【課題】新規な作用機序の早漏及び／又は遅漏の治療薬の創製
【解決手段】NR2Bサブユニットを含むNMDA受容体抑制作用を有する化合物を有効成分として含有する、早漏の治療剤。NR2B サブユニットを含むNMDA 受容体抑制作用または活性化作用を評価することを含む早漏または遅漏を治療するための化合物を選択する方法。 （もっと読む）

【課題】 抗炎症作用、抗老化作用、育毛作用及び抗男性ホルモン作用を有する物質を有効成分とする抗炎症剤、抗老化剤、育毛剤及び抗男性ホルモン剤、並びに当該物質を配合した皮膚化粧料及び頭髪化粧料を提供する。
【解決手段】 本発明の抗炎症剤、抗老化剤、育毛剤又は抗男性ホルモン剤に、フロリジン及び／又はフロレチンを含有せしめる。また、皮膚化粧料又は頭髪化粧料にフロリジン及び／又はフロレチンを配合する。 （もっと読む）

【課題】Ｐ２Ｘ_４受容体拮抗剤の提供。
【解決手段】５−（３−ヒドロキシフェニル）−１Ｈ−ナフト［１，２−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２，４（３Ｈ，５Ｈ）−ジオン等で表されるジアゼピンジオン誘導体又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する神経因性疼痛の予防又は治療剤。 （もっと読む）

【課題】Ｓｐ３５アンタゴニストの投与による、多発性硬化症をはじめとする脱髄およ
び髄鞘形成不全に関連する疾患、障害または損傷の治療方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、乏突起神経膠細胞の増殖、分化または生存を促進するための方
法に関し、この方法は、前記乏突起神経膠細胞と、（ｉ）可溶性Ｓｐ３５ポリペプチド
；（ｉｉ）Ｓｐ３５抗体またはそのフラグメント；（ｉｉｉ）Ｓｐ３５アンタゴニスト
ポリヌクレオチド；および（ｉｖ）前記Ｓｐ３５アンタゴニストのうちの２つまたはそ
れ以上の組み合わせから成る群より選択されるＳｐ３５アンタゴニストを含む組成物の
有効量とを接触させることを含む。 （もっと読む）

【課題】カンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用に基づく、カンナビノイド２型受容体に関与する疾患の新規かつ優れた予防及び／又は治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、カンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用を有する化合物について検討し、本発明の二環式へテロ環化合物が優れたカンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用を有する事を確認し、本発明を完成した。本発明の二環式へテロ環化合物は、カンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用を有し、例えば炎症性疾患、疼痛等のカンナビノイド２型受容体に関与する疾患の予防及び／又は治療剤として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】ベンズイミダゾロンフェニルピペラジン構造に基づく新規のヒドロキシル化誘導体の提供。
【解決手段】下記一般式（I）の化合物。


化合物はセロトニン及びドーパミン受容体と結合し、CNS疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】オピオイド拮抗薬の放出を実質的に防止するオピオイド拮抗薬を含有する経口剤型の提供。
【解決手段】下記を含有する医薬製品：a)第１疎水性物質内に分散したオピオイド拮抗薬を含有する押出成形した粒子、及び押出成形した粒子それぞれの周囲に配置した第２疎水性物質を含有する層であって、該第２疎水性物質が、たとえば、押出成形した粒子重量の約５％〜約３０％を含有する複数の粒子；b)第３疎水性物質内に分散したオピオイド作動薬を含有する複数の粒子；及びc)複数個のオピオイド作動薬粒子及び複数個のオピオイド拮抗薬の押出成形した粒子を含むカプセル。 （もっと読む）

【課題】統合失調症、アルツハイマー病などの中枢疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｒ_１は置換されていてもよいＣ_１−４アルキル基を表し、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は互いに独立して、水素原子、ハロゲン原子などを表し、Ｒ_５は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基などを表し、Ｒ_６およびＲ_７は互いに独立して、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基などを表すか、またはＲ_６およびＲ_７が一緒になってそれらが結合する炭素原子とともにＣ＝Ｏを表し、ｍおよびｎは互いに独立して、１、２または３を表し、Ａは単結合またはＣＨ_２を表し、Ｘは酸素原子、ＮＨなどを表し、ＹはＣＲ_８Ｒ_９または酸素原子を表し、Ｒ_８およびＲ_９は互いに独立して、水素原子またはＣ_１−３アルキル基を表す。］で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】脊髄損傷を処置するための改善された処置戦略としての、反応性星状細胞のネクローシス死の減少および血液の溢血の低減を提供する。
【解決手段】本発明は、星状細胞、神経細胞、または毛細血管内皮細胞のＮＣ_{Ｃａ−ＡＴＰ}チャネルを標的とする治療組成物、およびその使用方法に関する。より具体的には、ＮＣ_{Ｃａ−ＡＴＰ}チャネルのアンタゴニストが、企図される。上記組成物は、細胞死を防止するため、脊髄損傷に関連する二次的損傷を処置するために、使用される。 （もっと読む）

