本発明は、抗血栓活性を有し、そして特にプロテアーゼ活性化受容体１（ＰＡＲ１）を阻害する式（Ｉ）
【化１】


の新規化合物、その製造方法、及び薬剤としてのその使用に関する。
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本発明は、エストロゲン受容体ベータアゴニストのホスファート誘導体、その組成物、その調製およびその使用に関する。式（Ｉ）。
【化１】

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本発明は、ウリ科（Ｃｕｃｕｒｂｉｔａｃｅａｅ）ニガウリ属のニガウリ（Ｍｏｍｏｒｄｉｃａ ｃｈａｒａｎｔｉａ Ｌ.）から分離して得られた、下記一般式に示されるククルビタン型トリテルペン化合物の糖尿病および肥満の予防および治療用の薬剤の調製における医薬用途に関する。前記ククルビタン型トリテルペン化合物は、グルコース取込み促進剤、グルコース輸送体４（ＧＬＵＴ４）の膜移行のアゴニスト、アデノシン一リン酸活性化プロテインキナーゼ（ＡＭＰＫ）の活性化剤であるので、糖尿病および肥満を予防および治療することができる。

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本発明は、被験体における糖尿病、肥満、および癌の治療に有効なAMPK調節因子として有用な、式(I)または(II)の化合物ならびに薬学的に許容され得る塩、エステルおよびプロドラッグに関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物またはその塩（ここで、置換基は本願明細書に記載されているとおりである）に、その製法に、およびかかる化合物を含有する、特に１または複数のプロテインキナーゼ介在疾患の治療に用いるための医薬に関する。
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本発明は、式（Ｉ）：


（式中、AおよびA'は、それらの少なくとも一つがHでないという条件で、それぞれ独立してHおよび-(X)_S-Y（ここで、sは0または1であり；Xは-CO-、-COO-、-CONH-および-SO₂-からなる群から選択されるか、または


であり、
Yは、
− １つもしくは２つの−ONO₂で置換された、直鎖状または分枝鎖状のC₁−C₂₀アルキル鎖、好ましくはC₁−C₁₀アルキル鎖、または
− アルキル部分が１つもしくは２つの−ONO₂基で置換されたC₁−C₆アルキレンオキシ−C₁−C₅アルキルである）
からなる群から独立して選択される）
の一酸化窒素供与体、または医薬的に許容されるその塩もしくは立体異性体に関する。
本発明は、本発明の少なくとも一つの化合物および少なくとも一つの治療剤を含む新規な組成物をも提供する。
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高血圧の治療に有用である、構造式（Ｉ）［式中、Ｒはアンジオテンシン受容体遮断基である；Ｙは−（ＣＲ^１Ｒ^２０）_１−７Ｒ^５または−Ｃ（Ｏ）（ＣＲ^１Ｒ^２０）_１−７Ｒ^５である；Ｒ^１およびＲ^２０は、独立して、水素またはＣ_１−４アルキルよりなる群から選ばれる；Ｒ^５は−Ｏ−Ｎ＝Ｎ（Ｏ）−ＮＲ^３Ｒ^４である；Ｒ^３およびＲ^４は、独立して、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_３、−Ｃ_１−４アルキル、置換されていない又は置換されているＣ_１−６アルケニル、置換されていない又は置換されているモルホリノ、アミノ、置換されていない又は置換されているベンジル、置換されていない又は置換されているフェニル、置換されていない又は置換されているアリールＣ_１−４アルキルよりなる群から選ばれるか、あるいはＲ^３およびＲ^４は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、（ＩＩ）よりなる群から選ばれる環を形成している］を有する化合物またはその立体異性体またはその医薬上許容される塩またはその立体異性体の医薬上許容される塩。

