本開示は、約０．００１重量％〜約１．０重量％の、フェントラミン、フェントラミンメシル酸塩、又はフェントラミン塩から選択されるα−アドレナリン受容体拮抗薬と；緩衝剤、等張化剤、保存剤、抗酸化剤、界面活性剤、可溶化剤、共溶媒、及びそれらの組み合わせからなる群から選択される少なくとも一種の賦形剤とを含む、瞳孔拡張を調節するための組成物を提供する。治療的有効量の組成物を投与することを含む、それを必要とする対象における瞳孔拡張の調節方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、ｎ、ｍ、ｐ、Ａ、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９及びＲ^１０は、明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）で示される新規な二環式化合物及びその生理的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ２受容体、ＣＣＲ５受容体及び／又はＣＣＲ３受容体のアンタゴニストであり、医薬として使用することができる。
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本発明は、予想外のデュアルＣＣＲ−２およびＣＣＲ−５受容体活性を有する新規のアンタゴニスト：Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−（（Ｓ）−３−（７−ｔｅｒｔ−ブチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イルアミノ）−２−オキソピロリジン−１−イル）シクロヘキシル）アセトアミド：


またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを提供する。結晶形、代謝物、それを含む医薬組成物、ならびに炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、代謝性疾患、癌および／または循環器疾患の治療におけるその使用方法が開示される。本発明はまた、Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−（（Ｓ）−３−（７−ｔｅｒｔ−ブチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イルアミノ）−２−オキソピロリジン−１−イル）シクロヘキシル）アセトアミドを含む本明細書で提供される式（Ｉ）の化合物の製造方法を提供する。該工程の中間体として有用な化合物もまた、提供される。
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【課題】オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に有用な医薬組成物の提供。
【解決手段】５−クロロ−２−｛（５Ｒ）−５−メチル−４−［５−メチル−２−（２Ｈ−１，２，３−トリアゾール−２−イル）ベンゾイル］−１，４−ジアゼパン−１−イル｝−１，３−ベンゾオキサゾール又はその薬学的に許容される塩と不活性担体とを含む医薬組成物。 （もっと読む）

本発明の実施形態は、造血成長因子受容体の活性化などの生理作用を有する化合物に関する。本発明の実施形態は、造血病態および造血障害などの様々な病態、疾患および疾病を治療するための、上記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】男性および女性の両方における種々の性ホルモン関連状態の処置において有用性を有するＧｎＲＨレセプターアンタゴニストの提供。
【解決手段】化合物（１）。ここでｎ、Ｒ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_１Ｃ、Ｒ_２ａ、Ｒ_２ｂ、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６およびＸは、置換基を表す。その立体異性体、プロドラッグおよび薬学的に受容可能な塩を含む。
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式（Ｉ）


の化合物において、Ｘ、Ｙ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３、Ｒ_４、及びＲ_５が明細書中に記載される化合物、及びそのエナンチオマー及び薬学的に許容可能な塩及びエステルを提供し、抗癌剤として有用である。
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本開示は、一般に、Ｇタンパク質共役受容体８８を調節することができる化合物、かかる化合物を含む組成物およびＧタンパク質共役受容体８８の調節方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｌ、Ｅ、Ｆ、Ｇ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｖ、Ｗ、及びｎは明細書及び請求項に定義されたとおりである）で示される新規二環式化合物、ならびにその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ２レセプター、ＣＣＲ５レセプター、及び／又はＣＣＲ３レセプターのアンタゴニストであり、医薬として使用することができる。
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【課題】ＣＤＫに関連する疾患および障害を処置するための、新規な化合物、処方物、処置および治療を提供すること。
【解決手段】その多くの実施形態において、本発明は、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしてのピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン化合物の新規クラス、このような化合物の調製方法、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的組成物、１種以上のこのような化合物を含有する薬学的処方物の調製方法、および、このような化合物または薬学的組成物を使用して、ＣＤＫに関連する１種以上の疾患を処置、予防、防止または緩和する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも１つのＴＲＰファミリーメンバーを調節する組成物および方法に関する。具体的には、本発明は、新規なＴＲＰＡ１アンタゴニストおよび慢性炎症性および神経因性疼痛などの疼痛の治療におけるその使用に関する。１以上のＴＲＰＡ１機能を調節することのできる化合物は、多くの態様において有用であり、それには、限定されるものではないが、カルシウムホメオスタシスの維持；ナトリウムホメオスタシスの維持；細胞内カルシウムレベルの調節；膜分極（膜電位）の調節；陽イオンレベルの調節；ならびに／あるいはカルシウムホメオスタシス、ナトリウムホメオスタシス、カルシウムまたはナトリウムのホメオスタシス異常、あるいは膜分極／過分極（低興奮性および過剰興奮性を含む）に関連する疾患、障害、または状態の治療または予防、ならびに／あるいはＴＲＰＡ１の発現または機能の制御または誤制御（ｍｉｓｒｅｇｕｌａｔｉｏｎ）に関連する疾患、障害、または状態の治療または予防が含まれる。本発明はさらに、ＴＲＰＡ１の機能にも、１以上のさらなるＴＲＰチャネルの機能にも拮抗する方法および組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】優れたCRTH2（Tｈ２細胞で発現する、G-タンパク質と結合した、化学誘因物質受容体）拮抗活性を有する化合物の提供。
【解決手段】{4-クロロ-6-(ジメチルアミノ)-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]ピリミジン-5-イル}酢酸等の、２，４，５，６置換ピリミジン誘導体。該ピリミジン誘導体は、CRTH2活性と関連する病気、特に、喘息、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、及びアレルギー性結膜炎；チャーグ-ストラウス症候群及び副鼻腔炎等のエオシン好性関連疾患；ヒト及び他の哺乳動物における好塩基球性白血病、慢性じんましん及び好塩基球増加症,好塩基球性白血球増加症等の好塩基球関連疾患；乾癬、湿疹、炎症性腸疾患、潰瘍性結腸炎、クローン病、COPD及び関節炎等の、Tリンパ球及び多量の白血球浸潤により特徴づけられる炎症性疾患の予防及び治療に用いられる。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示される化合物、ならびにその薬学的に許容しうる塩は、医薬組成物の形態で使用することができる（式中、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｎ、ｍ、及びｐは請求項１で与えられた意味を有する）。
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【課題】一過性下部食道括約筋弛緩（TLESR：transient lower esophageal sphincter relaxation）の抑制方法の提供。
【解決手段】一過性下部食道括約筋弛緩の抑制のための代謝型グルタミン酸受容体５アンタゴニストの使用。胃食道逆流症(GERD：gastro-esophageal reflux disease)の治療のための、ならびに吐き戻しおよび喘息の治療のための代謝型グルタミン酸受容体５アンタゴニストの使用。 （もっと読む）

