【課題】日常的に連用可能で、安全かつ十分な抗アレルギー効果を示す食品、化粧品又は医薬品を提供する。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は水素原子又は糖残基を表し、Ｒ^１〜Ｒ^３のいずれかの置換基に少なくとも１以上の糖残基を有する。］で表される化合物又はその塩を含有する抗アレルギー剤。 （もっと読む）

【課題】新規な抗アレルギー剤、ヒスタミン遊離抑制剤およびこれらの１種以上を含有する安全な化粧料組成物を提供する。
【解決手段】ε−ポリリジンを含有する抗アレルギー剤、ヒスタミン遊離抑制剤およびこれらの１種以上を含有する安全な化粧料組成物。該ε−ポリリジンは遊離ものを用いてもよく、塩酸、硫酸、およびリン酸などの無機酸とε−ポリリジンとで形成されるε−ポリリジンの無機酸塩、酢酸、プロピオン酸、フマル酸、リンゴ酸、クエン酸、マレイン酸、アジピン酸、グルコン酸、および乳酸などの有機酸塩であってもよい。該化粧料組成物は、湿疹・ニキビ・肌荒れを改善し、更に肌のツヤ・張り・潤いを与えることができ、人・動物に対しても安全である。 （もっと読む）

【課題】新たな作用機序に基づく肥満細胞の活性化の抑制手段、具体的には肥満細胞の脱顆粒抑制剤等を提供する。
【解決手段】ＳＴＩＭ１阻害物質を有効成分として含有する肥満細胞の脱顆粒抑制剤、ＳＴＩＭ１阻害物質を有効成分として含有するアレルギーの予防または治療剤、ＳＴＩＭ１阻害物質を有効成分として含有するアナフィラキシーの予防または治療剤、ＳＴＩＭ１阻害物質を有効成分として含有する肥満細胞の炎症性サイトカインの産生抑制剤、および被験物質がＳＴＩＭ１遺伝子の発現または機能を抑制し得るか否かを評価することを含む、肥満細胞の脱顆粒を抑制し得る物質のスクリーニング方法。 （もっと読む）

【課題】ＣＣＲ３により介在される病状の処置に有用なアゼチジン誘導体およびそれらを含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】遊離または塩の形態の、式Ｉ


〔式中、Ａｒは置換されたフェニルであり；Ｒ^１は、水素等であり；Ｒ^２は水素等であるか、あるいはＲ^２およびＲ^３が、それらが結合している窒素原子と一体となって、所望によりベンゼン環が縮合していてもよいＮ−複素環を有する複素環基を示し；
Ｘが、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＣＨ_２−であり；
Ｙが、酸素または硫黄であり；そして
ｍが、１、２、３または４である。〕
で示される化合物、およびそれを含む医薬組成物の提供により上記課題を解決する。 （もっと読む）

ヒスタミン受容体は、Ｇタンパク質共役７回膜貫通タンパク質のスーパーファミリーに属する。Ｇタンパク質共役受容体は、真核細胞において主要なシグナル伝達系の１つを構成する。ヒスタミン受容体は、大部分の末梢組織中および中枢神経系において見出される。ヒスタミン受容体を調節することができる化合物は、治療に使用してもよく、例えば、ヒスタミンアンタゴニストは、抗ヒスタミン剤として使用し得る。本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用し得る新規な四環系化合物に関する。この化合物は、一実施形態では、四環系［４，３−ｂ］インドールである。認識力障害、精神病性障害、神経伝達物質が媒介する障害および／または神経細胞障害の治療を含めた種々の治療への用途におけるこの化合物の使用方法と同様に、この化合物を含む医薬組成物もまた提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)で表される化合物およびその塩、それらの調製方法、それらを含有する組成物、アレルギー性鼻炎などの各種疾患の治療におけるそれらの使用に関する。
【化１】
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【課題】患者において鎮痛効果を提供すること、患者において受身皮膚アナフィラキシーを処置すること、および、アレルギーのような疾患または障害を処置する目的で、患者においてヒスタミンH₁受容体拮抗効果を誘発することを課題とする。
【解決手段】2-[ピペリジニル]メチル-2,3-ジヒドロイミダゾ[1,2-c]キナゾリン-5(6H)-オンの新たな使用を開示する。 （もっと読む）

