ピリジニルオキシフェニル及びピリジニルオキシベンジルオキサゾリジン−２，４−ジオン及びチアゾリジン−２，４−ジオンは、ＰＰＡＲガンマの作動物質又は部分作動物質であり、ＩＩ型糖尿病の徴候である高血糖、並びに２型糖尿病に付随することが多い異脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症及び肥満の治療及び制御に有用である。 （もっと読む）

本発明は、オキシトシン阻害剤としての活性を有するあるクラスの式（Ｉ）の置換トリアゾール類、それらの使用、それらの製造方法、及び該阻害剤を含む組成物に関する。これらの阻害剤は、性的機能障害、特に、早漏（Ｐ．Ｅ．）を含む様々な治療分野における有用性を有する。
【化１】

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本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、ならびにオレキシン受容体が関わる神経および精神の障害および疾患の治療または予防において有用であるアミノエタンスルホンアミド化合物を対象とする。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにオレキシン受容体が関わるそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


（式中、R¹、Ａ、R²、R³、R⁴、R⁵、ｎ、ｍおよびｑは本明細書で定義された通りである）の化合物、その薬学的に許容しうる塩、製造法、それらを含有する医薬組成物およびそれらの使用方法。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物及びそれらの化合物の製造法；肥満、精神及び神経障害の治療におけるそれらの使用；それらの治療的な使用方法；及びそれらを含む医薬組成物に関する。
【化１】

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式（Ｉ）の化合物［ｎは０、１または２であり；ＡはＮまたはＮ^＋−Ｏ⁻であり；ＸはＯ、Ｓ、−ＮＨ−および−Ｎ−アルキル−であり；Ａｒ^１は６員芳香族環であり；Ａｒ^２は縮合ビシクロ複素環である。］。その化合物は、α７ｎＡＣｈＲリガンドによって予防または改善される状態および障害を治療する上で有用である。式（Ｉ）の化合物を有する医薬組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる方法も開示される。

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本発明は、体重増加、脂肪細胞蓄積、心肥大などの副作用が少ない糖尿病の予防または治療剤を提供し、当該糖尿病の予防・治療剤は、式


［式中、各記号は明細書の記載の通りである］で表される化合物もしくはその塩またはそのプロドラッグを含有してなる。 （もっと読む）

本発明は、（−）−（Ｓ）−Ｎ−（α−エチルベンジル）−３−ヒドロキシ−２−フェニルキノリン−４−カルボキサミドを包含する医薬上活性なキノリン化合物を調製するための新規中間体および方法に関する。 （もっと読む）

【解決手段】
下記一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、各記号は明細書に記載の通り。］
で表される含窒素ヘテロサイクリック誘導体又はその水和物若しくは溶媒和物、及びそれを有効成分とするムスカリンＭ_３受容体拮抗剤。
【効果】
この化合物は選択的なムスカリンＭ_３受容体拮抗作用を有している。さらに、この化合物は代謝速度が速く、血漿中から速やかに消失し、ムスカリンＭ_３拮抗活性の弱い代謝物へと変換される。従って、心臓に対する副作用や口渇の少ない、呼吸器疾患、泌尿器疾患、消化器疾患又は中枢性疾患に対する予防又は治療剤として有用である。 （もっと読む）

ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれらの使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式
【化１】


〔式中、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は明細書で定義の通りである。〕の化合物、その塩および多形、本化合物、塩および多形の製造法、これらの化合物、塩および／または多形を含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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本願によって、式Ｉ：


の化合物（全てのその医薬的に許容される塩、プロドラッグ、溶媒和物および立体異性体を含む）、医薬組成物（少なくとも一つの式Ｉの化合物および適宜少なくとも一つの別の治療剤を含む）、並びに式Ｉの化合物を用いた、セロトニン受容体の調節に関連する様々な疾患、症状および障害、例えば、これらに限らないが、肥満、糖尿病、糖尿病合併症、アテローム性動脈硬化症、耐糖能障害および脂質代謝異常を含む代謝疾患；これらに限らないが、不安症、うつ病、強迫性障害、パニック障害、精神病、統合失調症、睡眠障害、性的障害および社会恐怖症を含む中枢神経系疾患；頭痛；片頭痛；並びに胃腸障害の治療方法が記載される。
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ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびそれを使用する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は一群の一般式（Ｉ）の化合物ならびにその塩、水和物、溶媒和物、多形体およびプロドラッグ（ここで、ｎ、Ｒ^６、Ｒ^７およびＲ^１０は本明細書と同様に定義される）、特に式（Ｉ）のＭＣＲ４アゴニスト化合物、特に性的機能不全および肥満を治療する際の医薬品でのその使用、その合成で有用な中間体およびそれらを含有する組成物に関する。
【化１】

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ＣＧＲＰ受容体のアンタゴニストであり、ＣＧＲＰが関与する疾患（例えば、偏頭痛）の治療または予防において有用である式Ｉ（式中、変数Ｒ^２、Ｒ^７、Ｄ、Ｗ、Ｘ、Ｙ及びＺは本明細書中に記載されている通りである）を有する化合物。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物並びに前記した化合物及び組成物のＣＧＲＰが関与する疾患の予防または治療における使用にも関する。 （もっと読む）

一般構造；式（Ｉ）で表される８−置換−２，６−メタノ−３−ベンゾアゾシンは、鎮痛薬、下痢止め薬、抗痙攣薬、鎮咳薬及び抗嗜癖薬として有用である。或る実施態様は、ビフェニルエチル化合物；式（ＩＩ）で表される亜属である。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、ｈａｌ、ｎ、Ａ、式（ａ）、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、およびＲ^６は、本明細書中で定義される。）の置換キノリン誘導体、それらを含む医薬組成物、およびニューロキニン−２および／またはニューロキニン−３（ＮＫ−３）受容体介在疾患の治療におけるそれらの使用に関する。従って、これらの化合物は、そのような障害を抑制および治療するための治療方法において用いられ得る。

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レセプター蛋白質チロシンキナーゼｃ−ｋｉｔおよびｃ−ｆｍｓに対し活性のある化合物がこれにより提供される。また，ｃ−ｋｉｔ介在性の疾患または症状および，ｃ−ｆｍｓ介在性の疾患または症状の治療のために有用な組成物，およびそれらを使用する方法も提供される。
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膵臓癌（PDAC）を検出および診断する目的の方法を本明細書に記載する。1つの態様において、本診断法は、PDAC細胞と正常細胞を識別するCST6またはGABRPの発現レベルを決定する段階を含む。最終的に、本発明は、膵臓癌の治療において有用な治療薬をスクリーニングする方法、膵臓癌を治療する方法、および対象に膵臓癌のワクチン接種をする方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、記号は本明細書中で定義されている。]
の化合物；該化合物の製造方法；およびケモカイン(例えばＣＣＲ３)介在疾病状態の処置における該化合物の使用を提供する。
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