【化１】


本発明は、５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニストとしてのアリールスルホニルピラゾリンカルボキシアミジン誘導体、これらの化合物の製造方法及びそれらの合成のために有用な新規な中間体に関する。本発明は、そのような化合物及び組成物の使用、特にパーキンソン病、ハンティングトン舞踏病、精神分裂病、不安、うつ病、躁うつ病、精神病、てんかん、強迫性障害、気分障害、片頭痛、アルツハイマー病、年齢関連認知減退、穏やかな認知損傷、睡眠障害、摂食障害、食欲不振、過食症、浮かれ摂食障害（ｂｉｎｇｅ ｅａｔｉｎｇ ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ）、パニック発作、正座不能、注意力欠損高活動性異常、注意不足障害、コカイン、エタノール、ニコチン又はベンゾジアゼピンの乱用からの禁断症状、痛み、脊髄外傷又は頭部損傷と関連する障害、水頭、機能性腸障害、過敏性腸症候群、肥満及び２型糖尿病において治療効果を達成するための、患者へのそれらの投与におけるそれらの使用にも関する。化合物は一般式（１）を有し、式中、記号は明細書中に示した意味を有する。
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本発明は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリックモジュレータであり、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛又は睡眠障害のような、Ｍ１受容体が関与する疾患の治療に有用な、式（Ｉ）の化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、Ｍ１受容体により介在される疾患の治療における、化合物及び組成物の使用にも関する。
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【課題】十分な糖吸収抑制効果と、腹部膨満感、鼓腸、放屁増加の症状の低減を両立した経口用組成物の提供。従来、サラシア属植物を含有する組成物を摂取すると、体質により、腹部膨満感、鼓腸、放屁増加等の症状を呈する場合がある。これは、サラシア属植物の糖吸収抑制作用により、未消化の糖質が大腸に達し、腸内細菌によって分解発酵された際に生じるガスに起因するものと考えられ、これらの症状を減ずるような経口用組成物の提供。
【解決手段】サラシア属植物の抽出物と、脱ガス剤とを含有する経口用組成物。好ましくは脱ガス剤として消泡剤、消化酵素、植物抽出物、色素およびガス吸着剤からなる群から選ばれる１種以上を含有する経口用組成物。 （もっと読む）

本発明は、ＰＧＩ２受容体の活性を調節する、化学式（ＸＩＩＩａ）のアミド誘導体およびその薬学的組成物に関する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は以下：肺動脈高血圧（ＰＡＨ）；特発性ＰＡＨ；家族性ＰＡＨ；膠原血管病、先天性心疾患、門脈圧亢進症、ＨＩＶ感染、薬物もしくは毒素の摂取、遺伝性出血性毛細管拡張症、脾臓摘出、肺静脈閉塞性疾患（ＰＶＯＤ）、または肺毛細血管腫症（ＰＣＨ）と関連するＰＡＨ；顕著に静脈または毛細血管の関与を伴うＰＡＨ；血小板凝集；冠動脈疾患；心筋梗塞；一過性脳虚血発作；狭心症；脳卒中；虚血再灌流傷害；再狭窄；心房細動；血管形成術もしくは冠動脈バイパス形成手術の個体または心房細動に罹患している個体における血塊形成；アテローム性動脈硬化症；アテローム性血栓症；喘息またはその症状などの処置における有用な方法に関する。 （もっと読む）

【課題】
グルコキナーゼ（ＧＬＫまたはＧＫ）が介在する病気または医学的な状態の治療または予防において有用なベンゾイルアミノヘテロシクリル化合物を提供すること。
【解決手段】
３−｛［５−（アゼチジン−１−イルカルボニル）ピラジン−２−イル］オキシ｝−５−｛［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］オキシ｝−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）ベンズアミド、またはその塩、およびこの化合物を含む医薬組成物並びにこれらを用いてＧＬＫが介在する病気を治療する方法。 （もっと読む）

本発明は、例えば、炎症性疾患および自己免疫疾患、ならびに癌を含む、ＪＡＫ関連疾患の処置において有用なＪＡＫ阻害剤である、アゼチジン誘導体およびシクロブタン誘導体、ならびにそれらの組成物、使用方法、および調製のためのプロセスに関する。 （もっと読む）

【課題】低比重リポ蛋白質受容体（LDLR）の発現量を増加させることが可能な新規なLDLR発現制御方法及び発現増強剤の提供。
【解決手段】LDLRの発現を制御するための方法であって、ZFP36ファミリーの発現を抑制することにより、LDLRの発現量を増加させる、発現制御方法。該発現制御方法においては、ZFP36ファミリーの発現抑制によって、LDLRのmRNAを安定化することで、LDLRの発現量を増加させることが可能である。 （もっと読む）

