【課題】対抗適応反応の誘発により神経伝達物質系を調節して、望ましくない精神状態および神経学的状態に対処する。
【解決手段】本発明は対抗適応反応の誘発により内因性エンドルフィン神経伝達物質系を調節する薬剤の調製のためのナロキソンなどのミューおよび／またはデルタオピエート受容体アンタゴニストの使用に関する。患者に薬剤を反復投与することにより、薬剤中のミューおよび／またはデルタオピエート受容体アンタゴニストがミューおよび／またはデルタオピエート受容体に結合し、その結果、対抗適応は誘発される。 （もっと読む）

新規でかつ選択的な高親和性α３β４ニコチン性アセチルコリン受容体リガンドおよびその医薬組成物が提供される。他の実施形態では、ここで開示された化合物および組成物を用いて、例えば薬物中毒や疼痛などの種々の医学的障害を治療、予防または改善する方法が提供される。さらに他の実施形態では、ニコチン性アセチルコリン受容体（ｎＡＣｈＲ）を調節する方法が提供される。さらに他の実施形態では、ここで開示された化合物および組成物を用いて、例えばα３β４ニコチン性アセチルコリン受容体などの受容体を選択的にアンタゴナイズする方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、保存によるアンギオテンシンＩＩ受容体拮抗剤の含量低下が抑制されている固形製剤と、固形製剤におけるアンギオテンシンＩＩ受容体拮抗剤の保存安定性を向上するための方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明に係る固形製剤は、アンギオテンシンＩＩ受容体拮抗剤および糖アルコールを含むことを特徴とする。また、本発明に係る固形製剤におけるアンギオテンシンＩＩ受容体拮抗剤の保存安定性向上方法は、賦形剤として糖アルコールを配合することを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の５−ＨＴ₆受容体リガンドとしての新規スルホン化合物、及びそれらの誘導体、プロドラッグ、互変異性体、ステレオアイソマー、多形体、溶媒和物、水和物、代謝物、Ｎ−オキシド、医薬的に許容される塩、並びにそれらを含む組成物に関する。本発明はまた、上述の前記新規化合物、及びそれらの誘導体、プロドラッグ、互変異性体、ステレオアイソマー、多形体、溶媒和物、水和物、代謝物、Ｎ−オキシド、医薬的に許容される塩、並びにそれらを含む組成物の調製のためのプロセスに関する。これらの化合物は、５−ＨＴ₆受容体機能に関連する様々な疾患の治療／予防に有用である。

（もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、置換基は明細書に定義した通りである。〕
の化合物；遊離形態または塩形態の；その製造、医薬としてのその使用およびそれを含む医薬に関する。
（もっと読む）

【課題】新規なＰ２Ｘ_３及び／又はＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニスト及びそれを含む泌尿生殖器疾病又は疼痛に関連する疾病の治療薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラック。


（式中、Ｘは、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−ＣＨＯＨ−、−Ｓ（Ｏ)_ｎ−、又は−ＮＲ_ｃ−であり、ここで、ｎは０〜２であり、Ｒ_ｃは水素又はアルキルであり、Ｙは、水素、又は−ＮＲ_ｄＲ_ｅであり、ここで、Ｒ_ｄおよびＲ_ｅの一方は水素であり、他方は、水素、アルキル、シクロアルキル等である）。 （もっと読む）

【課題】 本願発明は、代替５−ＨＴ１ａ作動薬を提供することを目的とする。
【解決手段】 本願発明は、化学式Ｉ
【化１】



に示される化合物であって、Ｒが例えばＯＲ１であり、Ｒ１が例えば−Ｃ（＝Ｒ）Ｒ２であり、Ｒ２が例えばフェニル基であり、Ｃｙが例えば芳香族複素環である化合物であり、その調剤学的に受容可能な塩であり、且つそれらの置換基であり、その化合物を具備する医薬組成物であり、その化合物の使用である。 （もっと読む）

本発明は、下記の式（Ｉ）の化合物もしくは本明細書に記載されるその塩を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物を含む薬学的組成物、式（Ｉ）の化合物を調製するためのプロセス、式（Ｉ）の化合物を調製するのに有用な中間体、および式（Ｉ）の化合物を使用して免疫応答を抑制するかまたは癌もしくは血液悪性疾患を処置するための治療法を提供する。本発明はまた、哺乳動物（例えば、ヒト）における免疫応答の抑制を目的とする医薬を製造するための式Ｉの化合物もしくはその薬学的に受容可能な塩の使用を提供する。

（もっと読む）

式Ｉのアミノアルキイピリミジン（Aminoalkyipyrimidine）誘導体で、式中、種々の置換基の意味は明細書に示したものと同じである。これらの化合物は、ヒスタミンＨ₄受容体アンタゴニストとして有用である。

