体を含有する、例えば、経鼻又は経眼投与による鼻炎の治療のための医薬組成物が提供される。該組成物は、好ましくはそれらの性質において均質である。 （もっと読む）

本発明は、薬理活性を有する新規ベンズアゼピン誘導体、それらの調製方法、それらを含む組成物、並びに神経性疾患および精神疾患の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７、及びＡは、定義される通りである］の化合物に関する。式Ｉの化合物は、Ａβ−ペプチドの産生を阻害する活性を有する。本発明はまた、疾患及び障害、例えば、神経変性及び／又は神経系障害（例、アルツハイマー病）を哺乳動物において治療するための、式（Ｉ）の化合物を含んでなる医薬組成物及び方法に関する。

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式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１は、ヒドロキシル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシであり、Ｒ２は、ヒドロキシル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルコキシ、Ｃ₃〜Ｃ₇−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルコキシであるか、又はＲ１及びＲ２は、一緒になって、Ｃ₁〜Ｃ₂−アルキレンジオキシ基であり、Ｒ３は、水素又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、Ｒ３１は、水素又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、Ｒ４１は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ₂〜Ｃ₄−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₇−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、かつＲ５は、水素又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであるか、又は本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、Ｒ４は、水素又はＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、かつＲ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、Ｒ５１は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄−アルコキシ−Ｃ₁〜Ｃ₄−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ₂〜Ｃ₄−アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₇−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ₁〜Ｃ₄−アルキルであり、Ｈａｒは、Ｒ６及び／又はＲ７及び／又はＲ８によって置換されていてよく、かつ酸素、窒素及び硫黄からなる群から無関係に選択される１〜４個のヘテロ原子を有する５員ないし１０員の単環式又は縮合二環式の不飽和又は部分飽和のヘテロアリール基である化合物は、新規の効果的なＰＤＥ４インヒビターである。
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IgEの産生をダウンレギュレートし、IgE抗体と細胞上のレセプターとの結合をダウンレギュレートし、及び/又はアレルギー媒介物質を抑制（例えばヒスタミン、プロスタグランジンD₂又はロイコトリエンC₄の放出を抑制）することによって、全てのアレルギー応答を予防、抑制及び/又は緩和する組成物及び関連方法が提供される。前記組成物は以下の成分の少なくとも1つを含む：ペリラの葉又は種子に由来するルテオリン、シナモン、キーウィ、ピカオプレト、ヘスペリジン、アセロラチェリー、グアコ、ホリーバジル、カカドゥ、ソラーナム、ロスマリン酸、チノスポラ及びアフラモマム。ある実施態様では、前記組成物は、シナモン、アセロラ、ルテオリン及びピカオプレトから選択される、少なくとも3つの別個の成分を含む。場合によって、これらの成分は、アフラモナム、ロスマリン酸及びチノスポラの少なくとも１つと組み合わせることができる。前記組成物は、アレルギー応答を予防、抑制及び/又は緩和するために有効な量で投与される。 （もっと読む）

経口投与による食道、胃および腸への悪影響を最小限に抑えた、ビスホスホネートを有効成分としてなる骨吸収抑制剤を提供することである。
本発明はビスホスホネート、その塩またはその水和物を月または４週に４日、すなわち月もしくは４週のうち連続した４日に経口投与、あるいは月もしくは４週のうち７日毎の４日に経口投与することからなる骨吸収抑制剤である。本投与方法による骨吸収抑制剤は、患者の服用が簡便であり、食道、胃および腸への悪影響が少なく、かつ骨吸収抑制作用に優れるため骨粗鬆症、ページェット病、高カルシウム血症、または癌の骨転移若しくは多発性骨髄腫に伴う骨病変の予防および／または治療に有効である。 （もっと読む）

