【課題】優れたニューロキニンＮＫ_１、ニューロキニンＮＫ_２及びムスカリンＭ_３受容体拮抗作用を有し、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患等の治療に有用な化合物の提要。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、は置換されていてもよいフェニル基等；Ｒ^２は、置換されていてもよいフェニル基等；Ｌ^１は、Ｃ_１−Ｃ_１０アルキレン基、メチレン基の一つが酸素原子に置き換わったＣ_１−Ｃ_１０アルキレン基等；Ｌ^２は、単結合、式−ＮＨ−で表わされる基等；Ｘは、窒素原子又は式−ＣＨ−で表わされる基；Ｙは、窒素原子又は式−ＣＨ−で表わされる基；ｍは、０、１又は２；ｎは、０、１又は２；ｐは、１乃至１０の整数；ｑは、１又は２；ｒは、０又は１；ｓは、０又は１；ｔは、０又は１］を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、TRPM7遺伝子およびタンパク質活性によって生じる哺乳類細胞損傷の調節因子をスクリーニングする方法、TRPM7遺伝子およびタンパク質活性を調節する化合物、ならびにマウスTRPM7遺伝子およびタンパク質活性の調節因子を用いる、哺乳類細胞損傷の治療の方法に関する。 （もっと読む）

【課題】優れたニューロキニンＮＫ_１、ニューロキニンＮＫ_２及びムスカリンＭ_３受容体拮抗作用を有し、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患等の治療薬として有用な化合物又はその薬理上許容される塩の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２は、水素、アルキル基等；Ｒ^３、Ｒ^４は、置換されていてもよいフェニル基等；Ｒ^５、Ｒ^６は、水素、ハロゲン、アルキル基等；Ｌ^１は、単結合又はＣ_１−Ｃ_１０アルキレン基；Ｌ^２は、単結合、式−Ｌ^３−Ｎ（Ｒ^７）−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基、式−Ｌ^３−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^８）−で表わされる基等；ｍは、１乃至４の整数；ｎは、１乃至１０の整数；ｐは、１又は２；ｒ、ｓ、ｔは、０又は１］を有する化合物。 （もっと読む）

鼻または口を介した吸入投与のためのムスカリン性アセチルコリン受容体拮抗薬およびβ２作動薬の新規な組み合わせ、ならびにこれらを使用する方法が提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、ｍ、ｎ、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｒ^１及びＲ^２は、本明細書で定義されたとおりである］で示される化合物。また医薬組成物、該化合物の使用方法及び製造方法も提供する。
（もっと読む）

［４，６−ビス（ジメチルアミノ）−２−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノ｝ベンジル）ピリミジン−５−イル］酢酸のコリン塩を調製する方法が提供される。本発明の方法は、該塩をより純粋な塩形態で調製するのに有用である。また、［４，６−ビス（ジメチルアミノ）−２−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノ｝ベンジル）ピリミジン−５−イル］酢酸のより純粋な形態のコリン塩が開示される。 （もっと読む）

