【課題】 生活習慣病の処置等に有用な、血清脂質濃度および血糖を効果的に制御することができる物質を提供する。
【解決手段】 LXRのアンタゴニストとして機能可能なコレステロール酸化物を提供する。また、特定の条件で行う薄層クロマトグラフィーにより得られるRf値が0〜0.059であるコレステロール酸化物を提供する。このようなコレステロール酸化物は、例えば、コレステロールの加熱生成物を、内径1cmおよび長さ6cmのシリカゲルカラムを用い、ジエチルエーテル：アセトンの容積比がそれぞれ75:25、50:50、25:75、0:100である4種の混合溶媒各5mlで順に溶出して2.5mlずつ分画し；そして得られる特定の画分を、逆相HPLCでさらに分画することにより、得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、置換されたスピロ化合物、その製造方法、上記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための上記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

Ａ_１アデノシンレセプター部分アゴニストおよびＡ_１アデノシンレセプター完全アゴニストである、新規化合物が開示される。これらの化合物は、式Ｉ：


の構造を有し、これらの化合物は、種々の疾患状態、特に、心頻拍および心房粗動、狭心症、ならびに心筋梗塞を処置するために、有用である。これらの化合物はまた、中枢神経系（ＣＮＳ）障害、糖尿病性疾患、肥満を処置するのに有用である。本発明はまた、そのような化合物の調製方法およびそのような化合物を含む薬学的組成物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃およびＢは添付の明細書に定義されている通りである）の化合物またはその医薬的に許容し得る塩を提供する。このような化合物を製造する方法も提供されている。
【化１１２】

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【化１】


本発明は、セロトニン受容体、特に５−ＨＴ_２Ａ及び５−ＨＴ_２Ｃ受容体に対して、ならびにドパミン受容体、特にドパミンＤ_２受容体に対して結合親和性を有する環状アミン側鎖を含有する新規な四環式テトラヒドロフラン誘導体、本発明に従う化合物を含んでなる製薬学的組成物、薬剤として、特にある範囲の精神医学的及び神経学的障害、特にある種の精神病性、心臓血管性及び胃運動性障害の予防及び／又は処置用の薬剤としてのそれらの使用ならびにそれらの製造方法に関する。本発明に従う化合物を一般式（Ｉ）により示すことができ、それはその製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、その立体化学的異性体、そのＮ−オキシド形態及びその第４級アンモニウム塩も含み、ここですべての置換基は請求項１におけると同様に定義される。
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本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中：Ｒ^１は−ＣＨ_２ＯＨ、−ＮＨＣ(Ｏ)Ｈから選択される基であり、そしてＲ^２は水素原子であるか；もしくはＲ^２と一緒にＲ^１は、−ＮＨ−Ｃ(Ｏ)−ＣＨ＝ＣＨ−基(式中、窒素原子はＲ^１を保持するフェニル環中の炭素原子と結合し、そして炭素原子はＲ^２を保持するフェニル環中の炭素原子と結合している)を形成し；Ｒ^３は、水素およびハロゲン原子もしくは−ＳＯ−Ｒ^５、−ＳＯ_２−Ｒ^５、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ_２、−ＣＯ−ＮＨ_２、ヒダントイノ、Ｃ_１〜４アルキル、Ｃ_１〜４アルコキシおよび−ＳＯ_２−ＮＲ^５Ｒ^６から選択される基から選択され；Ｒ^４は、水素原子、ハロゲン原子およびＣ_１〜４アルキル基から選択され；Ｒ^５は、Ｃ_１〜４アルキル基もしくはＣ_３〜８シクロアルキルであり；Ｒ^６は、水素原子およびＣ_１〜４アルキル基から独立して選択され；ｎ、ｐおよびｑは、独立して０、１、２、３もしくは４であり；ｍおよびｓは、独立して０、１、２もしくは３であり；ｒは０、１もしくは２であるが；ｍおよびｒの少なくとも一方は０でなく；ｎ＋ｍ＋ｐ＋ｑ＋ｒ＋ｓの和は、７、８、９、１０、１１、１２もしくは１３であり；ｑ＋ｒ＋ｓの和は、２、３、４、５もしくは６であることを条件とする]の化合物またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体を提供する。
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本発明は、置換されたスピロ化合物、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び医薬の製造への、この化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＥＰ４媒介疾患または状態（例えば、急性及び慢性疼痛、変形性関節症、関節リウマチ及び癌）の治療に有用なプロスタグランジンＥタイプ受容体アンタゴニストとしてのキノリン誘導体に関する。前記誘導体は式（Ｉ）：


（式中、Ａ及びＢの両方が同時にＣＨではあり得ない条件で、Ａ及びＢは窒素原子またはＣＨ基を表し；Ｑは窒素または炭素原子を表し得；Ｙ及びＺは窒素原子、Ｎ（Ｏ）基またはＣ（Ｒ^５）基である）
の構造を有する。式（Ｉ）を有する誘導体を含む医薬組成物も包含される。
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本発明は、特に酸吸引または敗血症により誘発される重症急性肺損傷、肺水腫、および重症急性呼吸器症候群(SARS)コロナウイルス感染関連肺損傷および障害を処置するための医薬を製造するためのアンギオテンシン変換酵素2(ACE2)の使用に関する。
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本発明は、アンドロゲン受容体を調節し、骨粗しょう症、歯周病、骨折／骨脆弱性、勃起不全、性欲減退、アンドロゲン依存性がん、および筋肉減少症などのアンドロゲン欠乏症またはアンドロゲン受容体感受性亢進により引き起こされる病気における治療に適用される、式Ｉのフッ素化４−アザステロイド誘導体の調製において有用な合成法に関する。本発明はまた、開示された合成方法において有用な中間体、およびその中間体の調製方法を包含する。 （もっと読む）

