酵素コア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの有害な活性に関係する症状のための、式（Ｉ）の化合物［式中、Ｒ^１は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ、−ＮＲ^５Ｒ_６、又はＳａｃ１であり；Ｒ^２は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＳａｃ２であり；Ｒ^３は、Ｈ、−ＯＨ、Ｃ_１−６アルコキシ又はＳａｃ３であり；Ｒ^４は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル又はＣ_１−６−アルコキシ−Ｃ_１−６−アルキルであり；Ｒ^５は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル又はＣ_１−６アシルであり；Ｒ^６は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル又はＣ_１−６アシルであり；Ｓａｃ１ Ｓａｃ２及びＳａｃ３は、独立に選択された糖部分であり；そしてＺは、ステロイド部分である］或いは医薬的に受容可能なその塩、エーテル又はエステルの形態を使用する治療が提供される。
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【課題】新規なＡ−ｎ−ステロイドと、それを含み、同様な活性または相乗活性を有する別の有効成分を含むことができる、賦形剤またはビヒクルと混合した医薬組成物と、その骨芽細胞のカルシウム固定促進剤としての使用。
【解決手段】 一般式Ｉを有する新規なＡ−ｎ−ステロイド：


（Ｒは水素、１〜７個の炭素原子を有する低級アルキル基、３〜７個の炭素原子を有する低級シクロアルキル基、５〜１０個の炭素原子を有するアリール基、アルキル基が１〜６個の炭素原子を有するアリールアルキル基または脂肪族カルボン酸、シクロアルキルカルボン酸またはアリールカルボン酸から得られるアシル基） （もっと読む）

本発明は、人および動物の生殖器の癌腫を治療するための化学療法薬としての使用に適した、ジアルキルトリアゼンを有するエストロゲンおよび抗エストロゲンに関する。 （もっと読む）

シプロフロキサシンなどのフルオロキノロン、シクロデキストリン、およびヒドロキシ酸を含む薬剤組成物を記載する。この組成物は水性組成物であることができ、そのような水性組成物は、好ましくは５から７のｐＨを有する。いくつかの好ましい実施形態において、この組成物は可溶性ポリマーをさらに含む。 （もっと読む）

本発明は、ステロールエステルリッチ組成物を生産するための方法に関連する。ステロール組成物、グリセリド組成物、脂肪酸アルキルエステル及びエステル化触媒が組み合わされて反応混合物が形成される。ステロールのエステル化は混合物中で行われ、ステロールエステルが提供される。新規方法は迅速であり且つ転換が高レベルである。本発明は、食品等級のステロール脂肪酸エステルを脂肪混合物から回収するための方法に関連する。
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本発明は、ステロイド環系、および−ＯＨ，スルファメート基、ホスホネート基、チオホスホネート基、スルホネート基またはスルホンアミド基のいずれか１つから選択される任意のＲ^１基を含む化合物であって、ステロイド環系のＤ環は、式−Ｌ−Ｒ^３であるＲ^２基により置換されており、式中、Ｒ^３がアルコールであるか、またはアルコールを含む場合にＬが存在するという条件で、Ｌは、任意のリンカー基であり、Ｒ^３は、亜硝酸エステル基、アルコール基、エステル基、エーテル基、アミン基およびアルケン基から選択されるか、またはそれらのうちの１つを含む基から選択され、ステロイド環系のＡ環は２位または４位において、Ｒ^４がヒドロカルビル基であるＲ^４で置換されている化合物を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物が提供される。式中、Ｒ^１は、アルキルオキシアルキル基；ニトリル基；Ｃ_１〜１０以外によって置換されているアルキルアリール基；置換されているアルケニルアリール基；アルキルヘテロアリール基；アルケニルヘテロアリール基；＝Ｎ−Ｏ−アルキル基または＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基；分岐アルケニル；アルキル−アルコール基；アミドまたはアルキルアミド；−ＣＨＯであって、Ｒ^１はＲ_３とともにエノール互変異性体を提供する−ＣＨＯから選ばれるか、あるいはＲ_１はＲ^３とともに；ピラゾールであって、Ｒ^４は＝Ｎ−Ｏ−アルキル基または＝Ｎ−Ｏ−Ｈ基であり、アルキル−ＯＨ基、アルキルエステル基、アルキルオキシアルキル基、分枝アルキル基、およびアミドの一つによって置換され、および／または２−位は、−ＯＨおよび−Ｏ−ヒドロカルビルから選ばれる基で置換されている、ピラゾール；式（ｂ）の化合物を提供するヘテロアリール環を形成する。
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１７−スピロラクトンまたは対応する開ラクトン構造を含むステロイドを、１７−アルケニル基質または１７−アルキニル基質のカルボニル化によって得る。１７−アルケニル中間体は、１７−アルキニル基の半水素化によって製造することができる。多数の反応スキームを、エプレレノン（eplerenone）などの３−ケト−９，１１−エポキシ−１７−スピロラクトンステロイドの製造について開示する。新規な中間体、更には、このような新規な中間体を形成するまたはそれらを更に別の中間体または生成物へと変換するための、半水素化、カルボニル化、６，７−脱水素、フリル化または他の変換またはそれらの組合せによる工程も開示する。 （もっと読む）

