本発明は、式Ｉの新規化合物、それらの薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、ＲおよびＳ異性体を含む立体異性体、多相型、プロドラッグ、代謝物、塩またはこれらの溶媒和物に関する。本発明はまた、式Ｉの新規化合物、それらの薬学的に許容しうる誘導体、互変異性体形、ＲおよびＳ異性体を含む立体異性体、ポリモルフ、プロドラッグ、代謝物、塩またはこれらの溶媒和物を合成する方法に関する。本発明はまた、式Ｉの化合物を含む医薬組成物およびジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の阻害によって調節または正常化される１または２以上の状態を治療または予防する方法を提供する。
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【課題】 ＫＤＲ受容体の阻害剤として、がんを含む各種疾患の治療または予防に有用なピラゾール−ベンゾイミダゾール誘導体を提供する。
【解決手段】 式（ＩＡｂ）：
【化１】


［式中、Ａｂは、各種置換されたピラゾール−３−イル基を示し、その他の置換基Ａ１ｂ、Ａ２ｂ、Ａ３ｂ、Ａ４ｂおよびＡ５ｂは、明細書で定義されたとおりである］で表される化合物であり、
該式（ＩＡｂ）の化合物は、可能なすべてのラセミ、鏡像異性またはジアステレオ異性の異性体形態、並びにまた、無機酸および有機酸との、または無機塩基および有機塩基との、該化合物の付加塩でありうる、上記式（ＩＡｂ）の化合物。 （もっと読む）

本発明は、新規な置換された２−アミノ ３−スルホニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、セロトニン５−ＨＴ６受容体の新規なアンタゴニスト、新規な医薬物質、医薬組成物、医薬製剤、及び製造のための方法、そして並びにその病変形成がモノアミン作動性シグナル伝達経路、特にセロトニン５−ＨＴ６受容体の高又は低活性化の障害によって起こされるＣＮＳの各種の疾病の発症を治療又は予防するための方法に関する。一般式１において：Ａｒは、所望により置換されていてもよいアリール又は所望により置換されていてもよいヘテロシクリルを表し；Ｒ^１及びＲ^３は、互いに独立にＣ_１−Ｃ_３アルキル又はフェニルを表し；Ｒ２は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_３アルキルを表し；Ｒ^４_１及びＲ^４_２は、互いに独立に水素原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキル又は所望により置換されていてもよいフェニルを表すか、或いはＲ^４_１及びＲ^４_２は、これらが結合している窒素原子と一緒に、所望により置換されていてもよいヘテロシクリルを形成する。
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【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、式中、ｎは１〜３のいずれかの整数を示し、Ｒは炭素数３又は４個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示し、Ｚは水素原子、フッ素原子、塩素原子、ニトロ基、アミノ基、メチル基又はＯＲ⁹基（Ｒ⁹は水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基）を示し、置換基ＡｒはＡｒはナフタレン−１−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

式（Ｉ）の縮合ピリジンおよび薬学的に許容されるその塩はｃ−Ｍｅｔの阻害剤としての活性を有しており、したがって、癌を含めた様々な疾患および障害を治療するのに使用することができる。これらの化合物を合成する方法も記載する。
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【課題】アデノシン受容体アゴニストである誘導体の提供、並びにこの使用。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるアデノシン誘導体。


［Ｒはメチル、エチル、プロピル、イソプロピル基］ （もっと読む）

高血圧の治療に有用な、次の構造を有する化合物またはその医薬的に許容可能な塩もしくは水和物：


式中、Ｒはアンジオテンシン受容体拮抗薬活性の基であり、
Ｙは、


からなる群から選択され、
Ｚは−Ｏ−または−（ＣＲ^１４Ｒ^１５）−であり、
ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、およびｒは、０および１からなる群から独立して選択され、
Ｘは−Ｏ−または−（ＣＲ^１８Ｒ^１９）−であり、
Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−４アルキル、アリールおよびＣ_１−４アルキルアリールからなる群から選択され、
Ｒ^５は、−Ｏ−Ｎ＝Ｎ（Ｏ）−ＮＲ^３Ｒ^４である。
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式（Ｉ）


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^２’、Ｒ^２’’、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^８は請求項１に示す意味を有する、
で表される新規な複素環式化合物は、グルコキナーゼのアクチベーターであり、１型および２型糖尿病、肥満、神経障害および／または腎症を予防および／または処置するために用いることができる。
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【課題】選択的にＳＧＬＴ１活性を阻害し、消化管からのグルコース吸収を抑制することで、ＩＧＴ（耐糖能異常）をコントロールする新規なピラゾリル ５−チオ−β−Ｄ−グルコピラノシド化合物を提供する。
【解決手段】下記式（Ｉ）
【化１】