【課題】認知症、アルツハイマー病、注意欠陥・多動性症、統合失調症、てんかん、中枢性痙攣、摂食障害、肥満、糖尿病、高脂血症、睡眠障害、ナルコレプシー、睡眠時無呼吸症候群、概日リズム障害、うつ病、若しくはアレルギー性鼻炎等の疾患の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】下記式で代表されるジヒドロキシキノリン誘導体又はその医薬上許容される塩。
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【課題】グルカゴンレセプターの発現を調節するための、化合物、組成物および方法を提供する。
【解決手段】グルカゴンレセプターをコードする核酸を標的としたオリゴヌクレオチドを含む組成物。グルカゴンレセプターの発現調節、ならびに、グルカゴンレセプターの発現に関連する疾患の診断および治療のためのこれら化合物を用いる方法が提供される。上記オリゴヌクレオチドはグルカゴンレセプターをコードする核酸の標的とし、グルカゴンレセプターの発現を調節する。 （もっと読む）

【課題】新規なオレキシン受容体のアンタゴニストの提供。
【解決手段】オレキシン受容体が関与する神経性及び精神医学的障害及び疾患の治療又は予防に有用である式（Ｉ）で示されるピリジルピペリジン化合物、該化合物を含有してなる医薬組成物、及びオレキシン受容体が関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれら化合物及び組成物の使用。


式中、Ａは、置換されてもよいフェニル、ナフチル、及びヘテロアリールからなる群より選択される。 （もっと読む）

【課題】ヒトペルオキシゾーム増殖薬活性化受容体（ＰＰＡＲ）の優れたアゴニストである環状アミノ安息香酸誘導体の、効率的かつ工業生産に適した製造方法を提供する。
【解決手段】２−ニトロ安息香酸エステル誘導体とピペリジン誘導体を反応させ、得られた化合物のニトロ基を還元後、亜硝酸またはその塩と還元剤により脱アミノ化反応を行うことにより、ＰＰＡＲαアゴニストである環状アミノ安息香酸誘導体及びその水和物を製造する。 （もっと読む）

【課題】４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−［［４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル］メチル］ベンズアミド・クエン酸の結晶の提供、その製造方法及びそれを含有する医薬の提供。
【解決手段】粉末Ｘ線回折パターン及び／又は示差走査熱量分析サーモグラムで特徴付けられ、室温で安定な、４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−［［４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル］メチル］ベンズアミド・クエン酸のβ型結晶及びγ型結晶。 （もっと読む）

【課題】アンジオテンシンII受容体拮抗作用及びＰＰＡＲγ活性化作用を併せ持ち、高血圧症、心疾患、狭心症、脳血管障害、脳循環障害、虚血性末梢循環障害、腎疾患、動脈硬化症、炎症性疾患、２型糖尿病、糖尿病性合併症、インスリン抵抗性症候群、シンドロームＸ、メタボリックシンドローム、高インスリン血症の予防及び／又は治療剤として有用な新規な化合物の提供。
【解決手段】３−（５−エトキシピリミジン−２−イル）ピリミジン−４（３Ｈ）−オン誘導体、若しくはその塩、又はそれらの溶媒和物、及びそれを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】肺疾患又は肺障害を治療する、予防する、及び管理する方法の提供。
【解決手段】立体異性体的に純粋な(R,R)-ホルモテロールを、ロイコトリエン阻害剤及びニューロキニン受容体アンタゴニスト等の他の薬剤と併用する。(R,R)-ホルモテロール及び他の薬剤を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】カンデサルタンシレキセチル含有製剤を製剤操作上簡便な方法で製造し、流通過程や無包装状態で保管した場合にも長期間品質が保証できる製剤を提供する。
【解決手段】カンデサルタンシレキセチル含有錠の打錠工程において、打錠圧力を０．２〜２ｋＮの範囲で錠剤を製造することにより、圧力、摩擦等による経時的な含量低下を改善し、保存安定性に優れ、かつ、市場での流通状態に耐えうる強度を有するカンデサルタンシレキセチル含有固形製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】阻害剤治療、特にＥＧＦＲ阻害剤の化学療法剤との併用治療に対する感受性を決定するための方法の提供。
【解決手段】ヒト肺癌細胞を含んで成る生物試料が上皮成長因子受容体（ＥＧＦＲ）阻害剤と化学療法剤の組み合わせに対して感受性であることの指標として、前記生物試料中のリン酸化ＡＫＴタンパク質及び／又はリン酸化ＭＡＰＫタンパク質の過剰発現を測定することを含んで成る方法。ＥＧＦＲ阻害剤は、例えばエルロチニブ（Ｎ−（３−エチニルフェニル）−６，７−ビス（２−メトキシエトキシ）キナゾリン−４−アミン）である。 （もっと読む）

【課題】疼痛の予防方法及び治療薬を提供する。
【解決手段】式：


の化合物（式中、Ａｒ^１及びＡｒ^２は特定化学式、ＶはＮまたはＣＨ、ＸはＯまたはＳ、Ｒ_３はハロ等の特定置換基、Ｒ_４は−Ｈまたは−（Ｃ_１−Ｃ_６）アルキル、ｍは０または１である。）、またはその製薬上許容可能な塩("シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物")；有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を含む組成物。 （もっと読む）

【課題】３−（２−シアノフェニル）−５−（２−ピリジル）−１−フェニル−１，２−ジヒドロピリジン−２−オンの結晶の提供。
【解決手段】粉末Ｘ線回折において、回折角度（２θ±０．２°）８．７°に回折ピークを有する、３−（２−シアノフェニル）−５−（２−ピリジル）−１−フェニル−１，２−ジヒドロピリジン−２−オンの水和物の結晶。 （もっと読む）