【課題】５−［４−（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオン（一般名：リボグリタゾン）又はその塩を、工程数が少なく、かつ高収率で得ることができる製造方法を提供すること。
【解決手段】２−［４−{（２−イミノ−４−チアゾリノン−５−イル）メチレン}フェノキシ］酢酸又はその低級アルキルエステルを還元して２−［４−{（２−イミノ−４−チアゾリノン−５−イル）メチル}フェノキシ］酢酸又はその低級アルキルエステルとし、これと５−メトキシ−Ｎ−メチル−１，２−フェニレンジアミンとを、含水溶媒中で反応させて５−［４−（６−メトキシ−１−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルメトキシ）ベンジル］チアゾリジン−２，４−ジオンを製造する方法。 （もっと読む）

【課題】従来の血糖降下剤の使用では得られない糖尿病治療効果を奏する糖尿病の予防・治療剤を提供すること
【解決手段】本発明は、腎糖再吸収阻害剤と血糖降下剤とを組み合わせてなることを特徴とする糖尿病予防・治療剤を提供する。本発明によれば、食後・食間・空腹時を含めた高血糖を是正することができ、より詳細には、従来の血糖降下剤では得られない糖尿病治療効果を達成することができる。 （もっと読む）

【課題】種々の代謝障害（例えば、インシュリン耐性症候群、糖尿病、高脂質血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム硬化、および動脈硬化）の処置に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】生物学的に活性な薬剤であって、該薬剤は、以下の式：


の化合物、または該化合物の薬学的に受容可能な塩であって、ここで、ｎは、１または２であり；ｍは、０または１であり；ｑは、０または１であり；ｔは、０または１であり；Ｒ^９は、水素、ハロ、または１〜３個の炭素原子を有するアルコキシであり；Ｘは−ＣＨ_２−であり、Ｑは−ＯＲ^１であるか；Ｘは−ＣＨ_２ＣＲ^１２ＣＲ^１３−またはＣＨ_２ＣＨ（ＮＨＡｃ）−であり、ＱはＯＲ^１であるか；あるいは、Ｘは−ＣＨ_２ＣＨ_２−であり、ＱはＮＲ^１０Ｒ^１１である、薬剤。 （もっと読む）

本発明は、アセチルサリチル酸の被覆錠剤、シンバスタチン又はプラバスタチンの被覆錠剤、及びリシノプリル、ラミプリル又はペリンドプリルの被覆錠剤を含む、心臓血管疾患の予防のためのカプセル剤に関する。これらのカプセル剤は、高リスク集団の心臓血管疾患の予防に使用される。 （もっと読む）

【課題】非常に安全であって細胞保護効果と炎症抑制作用に優れ、胃炎、胃潰瘍、膵臓炎、大腸炎、関節炎、糖尿病、動脈硬化、腎臓炎、肝炎、アルツハイマー性痴呆、パーキンソン病、ルーゲーリック病などを含む細胞損傷と炎症疾患の治療または予防に有効な、薬学組成物、及びこれを用いる細胞損傷と炎症疾患の治療または予防方法を提供する。
【解決手段】２‐ヒドロキシ安息香酸誘導体(例えば２−ヒドロキシ−５−［２−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−エチルアミノ］−安息香酸）又はこれの薬学的に許容可能な塩を有効成分として用いる。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲアゴニストとして有用な化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


環Ｑは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリールであり、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、式：−Ｙ^２はアミド、アシル、スルホニルなどを含む基であり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、Ｙ^３は単結合、置換されていてもよく、−Ｏ−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である）で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、肥満症、インスリン抵抗性、糖尿病、体重減少、および関連する疾患に関する診断方法、スクリーニング方法、および処置方法を提供する。特に、本発明は、このような健康状態をＩＫＫｉ阻害剤によって処置する方法、このような健康状態をＩＫＫｉの状態に基づいて診断する方法、およびＩＫＫｉ阻害剤の候補物をスクリーニングする方法を提供する。
（もっと読む）

