本発明は、式Ｉの新規化合物、又はその塩、溶媒和物若しくは溶媒和された塩、これらの製造方法、及びその製造において使用される新規中間体、該化合物を含有する医薬組成物、並びに5−HT6介在疾患、例えばアルツハイマー病、認知障害、統合失調症に伴う認識機能障害、肥満及びパーキンソン病の治療における該化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、創傷治癒を促進するための医薬品／薬剤を製造するための物質の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、癌治療のための置換ベンズアミド化合物の使用方法に加えて、当該化合物を提供する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）


で示される化合物またはその製薬的に許容し得る塩；適切な担体、希釈剤又は賦形剤と組み合わせた式（Ｉ）の化合物の有効量を含有する医薬品組成物；必要とする患者に有効量の式（Ｉ）の化合物を投与することを含んでなる、生理的障害、特に虚弱、骨粗鬆症、骨減少症及び男性の及び女性の性的機能不全を治療する方法を提供する。
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本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体アンタゴニスト及びタキキニン（特に、サブスタンスＰ）の阻害剤として有用な特定のヒドロイソインドリン化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を活性成分として含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物の嘔吐、尿失禁、うつ病及び不安症を含めた特定障害の治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ニューロピリン-１、ニューロピリン-２、プレキシン-Ａ１、プレキシン-Ａ２、プレキシン-Ａ３、プレキシン-Ａ４、Ｎｒ-ＣＡＭ、Ｌ１-ＣＡＭ、インテグリンβ１及びインテグリンβ２からなる群から選ばれるタンパク質の膜貫通ドメインに由来するアミノ酸配列を含み、少なくとも１のＧｘｘｘＧモチーフを含み、最終的に異種配列へと融合されるクラスＩＩＩセマフォリン／ニューロピリン複合体のペプチドアンタゴニスト、当該ペプチドアンタゴニストをコードする核酸、当該ペプチドアンタゴニスト又はそれをコードする核酸を含む医薬組成物、及びその使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換された1-オキサ-3,8-ジアザスピロ[4.5]-デカン-2-オン化合物、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、アンジオテンシンII受容体拮抗剤及びカルシウム拮抗剤ならびに親水性ポリマー、酸性物質及び流動化剤から選択される1種又は2種以上の化合物を含有する医薬組成物に関する。医薬組成物は、改善された溶出性を示す。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有する化合物に関する（式中、Ｘは、基（ＩＩ）を表し；Ｒ_１は、水素原子または（Ｃ_１〜Ｃ_４）アルキル基を表し；Ｒ_２は、（Ｃ_１〜Ｃ_１２）アルキル基、置換されていても、または非置換でもよい（Ｃ_３〜Ｃ_１２）での非芳香族炭素環基、置換されていても、または非置換でもよい（Ｃ_３〜Ｃ_１２）での非芳香族炭素環基によって置換されたメチル、置換されていても、または非置換でもよいフェニル、ベンジル、ベンズヒドリル基、置換または非置換の複素環基、置換されていても、または非置換でもよい（Ｃ_３〜Ｃ_１２）での非芳香族炭素環基によって置換されたメチルを表し；Ｒ_３は、（Ｃ_１〜Ｃ_５）アルキルまたは（Ｃ_３〜Ｃ_７）シクロアルキルを表し；Ｒ_４は、置換または非置換のフェニルを表し；Ｒ_５は、置換または非置換のフェニルを表す。）。また、本発明は、この調製方法および治療におけるこの使用に関する。
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本発明は、ケモカインレセプター結合化合物、薬学的組成物、およびそれらの使用に関する。より具体的には、本発明は、ケモカインレセプター活性のモジュレータ、好ましくはCCR5のモジュレータに関する。これら化合物は、ヒト免疫不全ウイルス(HIV)による標的細胞の感染に対し保護的効果を示す。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）の非ステロイド性プロゲステロン受容体モジュレーター類、それらの生成方法、医薬剤の生成のためへのプロゲステロン受容体モジュレーターの使用、及びそれらの化合物を含む医薬組成物に関する。本発明の化合物は、婦人科疾患、例えば子宮内膜症、子宮平滑筋腫、機能不全出血及び月経困難症の治療及び予防のために、及びホルモン依存性腫瘍の治療及び予防のために、並びに女性の出産調節への使用及びホルモン置換治療のために適切である。

