中心的ベンゼン環がメタ位またはパラ位で置換されていることがある一般式 (I) の化合物。A は任意的に置換されたヒドロキシル、アルコキシル、ヒドロキシルアミン、アルコキシルアミンまたはアミンラジカルである。W はいくつかの可能なものから選択されたビラジカルに結合の N および C であり、Z はいくつかの可能なものから選択された炭素ラジカルである。これらの化合物は PPARγおよび PPARγ/ PPARδ調節物質であり、もって、これらの受容体が仲介する病態および疾患の予防的および／または治療的処置に有用である。

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【課題】頻尿又は尿失禁の予防および治療に有効な化合物を提供する。
【解決手段】式［Ｉ］の化合物。


［式中、Ａはフェニル、ピリジルなど、Ｂはフェニルナフチルなど、 Ｘは結合、−ＣＨ_２−、Ｏ、Ｓなど、 Ｙは結合、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−など、 Ｚはシアノ、テトラゾリルなど、 Ｒ^１は水素、低級アルキルなど、 Ｒ^２は水素またはアミノ保護基、 Ｒ^３は水素または低級アルキル、 Ｒ^４は水素または低級アルキル、 Ｒ^５およびＲ^８は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキルなど、 Ｒ^６は水素、低級アルキルなど、 Ｒ^９は水素または低級アルキル、 ｉは１または２、を意味する。］ （もっと読む）

本発明は、新規アデノシンレセプターアンタゴニスト、より具体的には、Ａ_１アデノシンレセプターアンタゴニストを提供する。本明細書中に開示されるＡ_１アデノシンレセプターアンタゴニストを含む薬学的組成物および薬学的に受容可能なキャリアが、さらに提供される。組成物はまた、新規Ａ_１アデノシンレセプターアンタゴニストを含む診断アッセイ型プローブを含み、それは放射性の物質または非放射性物質で標識されるか、あるいは結合体化される。本発明のＡ_１アデノシンレセプターアンタゴニストを投与する工程を包含する、Ａ_１アデノシンレセプター関連疾患を処置するための方法もまた開示される。この新規Ａ_１アデノシンレセプターアンタゴニスト組成物は、診断方法および造影方法におけるさらなる使用が見出される。
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本開示は、哺乳動物において神経筋障害を処置するための方法を提供する。開示される方法は、神経筋障害に対して感受性である被験体に対してか、または神経筋障害を有する被験体に対して、治療上有効な量のＧＤＦ−８インヒビターとコルチコステロイドとを投与して、望ましいレベルの筋肉機能を維持する工程を、包含する。本出願はまた、筋肉機能が低下している哺乳動物を処置するための方法も提供する。本出願はさらに、筋肉衰弱を処置するための方法を提供する。 （もっと読む）

カンナビノイド受容体リガンドとして作用する式(I)又は(II)の化合物、並びに動物におけるカンナビノイド受容体の変調に関連した疾患の治療におけるそれらの使用が、ここで説明されている。

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本発明は、式（Ｉ）のベンズイミダゾール−カルボキサミド５−ＨＴ_４レセプターアゴニスト化合物であって、Ｒ^１およびＸが本明細書に規定されるとおりである化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物もしくは立体異性体に関している。本発明はまた、このような化合物を含む薬学的組成物、５−ＨＴ_４レセプター活性に関連する疾患を処置するためにこのような化合物を用いる方法、ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の結晶型に関する。

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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物（式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１からＲ^１１、およびｎは明細書中で定義されたとおりである）および全てのエナンチオマー；ならびに薬学的に許容しうるその塩および／またはエステルに関する。本発明はさらにそのような化合物を含む医薬組成物、その製造方法、およびＰＰＡＲδおよび／またはＰＰＡＲαアゴニストにより調節される疾患の治療および／または予防のための使用に関する。そのような疾患の例は、糖尿病、特にインスリン非依存性糖尿病、上昇した脂質およびコレステロールレベル、特に低ＨＤＬ−コレステロールレベル、高ＬＤＬ−コレステロールレベル、または高トリグリセリドレベル、アテローム性動脈硬化症、代謝症候群（シンドロームＸ）、高血圧、内皮機能不全、凝血促進状態、異脂肪血症、多嚢胞性卵巣症候群、炎症性疾患、例えば、関節リウマチ、変形性関節症、乾癬および他の皮膚異常、ならびに増殖性疾患である。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｘ、Ｚ、Ｖ、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｇ_２、ｎ、ｘ、ｙおよびｚはここで定義される］
の化合物を合成する方法を対象とする。本発明はまた、式（ＶＩＩ）［式中、ＲはＨであり、Ｒ_４、ｘ、ｙおよびｚはここで定義されるとおりであり、およびＰＧは保護基である］の酸化合物を製造する方法を含む。本発明はまた、（Ｅ）Ｎ−｛４−［３−クロロ−４−（２−ピリジニルメトキシ）アニリノ］−３−シアノ−７−エトキシ−６−キノリニル｝−４−（メチルアミノ）−２−ブテンアミド、それを含む組成物および癌を治療するために使用する方法を対象とする。
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【化１】