本発明は式Ｉによって表される化合物を提供し、この化合物の各々は、スフィンゴシン−１−リン酸受容体アゴニストおよびまたはアンタゴニストの生物学的活性を有してもよく、ここで、これらの化合物は、式Ｉからなる群より選択され、Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、およびＲ^３は本明細書に定義される。上記化合物は、眼疾患；全身性血管バリア関連疾患；アレルギーおよび他の炎症性疾患；心臓の疾患または状態；線維症；疼痛および創傷からなる群より選択される哺乳動物の疾患または状態を治療するために有用である。
【化１】


（Ｉ）
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リゾホスファチジン酸受容体（複数可）のアンタゴニストである化合物が本発明で開示される。本発明で開示される化合物を含む医薬組成物および薬物、ならびにかかるアンタゴニストを単独または別の化合物と組み合わせてＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性の病状または疾患の治療に用いる方法もまた、本発明で開示される。 （もっと読む）

本発明は、ソニックヘッジホッグ経路の阻害剤、特に、Ｓｍｏアンタゴニストである、式Ｉの化合物又はその薬学的に許容される塩又は互変異性体に関する。したがって、本発明の組成物は、例えば、基底細胞癌、髄芽細胞腫、前立腺癌、膵臓癌、乳癌、結腸癌、骨癌及び小細胞肺癌並びに上部消化管の癌を含む、異常なヘッジホッグ経路活性化と関連している疾患の治療にとって有用である。
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本発明は、[1,4]-ベンゾジアゼピン誘導体の新規のクラス、それらの調製のための方法、これらの方法において使用できる中間体、およびそれらの化合物を含む薬学的組成物に関する。本発明の他の局面は、ペプチドホルモンであるバソプレシンのその受容体への結合を妨げる該化合物の能力に基づいた療法における、該[1,4]-ベンゾジアゼピン誘導体の使用に指向している。該化合物は、特にバソプレシンV2受容体アンタゴニストとして有用であり、したがって血管抵抗性増大、心不全、および水分貯留に関する治療のために有用である。 （もっと読む）

本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新規化合物に関する。新たな架橋複素環式［４，３−ｂ］インドール化合物を包含する新規な化合物が記載されている。医薬組成物もまた提供されている。前記化合物を含む医薬組成物もまた提供されており、同じく、その化合物を、認知障害、精神病性障害、神経伝達物質媒介障害および／または神経障害の治療を包含する様々な治療用途において使用する方法も提供されている。 （もっと読む）

【課題】新規で優れたアンドロゲン受容体アンタゴニストと、これを有効成分とするアンドロゲン受容体結合阻害剤を提供する。
【解決手段】フラボン骨格構造の５位と４’位へ特定置換基を導入してなるアンドロゲン受容体アンタゴニスト。その１種又は２種以上を有効成分として含有するアンドロゲン受容体結合阻害剤。 （もっと読む）