【化１】


本発明は、５ＨＴ_４−拮抗性を有する新規な式（Ｉ）の化合物に関する。本発明はさらにそのような新規な化合物の製造方法、該新規な化合物を含んでなる製薬学的組成物ならびに該化合物の薬剤としての使用に関する。
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本発明は、式（１）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５、Ｒ^５′、及びＡは、明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される化合物及び薬学的に許容され得るその塩に関する。本発明は、さらに、上記化合物を含む医薬組成物、それらの製法、ならびにＳＳＴ受容体サブタイプ５の調整に関係する疾患の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。
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本発明は、新規３−スピロ環式インドリル誘導体、それらを含有する製薬学的粗製物並びにＯＲＬ−１受容体により調節される障害及び状態の処置におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、３−置換−５，６−ジアリールピラジン−２−カルボキサミドおよび−２−スルホンアミド誘導体、およびこのような化合物を製造する方法、肥満症、精神障害および神経障害の処置におけるそれらの使用、それらの治療的使用方法およびそれらを含有する医薬組成物に関する。該化合物は、カンナビノイド受容体１（ＣＢ１）モジュレーターである。 （もっと読む）

【課題】 シアロアドヘシンファミリーメンバー−２（ＳＡＦ−２）ポリペプチドおよびポリヌクレオチドを提供する。
【解決手段】 特定の配列からなるアミノ酸配列に対して少なくとも７０％の同一性を有するアミノ酸配列を含んでなるＳＡＦ−２ポリペプチド、および特定の配列からなるヌクレオチド配列に対して少なくとも７０％の同一性を有するヌクレオチド配列を含んでなるＳＡＦ−２ポリヌクレオチド。
【効果】 ＳＡＦ−２ポリペプチドおよびポリヌクレオチドは癌、炎症、自己免疫、アレルギーを含む機能障害または疾病の治療と、このような疾病の診断アッセイに有用である。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ａ、Ｒ²、ｎ、Ｒ³、ｍ、Ｒ⁵及びｑは明細書に記載の通りである）の化合物、薬学的許容塩、その製造法、それを含む医薬組成物、及びその使用法。
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あるクラスのピペリジン、並びに、置換アリール又はヘテロアリール部分によるＣ−置換、及びヒドロキサム酸部分、また、ある範囲の代替の置換基により２位が置換されたエチルスルホニル基によるＮ−置換された、関連する複素環誘導体は、ＣＤ２３分断の強力な阻害物質であり、アレルギー性、炎症性、及び新生物形成性疾患の治療及び／又は予防に有用である。 （もっと読む）

炎症性または閉塞性気道疾患の処置において同時に、連続してまたは別々に投与するための、（Ａ）遊離形もしくは塩形または溶媒和形の式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｗ、Ｒ^ｘ、Ｒ^ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は本明細書に記載のとおりの意味を有する〕の化合物、ならびに（Ｂ）Ａ_２Ａアゴニスト、Ａ_２Ｂアンタゴニスト、抗ヒスタミン剤、カスパーゼ阻害剤、ＥＮａＣ阻害剤、ＬＴＢ４アンタゴニスト、ＬＴＤ４アンタゴニストおよびセリンプロテアーゼ阻害剤からなる群から選択される１種またはそれ以上の化合物を別々にまたは一緒に含む薬剤。
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本発明は、新規なカンナビノイド受容体モジュレーター、特にカンナビノイド1(CB1)またはカンナビノイド2(CB2)受容体モジュレーター、ならびに(疼痛、神経変性疾患、摂食障害、体重減少または減量、および肥満などの)カンナビノイド受容体によって調節される疾患、状態および/または障害の治療のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】肥満、糖尿病、炎症など各種疾患に対する優れた治療薬を提供する。
【解決手段】ステロイド受容体、特にグルココルチコイド受容体の選択的モジュレーター（すなわち、アゴニスト及びアンタゴニスト）である非ステロイド系であって化学構造の一部としてフェナントレン環を有している化合物、その医薬組成物と、動物の治療方法。化合物例として例えば、[4bS-(4bα,7α,8aβ)]-4b,5,6,7,8,8a,9,10-オクタヒドロ-7-ヒドロキシ-4b-(フェニルメチル)-7-(1-プロピニル)-N-(4-ピリジニルメチル)-2-フェナントレンコルボキサミドがある。グルココルチコイド受容体モジュレーターは、肥満、糖尿病、炎症及び他の同様な疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）