【課題】
グルコキナーゼ（ＧＬＫまたはＧＫ）が介在する病気または医学的な状態の治療または予防において有用なベンゾイルアミノヘテロシクリル化合物を提供すること。
【解決手段】
３−｛［５−（アゼチジン−１−イルカルボニル）ピラジン−２−イル］オキシ｝−５−［（１−メチルエチル）オキシ］−Ｎ−１Ｈ−ピラゾール−３−イルベンズアミド、またはその塩、およびこの化合物を含む医薬組成物並びにこれらを用いてＧＬＫが介在する病気を治療する方法。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａｒ’、ＡおよびＹは明細書に定義する。〕
の化合物、またはその塩、好適にはその薬学的に許容される塩、またはその溶媒和物、組成物および炎症性およびアレルギー性状態の処置における該化合物の使用に関する。
（もっと読む）

ＢＲＡＦキナーゼをはじめとするＲＡＦキナーゼの活性を調節するため、そしてＲＡＦキナーゼによって媒介される疾患または障害の１つ以上の症状を治療、予防、または改善するための式（Ｉ）の化合物、組成物、および方法が提供される。式（Ｉ）（式中、ＸはＯまたはＳ（Ｏ）_ｔであり、Ｒ^ａはＯまたはＳである）、またはその薬学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物または水和物。
（もっと読む）

本発明は、ステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼの阻害剤として作用する、ピペリジン誘導体に関する。本発明は、その化合物、その化合物を含有する組成物を調製する方法、およびその化合物を使用する治療の方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲアゴニストとして有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（環Ｑは置換されていてもよい単環アリール等であり、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは非芳香族ヘテロ環ジイル等であり、式：−Ｙ^２、Ｚ¹−は


で示される基等であり、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は低級アルキル等であり、ｎは０〜３の整数であり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは芳香族炭素環ジイル等、Ｙ^３は低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である）で示される化合物。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、５−ＨＴ_６受容体のアンタゴニストとしてのアリールスルホニルピラゾリンカルボキシアミジン誘導体、これらの化合物の製造方法及びそれらの合成のために有用な新規な中間体に関する。本発明は、そのような化合物及び組成物の使用、特にパーキンソン病、ハンティングトン舞踏病、精神分裂病、不安、うつ病、躁うつ病、精神病、てんかん、強迫性障害、気分障害、片頭痛、アルツハイマー病、年齢関連認知減退、穏やかな認知損傷、睡眠障害、摂食障害、食欲不振、過食症、浮かれ摂食障害（ｂｉｎｇｅ ｅａｔｉｎｇ ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ）、パニック発作、正座不能、注意力欠損高活動性異常、注意不足障害、コカイン、エタノール、ニコチン又はベンゾジアゼピンの乱用からの禁断症状、痛み、脊髄外傷又は頭部損傷と関連する障害、水頭、機能性腸障害、過敏性腸症候群、肥満及び２型糖尿病において治療効果を達成するための、患者へのそれらの投与におけるそれらの使用にも関する。化合物は一般式（１）を有し、式中、記号は明細書中に示した意味を有する。
（もっと読む）

本発明は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリックモジュレータであり、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛又は睡眠障害のような、Ｍ１受容体が関与する疾患の治療に有用な、式（Ｉ）の化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、Ｍ１受容体により介在される疾患の治療における、化合物及び組成物の使用にも関する。
（もっと読む）

【課題】十分な糖吸収抑制効果と、腹部膨満感、鼓腸、放屁増加の症状の低減を両立した経口用組成物の提供。従来、サラシア属植物を含有する組成物を摂取すると、体質により、腹部膨満感、鼓腸、放屁増加等の症状を呈する場合がある。これは、サラシア属植物の糖吸収抑制作用により、未消化の糖質が大腸に達し、腸内細菌によって分解発酵された際に生じるガスに起因するものと考えられ、これらの症状を減ずるような経口用組成物の提供。
【解決手段】サラシア属植物の抽出物と、脱ガス剤とを含有する経口用組成物。好ましくは脱ガス剤として消泡剤、消化酵素、植物抽出物、色素およびガス吸着剤からなる群から選ばれる１種以上を含有する経口用組成物。 （もっと読む）

