本発明は、治療上活性な物質として使用するための、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹およびＲ²は明細書および請求項で定義されたとおりである］の化合物およびその薬学的に許容しうる塩に関する。その化合物は、ＣＢ１受容体の調節に関連する疾患の処置および／または予防用に有用である。
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式Ｉの化合物、または立体異性体、互変異性体、あるいは薬剤として許容されるその塩または溶媒和物（式中、Ｕ、Ｗ、Ａ、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^６ａ、およびＲ^７は、本明細書に定義される通りである）、ならびに式Ｉの化合物を含む薬剤組成物をここに開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に、心疾患、認知疾患、および神経変性疾患の治療方法を開示する。また、式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ阻害剤あるいはムスカリン性ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと併用して、認知疾患または神経変性疾患を治療する方法を開示する。

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本出願は、式Ｉの新規なピペラジン置換又はモルホリン置換したアゼチジン誘導体に関する。これらの化合物は、ニューロキニン受容体のアンタゴニストであり胃腸障害の治療に使うことができる。本出願は、また、本化合物の製造方法及び前記製造における中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（I）の非ステロイド性プロゲステロン受容体モジュレーター類、それらの生成方法、医薬剤の生成のためへのプロゲステロン受容体モジュレーターの使用、及びそれらの化合物を含む医薬組成物に関する。本発明の化合物は、婦人科疾患、例えば子宮内膜症、子宮平滑筋腫、機能不全出血及び月経困難症の治療及び予防のために、及びホルモン依存性腫瘍の治療及び予防のために、並びに女性の出産調節への使用及びホルモン置換治療のために適切である。

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本発明は、式Ｉの新規なアゼチジン誘導体、該化合物を含む医薬組成物、及び胃腸障害の治療におけるニューロキニン（ＮＫ）受容体アンタゴニストとしての該化合物の使用に関する。本発明は、更に、式Ｉの化合物の製造方法及びそれらの製造において使用される新規な中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は新規の式Ｉ（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁹は式Ｉにおいて定義されるとおりである）の化合物もしくはその塩、溶媒和化合物または溶媒和塩、それらの製造のための方法、およびその製造において用いられる新規の中間体、上記化合物を含む医薬組成物および治療における上記化合物の使用に関する。
【化１】

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一般式IまたはIIの置換環状化合物が提供される。
前記化合物の調製方法と、グルカゴン様ペプチド-1受容体（GLP-1R）調節剤の、糖尿病、インシュリン抵抗性及び肥満症等を含むがこれらに限られない代謝障害の予防もしくは治療における使用も提供される。

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【化１】


本発明は、変数Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｐ、ａ^１＝ａ^２−ａ^３＝ａ^４、Ｚ^１−Ｚ^２、ＸおよびＹが請求項１中に定義されている、式（Ｉ）に記載の新規のインドール誘導体、それの製薬学的に許容できる酸もしくは塩基付加塩、それの立体異性体形態、それのＮ−オキシド形態またはそれの第四級アンモニウム塩に関する。該誘導体は、ドーパミン受容体に対し、特にはドーパミンＤ_２、Ｄ_３およびＤ_４受容体に対して結合親和性を示し、選択的セロトニン再取込み阻害性を有しそして５−ＨＴ_１Ａアゴニストまたは部分アゴニストとして作用する。本発明は、本発明による化合物を含んでなる薬剤学的組成物、一連の精神病的および神経学的障害、特にはある種の精神障害、特別には対人恐怖症の予防および／または治療のためのそれらの使用、およびそれらの製造方法にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）および（ＩＩ）：


（式中、Ｒ^１およびＲ^２はアリールまたはヘテロアリールである）
で示される化合物を提供する。本発明の化合物は、カンナビノイド受容体モジュレーターとして、特に肥満症および喫煙乱用の処置に有用である。
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本発明は、置換されたスピロ化合物、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬及びこれらの化合物の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

肺炎及び気管支収縮を阻害するためにエアロゾル化により送達するための製剤用のコルチコステロイドと置換されたフェニルホスファート（β−アゴニスト誘導体）の相互プロドラッグが記載されている。この相互プロドラッグは、噴霧により又は乾燥粉末吸入器により産生された主に１から５μの質量中位平均直径を有するエアロゾルによって、気管の炎症及び気管支収縮を治療するために、好ましくは、５．０と７．０の間のｐＨを有する１／４通常生理的食塩水中に溶解された小容積溶液（１０から５００μＬ）中に製剤化される。 （もっと読む）

