【課題】医薬、殊にインスリン分泌促進剤、糖尿病等のGPR40が関与する疾患の予防及び／又は治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、GPR40受容体アゴニスト作用を有する化合物について検討し、チアゾリジンジオンが１つの炭素を介して6員単環芳香環と結合し、さらに該芳香環がリンカーを介して６員単環芳香環で置換されたベンゼンと結合していることを特徴とするチアゾリジンジオン化合物又はその塩が、優れたGPR40アゴニスト活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のチアゾリジンジオン化合物は、インスリン分泌促進剤、糖尿病の予防及び／又は治療剤として使用しうる。 （もっと読む）

本発明は、式I｛式中、R1及びXは各々請求項及び明細書において定義される｝で表される１７-ヒドロキシ-１７-ペンタフルオロエチルエステル-４,９（１０）-ジエン１１-エチニルフェニル誘導体、及びその製法、及び医薬としてのその使用にかんする。
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【課題】多様な疾患の予防または治療において、有用であり、とりわけ、腎疾患、例えば急性もしくは慢性の腎不全、胆管機能の不全、呼吸障害、例えばいびきもしくは睡眠時無呼吸、または、脳血管発作の治療で用いることができる化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


の化合物、ならびにその製薬的に許容しうる塩およびトリフルオロ酢酸塩。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｙ及びＸは各々、請求項及び明細書中で定義された通りである］で表わされる、１７−ヒドロキシ−１７−ペンタフルオロエチルエストラ−４，９（１０）−ジエン１１−ベンジリデン誘導体、その製造方法、及び／又は医薬としてのその使用に関する。
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【課題】疼痛、UI、潰瘍、IBD、IBS、依存性障害、パーキンソン病、パーキンソン症候群、不安症、癲癇、発作、痙攣、そう痒性症状、精神病、認知障害、記憶欠乏、制限性脳機能、ハンティングトン舞踏病、筋萎縮性側索硬化、痴呆、網膜症、筋痙攣、偏頭痛、嘔吐、運動異常または抑うつを治療または予防する方法の提供。
【解決手段】式(I)のベンゾアゾリルピペラジン化合物（式中、Ar₁は、置換基を有してもよいピリジンなど、Aは、ＣＯＮＨ基など、R₃は、メチル基など、xおよびmは０又は１、Ar₂はベンゾチアゾリル、ベンゾオキサゾリル、またはベンゾイミダゾリル基)を示す。
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本発明は、式（ＶＩ）［式中、ｍは、１、２又は３であり、ｎは、１又は２であり、Ｒは、５員又は６員の芳香環、並びにＳ、Ｏ及びＮから選択される１〜３個のヘテロ原子を含む５員又は６員の芳香族複素環から選択され、該環は、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、ハロゲン、（Ｃ_３〜Ｃ_５）シクロアルキルオキシ、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキルカルボニル、１個又は複数のハロゲン原子で置換されていてもよいフェニル、少なくとも１個の窒素原子を含む５員又は６員の複素環からなる群から選択される１つ又は２つの置換基で置換されており、Ｐは、置換基Ｑ又はＣＯＱである（式中、Ｑは、フェニル、ピリジル、ピリミジル、キノリル、イソキノリル、キノキサリル、ベンゾフラニル、イミダゾトリアゾリルからなる群から選択され、該Ｑは、（Ｃ_１〜Ｃ_３）アルキル、ハロゲン、トリフルオロメチル、カルバミド、メチルカルバミド、カルボキシ、メチルカルボキシからなる群から選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよい）］のスピロアミノ化合物又は薬学的に許容できるその塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、肝臓における骨形成タンパク質（ＢＭＰ）シグナル伝達経路のアンタゴニストを用いて、損傷、切除または移植後に肝修復を強化する方法に関する。
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【課題】トロピカミドを点眼したときに感じる散瞳作用がほとんどなく、不快な刺激感を改善し、使用感に優れたトロピカミドを含有する仮性近視治療薬を提供することを課題とする。
【解決手段】（Ａ）トロピカミド又はその塩、及び（Ｂ）αアドレナリン受容体拮抗薬を含有し、（Ａ）成分の含有量が０．００１Ｗ／Ｖ％〜０．１Ｗ／Ｖ％である仮性近視治療薬。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）｛式中、Ｒ^１は、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシを表わし；Ｒ^２は、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又は低級アルコキシアルキルを表わし；Ｒ^３は、水素、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表わし；Ｑは、−Ｎ＝又は−ＣＨ＝のいずれかを表わし；Ｒ^４は、式（ＩＩａ）又は式（ＩＩｂ）（式（ＩＩａ）及び式（ＩＩｂ））［式中、Ｘ、Ｙ及びＺは、独立に、−ＣＨ＝又は−Ｎ＝であり、Ｘ又はＹの一方のみが、窒素原子であり得；Ｒ^５及びＲ^６は、独立に、水素、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＣＯ）Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ”であり、そしてここで、ｍ＝０〜３、ならびにＲ’及びＲ”は、独立に、水素又は低級アルキルである］で示される基である｝で示されるイミダゾール誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。今や驚くべきことに、一般式（Ｉ）で示される化合物が代謝調節型グルタミン酸受容体アンタゴニストであることが見出されている。それらは、ｍＧｌｕＲ５受容体介在障害の治療又は予防において使用することができる。