本発明は、オピオイド鎮痛薬、ならびにニューロキニン拮抗活性、とりわけＮＫ_１拮抗活性を有する１，４−ジ−ピペリジン−４−イル−ピペラジン誘導体を含んでなる疼痛および／若しくは侵害受容のオピオイドに基づく処置のための新規製剤、嘔吐、疼痛および／若しくは侵害受容の予防および／若しくは処置のため、具体的にはオピオイドに基づく急性および慢性疼痛の処置における、より具体的には炎症性、術後、救急治療室（ＥＲ）、破綻、神経障害性および癌性疼痛の処置における医薬品の製造のための前記製剤の使用、ならびに、疼痛のオピオイドに基づく処置における呼吸抑制の予防および／若しくは処置のための医薬品の製造のためのＮＫ_１受容体アンタゴニストの使用に関する。本発明の製薬学的製剤は、製薬学的に許容できる担体、ならびに、有効成分として、治療上有効な量のオピオイド鎮痛薬、および一般式（Ｉ）のＮＫＩアンタゴニスト、それらの製薬学的に許容できる酸若しくは塩基付加塩、それらの立体異性体、それらのＮ−オキシドの形態およびそれらのプロドラッグ（ここで全部の置換基は請求項１でのとおり定義される）を含んでなる。本発明の製薬学的組成物は、オピオイド鎮痛薬に関連する多数の望ましくない副作用、具体的には嘔吐、呼吸抑制および耐性を大きな程度まで低下させ、それにより疼痛処置における前記オピオイドの全体的な忍容性を増大させる。
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一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書に記載の通り。）
で示される化合物、それらの塩、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグは、ＤＰ受容体に結合し拮抗するため、アレルギー性疾患（アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、アトピー性皮膚炎、気管支喘息、食物アレルギー等）、全身性肥満細胞症、全身性肥満細胞活性化障害、アナフィラキシーショック、気道収縮、蕁麻疹、湿疹、痒みを伴う疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹等）、痒みに伴う行動（引っかき行動、殴打など）により二次的に発生する疾患（白内障、網膜剥離、炎症、感染、睡眠障害等）、炎症、慢性閉塞性肺疾患、虚血再灌流障害、脳血管障害、慢性関節リウマチ、胸膜炎、または潰瘍性大腸炎等の疾患の予防および／または治療に有用である。
また、ＤＰ受容体に対して特異的に結合し、他のプロスタグランジン受容体に対し結合が弱いため、副作用の少ない薬剤を得ることができる。
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【課題】プランルカスト水和物の苦味を低減した顆粒もしくは該顆粒を含有してなる製剤を提供すること。
【解決手段】プランルカスト水和物を含有する顆粒および該顆粒を含有してなる製剤（口腔内速崩錠）を提供するにあたり、プランルカスト水和物の平均粒子径を小さくすることで苦味を低減することができる。また、プランルカスト水和物を含有する顆粒の平均粒子径および嵩密度を規定することにより、本発明の効果を高めることができる。本発明のプランルカスト水和物を含有する顆粒、および該顆粒を含んでなる錠剤は苦味が低減され、また迅速に崩壊することから、服用性に優れた製剤である。
また、これにより、プランルカスト水和物を増量するとともに糖類を減量した高含量製剤を提供することができる。 （もっと読む）

本発明は、個体における骨盤痛を伴うまたは伴わない下部尿路症の治療または予防の方法に関するものであって、該方法は、選択的エストロゲンレセプターモジュレーター、またはアイソマー、アイソマー混合物、またはそれらの薬学的に許容可能な塩の用途有効量個体に投与することを含む方法。
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【課題】 安定性と安全性に優れ、価格面においても有利なアンジオテンシンII１型受容体拮抗剤、アンジオテンシンII２型受容体作動剤、アドレナリンβ２受容体作動剤それらを含有する抗高血圧組成物を提供すること。
【解決手段】 本発明は、アリラトースＢを含有するアンジオテンシンII１型受容体拮抗剤、アンジオテンシンII２型受容体作動剤、アドレナリンβ２受容体作動剤、抗高血圧組成物である。更には、医薬、食品用組成物として使用に供される。
この特定の化学構造のアリラトースＢは、発芽玄米から糠（デンプン部を含む）を採取し、それから、デンプンを膨化させるため、熱水で処理し、しばらく静置した後、そこに濃度５０〜９９．５質量％、好ましくは７０〜９９．５質量％のエタノールを加え、上清を濃縮乾固して得た抽出物に多く含まれる。 （もっと読む）