本願明細書には、治療有効量のカンナビノイド−１（CB−1）受容体アンタゴニストおよび腸作用性のミクロソームトリグリセリド輸送タンパク質阻害物質（MTPi）をそうした治療を必要としている動物に投与することを含む、肥満症または関連する摂食障害の治療および／または食物摂取量の減量のための併用療法が記載されている。CB−1受容体アンタゴニストおよび腸作用性MTPiは、別々にまたは一緒に投与することができる。 （もっと読む）

【課題】頻尿又は尿失禁の予防および治療に有効な化合物を提供する。
【解決手段】式［Ｉ］の化合物。


［式中、Ａはフェニル、ピリジルなど、Ｂはフェニルナフチルなど、 Ｘは結合、−ＣＨ_２−、Ｏ、Ｓなど、 Ｙは結合、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−など、 Ｚはシアノ、テトラゾリルなど、 Ｒ^１は水素、低級アルキルなど、 Ｒ^２は水素またはアミノ保護基、 Ｒ^３は水素または低級アルキル、 Ｒ^４は水素または低級アルキル、 Ｒ^５およびＲ^８は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキルなど、 Ｒ^６は水素、低級アルキルなど、 Ｒ^９は水素または低級アルキル、 ｉは１または２、を意味する。］ （もっと読む）

本発明は、新規アデノシンレセプターアンタゴニスト、より具体的には、Ａ_１アデノシンレセプターアンタゴニストを提供する。本明細書中に開示されるＡ_１アデノシンレセプターアンタゴニストを含む薬学的組成物および薬学的に受容可能なキャリアが、さらに提供される。組成物はまた、新規Ａ_１アデノシンレセプターアンタゴニストを含む診断アッセイ型プローブを含み、それは放射性の物質または非放射性物質で標識されるか、あるいは結合体化される。本発明のＡ_１アデノシンレセプターアンタゴニストを投与する工程を包含する、Ａ_１アデノシンレセプター関連疾患を処置するための方法もまた開示される。この新規Ａ_１アデノシンレセプターアンタゴニスト組成物は、診断方法および造影方法におけるさらなる使用が見出される。
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本開示は、哺乳動物において神経筋障害を処置するための方法を提供する。開示される方法は、神経筋障害に対して感受性である被験体に対してか、または神経筋障害を有する被験体に対して、治療上有効な量のＧＤＦ−８インヒビターとコルチコステロイドとを投与して、望ましいレベルの筋肉機能を維持する工程を、包含する。本出願はまた、筋肉機能が低下している哺乳動物を処置するための方法も提供する。本出願はさらに、筋肉衰弱を処置するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のベンズイミダゾール−カルボキサミド５−ＨＴ_４レセプターアゴニスト化合物であって、Ｒ^１およびＸが本明細書に規定されるとおりである化合物、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物もしくは立体異性体に関している。本発明はまた、このような化合物を含む薬学的組成物、５−ＨＴ_４レセプター活性に関連する疾患を処置するためにこのような化合物を用いる方法、ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の結晶型に関する。

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カンナビノイド受容体リガンドとして作用する式(I)又は(II)の化合物、並びに動物におけるカンナビノイド受容体の変調に関連した疾患の治療におけるそれらの使用が、ここで説明されている。