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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、少なくとも一つがＲ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、又はＲ５はＳＦ₅を表す）の化合物に関する。前記化合物は、抗血栓活性を有し、そして特にプロテアーゼ活性化受容体１（ＰＡＲ１）を阻害する。また、前記化合物の製造方法及び薬剤としてのその使用が開示される。
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本発明は、（特に）オリゴマー−カンナビノイドコンジュゲートおよび関連化合物に関する。本発明のコンジュゲートは、多数の投与経路のうちのいずれかで投与すると、これまでに投与されているコンジュゲートしていないカンナビノイド化合物と比して利点を呈する。本発明の他の実施形態では、安定したまたは分解可能な連結によって水溶性非ペプチドオリゴマーと共有結合的に結合されたカンナビノイド残基を含む化合物であって、カンナビノイド残基が、ドロナビノールとしても知られるテトラヒドロカンナビノール以外である、化合物が得られる。 （もっと読む）

本発明は抗血栓作用を有し、特にプロテアーゼ活性化受容体１を阻害する式(Ｉ)
【化1】


の化合物、その製造法およびその薬剤としての使用に関する。
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種々の病状（特に、インスリン抵抗性、糖尿病、異常脂質血症、冠状動脈疾患、および炎症）の治療に有用な式（１）の新規の化合物を開示する。本発明の化合物は、ＡＢＣＡ−１遺伝子の細胞発現を上昇させ、同様にＡＢＣＡ−１タンパク質レベルを増加させることにより、哺乳動物（特に、ヒト）における血漿中のＨＤＬレベルを増加させることができる。特定の実施形態では、本発明は、治療有効量の式Ｉの化合物および少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を含む、ＡＢＣＡ−１遺伝子の細胞発現を上昇させ、そして／またはＡＢＣＡ−１タンパク質発現を上昇させる化合物で有用に治療することができる哺乳動物における疾患または容態の治療のための薬学的処方物に関する。
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式（Ｉ）


で表される、ピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物もしくはその水和物（式中、Ｙは、水素原子２個、硫黄原子、酸素原子またはＣ_１−２アルキル基および水素原子を表し、Ｚは、結合、酸素原子、窒素原子（水素原子またはＣ_１−３アルキル基で置換されている。）、硫黄原子、メチレン基（Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される１または２つの基で任意に置換されている。）を表し、Ｒ１は、２、３もしくは４−ピリジン環または２、４もしくは５−ピリミジン環を表し、これらの環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子で任意に置換されており、Ｒ２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ３は、ベンゼン環またはナフタレン環を表し、これらの環は任意に置換されており、Ｒ４は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−６アルキル基、ＣＯＯ（Ｃ_１−６−アルキル）基を表し、これらの基は任意に置換されており、Ｒ５は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、ｎは、０から３を表す。）およびＧＳＫ３βの異常活性によって引き起こされる神経変性疾患の治療のための、これらの治療的使用。
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式（Ｉ）で表されるアザビシクロオクタンの誘導体、その製造方法、及びそれを含有する組成物並びにそのジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の阻害剤としての用途（式中、式（Ｉ）中の置換基は、明細書の記載に挙げられている意義と同じ意義を有する）。
【化９７】

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本発明は、新規ｓＥＨ阻害剤、およびｓＥＨ酵素により媒介される疾病の治療におけるその使用に向けられる。具体的には、本発明は式I
【化１】


で表され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５ａ、Ｒ６ａ、Ａ、Ｂ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｙ、Ｚ、ｌ、およびｍがここにおいて定義される化合物、およびその薬理学的に許容される塩に向けられる。本発明の化合物はｓＥＨ阻害剤であり、高血圧のようなｓＥＨ酵素により媒介される疾病の治療に使用できる。従って本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物に向けられる。本発明はさらになお、本発明の化合物または本発明の化合物を含む医薬組成物を用いる、ｓＥＨの阻害、およびそれに付随する状態を治療する方法に向けられる。
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本発明は、バニロイド受容体（Ｖａｎｉｌｌｏｉｄ Ｒｅｃｅｐｔｏｒ 1；ＶＲ１；ＴＲＰＶ１）拮抗剤としての新規化合物、その異性体または薬学的に許容し得る塩、及びこれを含有する医薬組成物に関する。本発明は、痛み、偏頭痛、関節痛、神経痛、神経障害、神経損傷、皮膚異常、膀胱過敏症、過敏性大腸症侯群、急性排便、呼吸異常、皮膚、眼または粘膜の刺激、胃・十二指腸潰瘍、炎症性疾患、耳疾、心臓疾患などの疾患を予防または治療する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表されるピリミドン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和化合物もしくはその水和物：式（Ｉ）（式中、Ｙは、水素原子２個、硫黄原子、酸素原子またはＣ_１−２アルキル基および水素原子を表し、Ｚは、結合、酸素原子、窒素原子（水素原子またはＣ_１−３アルキル基で置換されている。）、硫黄原子、メチレン基（Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される１または２つの基で場合によって置換されている。）を表し、Ｒ１は、２、３もしくは４−ピリジン環または２、４もしくは５−ピリミジン環を表し、この環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子で場合によって置換されており、Ｒ２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ３は、４−１５員のヘテロ環式基を表し、この基は場合によって置換されており、Ｒ４は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、ｎは、０から３を表す。）およびこれらの治療的使用。
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本発明は、新規ｓＥＨ阻害剤、およびｓＥＨ酵素により媒介される疾病の治療におけるその使用に向けられる。具体的には、本発明は式I
【化１】