本発明は、ＰＧＩ２受容体の活性を調節する、化学式（ＸＩＩＩａ）のアミド誘導体およびその薬学的組成物に関する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は以下：肺動脈高血圧（ＰＡＨ）；特発性ＰＡＨ；家族性ＰＡＨ；膠原血管病、先天性心疾患、門脈圧亢進症、ＨＩＶ感染、薬物もしくは毒素の摂取、遺伝性出血性毛細管拡張症、脾臓摘出、肺静脈閉塞性疾患（ＰＶＯＤ）、または肺毛細血管腫症（ＰＣＨ）と関連するＰＡＨ；顕著に静脈または毛細血管の関与を伴うＰＡＨ；血小板凝集；冠動脈疾患；心筋梗塞；一過性脳虚血発作；狭心症；脳卒中；虚血再灌流傷害；再狭窄；心房細動；血管形成術もしくは冠動脈バイパス形成手術の個体または心房細動に罹患している個体における血塊形成；アテローム性動脈硬化症；アテローム性血栓症；喘息またはその症状などの処置における有用な方法に関する。 （もっと読む）

【課題】
グルコキナーゼ（ＧＬＫまたはＧＫ）が介在する病気または医学的な状態の治療または予防において有用なベンゾイルアミノヘテロシクリル化合物を提供すること。
【解決手段】
３−｛［５−（アゼチジン−１−イルカルボニル）ピラジン−２−イル］オキシ｝−５−｛［（１Ｓ）−２−ヒドロキシ−１−メチルエチル］オキシ｝−Ｎ−（５−メチルピラジン−２−イル）ベンズアミド、またはその塩、およびこの化合物を含む医薬組成物並びにこれらを用いてＧＬＫが介在する病気を治療する方法。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｘ、Ｙ、Ａ、Ｂ、Ｗ、Ｚ、ｐ、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は、明細書に定義する通りである。）の化合物に関する。また、本発明は、この化合物を調製する方法およびこの治療的用途に関する。
（もっと読む）

【課題】所望の細胞または部位に影響する薬剤の送達システムのための組成物および方法を開発することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、本発明の、薬剤（治療化合物、医薬品、薬物、検出剤、核酸配列および生物学因子を含む）の送達システムのための組成物および方法により解決された。本発明のベクター組成物は、コロイド状金属、誘導されたＰＥＧおよび薬剤を含む。本発明はまた、このようなコロイド状金属組成物の作製および癌の処置のための、方法および組成物を包含する。該ベクター組成物は、固形腫瘍の検出または処置において特に有用である。本発明の好適な組成物は、好ましくはチオール−ＰＥＧである誘導体化ＰＥＧと組み合わされた、好ましくは金の金属ゾルであるコロイド状金属ゾルを含み、そしてこのベクターの特異的標的化を支援するか、または治療効果を有しえるか、もしくは検出され得る、１つ以上の薬剤を含み得る。 （もっと読む）

式Ｉの化合物、
【化１７８】


またはその互変異性体、位置異性体、立体異性体、溶媒和物、Ｎ−オキシド、もしくは薬学的に許容される塩であって、式中
「ａ」は、置換または非置換のヘテロシクロアルキル環および置換または非置換の炭水化物部分からなる群から選ばれ、
ｙは、−Ｏ−、−ＣＯ−、−ＳＯ₂−、アミノアルキル、または
【化１７９】


から選ばれる１種であり、式中、Ｒ_wは、水素、置換または非置換のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールであり、
ｘは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＳＯ−、−ＳＯ₂−、ＣＯＮＲ₁₀、ＮＲ₁₀ＣＯ、および−ＮＲ_d−から選ばれる１種であるか、あるいはｘおよびｙは一緒になって化学結合を表し、
Ｚは−ＣＨ−、−Ｎ−から選ばれ、
ｔは、０〜４から選ばれる整数であるが、但し
「ａ」が置換または非置換のヘテロシクロアルキル環である場合、「ｔ」は０ではなく、ｙが−ＣＯ−である場合、ｘはＮＲ_dではない。
（もっと読む）