［式（Ｉ）中、Ｚは、Ｃ_1-6アルキル基を示し、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、同一又は異なって、水素原子、又はＣ_1-6アルキル基を示し、ｎは１から４の整数を示し、Ｘは、水酸基、又は−ＯＣ_1-4アルキルフェニル等を示す。］で表されるピラゾリル ５−チオグルコシド化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物。 （もっと読む）

本発明は、1つの態様において、PAPP-AのLNR3を含む領域に結合して、IGFBP-4のタンパク質分解を効率的に阻害するがIGFBP-5のタンパク質分解を阻害しない抗体などの、PAPP-Aエキソサイト相互作用物質に関する。LNR3を含む領域は、選択的タンパク質分解阻害に関して標的化されうる基質結合エキソサイトを表す。したがって、本発明は1つの態様において、エキソサイト標的化による天然のプロテアーゼ基質の識別的阻害に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ’）
【化１】


の置換スルホンアミド誘導体、その製造方法、これらの化合物を含有する薬剤、および置換スルホンアミド誘導体の薬剤の製造への使用に関する。
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本発明はサブタイプ選択的アルファ２アドレナリン作用アゴニストとして有益であるオキサゾリジン誘導体及びチアゾリジン誘導体を提供する。このようなものとして、本明細書に記載された化合物はアルファ２アドレナリン作用受容体の選択的サブタイプ変調と関連する多種の疾患を治療するのに有益である。
【化１】

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【課題】 摂取しやすく、長期間連用しても安全な、腎障害抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】 （１）コタラヒム抽出物を有効成分とする腎障害抑制剤、及び、（２）コタラヒム抽出物と、デキストリン類、プルラン、環状四糖、ラクトスクロース、トレハロース、マルチトール、マルトトリイトール、マルトテトライトール及び糖転移ビタミン類から選ばれる１種又は２種以上とを有効成分とする腎障害抑制剤を提供することにより解決する。 （もっと読む）

本発明は、式（I）によって表されるスルホキシミン置換キナゾリン誘導体、それらの調製方法、及び様々な疾患の処置のための医薬品としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、代謝障害又はそのキー要素の治療に有用なドーパミン作動薬と末梢作用剤とを含む非経口投与用の安定な医薬組成物に関する。この非経口投与形態物は、有効期間が長く安定であり、特徴的な薬物動態を示す。 （もっと読む）

【課題】本発明は、皮膚の厚みと弾力性を増加させ、老化による皮膚のしわ、たるみを軽減させる作用を有するインスリン様成長因子−１産生促進剤を提供することを目的とする。
【解決手段】α−Ｄ−グルコピラノシルグリセロールを含有することを特徴とするインスリン様成長因子−１産生促進剤。 （もっと読む）

【課題】優れたＰＰＡＲ活性促進作用を有し、かつ、副作用の少ないＰＰＡＲ活性促進剤並びに美容用飲食品、皮膚外用剤及び医薬を提供すること。
【解決手段】構造式（１）〜（４）で表される構造を基本骨格とする化合物及びその薬理学上許容される塩のうち少なくとも１つを有効成分として含むことを特徴とするＰＰＡＲ活性促進剤である。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害薬として有用な新規なピペリジン−４−カルボン酸フェニル−アルキル−アミド誘導体に関する。他の態様において、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】糖尿病、糖尿病関連症状、ならびに腎疾患、糖尿病性ネフロパシー、糸球体腎炎、糸球体硬化症、ネフローゼ症候群、高血圧性腎化症および末期腎からなるそれらのある種の合併症の治療および／または予防のための化合物、該化合物を含む医薬組成物、医薬組成物の製造法および薬剤における該化合物の使用の提供。
【解決手段】（ｉ）３３５８、２７６４、１２４５、８３３および７６０ｃｍ^−１にピークを有する赤外線スペクトルを与え；および／または（ｉｉ）１５．０、１７．７、２３．０、３０．０および３１．４°２θにピークを有するＸ線粉末回折（ＸＲＰＤ）パターンを与えることを特徴とする５−［４−［２−（Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジル）アミノ）エトキシ］ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオン，塩酸塩一水和物；該化合物、該化合物を含む医薬組成物を製造する方法および薬剤における該化合物の使用。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ’）
【化１】


の置換スルホンアミド誘導体、その製造方法、これらの化合物を含有する薬剤、および薬剤の製造への置換スルホンアミド誘導体の使用に関する。
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