組織選択的な様式でのアンドロゲン受容体の調節をこうした調節が必要な患者において行う方法、ならびに患者においてアンドロゲン受容体を作動させる方法、特に、アンドロゲン受容体が男性患者の前立腺または女性患者の子宮では拮抗され、骨および／または筋肉組織では作動される方法において有用であるような、本明細書において定義するとおりの式（Ｉ）の化合物を開示する。これらの化合物は、単独で、または他の活性薬剤と併用で、アンドロゲン欠損によって生じるか、アンドロゲン投与により改善することができる状態の治療に有用であり、こうした状態には、骨粗しょう症、歯周病、骨折、骨形成術後の骨損傷、筋肉減少症、脆弱化、皮膚老化、男性性腺機能低下症、女性の閉経後の症状、女性性機能不全、アテローム硬化症、高コレステロール血症、高脂血症、再生不良性貧血および他の造血製疾患、膵臓癌、腎癌、関節炎および関節修復が挙げられる。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、ドパミン受容体、特にドパミンＤ_２受容体に対して、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ_２Ａ及び５−ＨＴ_２Ｃ受容体に対して結合親和性を有する環状アミン側鎖を含有する新規な置換四環式テトラヒドロフラン誘導体ならびに本発明に従う化合物を含んでなる製薬学的組成物、薬剤として、特にある範囲の精神医学的及び神経学的障害、特にある種の精神病性、心臓血管性及び胃運動性障害の予防及び／又は処置用の薬剤としてのそれらの使用ならびにそれらの製造方法に関する。本発明に従う化合物を一般式（Ｉ）により示すことができ、それはその製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、そのＮ−オキシド形態又はその第４級アンモニウム塩も含み、ここですべての置換基は請求項１におけると同様に定義される。
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化学式(I)の化合物であって；Ar₁、Ar₂、X、R₃およびmは本明細書に開示されるもの、またはその薬学的に許容されうる塩（「テトラヒドロピペリジル化合物」）であり；有効量のテトラヒドロピペリジル化合物を含有する組成物；および本明細書に開示される有効量のテトラヒドロピペリジル化合物をそれを必要とする動物に投与することを含有する、動物の疼痛、UI、潰瘍、IBD、IBS、嗜癖障害、パーキンソン病、パーキンソン症、不安、てんかん、脳梗塞、発作、掻痒性症、精神病、認知障害、記憶障害、脳機能抑制、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、痴呆、網膜症、筋痙攣、偏頭痛、嘔吐、運動障害またはうつ病の治療または予防方法。 （もっと読む）

下記式で表されるケモカイン受容体拮抗作用を有するアミノピロリジン誘導体の工業的製造方法、その製造中間体とその製造方法。


Ｒ^１１はＨ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−７アルカノイル；Ｒ^１２、Ｒ^１４、Ｒ^１５、Ｒ^１６、Ｒ^１７はＨ、ハロゲン、ハロゲンで置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、ハロゲンで置換されていてもよいＣ_１−６アルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ_２−７アルコキシカルボニル；Ｒ^２３、Ｒ^２４、Ｒ^２５、Ｒ^２６はＨ、ハロゲン、ハロゲンで置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、ハロゲンで置換されていてもよいＣ_１−６アルコキシ、ヒドロキシ；Ｒ^３はＨ、Ｃ_１−６アルキル。
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医薬（特に、5-HT_2B受容体の拮抗により軽減する状態の治療のための医薬）として使用するための式（I）、（II）、（IIIa）、（IIIb）、（IVa）および（IVb）の化合物またはそれらの医薬上許容される塩。
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本発明は式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、Ｒ¹およびＲ²は明細書で定義したとおりである］
の化合物、これらの化合物を含有する医薬製剤、ならびに体重および体重増加の減少を成し遂げるための、肥満、２型糖尿病および／またはＣＮＳ障害に関連する病状の予防および処置のための該化合物の使用に関する。
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【課題】 避妊およびホルモン置換療法のための、タナプロゲットを含む組成物が必要とされている。
【解決手段】 本発明は、ミクロ化タナプロゲットまたは薬学的に許容されるその塩、およびエチニルエストラジオールを含む組成物、ならびにこれを調製するための方法が提供される。また、この組成物を備えるキット、避妊方法およびホルモン置換療法が提供され、これらは、ミクロ化タナプロゲットおよびエチニルエストラジオールを含む組成物を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、アンドロゲンレベルを上昇させるための治療用、アンドロゲンの補充用、テストステロンの置換用、および良性前立腺肥大症（ＢＰＨ）用の薬剤としての使用、ならびに男性の避妊法において、好ましくはプロゲスタゲン不妊薬効果およびアンドロゲン補充の両方を達成する唯一の手段としての使用のための、式（１）


［式中、Ｒ^１は、Ｏ、（Ｈ、Ｈ）、（Ｈ、ＯＨ）、またはＮＯＲ（Ｒは、水素、（Ｃ_１〜６）アルキルまたは（Ｃ_１〜６）アシルである。）であり、Ｒ^２は、水素、メチル、エチルまたはエテニルであり、Ｒ^３は、水素、メチル、エチル、エテニル、フッ素または塩素であり、Ｒ^４は、メチルまたはエチルであり、Ｒ^５は、水素、メチルまたはエチルであり、Ｒ^６は、水素、メチル、エチル、（Ｃ_１〜３）アルケニルまたは（Ｃ_１〜３）アルキニルであり、Ｒ^７は、水素または（Ｃ_１〜１５）アシルであり、およびＲ^５またはＲ^６の少なくとも１つは水素である。］を有する化合物またはこれらの薬学的に許容できる塩を提供する。
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式（Ｉ）：


の化合物は５−ＨＴ_２Ａ受容体の選択的拮抗薬であり、従って、睡眠障害や総合失調症等の中枢神経系障害の治療に有用である。
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