微生物を利用して葉酸及び大豆抽出物を含む培養物を発酵させて生成される、葉酸が混入された大豆発酵高分子物質及びこれを含む組成物に係り、該葉酸が混入された大豆発酵高分子物質は、抗ヒスタミン、抗アレルギー、カルシウム吸収促進、骨の成長促進、細胞増殖促進、コラーゲン生合成促進、シワ改善効果、紫外線による細胞損傷抑制効果がある。従って、皮膚外用剤または化粧料組成物、健康補助用の食品組成物、飼料組成物または医薬組成物の用途を有する。
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【課題】本発明の目的は、エメダスチン及び／又はその塩を含有し、ヒスタミン遊離抑制作用が増強された医薬組成物を提供することである。
【解決手段】エメダスチン及び／又はその塩と共に、下記のピリジン誘導体、そのエステル、及び／又はその塩を組み合わせて医薬組成物に配合することによって、エメダスチン及び／又はその塩のヒスタミン遊離抑制作用を増強する。
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いくつかの例示的な実施形態は、ＡＤ、軽度の認知の欠陥、老衰の及び血管の痴呆、ＨＤ、ＡＬＳ、パーキンソン病の疾患、ＡＩＤＳに関係付けられた痴呆、虚血性の大脳の病状、神経障害性の痛み、ＡＤＨＤ（注意力欠損障害／活動亢進症候群）を含む神経学的な障害、食欲不振及び食欲異常亢進のような摂食障害、不安発作、コカイン、エタノール、ニコチン、及びベンゾジアゼピンのような薬物濫用からの離脱、精神分裂病（特に、精神分裂病の認知の欠損）、卒中、並びに、また、脊髄の外傷及び／又は頭部の傷害と関連させられた障害の処置又は予防法における潜在的な使用のための有効な量における（ヒトを含む）哺乳動物へ投与されることがあるピリド［４，３−ｂ］インドール類のフッ素を含有する誘導体（及びそれを作る例示的な方法）を具備する。これらの誘導体は、また、境界人格障害、肥満症の処置に、及び、老人のプロテクターとしての使用に、有用なものであることがある。化合物は、また、生体内において又は試験管内において神経発生の障害に対する保護の機構の調査のための薬理学的なツールとして使用されることがある。
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【課題】本発明の目的は、血管収縮剤の細胞毒性の軽減、花粉の破裂抑制、レボカバスチン及び／又はその塩の粒子サイズの増大抑制、或いは優れた清涼感の増強を可能にする水性医薬組成物を提供することである。
【解決手段】(a)レボカバスチン及び／又はその塩、(b)イミダゾリン系血管収縮剤、及び(c)メントールを組み合わせて配合して、水性医薬組成物を調製する。特に、当該水性医薬組成物において、(b)血管収縮剤としてイミダゾリン系化合物を使用する、或いは粘稠剤を更に配合する。 （もっと読む）

【課題】苦味成分のマスキング効果に優れたフィルム状製剤およびその製造方法を提
供すること。
【解決手段】メキタジンまたは塩酸ロペラミドを含む薬物含有層の両面に、直接又は中間層を介して積層された、アセスルファムカリウムまたはスクラロースを含む水膨潤性ゲル形成層を有することを特徴とするフィルム状製剤およびその製造方法である。 （もっと読む）

【課題】抗ヒスタミン剤や睡眠導入剤などとしての薬理活性を有し、かつ苦味が緩和された新規なジフェンヒドラミン誘導体、その製造方法及び該ジフェンヒドラミン誘導体を有効成分とする経口製剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）


で表される構造を有するジフェンヒドラミン−アセスルファム付加物、水系媒体中において、ジフェンヒドラミンカチオンを有する水溶性塩とアセスルファムアニオンを有する水溶性塩とを接触させることにより、前記付加物を製造する方法、及び該付加物を含有する経口製剤である。 （もっと読む）

本発明は、ヒスタミンＨ３受容体の活性を調節して、ヒスタミンＨ３受容体関連障害、たとえば認知障害、てんかん、脳の外傷、うつ病、肥満、睡眠および覚醒の障害、たとえばナルコレプシー、交代勤務症候群、薬物治療による副作用としての嗜眠状態、作業などの完了を支援するための警戒の維持、脱力発作、過眠症、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸など、注意欠陥過活動性障害（ＡＤＨＤ）、統合失調症、アレルギー、上気道におけるアレルギー応答、アレルギー性鼻炎、鼻詰まり、疼痛、認知症、アルツハイマー病などの治療に有用である、（Ｒ）−１−｛２−［４’−（３−メトキシ−プロパン−１−スルホニル）−ビフェニル−４−イル］−エチル｝−２−メチル−ピロリジンの新規塩、および結晶形、ならびにその組成物に関するものである。 （もっと読む）

