本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｘ、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２及びＧは、明細書及び特許請求の範囲に定義したとおりである）、及び薬剤学的に許容しうるそれらの塩に関するもので、さらに本発明は該化合物を含有する医薬組成物、それらの製造方法、及びＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に伴う疾患の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。
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本発明は、免疫調節活性を有するが、タンパクフォールディング活性を欠いているか又は実質的に欠いている単離されたシャペロニン１０ポリペプチドに関する。 （もっと読む）

本発明は、式


［Ｒは明細書において定義したとおりである］で示される新規化合物を提供し、該化合物は高眼圧の処置および／または哺乳類の眼に対する神経保護をもたらすのに有用である。
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例えば、ＣＣＲ３が介在する状態の処置のための医薬の製造における式Ｉ
【化１】


の化合物の使用。
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【課題】 アデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗作用を有する新規な化合物の提供。
【解決手段】 一般式（I）：


〔Ｒ^１は水素または低級アルキル；Ａ^１は低級アルキレンまたはカルボニル；Ｒ^２およびＲ^３は水素、低級アルキル等；Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は水素、ハロゲン等である〕で表される化合物またはそのプロドラッグ、あるいはその薬理学的に許容される塩。優れたアデノシンＡ_２Ａ受容体拮抗作用を有するので、アデノシンＡ_２Ａ受容体関連疾患、特に運動機能障害、うつ病、不安症、認知機能障害、脳虚血性障害、レストレスレッグス症候群などの治療または予防剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】新規なインドール化合物の提供。
【解決手段】本発明は特許請求の範囲に定義されているように、化学式（Ｉ）のインドールに由来する化合物に関し、さらにそれらの薬学的に許容される付加塩に関する。
［化１］


本発明はさらに、それらの調製、それらを含む薬学的組成物、特に高トリグリセリド血症、高脂血症、高コレステロール血症、および糖尿病、内皮機能不全、心臓血管疾患、炎症性疾患、および神経変性の治療において薬理的活性物質として用いることに関する。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取り込み阻害剤として有用な、式（Ｉ）の新規のアザビシクロ［３．２．１］オクト−２−エン誘導体に関する。別の態様においては、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用、及び本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。
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式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^４は請求項１に記載の意義を有する］で示される化合物ならびに薬学的に許容されるその塩及びエステルは、医薬組成物の形態で使用することができる。
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式（Ｉ）の化合物または医薬的に許容されるその塩、式中、Ａ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｊ、Ｘ、Ｙ、ＺＲ^６、Ｒ^７、およびＲ^８は、本明細書で定義した通りである。また、Ｐ２Ｘ_３および／またはＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストが介在する疾患を処置するための化合物の使用方法、およびその化合物の製造方法も提供する。
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開示されているのは、７−クロロ−Ｎ，Ｎ，５−トリメチル−４−オキソ−３−フェニル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピリダジノ［４，５−ｂ］インドール−１−アセトアミドの新規な結晶形、７−クロロ−Ｎ，Ｎ，５−トリメチル−４−オキソ−３−フェニル−３，５−ジヒドロ−４Ｈ−ピリダジノ［４，５−ｂ］インドール−１−アセトアミドの前記結晶形の調製方法、１種以上の薬学的に許容される賦形剤との混合物として前記形を含む組成物、およびこれらの使用に関する。 （もっと読む）