本発明は、新規な１４β−アルキル−１８−ノルステロイド、８α，１４β−ジアルキル−１８−ノルステロイド、スピロ［シクロペンタノ−ペルヒドロナフタレン］−３，１’−ペンタンもしくはスピロ［シクロペンタノ−ペルヒドロナフタレン］−３，１’−ヘキサン、加えて１４β−フルオロ−１５β，１７β−ジヒドロキシ−ステロイドの製造および用途に関し、その製造は、１７−ヒドロキシ−１４，１５−エポキシ−ステロイドを、水を含まない酸または水を含まないＬｅｗｉｓ酸と反応させ、続いて誘導体化することによる。得られた化合物は、ヒト医薬および獣医学的医薬における医薬のための中間体生成物または医薬として使用され得、それによって、炎症性プロセスの改善、ホルモン補充療法の改善および腫瘍の処置における酵素インヒビターとしてのその用途に重点が置かれている。 （もっと読む）

本発明は、式中R³がC₁-C₅アルキルまたはC₁-C₅アルキルオキシ基である、一般式 (I) のD-ホモエストラ-1,3,5(10)-トリエン-3-イル2-置換スルファメート、およびチューブリン重合の阻害により積極的に影響を及ぼすことができる腫瘍疾患を治療する薬剤を製造するためのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、D-ホモ置換により、特にチューブリン重合を阻害するそれらの作用により特徴づけられ、そして、例えば、前立腺癌の治療に使用できることを特徴とする。
【化１】

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本発明は一般式 (I) の化合物の使用に関する: 式中: R²はC₁-C₅アルキル、C₁-C₅アルコキシまたは-O-C_nF_mH_o基であり、ここでn = 1、2、3、4、5または6であり、m > 1かつm + o = 2n + 1であり、R¹⁴およびR¹⁵は各場合において水素であるか、あるいは一緒になってメチレン基または追加の結合を形成し、R¹⁶は水素であり、R¹⁷は水素、ヒドロキシ、C₁-C₅アルキル、C₁-C₅アルコキシまたはSO₃NHXであり、Xは水素、C₁-C₅アルキルまたはC₁-C₅アシルである。ステロイド骨格の環BおよびDにおいて、破線はさらに2つまでの二重結合を表すことができる。また、薬剤の製造に薬学上許容される前記化合物の塩が開示される。
【化１】

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本発明は一般式Iの２−置換されたエストラ−１，３，５（10）−トリエン−３−イルスルファメート類及びそれらの医薬的に許容できる塩の薬剤の生成のためへの使用に関する。前記化合物類は、抗−腫瘍作用を有する。
【化１】