本発明は、下記化学式（Ｉ）の化合物：


式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、それぞれ独立して、水素原子、Ｃ_１〜Ｃ_６のアルキル、ハロゲン、硫酸塩、グルクロニド、−ＯＨ、嵩高い基（ｂｕｌｋｙ ｇｒｏｕｐ）、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−Ｎ（ＣＨ_２）_ｎ、ホスフェート基、およびホスフィン酸塩基から選択され；Ｒ_９は、水素原子、ハロゲンおよびアルキルからなる群から選択され；Ｒ_１１は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６のアルキル、ハロゲン、硫酸塩、グルクロニド、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ−、−ＮＨＣＮ−、−ＣＨＯ、＝ＣＨＯＣＨ_３、−ＣＯＯ塩、−ＯＳＯ_２アルキル、−ＮＨ_２、および−ＮＨＣＯ（ＣＨ_２）_ｎからなる群から選択され；Ｒ_１２は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６のアルキル、硫酸塩、グルクロニド、嵩高い基（ｂｕｌｋｙ ｇｒｏｕｐ）、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され；Ｘは、Ｃ_１〜Ｃ_１２のアルキル、Ｃ_２〜Ｃ_１２のアルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_１２のアルキニル、ハロゲン、グルクロニド、−ＮＨ_２、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＮＨＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯ塩、−ＯＳＯ_２アルキル、−ＳＨ、−ＳＣＨ_３、−ＣＨ［（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３］ＣＯＯＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｍＣＯＯＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ−ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、（ＣＨ_２）_ｍ−Ｓ−ＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｓ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、−Ｃ_２〜Ｃ_８アルケニル−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、−Ｃ_２〜Ｃ_８アルケニル−Ｓ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、−Ｃ_２〜Ｃ_８アルケニル−Ｎ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、−Ｃ_２〜Ｃ_８アルキニル−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、−Ｃ_２−Ｃ_８アルキニル−Ｓ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、−Ｃ_２−Ｃ_８アルキニル−Ｎ−（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｍ−ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｏ−ＮＨ_２、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｓ−ＮＨ_２、−ＮＨ（ＣＨ_２）_ｍＣＨ_３、−ＮＨ（ＣＨ_２）_ｍＯＣＨ_３、−ＮＨ（ＣＨ_２）_ｍＣＨＯＨ−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、−（ＣＨ_２）_ｍ（ＮＨ）ＣＨ_２ＯＨ、−ＮＨＣＯＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｍＮＨＣＯＯＨ、−ＮＯ_２、−ＳＣＮ、−ＳＯ_２アルキル、−Ｂ（ＯＨ）_２、−（ＣＨ_２）_ｍＮ（ＣＨ_３）−ＳＯ_２−ＮＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｍ−ＮＨ−ＳＯ_２−ＮＨ_２、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＣＨ_３、および−ＮＨＮＨ_２からなる群から選択され；Ｙは、水素原子、＝Ｏ、−ＯＣＯ（Ｒ_６）および−ＯＨから選択され；ｍは０〜２０の整数であり；ｎは０〜８の整数であり；記号


は、３位または７位にケト基を形成しうる単結合または二重結合のいずれかを表し；および記号


は、立体化学に関わらず任意の種類の結合を表し；ならびに、前記化合物の各エナンチオマー、立体化学の異性体、水和物、溶媒和物、互変異性体および製薬上許容されうる塩を提供する。これらの化合物は、様々な類型の癌の治療において有用である。 （もっと読む）

本願は式（Ｉ）：


（式中、Ｚ^１、Ｒ^１、ｐ、Ｒ^３及びＲ^４は明細書に定義する通りである）のＫＣＮＱカリウムチャネルモジュレーターを開示する。このような化合物を含有する組成物と、このような化合物及び組成物を使用した病態及び障害の治療方法も記載する。
（もっと読む）

【課題】バニロイド受容体活性化が役割を果たすかまたは関係する疾患または状態の処置または予防のための医薬としての使用を目的とした新規化合物の提供。
【解決手段】遊離型または塩形態、および可能なときは酸付加塩形態の、式


［式中、Ｒ_１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル等、Ｒ_２は、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル等、Ｒ_３は、水素、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル等、Ｒ_４は、ヒドロキシ、エステル化ヒドロキシ、エーテル化ヒドロキシ、アミノ、（Ｃ_１−Ｃ_６アルキル）アミノ等、Ｒ_５は、水素またはヒドロキシ、ｍは、１または２である。］で示されるキナゾリノン化合物。 （もっと読む）

【課題】低分子性のＥＰＯ（エリスロポエチン）産生促進作用を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式で表わされるインドロ［２，３−ｂ］キノキサリン化合物。


［式中、Ｒ¹は、水素原子、Ｃ_1-6アルキル基、カルボキシ−Ｃ_1-6アルキル基、Ｃ_2-7アルコキシカルボニル−Ｃ_1-6アルキル基、Ｒ²、Ｒ³は、水素原子、又はハロゲン原子、Ｒ⁴は、水素原子、ハロゲン原子、又はニトロ基］ （もっと読む）

【課題】蝸牛の興奮性内耳神経毒性による耳鳴りを防止および／または処置する方法の提供。
【解決手段】音響による外傷性障害、老人性難聴、虚血、血液の無酸素症（ａｎｏｘｉａ）、一つまたは複数の内耳神経毒性の薬物療法による処置、急性難聴、またはその他の蝸牛の内耳神経毒性を原因とする症状によってひきおこされる耳鳴りに対し、処置する上で効果のある量のＮＭＤＡレセプタ拮抗薬を含む薬剤を内耳への局所投与のための適切な方法および／または処方によって、個別に投与する。 （もっと読む）