本発明は、経口複数薬物放出システムの使用を介した被検者の胃腸管中の薬物の複数放出用の組成物及び方法を提供する。システムは、有効性が持続するために、複数の制御された用量の形状で、小腸及び結腸の両方へ薬物の部位特異的放出を提供し、それにより薬物投与頻度を減少させる。
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医薬組成物の製造方法が記載される。本発明による医薬組成物の製造方法は、（ａ）一般式：−［Ｏ−−Ｒ¹−−Ｃ（Ｏ）］_n−（式中、「Ｒ¹」は、線状、分岐、または環状有機基であり、「ｎ」は、少なくとも３である）の生体適合性ポリマーを提供する工程；（ｂ）前記生体適合性ポリマーをアシル化して、アシル化された生体適合性ポリマーおよび混合無水物を提供する工程；（ｃ）前記混合無水物と求核剤とを反応させて、水の不存在下で酸へ化学的に転化されうる末端カルボン酸誘導体を有するアシル化された生体適合性ポリマーを提供する工程；（ｄ）この末端カルボン酸誘導体を、末端カルボン酸を有するアシル化された生体適合性ポリマーへ転化する工程；および（ｅ）このアシル化された生体適合性ポリマーと薬物とを組み合わせて、医薬組成物を提供する工程を含む。
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患者の身体に投与するための薬剤組成物（１０）である。前記組成物（１０）は、少なくとも一つのアクティブな薬剤成分を備える生理的に受け入れ可能な形体を有し、前記少なくとも一つのアクティブな薬剤成分を備える前記生理的に受け入れ可能な形体は、体内移送用形体（１２）で提供され、前記体内移送用形体（１２）は、経口投与経路及び直腸投与経路を含む複数の投与経路を介して患者の身体に選択的に投与可能である。
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本発明は、Ｎ−[[４−(３,４−ジクロロフェノキシ)[１,４'−ビピペリジン]−１'−イル]カルボニル]−４−メチル−ベンゼンスルホンアミドのナトリウム塩の無水物形態および水和物の形態、およびＮ−[[４−(３,４−ジクロロフェノキシ)[１,４'−ビピペリジン]−１'−イル]カルボニル]−４−メチル−ベンゼンスルホンアミドの結晶形態を提供し；そして該化合物は、ケモカイン(特にＣＣＲ３)活性のモジュレーターであり、特に喘息および／または鼻炎を処置するのに有用である。

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口腔粘膜で急速に吸収されて効果がすぐに現れるオンダンセトロンを備える極性もしくは非極性溶媒を用いた口腔エアロゾルスプレーもしくはカプセルが開発されている。本発明の口腔内極性組成物は、処方１：水性極性溶媒、オンダンセトロン及び任意の風味料、処方２：水性極性溶媒、オンダンセトロン、任意の風味料及び噴射剤、処方３：非極性溶媒、オンダンセトロン及び任意の風味料、処方４：非極性溶媒、オンダンセトロン、任意の風味料及び噴射剤、処方５：極性溶媒と日極性溶媒との混合物、オンダンセトロン及び任意の風味料、処方６：極性溶媒と非極性溶媒との混合物、オンダンセトロン、任意の風味料及び噴射剤を備える。
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（フェキソフェナジンの結晶多形、及びそれらを製造する方法）
フェキソフェナジン塩酸塩の無水結晶性形体C、フェキソフェナジン酢酸塩一水和物の結晶性形体D、フェキソフェナジン酢酸塩二水和物の結晶性形体E、フェキソフェナジン遊離塩基一水和物の結晶性形体F、それらを製造する方法、それらの医薬組成物、それらの治療上の使用、及びそれらでの治療方法。 （もっと読む）

フェキソフェナジンまたはその医薬的に許容される塩、ラクトース、低置換ヒドロキシプロピルセルロースおよび、場合により、他の賦形剤を含む医薬組成物が開示される。本発明のフェキソフェナジン組成物は、Ｃ_ｍａｘ、血漿中に見出される活性成分の最大量、またはＡＵＣ、血漿濃度時間曲線下の面積として表される、改善されたバイオアベイラビリティを示す。 （もっと読む）

本発明は鎮静性抗ヒスタミン剤と刺激薬を含む薬剤組成物およびその使用方法を提供する。刺激薬は抗ヒスタミン剤によって引き起こされる鎮静作用を低減し、それによって強力であり、しかも鎮静性抗ヒスタミン剤を効果的に使用できるようにする。 （もっと読む）

本発明は、呼吸器症状又は１以上のその症候を予防、管理、治療又は改善するために設計された予防及び治療プロトコールを提供する。特に本発明は、環境因子又は呼吸器感染症により生じる呼吸器症状又は１以上の症候を予防、管理、治療又は改善するための方法を提供する。本発明は、併用療法、医薬組成物、製品及びキットを包含する。 （もっと読む）