免疫系を刺激する場合か、免疫系を間接的に増強する場合か、他の場合には免疫抑制効果を有する場合かがある免疫調節剤を利用する新規な組成物及び方法を提供することが本発明の目的である。本明細書で開示されるＴＮＦＲ２５のアゴニストは、抗炎症効果及び治癒効果を有する。中でも前記ＴＮＦＲ２５のアゴニストは、例えば喘息と、潰瘍性大腸炎及びクローン病を含む炎症性腸疾患のような慢性炎症とにより引き起こされる疾病を治療するために使用される場合がある。本明細書で開示されるＴＮＦＲ２５のアンタゴニストは、ＣＤ８Ｔ細胞に仲介される細胞性免疫応答を阻害する能力を有し、例えば組織移植後の臓器又は組織の拒絶反応を軽減する場合がある。本明細書で開示されるＴＮＦＲ２５のアゴニストは、腫瘍ワクチンといっしょに与えられるときに癌と戦うための身体能力を高める目的か、方向づける目的か、回復させる目的かのために、身体の細胞性免疫防御と癌細胞との間の相互作用を変化させる生物学的応答調節剤を提供する。本明細書で開示されるＴＮＦＲ２５特異的免疫毒素は、癌患者から自然発生の免疫抑制細胞を除去することにより化学療法剤の投与計画の有効性を増大させる能力を有する。 （もっと読む）

【課題】トロンビンレセプターアンタゴニストとして有用な化合物およびカンナビノイド（ＣＢ_２）レセプターに結合し、そして以下の処置に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の複素環式−置換化合物またはその薬学的に受容可能な塩が開示される。ここで：Ｚは、−（ＣＨ_２）_ｎ−；（ａ）；（ｂ）であり、ここで、Ｒ^１０は、存在しないか；または（ｃ）であり、ここで、Ｒ^３は存在せず；一本点線は、任意の二重結合を表し；二本点線は、任意の単結合を表し；ｎは、０〜２であり；Ｈｅｔは、必要に応じて置換された単環式、二環式、または三環式の複素環式芳香族基であり；Ｘは、この二本点線が単結合を表す場合に、−Ｏ−もしくは−ＮＲ^６−であるか、またはＸは、この結合が存在しない場合に、Ｈ、−ＯＨもしくは−ＮＨＲ^２０である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、ｅ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^４'、Ｒ^５'、Ｒ^６、Ｒ^７、Ａ、Ｄ、ｍおよびｎは明細書に定義の通りである。〕の化合物、それらの製造法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）


（この式において、Ｒ基は、次の意味を有する：−Ｒ_１は、−Ｈまたは−（１〜４Ｃ）アルキルであり；−Ｒ_２は、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１５または−Ｓ（Ｏ）_２Ｒ_１５であり；−Ｒ_３は、−Ｈ、−（１〜４Ｃ）アルキルまたは−ＯＲ_１６であり；−Ｒ_４は、−Ｈ、−（１〜４Ｃ）アルキルまたは−ＯＲ_１６であり；−Ｒ_６は、−Ｈまたは−Ｃ（Ｒ_１６）ＮＯＲ_１６であり；−Ｒ_７は、−Ｈ、−ハロゲン、−シアノであり；−アミノ、−ヒドロキシルもしくは−ハロゲンで場合により置換されている−（１〜６Ｃ）アルキル、−（２〜６Ｃ）アルケニルまたは−（２〜６Ｃ）アルキニルであり；−Ｒ_８は、−Ｈ、−シアノ、−ハロゲン、−ニトロであり；−アミノ、−ヒドロキシルもしくは−ハロゲンで場合により置換されている−（１〜６Ｃ）アルキル、−（２〜６Ｃ）アルケニル、−（２〜６Ｃ）アルキニルまたは−Ｏ（１〜６Ｃ）アルキルであり；−シアノ、−ハロゲン、−（１〜４Ｃ）アルキル、−（１〜４Ｃ）アルコキシ、−（１〜４Ｃ）アルコキシ（１〜４Ｃ）アルキルもしくは−（ヘテロ）アリールで場合により置換されている−（ヘテロ）アリールであり；、Ｃ（Ｒ_１６）ＮＯＲ_１６、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ_１７）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ_１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ_１９、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ_２０または−ＮＨＳ（Ｏ）_２Ｒ_２１であり；−Ｒ_９は、−Ｈ、−ハロゲン、−シアノでありまたは−ハロゲンで場合により置換されている−（１〜４Ｃ）アルキルであり；−Ｒ_１０は、−Ｈまたは−（１〜４Ｃ）アルキルであり；−Ｒ_１１は、−Ｈであり；−Ｒ_１２は、−Ｈ、−シアノまたは−（１〜４Ｃ）アルキルであり；−Ｒ_１３は、−Ｈ、−（１〜４Ｃ）アルキル、−ハロゲンまたは−ホルミルであり；−Ｒ_１４は、−Ｈ、−ハロゲン、−シアノ、−（１〜４Ｃ）アルキルまたは−（ヘテロ）アリールである。）の新規なアミノ酸誘導体またはこの医薬上許容され得る塩に関する。本発明の化合物は、グルココルチコイド受容体のための非常に特異であり、炎症性疾患の治療に使用することができる。
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本発明は、アンドロゲンレセプターの非ステロイド性リガンド、アンドロゲンレセプターの非ステロイド性リガンドの製造方法、アンドロゲンレセプターの非ステロイド性リガンドの組成物、並びにアンドロゲンレセプターへのアンドロゲンの結合に関連する疾患（例えば、前立腺癌）の治療又は予防のための非ステロイド性リガンド及びアンドロゲンレセプターの非ステロイド性リガンドの組成物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体の拮抗薬であり、オレキシン受容体が関与する神経障害および疾患ならびに精神障害および疾患の治療または予防において有用であるジアザスピロデカン化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにオレキシン受容体が関与するこれらの疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用に関する。 （もっと読む）