（もっと読む）

本願発明は、ポリビニルピロリドンおよび非結晶形態のロチゴチンを含む固体分散体を提供する工程を含み、ここでロチゴチンのポリビニルピロリドンに対する重量割合が約９：３．５から約９：６の範囲にある、ロチゴチンの安定化方法に関する。本願発明はまた、分散剤および分散相を含む固体分散体であって、該分散相がロチゴチンおよびポリビニルピロリドンを含み、ここでロチゴチンのポリビニルピロリドンに対する重量割合が約９：３．５ないし約９：６の範囲にある固体分散体に、かかる固体分散体を含む医薬組成物、特に経皮治療システム、ならびにその製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣＲ３活性を調節することができ、炎症性疾患、自己免疫疾患、移植拒絶、感染性疾患、固定薬疹、皮膚の遅延型過敏性応答、眼の炎症、Ｉ型糖尿病、ウイルス性髄膜炎および腫瘍の待機的治療、治癒的治療、予防的治療が可能となる化合物の提供。
【解決手段】式（１）に示される化合物、およびその誘導体、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステル。


（１） （もっと読む）

【課題】オピオイドを含有する剤型の不正使用、乱用、誤用又は転用を予防又は阻止するための組成物の提供。
【解決手段】逆作用薬としてオピオイドアンタゴニストを含有するコア、及び作用薬としてオピオイドアゴニストを含有するシェルを含み、シェルがコアを少なくとも部分的に取り囲んでなる共押出剤型。剤型が錠剤又は、カプレット又は、全ての寸法において０．１ｍｍ〜３．０ｍｍの範囲内の大きさである粒子を含有するカプセルからなる経口投与剤型。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ’)


〔式中、置換基は明細書に定義した通りである。〕
の化合物；遊離形態または塩形態の；その製造、医薬としてのその使用およびそれを含む医薬に関する。
（もっと読む）

喘息および呼吸器疾患など様々な疾患を治療するに有用なＣＲＴＨ２モジュレーター、特にＣＲＴＨ２のアンタゴニストを開示する。本発明化合物は、式Ｉとして記載されている範囲に属する。
（もっと読む）

【課題】 CCR2 (CCケモカイン受容体2) の新規アンタゴニスト並びに症状及び疾患、特に喘息及びCOPDのような肺疾患を治療するための薬物を提供する。
【解決手段】 本発明は式(I) のCCR2 (CCケモカイン受容体2) の新規アンタゴニスト並びに症状及び疾患、特に喘息及びCOPDのような肺疾患を治療するための薬物を提供するためのそれらの使用に関する。
【化１】


(I) （もっと読む）

【課題】カンナビノイド受容体阻害作用に優れ、カンナビノイド受容体関連疾患または障害の処置に優れた新規な物質。
【解決手段】本発明はボアカンガアフリカーナの植物抽出物およびそれに含まれるアルカロイドを含有するカンナビノイド受容体阻害薬に関する。 （もっと読む）

本発明は、多剤耐性を逆転又は抑制するための使用のための、式（Ｉ）で表される化合物に関する。
（もっと読む）

薬理学的活性を有する式（Ｉ）のオキサジアゾール置換インダゾール誘導体またはその薬学上許容可能な塩、それらの調製プロセス、それらを含有する医薬組成物およびＳ１Ｐ１受容体により媒介される種々の障害の治療におけるそれらの使用が開示される。

（もっと読む）

本発明は、（ａ）ＦＧＦＲ阻害剤および（ｂ）グルココルチコイド受容体モジュレーター、または薬学的に許容されるこれらの塩を含む組合せ、血液癌の処置用薬剤を調製するためのかかる組合せの使用、かかる組合せを含む商品パッケージまたは商品、および温血動物、特にヒトの処置方法に関する。 （もっと読む）

【課題】優れたニューロキニンＮＫ_１、ニューロキニンＮＫ_２及びムスカリンＭ_３受容体拮抗作用を有し、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患等の治療薬として有用な化合物又はその薬理上許容される塩の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２は、水素、アルキル基等；Ｒ^３、Ｒ^４は、置換されていてもよいフェニル基等；Ｒ^５、Ｒ^６は、水素、ハロゲン、アルキル基等；Ｌ^１は、単結合又はＣ_１−Ｃ_１０アルキレン基；Ｌ^２は、単結合、式−Ｌ^３−Ｎ（Ｒ^７）−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基、式−Ｌ^３−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^８）−で表わされる基等；ｍは、１乃至４の整数；ｎは、１乃至１０の整数；ｐは、１又は２；ｒ、ｓ、ｔは、０又は１］を有する化合物。 （もっと読む）