【課題】ＣＣＲ９レセプターの阻害。
【解決手段】下式


によって表される化合物またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、もしくは水和物であって、ここで； Ｙは、Ｃ（Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）_２； Ｘ_１、Ｘ_２およびＸ_３は、Ｎ又はＣＲ、但し、Ｘ_１、Ｘ_２またはＸ_３の少なくとも１つがＣＲ；Ｒ及びＲ_１は、Ｈ又は置換基； Ｒ_６は、Ｈ、脂肪族カルボニル基、又は脂肪族エステル；環Ａは、置換又は非置換；そしてＡｒ_１及びＡｒ_２は、置換又は非置換のアリール基あるいは置換又は非置換のヘテロアリール基である、化合物。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の新規二環式化合物、およびそれらの誘導体、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体、多形体、溶媒和物、水和物、代謝産物、N-オキシド、薬学的に許容される塩、ならびにそれらを含有する組成物に関する。本発明は、上記した前記新規化合物、およびそれらの誘導体、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体、多形体、溶媒和物、水和物、代謝産物、N-オキシド、薬学的に許容される塩、ならびにそれらを含有する組成物の調製方法にも関する。これらの化合物は、α₄β₂ニコチン性受容体に関係する種々の障害の治療および予防において有用である。

（もっと読む）

【課題】人工心肺（ＣＰＢ）を施した患者に神経障害が出ることがある。ＣＰＢに関連する障害には、神経支配系（neutomotor）障害、神経認知（neurocognitive）障害又は空間記憶障害等の神経障害を含めることができる。これらの障害は、通常患者にＣＰＢを施してから最初の数日間に顕著である。人工心肺（ＣＰＢ）を施した患者の１又は複数の神経障害を制御する方法を提供する。
【解決手段】人工心肺（ＣＰＢ）を施す患者に潅流、吸入、または静脈内投与で、（ｉ）人工心肺術開始前、（ii）人工心肺術中及び（iii）人工心肺術完了後にキセノンを投与する。 （もっと読む）

本発明は、ｍｄｍ２相互作用のアンタゴニストとして作用し、よって、強力な選択的抗癌剤として有用である、次の式：


[上式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５は、ここに定められたものである]
のピロリジン-２-カルボキサミド誘導体に関する。
（もっと読む）

【課題】ＬＸＲアンタゴニストとして機能し、生活習慣病に有用な新規化合物及び該化合物を含有する医薬を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）


[式中、Ｒ１は、水素原子、低級アルキル基、無置換又は置換基を有していても良いフェニル基等、Ｒ２は１，１，１，３，３，３−ヘキサフルオロ−２−ヒドロキシプロパン−２−イル基、カルボキシメチル基を表し、Ｒ３は水素原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子を表し、Ｘは直結、酸素原子、硫黄原子、（ＣＨ_２）_ｎ基（ただしｎは１から３の整数）を表し、ＹはＣＯまたはＳＯ_２を表す］で表される三環性化合物若しくはその薬理学上許容される塩又はそれらの水和物。 （もっと読む）

本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン(「ＧｎＲＨ」、黄体形成ホルモン放出ホルモンとしても公知されている)受容体拮抗剤に関する。 （もっと読む）

化学療法、放射線療法、または手術を受ける患者において悪心および嘔吐を治療または予防するための組成物および方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、癌増殖におけるＥＰＣの関与について明らかにするとともに、ＥＰＣの機能及び増殖を抑制することにより、癌細胞の増殖を阻止することのできる、新しい癌治療剤を提供することにある。
【解決手段】 発明者らは、インビボでの実験により、ＩＰ欠損した骨髄細胞を移植したマウスでは、骨髄および末梢血中のＥＰＣの機能が低下すること、また、同移植マウスにおいて、癌細胞増殖は正常骨髄細胞を移植したマウスと比較して、著しく抑えられること、さらに、単離した正常ＥＰＣの投与により、癌増殖性が回復することを見い出し、機能的ＥＰＣが癌増殖に不可欠であることを明らかにした。また、ＥＰＣの機能及び増殖がＩＰ拮抗剤により抑制されることを見い出し、本発明を完成するに至った。 （もっと読む）

本発明は、アリール化カンフェン、それらの製造方法、ならびにＣＢ２受容体の刺激と関連するかまたはそれから利益を得る疾患、障害または症状の処置のための医薬剤の製造のためのその使用に関する。 （もっと読む）