１つの実施形態において、本発明は、α２Ｃアドレナリン受容体アゴニストの抑制剤であるイミダゾール誘導体、該化合物を製造する方法、該化合物を１種以上含有する医薬組成物、該化合物を１種以上含む医薬製剤を製造する方法、および該化合物または医薬組成物を使用する、α２Ｃアドレナリン受容体に関連する１種以上の状態の治療、予防、抑制または回復方法を提供する。１つの実施形態において、本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する。

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本発明は、式（Ｉ）：


［式中：
ｐは、０、１、２、３、４または５であり；
Ｒ_１は、独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ハロＣ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルカノイルおよびＳＦ_５からなる群より選択され；
ｎは、３または４であり；
Ｒ_２は、水素またはＣ_１−４アルキルであり；
ｎは、２または３であり；
Ｘは、−ＣＨ_２−、−Ｏ−または−Ｓ−であり；
Ｚは、−ＣＨ−またはＮであってもよく；
Ａは、基ＰまたはＰ１であり、ここで、Ｐは、


であり、Ｐ１は、


であり；ならびに
Ｙは、水素、−ＯＨ、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、フェニルまたは芳香族複素環基であり、ここで、フェニルおよび芳香族複素環基は、Ｃ_１−４アルキル、ハロＣ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシおよびハロＣ_１−４アルコキシからなる群より選択される１または２個の置換基で所望により置換されていてもよい］
で示される新規化合物またはその塩、それらの調製法、該方法に用いられる中間体、それらを含む医薬組成物およびドーパミンＤ_３受容体の調製因子として、例えば、抗精神病薬として物質関連障害を、早漏または認識障害を治療するための治療におけるその使用に関する。
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本発明は、エチニル置換された テトラヒドロキノリノン 誘導体及びその薬学的に許容し得る塩に関する。更に、本発明はこのような化合物の製造方法に関する。本発明の化合物はグループＩ ｍＧｌｕＲ モジュレータであり、それ故に急性 及び（又は） 慢性神経疾患の抑制及び予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】不安、精神病、てんかん、痙攣、運動制御不全（ｍｏｔｏｒ ｃｏｎｔｒｏｌ ｄｉｓｏｒｄｅｒｓ）、健忘症、脳血管性疾患及び老人性痴呆の処置における治療的利用を有する医薬。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の化合物。
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