式(Ｉ)｛式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚは、-Ｃ(Ｒ¹)＝又はＮであり；Ｒ¹が水素又はＣ_1-3アルキルであり、ＶがＮ又はＣ(つまり炭素)であり、Ａが結合又は１〜３個の減資を有するアルキレンリンカーであり、ただしＡが結合である場合、ＶはＣＨでなくてはならず、Ｒはエチル、プロピル、分岐状Ｃ_3-6アルキル環状Ｃ_3-8アルキルであり、ｍ及びｎが１〜３であり、Ｄが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-(ＣＨ₂)_O-(Ｃ＝Ｏ)_p-ＮＲ²Ｒ³で場合により置換されるヘテロアリールであり、又はＤは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボキシ、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノ又はヘテロアリールカルボニルアミノアルキル、-(ＣＨ₂)_O-(Ｃ＝Ｏ)_P-ＮＲ²Ｒ³から独立に選ばれる１又は複数の基で場合により置換されるアリールであり、そしてここでｏは０〜３であり、ｐは０又は１であり、そしてＲ²及びＲ³は、独立に水素、アルキル又はシクロアルキルであるか；又はＲ²とＲ³は結合された窒素と一緒になってヘテロシクリル基を形成する｝で表される化合物、並びにその塩及び溶媒和物が、ヒスタミンＨ３受容体に対して結合親和性を有する。
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少なくとも１種のピペリジン誘導体、少なくとも１種のヒスタミンＨ３受容体関連状態を治療するための少なくとも１種の本明細書中に開示されるピペリジン誘導体を含有する少なくとも１種の医薬組成物を本明細書中に開示する。
【化１】

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本発明は、遺伝子発現または接着タンパク質もしくはこれらの受容体の分泌を調節して疾患を治すためのプロセス、化合物および組成物を提供し、ここで調節は、正および負の制御すること、特に癌の増殖を阻害することを含み、ここで、接着タンパク質または受容体はフィブロネクチン、インテグリンファミリー、ミオシン、ビトロネクチン、コラーゲン、ラミニン、グリコシル化細胞表面タンパク質、ポリグリカン、カドヘリン、ヘパリン、テネイシン、ＣＤ５４、ＣＡＭ、エラスチンおよびＦＡＫを含み、方法、プロセス、化合物および組成物は抗血管形成でもあり、癌は乳癌、白血球癌、肝臓癌、卵巣癌、膀胱癌、前立腺癌、皮膚癌、骨肉腫、脳腫瘍、白血病癌、肺癌、結腸癌、ＣＮＳ癌、黒色腫癌、腎臓癌または頸癌を含む。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、治療効率が改善されたピペリジノアルカノール化合物を含む医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】 ａ）ピペリジノアルカノール化合物または薬学的に許容されるその塩の治療有効量；およびｂ）不活性成分少なくとも１つを含有する固体単位剤形の医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】使用感が良い殺菌消毒用の低刺激性透明半固形外用剤を提供すること。
【解決手段】固体薬物、１，３−ブチレングリコール並びに、ヒドロキシエチルセルロース及びヒドロキシプロピルメチルセルロースからなる群から選ばれる１種のみのヒドロキシアルキルセルロース誘導体を含有し、油性成分及び低級アルコールを含有しない低刺激性透明半固形外用剤。該固体薬物としては、四級アンモニウム塩である殺菌消毒剤（特に、塩化ベンゼトニウム）、アラントイン及び抗ヒスタミン剤（特に、マレイン酸クロルフェニラミン）であることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】本発明はジンセノサイドの生物転換活性が優秀なペリヌスリンテウス菌株(Phellinus linteus、KCTC 0912BP)菌糸体の液体培養により製造されたジンセノサイドRd、Rg2およびRh1を提供し、さらに、前記菌株由来の多糖類の特異構成成分であるマンノーズを含む製造方法を提供する。
【解決手段】本発明は水参、乾参および紅参などの人参に微量存在するかまたは存在しないジンセノサイドRd、Rg2およびRh1をペリヌスリンテウス菌糸体の液体培養により生物転換法を利用した短期間大量生産方法に関し、人参成分のうちジンセノサイドの生物転換活性が優秀なペリヌスリンテウス菌株(Phellius linteus、KCTC 0912BP)から大量生産が可能な生物転換された新規のジンセノサイド生産方法である。
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