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【課題】優れたレクチン様酸化ＬＤＬ受容体阻害作用を有する化合物を同定し、レクチン様酸化ＬＤＬ受容体が増悪因子として働く疾患、特に動脈硬化性疾患の治療・予防に有用な医薬品の提供。
【解決手段】３量体以上のプロシアニジンを有効成分とすることを特徴とするレクチン様酸化ＬＤＬ受容体阻害用医薬品、前記プロシアニジンがリンゴ、ブドウ種子、ピーナッツ渋皮、及び松樹皮からなる群より選択される植物に由来することを特徴とする前記記載のレクチン様酸化ＬＤＬ受容体阻害用医薬品、及び、有効成分として３量体以上のプロシアニジンを含み、レクチン様酸化ＬＤＬ受容体阻害作用を有することを特徴とする動脈硬化予防医薬品。 （もっと読む）

対象においてＰＰＡＲγおよび／もしくはＲＸＲに関連する疾患または障害を処置する方法は、その対象に単独で、またはＰＰＡＲγアゴニストと組み合わせてＲＸＲアゴニストを投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、アンブリセンタンを調製するための改善された方法に関する。本発明は、アンブリセンタンの調製において有用な新規な中間体、およびその中間体を調製するための方法にも関する。本発明は、アンブリセンタンの新規な多形にも関する。特に、アンブリセンタンの形態Iで示される多形、および形態Iを調製するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規のフェニレン化合物、及びそれを投与することを含む疼痛等の症状の治療又は予防方法の提供。
【解決手段】下記式（１）の化合物、又はその薬学的に許容し得る塩。
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【課題】新規なＴＡＦＩａインヒビター化合物および
その利用方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｒ₁は、水素原子、または式ＣＯＲ₄で示される基を表すか、二量体化したジスルフィドの片側部分を表す。Ｒ₂は、式ＮＲ₅Ｒ₆で示される基を表すか、またはＲ₂は、窒素含有複素環基、アリール基もしくはヘテロアリール基を表し、Ｒ₃は、水素原子、アルキル基を表す。］で示される化合物、その光学異性体、および薬学的に許容され得る酸とのその付加塩医薬。 （もっと読む）

本発明は、４−（（１Ｒ，３Ｓ）−６−クロロ−３−フェニル−インダン−１−イル）−１，２，２−トリメチル−ピペラジン、または医薬として許容されるその塩の製造のための方法、および１−（（１Ｒ，３Ｓ）−６−クロロ−３−フェニル−インダン−１−イル）−３，３−ジメチル−ピペラジン、または医薬として許容されるその塩の製造のための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、（＋）−Ｎ−（（３Ｒ）−７−（１−ヒドロキシエチル）−３−（４−イソプロピルフェニル）−４，６−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−３，３−ジメチルブタンアミドを有効成分として含有する医薬組成物であって、該有効成分の安定性が改善され、及び、希釈時の白濁が防止された、新規な医薬組成物を提供する。
【解決手段】（＋）−Ｎ−（（３Ｒ）−７−（１−ヒドロキシエチル）−３−（４−イソプロピルフェニル）−４，６−ジメチル−２，３−ジヒドロ−１−ベンゾフラン−５−イル）−３，３−ジメチルブタンアミド、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、及び緩衝液を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

血小板活性化因子（ＰＡＦ）受容体アンタゴニストであるシクロヘキシルスルホンアミド化合物。該化合物は、例えば、アテローム性動脈硬化症または他のＰＡＦ媒介障害（炎症性、心血管および免疫障害を含む）の治療に、有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】手術時に炎症を阻害し、疼痛を阻害し、散瞳（瞳孔の拡張）を生じさせ、および／または眼内圧を低下させるために、複数の異なる分子標的に作用する複数の活性薬剤の眼の局所的送達のための溶液を提供すること。
【解決手段】処置中に炎症を阻害し、疼痛を阻害し、散瞳を生じさせ、および／または眼内圧を減少させるために眼科処置中に使用するための、手術中の洗浄溶液であって、当該溶液が、液体の洗浄担体内に少なくとも第一の薬剤および第二の薬剤を含有し、当該第一の薬剤および当該第二の薬剤は、複数の異なる分子標的に作用するために選択され、各薬剤は、抗炎症剤、鎮痛剤、散瞳剤、および眼内圧を減少させるための薬剤（「ＩＯＰ低下剤」）の生理機能クラスから選択され、当該第二の薬剤は、当該第一の薬剤によって提供される機能とは異なる、少なくとも１つの生理機能を提供し、各薬剤は、１００，０００ｎＭ以下の濃度で含有される、溶液。 （もっと読む）

本発明は、ナトリウムチャネル遮断特性を有するトリアジン化合物、および、当該化合物の、関連障害の治療のための医薬の調製のための使用、に関する。当該化合物は、ｚが、単結合であるか、もしくは、所望により置換されていてもよい連結基であり、Ｒ１がハロ‐アルキル基であり、；かつ、Ａが、所望により置換されていてもよい芳香族複素環式もしくは炭素環式環系である、式（Ｉ）に属するものであるか、またはその塩である。

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【課題】錐体外路症候群（ＥＰＳ）、失調症、不穏下肢症候群（ＲＬＳ）もしくは睡眠時周期性四肢運動（ＰＬＭＳ）の処置あるいは予防のための方法の提供。
【解決手段】アデノシンＡ_２ａレセプターアンタゴニストを単独でか、または錐体外路症候群（ＥＰＳ）、失調症、不穏下肢症候群（ＲＬＳ）、もしくは睡眠時周期性四肢運動（ＰＬＭＳ）処置のために有用な別の薬剤と組み合わせて投与する方法。 （もっと読む）