【課題】強力な脱顆粒反応抑制効果及びサイトカイン産生抑制効果を有し、且つ低毒性な、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防・治療に有用な化合物及びその製造方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）：


又は、式（ＩＩ）：


[式中の各記号は、明細書記載と同意義である。]
で表される化合物或いはその塩、その製造方法、及び該化合物を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】優れたレクチン様酸化ＬＤＬ受容体阻害作用を有する化合物を同定し、レクチン様酸化ＬＤＬ受容体が増悪因子として働く疾患、特に動脈硬化性疾患の治療・予防に有用な医薬品の提供。
【解決手段】３量体以上のプロシアニジンを有効成分とすることを特徴とするレクチン様酸化ＬＤＬ受容体阻害用医薬品、前記プロシアニジンがリンゴ、ブドウ種子、ピーナッツ渋皮、及び松樹皮からなる群より選択される植物に由来することを特徴とする前記記載のレクチン様酸化ＬＤＬ受容体阻害用医薬品、及び、有効成分として３量体以上のプロシアニジンを含み、レクチン様酸化ＬＤＬ受容体阻害作用を有することを特徴とする動脈硬化予防医薬品。 （もっと読む）

本発明は、蕁麻疹の治療で使用するための、４−［（４−クロロフェニル）メチル］−２−（｛（２Ｒ）−１−［４−（４−｛［３−（ヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−イル）プロピル］オキシ｝フェニル）ブチル］−２−ピロリジニル｝メチル）−１（２Ｈ）−フタラジノン


またはその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、イルベサルタン、アムロジピンベシレートおよび医薬的に許容し得る賦形剤を含む固体安定医薬固定用量組成物、これらの調製ならびにこれらの治療用途を指向する。 （もっと読む）

新規のＭＣＨ−１受容体拮抗薬が開示される。これらの化合物は、肥満、不安症、うつ病、非アルコール性脂肪性肝疾患、および精神疾患を含む、種々の疾患の治療において使用される。これらの化合物を作製する方法もまた、本発明において説明される。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表される５員ヘテロアリール誘導体またはその塩、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及びＳ１Ｐ１受容体により媒介される様々な障害の治療におけるそれらの使用が開示される。
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【課題】コロニー刺激因子１受容体の阻害剤で、関節リウマチ、多発性硬化症、骨粗しょう症（卵巣摘出後の骨量減少を含む）及び骨溶解、癌（例えば、肺癌、乳癌）の予防又は治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式［Ｉ］で表されるアゼチジン化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。
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【課題】月経困難症（原発性月経困難症および／または続発性月経困難症）、早期陣痛、高血圧、レイノー病、脳浮腫、乗り物酔い、高脂血症、小細胞肺癌、抑鬱、不安、低ナトリウム血症、肝硬変および鬱血性心不全などの治療薬として有用なバソプレッシンＶ_１ａ受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】下記一般式１ｂで表される化合物。
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スフィンゴシン１リン酸１（Ｓ１Ｐ１）受容体アゴニストとして有用な、式（Ｉ）で表される１，２，４−オキサジアゾール誘導体、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及びＳ１Ｐ１受容体により媒介される様々な障害の治療におけるそれらの使用が開示される。
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本開示は、脾臓チロシンキナーゼ（Ｓｙｋ）の阻害薬として有用であり、したがってＳｙｋの活性を介して媒介または持続される様々な疾患および障害を治療するために有用である化合物に関する。本開示はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物、様々な疾患および障害を治療する際にこれらの化合物を使用する方法、これらの化合物を調製する方法およびこれらの方法で有用な中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)の新規なGPR119アゴニスト、それらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容される溶媒和物、エナンチオマー、立体異性体および多形体に関する。本発明は、また、本発明の化合物の調製方法、該化合物を含む医薬組成物、ならびに本発明の化合物を使用する糖尿病および肥満の一方または両方の治療方法に関する。本発明は、肥満、糖尿病および関連代謝異常を治療するのに有用であるGタンパク質共役型受容体(GPCR)アゴニストを対象とする。
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式 (I)
【化１】


(I)
の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2 受容体に結合し、CB2 受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
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本発明は、薬理活性を有する新規化合物、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及び様々な障害の治療におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本出願において、スピロ環状化合物、その合成方法及びその使用方法を提供する。本出願において、提供する化合物は、例えば、神経障害及び代謝障害を含む種々の疾患の治療、予防及び／又は管理に有用である。本出願において、提供する化合物は、ヒスタミンH3受容体の活性を阻害し、（例えば、シナプスの）例えば、ヒスタミン、アセチルコリン、ノルエピネフリン及びドーパミン等の種々の神経伝達物質の放出を制御する。また、本出願において、該化合物を含む医薬組成物、及びそれらの使用方法も提供する。 （もっと読む）

新規の3,4‐二置換‐4‐(3‐カルバモイルフェニル)‐ピペリジニルプロパン酸化合物及び医薬的に許容される塩を含むそれらの塩、それらの医薬組成物及び使用の方法が開示される。新規化合物は、とりわけオピオイド受容体のアンタゴニストとして、有用である。
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【課題】血流を増加させるためのαアドレナリン受容体アンタゴニストを含む安定な液体製剤の提供。
【解決手段】ｐＨが２．０から６．０の範囲内である、低用量のαアドレナリン受容体アンタゴニスト、水性溶媒および金属キレート剤を含む、安定な液体製剤。該αアドレナリン受容体アンタゴニストとしては、フェントラミン、塩酸フェントラミン、メシル酸フェントラミン、トラゾリン、ヨヒンビン、ラウオルシン、ドキサゾシン、ラベタロール、プラゾシン、テラゾシンもしくはトリマゾシン、または上記のいずれかの薬学的に許容される塩から選択されるものであり、特に、メシル酸フェントラミンであることが好ましい。該金属キレート剤としては、エチレンジアミン三酢酸二アンモニウム、ヒドロキシエチル-エチレンジアミン三酢酸、ジエチレントリアミン五酢酸、ニトリロ酢酸、クエン酸またはＥＤＴＡから選択されるものであることが好ましい。 （もっと読む）

開示されたものは、疼痛などの、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる：
【化１】


式中、Ｒ⁰、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴及びａは、本明細書で定義される。
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Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する式Ｉの化合物、および動物における、Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の調節と関連付けられる疾患の治療のためのその使用が本明細書に記載される。 （もっと読む）

本発明は、メラニン凝集ホルモン受容体１（ＭＣＨＲ１）のアンタゴニストである新規のビス−ピリジルピリドン、それらを含む医薬組成物、それらを調製するプロセス、ならびに肥満および糖尿病の治療における治療のためのそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

トロンビン受容体アンタゴニストとして有用な分子の活性代謝物（「Ｍ２０」）が本明細書で開示される。この化合物の製剤、この化合物の合成経路、ならびに急性冠症候群および末梢動脈疾患を含む様々な心血管病態の治療方法、ならびに活性代謝物の経口投与により二次予防をもたらす方法も開示される。
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