本発明は、Ａは、結合、酸素原子、または−Ｏ−ＣＨ_２−基であり、Ａｒ_１は、フェニルまたはヘテロアリール基であり、Ａｒ_２は、フェニル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキル基であり、Ｒ_{１ａ、ｂ、ｃ}およびＲ_{２ａ、ｂ、ｃ}は、水素もしくはハロゲン原子、またはアルキル、シクロアルキル、１つ以上のハロゲン原子で任意に置換されている−アルキル−シクロアルキル基、−ＯＲ_５（ヒドロキシもしくはアルコキシ）、ヒドロキシ−アルキル、アルコキシ−アルキル、アルコキシ−アルコキシ、ハロゲンアルキル、−Ｏ−ハロゲンアルキル、オキソ、−ＣＯ−アルキル、−ＣＯ−アルキル−ＮＲ_６Ｒ_７、−ＣＯ−ハロゲンアルキル、−ＣＯＯＲ_５、アルキル−ＣＯＯＲ_５、−Ｏ−アルキル−ＣＯＯＲ_５、−ＳＯ_２−アルキル、−ＳＯ_２−シクロアルキル、−ＳＯ_２−アルキル−シクロアルキル、−ＳＯ_２−アルキル−ＯＲ_５、−ＳＯ_２−アルキル−ＣＯＯＲ_５、−ＳＯ_２−アルキル−ＮＲ_６Ｒ_７、−ＳＯ_２−ハロゲンアルキル、−アルキル−ＳＯ_２−アルキル、−ＳＯ_２−ＮＲ_６Ｒ_７、−ＳＯ_２−アルキル−Ｏ−アルキル−ＯＲ_５、−ＣＯＮＲ_６Ｒ_７、−アルキル−ＣＯＮＲ_６Ｒ_７、もしくは−Ｏ−アルキル−ＮＲ_６Ｒ_７基であるか、またはＲ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_１ｃはそれぞれ、Ｒ_２ａ、Ｒ_２ｂ、Ｒ_２ｃならびにこれらを有する炭素原子と結合しており、−Ｏ−アルキル−Ｏ−を表わし、Ｒ_３は、水素原子またはアルキル基であり、Ｒ_４は、水素もしくはハロゲン原子、またはシアノ基、−ＯＲ_５、ヒドロキシ−アルキル、−ＣＯＯＲ_５、−ＮＲ_６Ｒ_７、−ＣＯＮＲ_６Ｒ_７、−ＳＯ_２−アルキルもしくは−ＳＯ_２−ＮＲ_６Ｒ_７、−ＮＲ_６−ＣＯＯＲ_５、−ＮＲ_６−ＣＯＲ_５、−ＣＯ−ＮＲ_６−アルキル−ＯＲ_５であり、Ｒ_５、Ｒ_６、およびＲ_７は、水素原子、アルキル、または−アルキルフェニル基であり、Ｒ_８は、水素原子、−ＳＯ_２−アルキル基、または式−Ｂ−Ｈｅｔの基であり、式中、Ｂは不在であるか、または結合、酸素原子、または−ＣＯ−もしくは−ＳＯ_２−（ＣＨ_２）_ｎ−基（ｎは０、１、または２）を表わすことができ、Ｈｅｔは、アルキル、−ＳＯ_２−アルキル、および−ＣＯＯＲ_５基で任意に置換されているヘテロアリールまたはヘテロシクロアルキルである、式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物の製造方法、および治療的適用に関する。

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塩基の形態または酸との付加塩の形態である、式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｘは、場合により置換されているフェニル基であり；Ｒ_２は、場合により置換されている複素環式基であり；Ｒ_１は、水素原子、ハロゲン、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルコキシ基、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ヒドロキシル基またはアミノ基であり；Ｒ_３は、水素原子、（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル基、ハロゲン原子またはヒドロキシル基であり、Ｒ_４は、水素原子またはハロゲン原子である。）。治療的使用。
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【課題】骨粗鬆症治療剤として有用な新規ビタミンＤ_３誘導体を提供する。
【解決手段】下記式（１）で表されるプレビタミンＤ_３誘導体またはその医薬上許容される溶媒和物。
【化１】


［式中、Ｒは水素原子もしくは炭素数１〜４のアルキル基を表す。］ （もっと読む）

【課題】５−〔４−［２−{Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジル）アミノ}エトキシ］ベンジル〕−２，４−チアゾリジンジオン（一般名：ロシグリタゾン）を、工程数が少なく、かつ高収率で得ることができる製造方法を提供すること。
【解決手段】４−［２−{Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジル）アミノ}エトキシ］ベンズアルデヒドと２−イミノ−４−チアゾリジノンとを縮合反応させて、新規化合物の５−〔４−［２−{Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジル）アミノ}エトキシ］ベンジリデン〕−２−イミノ−４−チアゾリジノンを得、この新規化合物を還元して、５−〔４−［２−{Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジル）アミノ}エトキシ］ベンジル〕−２−イミノ−４−チアゾリジノンとし、これを加水分解することにより、５−〔４−［２−{Ｎ−メチル−Ｎ−（２−ピリジル）アミノ}エトキシ］ベンジル〕−２，４−チアゾリジンジオンを得る。 （もっと読む）