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本発明は、癌腫およびＨＩＶ疾患の治療に高い活性を有するベツリン酸の新規な誘導体に、この型の新規なベツリン酸誘導体の製法に、およびそれらの医薬としての使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 本発明の目的は、最終段階で強塩基を用いない穏やかな条件下で高純度１−アンドロステン誘導体を製造する方法を提供することである。
【解決手段】 反応混合物のｐＨを特定範囲に維持しつつ２−ヨード−アンドロスタン誘導体を酸化剤と反応させることを含む、高純度及び高収率で１−アンドロステン誘導体を製造する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】プレグナン−３,２０−ジオン化合物を３α−ヒドロキシ−３β−置換−プレグナンに変換する簡単な方法を提供すること。
【解決手段】試薬の選択的使用により、保護されないジオンを化学選択的且つジアステレオ選択的に３(Ｒ)−プレグナン−３−スピロ−２'−オキシラン−２０−オン中間体に変換する。この中間体を、次いで、第２段の反応により位置選択的に３α−ヒドロキシ−３β−置換−２０−オン形に変換でき、これはさらに２０−ケト位で修飾できる。この方法を通じ、各ケトン基は独立して処理される。これにより、課題を解決する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の１７−ヒドロキシ−６β，７β；１５β，１６β−ビスメチレン−３−オキソ−１７α−プレグネ−４−エン−２１−カルボン酸γ−ラクトンの工業的製造方法、およびこの方法のための重要中間体に関するものである。
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【課題】リトコール酸を還元して得られるアルコール体をニトリル体、エステル体などへ変換した後、グリニャール型の反応によりコプロスタンジオールを得るという経路によるコプロスタンジオールの製造方法。
【解決手段】本発明の方法は、反応が収率よく進行し、かつ結晶化などによる簡便な精製が可能である、大量合成に適した製造方法である。 （もっと読む）

本発明は、スムースンド依存性経路の活性化を調整する組成物及び方法を提供する。本発明は、ヘッジホッグ機能獲得型、Ｐｔｃ機能欠失型、又はスムースンド機能獲得型変異からもたらされるような、ヘッジホッグ経路の不所望の活性化の表現型効果を克服するのに使用し得るシクロパミンの類似体を、提供する。本発明の前記化合物は、とりわけ癌の治療に有用である。 （もっと読む）

一般式（ＩＩ）：


（式中、Ｒ_１およびＲ_２は独立して水素またはヒドロキシキ基またはヒドロカルビル基であり、またはＲ_１およびＲ_２は一緒になって二重結合された酸素であり、Ｒ_３は水素であり、Ｒ’_４はニトロベンゾフェノン基であり、およびＲ_５およびＲ_６は独立して水素またはヒドロキシ基またはヒドロカルビル基である）の化合物を、一般式（Ｉ）：


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_５およびＲ_６は上記に定義されたとおりであり、Ｒ_４は水素である）の化合物から調製する方法であって、式（Ｉ）の化合物をアルカリ性条件下で２−クロロ−５−ニトロベンゾフェノンとアルカノール性溶媒の存在下で反応させ、式（ＩＩ）の化合物をこのアルカノール性溶媒から直接結晶化させる方法。アルカノールと上記方法から得られる一般式（ＩＩ）の化合物との錯体および上記方法または錯体が用いられる方法。
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ヒンダード有機ホウ素化合物または有機水素化アルミニウム化合物を用いて、３−ケト，５β−Ｈ ステロイド系サポゲニンを還元することにより、ステロイド系サポゲニンまたはその誘導体を立体特異的に調製する方法。３β−ヒドロキシ，５β−Ｈ ステロイド系サポゲニンまたはその誘導体は、立体障害が相対的により大きな有機ホウ素化合物試薬を還元剤として用いて、３−ケト，５β−Ｈ ステロイド系サポゲニンまたはその誘導体を還元することにより調製してもよく、あるいは、３α−ヒドロキシ，５β−Ｈ ステロイド系サポゲニンまたはその誘導体のＳ_Ｎ２反転により調製してもよい。有機水素化アルミニウム化合物は、３α，５β−Ｈ ステロイド系サポゲニンまたはその誘導体を調製するために使用してもよい。本発明は、容易に入手可能であるかまたは簡単に調製可能である出発物質（例えば、ジオスゲニンから調製可能なジオスゲノン）から、サルササポゲニン，エピサルササポゲニン，スミラゲニン，エピスミラゲニン，およびこれらのエステルなどの有用なステロイド系サポゲニンへの好適な経路を提供する。 （もっと読む）