本発明は、感染症、プロパージン関連疾患、ＭＢＬ２−関連疾患、ＭＡＳＰ１−関連疾患、ＭＡＳＰ２−関連疾患、アンチトロンビンＩＩＩ−関連疾患、補体因子Ｈ−関連疾患及び／又はアルブミン−関連疾患の治療及び／又は予防のためのＩＮＳＰ０５２の使用に関する。ＩＮＳＰ０５２とインターフェロン、ＴＮＦアンタゴニスト又は更に抗感染剤若しくは抗血液凝固剤との組み合わせもまた本発明の範囲内である。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物、およびＡ_2A受容体に関連した疾患の処置用のこれらの薬学的に許容される酸付加塩。
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バニロイド−１受容体（ＶＲ１、ＴＲＰＶ１としても知られている。）の機能の調節によって改善される状態の治療のための医薬の製造のための、式（Ｉ）の化合物の使用。

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本発明は、式Ｉの化合物、その立体異性体、薬学的に許容可能なその塩、そのプロドラッグ、又はそのプロドラッグの薬学的に許容可能な塩に関する。その化合物は、ヒトＣＲＦ_１レセプターを包含するＣＲＦ_１レセプターと相互作用する。本発明は、本発明の化合物を用いて、ＣＮＳ障害又は疾患、特に不安関連障害、例えば不安症、及び気分障害、例えば大鬱病ような、ＣＲＦレセプターが拮抗されることによりその治療がもたらされるか又は促進される障害又は状態を治療する方法にも関する。
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式Ｉ
【化１】


の化合物。
式中、ＹはＨ、−OH、ハロ、−OC_1-6アルキル、−C_1-6アルキルであり、最後の２つはハロ、−CN、−OH、−CF₃、−NH₂で場合により置換され；R1は場合によりハロ、−CN、−OH、−CF₃、−OCF₃、−NH₂、−CONH₂で置換された、−C_3-6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール、−C_3-6−アルキルであり；Ｍは−C(O)−、−C(H₂)−、−CH(OR³)−、−N(R^a)−、−S(O)_r−、ヘテロアリール及び結合であり；ここでR^aはＨ又はC_1-6アルキルであり、そしてrは０、１又は２であり；R2はＨ、ハロ、−CNであるか、又はＤ＝−C_1-6アルキル、C_3-6シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、−N(CH₃)₂、アリール、アルキルアリール、ヘテロアリール及び複素環式基であり；ここで、ＤはＧ＝ハロ、−NO₂、−CN、−OH、−CF₃、−OCF₃、−NH₂、−CONH₂、−COOH、アリール、ヘテロアリール、複素環式基、−C_1-6アルキル、−C_1-6アルコキシ、ヘテロシクロアルキル及びC_1-6アルキルカルボキシレートで場合により置換され；ここで、Ｄは、Ｌ＝−C(O)−、−S−又は−S(O₂)−によりＧに結合してもよく；そして、Ｇはハロ、−NO₂、−CN、−OH、−CH₃、−OCH₃、−CF₃、−OCF₃、−NH₂、−CONH₂、−COOH、C_1-6アルキルカルボキシレートから選択される置換基でさらに置換されてもよく；そしてR3は−OH又はC_1-6アルコキシである。
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本発明は、式（Ｉ）：（ＣＨ２）０−６−Ｚ−（ＣＨＲ５Ｖ−Ｒ２ （Ｉ）


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｘ、Ｙ及びＺは本明細書に定義されている。）の置換キノリンヒドラジド、これを含む薬剤組成物、並びにニューロキニン−２及び／又はニューロキニン−３（ＮＫ−３）受容体によって媒介される疾患の治療におけるその使用に関する。したがって、これらの化合物は、かかる障害を抑制及び治療する治療方法に使用することができる。
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本発明は、食物摂取障害の予防および／または治療用の医薬品製造のための、一般式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体の、場合によりその立体異性体、好ましくはエナンチオマーまたはジアステレオマー、そのラセミ化合物のうちの１つの形態での、あるいは任意の混合比のその立体異性体、好ましくはエナンチオマーもしくはジアステレオマーのうちの少なくとも２つの、または対応する生理的に許容される塩もしくは対応する溶媒和物の混合物の形態での使用に関する。
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肥満症、体重過多状態、及び強迫的過食症を治療するための医薬組成物を開示する。この医薬組成物は、ニコチン受容体部分的作動薬と、ＣＢ−１受容体拮抗薬と、製薬的に許容される担体とを含有する。これら化合物の使用方法も開示する。 （もっと読む）

本出願は疼痛及び他の病状治療用のＴＲＰＶ３関連化合物と方法に関する。 （もっと読む）

【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現できる薬剤の製造に使用できる新規なピロリジン化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１０１及びＲ^１０２は、同一又は異なって、フェニル基、ピリジル基等を示す。これらのフェニル基又はピリジル基は、ハロゲン原子及び１個以上のハロゲン原子が置換していてもよい低級アルキル基からなる群から選ばれた置換基を１個以上有していてもよい。］
で表されるピロリジン化合物又はその塩を提供する。 （もっと読む）