抗炎症状態を治療する化合物および方法を開示する。 （もっと読む）

本発明は，ベータグルカンを含有する穀類ふすま製品を製造する方法に関する。本方法によれば，可塑性の塊を穀類ふすまから熱機械加工処理によって形成し，該塊を，澱粉分解酵素の有無にかかわらずベータグルカン分解酵素と接触させる。酵素失活後，ふすまを乾燥し，必要な場合粉砕する。本方法に従って製造した穀類ふすま製品は，水環境中で実質的に非伸展性構造を有する。製品は，水性食料品又は水を利用して製造する食料品へ添加するのに適している。 （もっと読む）

要約
本発明は、インスリン分泌刺激剤としての式（Ｉ）のピリドピラジノン誘導体（式中、Ｘ、Ｙ、Ｚ１、Ｗ、ＡおよびＲ１は請求項１で定義されている通りである）に関する。本発明はまた、これらのピリドピラジノン誘導体の調製ならびに糖尿病および関連する病理を予防および／または治療するための使用に関する。
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本発明は、例えば対象の代謝障害の治療に有用な化合物を提供する。かかる化合物は、一般式Ｉまたは一般式ＩＩＩを有し、その変数の定義は、本明細書に提示されている。本発明はまた、該化合物を含む組成物、および該化合物を医薬品の調製において使用し、例えばＩＩ型糖尿病等の代謝障害を治療するために使用する方法を提供する。

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本発明は、一過性受容体電位バニロイド３（ＴＲＰＶ３）受容体として有用な縮合ピリミジン誘導体、ＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、障害、状態の治療方法に関する。式（Ｉ）を有する本発明および薬学的に許容されるその塩、その方法では、すべての可変要素は本明細書で記載するとおりである。本発明の化合物によって処置される疾患、状態、および／または障害としては、偏頭痛、関節痛、虚血心筋から生じる心臓痛、急性痛、慢性痛、神経因性疼痛、術後疼痛、神経痛などが挙げられる。

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【課題】副作用が低く優れたヒトSGLT阻害活性を示す化合物を有効成分として含有し、１型糖尿病、２型糖尿病、妊娠糖尿病、その他の要因による高血糖症、耐糖能不全、糖尿病関連疾患または糖尿病合併症を治療または予防するための医薬組成物を提供すること
【解決手段】一般式（Ｉ）：
【化１】


で表される化合物またはその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】５−｛４−[２−（５−エチル−２−ピリジル）エトキシ]ベンジル｝−２−イミノ−４−チアゾリジノンを、高効率、高純度で得る製造方法を提供する。
【解決手段】４−［２−（５−エチル−２−ピリジル）エトキシ］アニリンを塩酸存在下、亜硝酸塩と反応させ、次いで、銅触媒存在下、アクリル酸メチルと反応させ、２−クロロ−３−｛４−[２−（５−エチル−２−ピリジル）エトキシ]フェニル｝プロピオン酸メチルを得、次いで、アルカリ存在下、チオ尿素と反応させ、高度に２量化不純物が少ない５−｛４−[２−（５−エチル−２−ピリジル）エトキシ]ベンジル｝−２−イミノ−４−チアゾリジノンを得る方法である。 （もっと読む）

【課題】インスリン抵抗性マーカー、インスリン抵抗性を評価する方法、インスリン抵抗性を改善する物質をスクリーニングする方法、及びインスリン抵抗性を改善するための薬剤組成物を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列（プロエピセリンタンパク質）の連続する少なくとも１５個のアミノ酸からなるポリペプチドを含む、インスリン抵抗性マーカー。上記特定のアミノ酸配列をコードする塩基配列の連続する少なくとも４５個の塩基からなるポリヌクレオチド及び該ポリヌクレオチドに相補的なポリヌクレオチドからなる群から選ばれるポリヌクレオチドを含む、インスリン抵抗性マーカー。 （もっと読む）

【課題】長期に服用しても、副作用などのおそれがない、優れた血糖降下作用及び抗肥満作用を有する組成物を提供する。
【解決手段】脂肪合成関連遺伝子（SREBP-1c）の発現を低下させ、脂肪分解関連遺伝子（PPARα）の発現を増加させ、脂肪蓄積関連遺伝子（PPARγ）の発現を低下させること、及びインスリン抵抗性を改善することを特徴とする、アカシア属樹皮由来物を含有する、血糖降下組成物及び／又は抗肥満組成物。 （もっと読む）