【課題】 安定性と安全性に優れ、価格面においても有利なアンジオテンシンII１型受容体拮抗剤、アンジオテンシンII２型受容体作動剤、アドレナリンβ２受容体作動剤、バソプレッシン受容体拮抗剤、それらを含有する抗高血圧組成物を提供すること。
【解決手段】 本発明は、リゾホスファチジルコリンを含有するアンジオテンシンII１型受容体拮抗剤、アンジオテンシンII２型受容体作動剤、アドレナリンβ２受容体作動剤、バソプレッシン受容体拮抗剤、抗高血圧組成物である。
この特定の化学構造のリゾホスファチジルコリンは、発芽玄米から糠（デンプン部を含む）を採取し、それから、デンプンを膨化させるため、熱水で処理し、しばらく静置した後、そこに濃度５０〜９９．５質量％、好ましくは７０〜９９．５質量％のエタノールを加え、上清を濃縮乾固して得た抽出物に多く含まれる。 （もっと読む）

式（Ｉ）によって表される化合物又は薬剤として許容されるその塩は、例えば、パーキンソン病、アルツハイマー病、片頭痛、てんかん、とう痛などの症状を治療するのに有用なＮＭＤＡ ＮＲ２Ｂ拮抗物質として有効である。

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本発明は式(ＩＡ)：
【化１】


で示される化合物、それらの製造法、それらを含有する医薬組成物、およびそれらの治療用途に関する。
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【課題】 安定性と安全性に優れ、価格面においても有利なグルココルチコイド受容体拮抗化剤、アドレナリンβ３受容体作動剤それらを含有する肥満、糖尿病などの予防及び治療剤を提供すること。
【解決手段】 本発明は、アリラトースBを含有するグルココルチコイド受容体拮抗剤、アドレナリンβ３受容体作動剤、それらを含有する肥満、糖尿病などの予防及び治療剤である。更には、医薬、食品用組成物として使用に供される。
この特定の化学構造のアリラトースBは、発芽玄米から糠（デンプン部を含む）を採取し、それから、デンプンを膨化させるため、熱水で処理し、しばらく静置した後、そこに濃度５０〜９９．５質量％、好ましくは７０〜９９．５質量％のエタノールを加え、上清を濃縮乾固して得た抽出物に多く含まれる。 （もっと読む）

本発明は、INSP093と命名され、ここではタンパク質を分泌するものとして同定された、特にインターロイキン(IL)8-様ケモカインファミリーの構成員としての、新規なタンパク質、及びこれらタンパク質及びこれをコードする遺伝子由来の核酸配列の、疾患の診断、予防及び治療における使用に関するものである。 （もっと読む）

【課題】 安定性と安全性に優れ、価格面においても有利なインスリン受容体作動剤、グルココルチコイド受容体拮抗剤、アドレナリンβ３受容体作動剤それらを含有する肥満、糖尿病などの予防及び治療剤を提供すること。
【解決手段】 本発明は、リゾホスファチジルコリンを含有するインスリン受容体作動剤、グルココルチコイド受容体拮抗剤、アドレナリンβ３受容体作動剤、それらを含有する肥満、糖尿病などの予防及び治療剤である。更には、医薬、食品用組成物として使用に供される。
この特定の化学構造のリゾホスファチジルコリンは、発芽玄米から糠（デンプン部を含む）を採取し、それから、デンプンを膨化させるため、熱水で処理し、しばらく静置した後、そこに濃度５０〜９９．５質量％、好ましくは７０〜９９．５質量％のエタノールを加え、上清を濃縮乾固して得た抽出物に多く含まれる。 （もっと読む）

【課題】 生活習慣病の処置等に有用な、血清脂質濃度および血糖を効果的に制御することができる物質を提供する。
【解決手段】 LXRのアンタゴニストとして機能可能なコレステロール酸化物を提供する。また、特定の条件で行う薄層クロマトグラフィーにより得られるRf値が0〜0.059であるコレステロール酸化物を提供する。このようなコレステロール酸化物は、例えば、コレステロールの加熱生成物を、内径1cmおよび長さ6cmのシリカゲルカラムを用い、ジエチルエーテル：アセトンの容積比がそれぞれ75:25、50:50、25:75、0:100である4種の混合溶媒各5mlで順に溶出して2.5mlずつ分画し；そして得られる特定の画分を、逆相HPLCでさらに分画することにより、得ることができる。 （もっと読む）