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１−［６−（１−エチル−１−ヒドロキシ−プロピル）−ピリジン−３−イル］−３−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−ベンジル］−ピロリジン−２−オンの代謝産物及び当該化合物の使用。本発明の代謝産物は式（II）に示す通りであり：（II）におけるＲ¹、Ｒ²、及びＲ³については本明細書中に示す。
【化１】

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本発明は、活性化合物として（Ｒ）−（−）−２−［５−（４−フルオロフェニル）−３−ピリジルメチルアミノメチル］クロマンおよびフィラーとして少なくとも１種の糖アルコール（例えば、マンニトール、ソルビトール）を含有する固体医薬組成物、および固体医薬組成物の調製に関する。該組成物は、貯蔵安定性を、高温においても増大させ、パーキンソン病の運動障害の処置に用いることができる。 （もっと読む）

グルココルチコイド受容体、AP-1、および/またはNF-κB活性の調節に関連する疾患（肥満、糖尿病、炎症性疾患および免疫疾患を含む）を治療するのに有用であり、式（I）：


（Ｉ）
［式中、Jは、NR₁またはC(R₄)(R_4a)から選択され；Kは、NR₂またはC(R₅)(R_5a)から選択され；Lは、NR₃またはC(R₆)(R_6a)から選択され；並びにA、X、Y、R₁、R₂、R₃、R₄、R_4a、R₅、R_5a、R₆、R_6a、R₈、R₁₀、R₁₁、およびnは本明細書に定義する］
の構造を持つ非ステロイド化合物、またはエナンチオマー、ジアステレオマー、医薬的に許容される塩、あるいはその水和物を提供する。また、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに肥満、糖尿病および炎症性疾患または免疫関連疾患を治療する方法も提供する。
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一定のナフチリジン化合物は、ヒスタミンＨ_３受容体−およびセロトニン−仲介疾病の治療において有用である、ヒスタミンＨ_３受容体およびセロトニントランスポーター修飾因子である。 （もっと読む）

本発明は、下記の式Ｉの化合物を提供する。式中の変数であるａ、ｂ、ｃ、ｍ、ｓ、ｔ、Ｗ、Ｚ、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^６、およびＲ^７は、明細書中で規定されるとおりである。式Ｉの化合物は、ムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明はまた、このような化合物を含有する薬学的組成物、このような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体、ならびにこのような化合物を、肺障害を処置するために使用する方法を、提供する。

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一般式（Ｉ）(式中、R¹、R²、R³およびＡは本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みおよび不安症の治療に有用である。
【化１】

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開示されるのは、Ａ_２Ｂアデノシンレセプターアンタゴニストのプロドラッグ、および種々の疾患状態について哺乳動物を処置することにおけるそれらの使用である。本発明は、Ａ_２Ｂアデノシンレセプターアンタゴニストのプロドラッグ、細胞過剰増殖およびアポトーシスの両方に起因する、胃腸管障害、免疫学的障害、過敏症障害、神経学的障害、および心臓血管疾患などのような種々の疾患状態について哺乳動物を処置することにおけるそれらの使用に関する。本発明はまた、このような化合物の調製のための方法、およびそれらを含む薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の新規シクロアルカノインドール誘導体は、プロスタグランジンのアンタゴニストであり、このようなものであるので、プロスタグランジン媒介疾患の治療に有用である。

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本発明は、治療上活性な物質として使用するための、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹およびＲ²は明細書および請求項で定義されたとおりである］の化合物およびその薬学的に許容しうる塩に関する。その化合物は、ＣＢ１受容体の調節に関連する疾患の処置および／または予防用に有用である。
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