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本発明は、式（Ｉ）で示される化合物（式中、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１からＲ^１１、およびｎは明細書中で定義されたとおりである）および全てのエナンチオマー；ならびに薬学的に許容しうるその塩および／またはエステルに関する。本発明はさらにそのような化合物を含む医薬組成物、その製造方法、およびＰＰＡＲδおよび／またはＰＰＡＲαアゴニストにより調節される疾患の治療および／または予防のための使用に関する。そのような疾患の例は、糖尿病、特にインスリン非依存性糖尿病、上昇した脂質およびコレステロールレベル、特に低ＨＤＬ−コレステロールレベル、高ＬＤＬ−コレステロールレベル、または高トリグリセリドレベル、アテローム性動脈硬化症、代謝症候群（シンドロームＸ）、高血圧、内皮機能不全、凝血促進状態、異脂肪血症、多嚢胞性卵巣症候群、炎症性疾患、例えば、関節リウマチ、変形性関節症、乾癬および他の皮膚異常、ならびに増殖性疾患である。
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【化１】


本発明は、オピオイド鎮痛薬、ならびにニューロキニン拮抗活性、とりわけＮＫ_１拮抗活性を有する１，４−ジ−ピペリジン−４−イル−ピペラジン誘導体を含んでなる疼痛および／若しくは侵害受容のオピオイドに基づく処置のための新規製剤、嘔吐、疼痛および／若しくは侵害受容の予防および／若しくは処置のため、具体的にはオピオイドに基づく急性および慢性疼痛の処置における、より具体的には炎症性、術後、救急治療室（ＥＲ）、破綻、神経障害性および癌性疼痛の処置における医薬品の製造のための前記製剤の使用、ならびに、疼痛のオピオイドに基づく処置における呼吸抑制の予防および／若しくは処置のための医薬品の製造のためのＮＫ_１受容体アンタゴニストの使用に関する。本発明の製薬学的製剤は、製薬学的に許容できる担体、ならびに、有効成分として、治療上有効な量のオピオイド鎮痛薬、および一般式（Ｉ）のＮＫＩアンタゴニスト、それらの製薬学的に許容できる酸若しくは塩基付加塩、それらの立体異性体、それらのＮ−オキシドの形態およびそれらのプロドラッグ（ここで全部の置換基は請求項１でのとおり定義される）を含んでなる。本発明の製薬学的組成物は、オピオイド鎮痛薬に関連する多数の望ましくない副作用、具体的には嘔吐、呼吸抑制および耐性を大きな程度まで低下させ、それにより疼痛処置における前記オピオイドの全体的な忍容性を増大させる。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｘ、Ｚ、Ｖ、Ｒ_１、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｇ_２、ｎ、ｘ、ｙおよびｚはここで定義される］
の化合物を合成する方法を対象とする。本発明はまた、式（ＶＩＩ）［式中、ＲはＨであり、Ｒ_４、ｘ、ｙおよびｚはここで定義されるとおりであり、およびＰＧは保護基である］の酸化合物を製造する方法を含む。本発明はまた、（Ｅ）Ｎ−｛４−［３−クロロ−４−（２−ピリジニルメトキシ）アニリノ］−３−シアノ−７−エトキシ−６−キノリニル｝−４−（メチルアミノ）−２−ブテンアミド、それを含む組成物および癌を治療するために使用する方法を対象とする。
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一般式（Ｉ）


（式中の記号は明細書に記載の通り。）
で示される化合物、それらの塩、それらの溶媒和物、またはそれらのプロドラッグは、ＤＰ受容体に結合し拮抗するため、アレルギー性疾患（アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、アトピー性皮膚炎、気管支喘息、食物アレルギー等）、全身性肥満細胞症、全身性肥満細胞活性化障害、アナフィラキシーショック、気道収縮、蕁麻疹、湿疹、痒みを伴う疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹等）、痒みに伴う行動（引っかき行動、殴打など）により二次的に発生する疾患（白内障、網膜剥離、炎症、感染、睡眠障害等）、炎症、慢性閉塞性肺疾患、虚血再灌流障害、脳血管障害、慢性関節リウマチ、胸膜炎、または潰瘍性大腸炎等の疾患の予防および／または治療に有用である。
また、ＤＰ受容体に対して特異的に結合し、他のプロスタグランジン受容体に対し結合が弱いため、副作用の少ない薬剤を得ることができる。
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