で表され、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５ａ、Ｒ６ａ、Ａ、Ｂ、Ｋ、Ｌ、Ｍ、Ｙ、Ｚ、x、およびｍがここにおいて定義される化合物、およびその薬理学的に許容される塩に向けられる。本発明の化合物はｓＥＨ阻害剤であり、高血圧のようなｓＥＨ酵素により媒介される疾病の治療に使用できる。従って本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物に向けられる。本発明はさらになお、本発明の化合物または本発明の化合物を含む医薬組成物を用いる、ｓＥＨの阻害、およびそれに付随する状態を治療する方法に向けられる。
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本発明は、ＶＡＰ−１阻害剤、ＶＡＰ−１関連疾患の予防および治療用医薬などとして有用な新規チアゾール誘導体を提供する。
式（Ｉ）：


［式中、各記号は、明細書中と同義である。］で示される化合物、またはその医薬上許容され得る塩。
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【課題】本発明は、免疫賦活剤／アジュバントとしての一般式（Ｉ）：（Ｎ_ｕＧ_ｌＸ_ｍＧ_ｎＮ_ｖ）_ａで表される核酸分子及びその誘導体、並びに前記核酸分子及びその誘導体と任意的に更なるアジュバントとを含む組成物とに関する。本発明は更に、それぞれ、免疫賦活剤としての上記式（Ｉ）の核酸分子及びその誘導体の少なくともいずれかと、任意的に例えば抗原剤等の少なくとも１種の更なる薬学的活性成分とを含有する医薬組成物或いはワクチンに関する。本発明は同様に、癌疾患、感染性疾患、アレルギー、及び自己免疫疾患等を治療するための、医薬組成物或いはワクチンの使用に関する。同様に本発明は、かかる疾患を治療する医薬組成物を調製するための一般式（Ｉ）：（Ｎ_ｕＧ_ｌＸ_ｍＧ_ｎＮ_ｖ）_ａで表される核酸分子及びその誘導体の少なくともいずれかの使用に関する。
【解決手段】式（Ｉ）（Ｎ_ｕＧ_ｌＸ_ｍＧ_ｎＮ_ｖ）_ａの核酸分子である。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される、ピリミドン誘導体もしくはその塩またはその溶媒和化合物もしくはその水和物、式（Ｉ）：


（式中、Ｙは、水素原子２個、硫黄原子、酸素原子またはＣ_１−２アルキル基および水素原子を表し、Ｚは、結合、酸素原子、窒素原子（水素原子またはＣ_１−３アルキル基で置換されている。）、硫黄原子、メチレン基（Ｃ_１−６アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基またはアミノ基から選択される１または２つの基で場合によって置換されている。）を表し、Ｒ１は、２、３もしくは４−ピリジン環または、２、４もしくは５−ピリミジン環を表し、これらの環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子で場合によって置換されており、Ｒ２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し、Ｒ３は、４−１５員のヘテロ環式基を表し、この基は場合によって置換されており、Ｒ４は、水素原子を表しまたは１個から４個の置換基で場合によって置換されているＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ５は、水素原子またはＣ_１−６アルキル基を表し、ｎは、０から３を表す。）
およびこれらの治療的使用。

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