【課題】ウルソデオキシコール酸（３α，７β−ジヒドロキシ−５β−コラン酸）を工業的に製造する際に生じる不純物を除去して、ウルソデオキシコール酸を効率的に単離精製するための方法を提供することを解決すべき課題とした。
【解決手段】３α，７β−ジヒドロキシ−５β−コラン酸を主成分として含み、３β，７β−ジヒドロキシ−５β−コラン酸、３α−ヒドロキシ−７−オキソ−５β−コラン酸、および３β−ヒドロキシ−７−オキソ−５β−コラン酸からなる群から選択される少なくとも１種以上を不純物として含む混合物を、多孔質合成吸着剤と接触させて、上記不純物を除去することを特徴とする、３α，７β−ジヒドロキシ−５β−コラン酸の製造方法。 （もっと読む）

【解決手段】紫外線、遠紫外線、電子線、ＥＵＶ、Ｘ線、エキシマレーザー、γ線、又はシンクロトロン放射線の高エネルギー線に感応し、下記一般式（１ａ）又は（１ｃ）のいずれかで示されるスルホン酸を発生する化学増幅型レジスト材料用の光酸発生剤。
Ｒ¹−ＣＯＯＣＨ（ＣＦ₃）ＣＦ₂ＳＯ₃^- Ｈ⁺ （１ａ）
Ｒ¹−Ｏ−ＣＯＯＣＨ（ＣＦ₃）ＣＦ₂ＳＯ₃^- Ｈ⁺ （１ｃ）
（Ｒ¹はステロイド骨格を有する炭素数２０〜５０の炭化水素基を示す。）
【効果】本発明の光酸発生剤は、レジスト材料中の樹脂類との相溶性がよく、酸拡散制御を行うことができる。また、これらスルホン酸を発生する光酸発生剤はデバイス作製工程での塗布、露光前焼成、露光、露光後焼成、現像の工程に問題なく使用できる。 （もっと読む）

【課題】新規な骨粗鬆症の予防・治療薬の提供。
【解決手段】下式の化合物。


【効果】飲食品、医薬品、化粧品の原料として用いることができる。 （もっと読む）

新規なエンフマフンギン誘導体をその薬学的に許容される塩、水和物、及びプロドラッグとともに本明細書において開示する。さらに、このような化合物を含む組成物、このような化合物の調製方法、及びこのような化合物の抗真菌剤及び／又は（１，３）−β−Ｄ−グルカン合成酵素の阻害剤としての使用方法を開示する。開示した化合物、その薬学的に許容される塩、水和物、及びプロドラッグ、ならびにこのような化合物、水和物、及びプロドラッグを含む組成物は、真菌感染症ならびに関連疾患及び病態の治療及び／又は予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】従来のグリチルリチン及びその誘導体よりも高い肝実質細胞再生促進効果を有する、グリチルレチン酸誘導体を有効成分とする肝実質細胞再生促進剤、及び当該促進剤に使用可能な新規グリチルレチン酸誘導体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を有効成分とする肝実質細胞再生促進剤（式中、Ｘは水素原子又は水酸基を表す。）；下記式（１２）で表される化合物。一般式（１）で表される化合物の薬学的に許容される塩として、アンモニウム塩、アルカリ金属塩、コリン塩が好適である。
［化１］
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【課題】精神病に関連した症状および状態を寛解するための方法および組成物を提供することを本発明の課題とする。
【解決手段】本発明はコルチゾールのそのレセプターへの結合を阻害する薬剤が、精神病に関連した症状および状態を寛解するための方法に使用され得るという、発見に関連する。これらの症状および状態は、精神病性大鬱病、分裂感情性障害、アルツハイマー病およびコカイン中毒を含む。強力なグルココルチコイドレセプターアンタゴニストである、ミフェプリストンは、これらの方法に使用され得る。本発明はまた、グルココルチコイドレセプターアンタゴニストならびにグルココルチコイドレセプターアンタゴニストの投与の効能、投与量およびスケジュールを教示するための使用説明書を含むヒト精神病の寛解のためのキットを提供する。 （もっと読む）

この出願は、糖尿病の治療のための、哺乳動物における酵素ＰＴＰ１Ｂの選択的阻害のためのステロイド化合物の使用を目的とする。 （もっと読む）

【課題】 グリフォラ・ガルガル（Grifola gargal）の子実体中に存在する破骨細胞形成抑制効果を示す化合物の特定と、当該化合物の骨疾患治療剤としての提供。
【解決手段】 ３β，５α−ジヒドロキシエルゴスタ−７，２２−ジエン−６−オン、セレビステロール、及びこれらの化合物の薬学的に許容される塩からなる群から選択される一つ以上を有効成分として含有することを特徴とする骨疾患治療剤を使用する。 （もっと読む）

本発明は、７α−（ζ−アルキルアミノ−ω−ペルフルオロアルキル）アルキル側鎖を有する一般式Iのエストロゲン−拮抗性11β−フルオロ−17α−アルキルエストラ−１，３，５（10）−トリエン−３，17−ジオールの新規調製方法、及び一般式IIのα−アルキル（アミノ）−ω−ペルフルオロ（アルキル）アルカン類、それらの調製方法及びこの目的のために必要とされる中間体に関する。

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【課題】新規な動脈硬化症予防薬の提供。
【解決手段】一般式（１）


（式中、R1は、水素原子、メチル基、エチル基、プロピル基等を示し、R2〜R5は独立して、水素、低級アルキル基、及びアシル基からなる群より選択される。Xは、-(CH)2-、-(CH)3、-CO-CH2-、-CO-(CH2)2-、-CH2-CO-CH2、-O-CO-CH2等からなる群より選択される。Yは水素あるいは低級アルキル基を示す。）で示される化合物からなる動脈硬化症予防薬。 （もっと読む）

【課題】生体に対する毒性が低く、内包率が高く、超臨界二酸化炭素に対する溶解度が高く、全身血管及び肝臓の造影に優れ、膵臓の造影にも優れ、さらに２４時間以内に体外に大部分が排泄される安全性を有する新規なコレステロール誘導体、リポソーム、リポソームの形成方法、及び該リポソームを含有するＸ線用造影剤の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されることを特徴とするコレステロール誘導体。


（Ｇは糖と水酸基が糖のアノマー位でエーテル結合を形成した一価の糖の残基を、〜線は糖のアノマー位の立体が、α体及び／又はβ体で、ｎは１〜１５０の整数を表す） （もっと読む）

【課題】9α,21−ジハロ−プレグナン−11β,17α−ジオール−20−オンの17−エステルを提供する。
【解決手段】9α,21−ジハロ−プレグナン−11β,17α−ジオール−20−オンの17−エステルの調製のための改良されたプロセスを提供する。新規プロセスは、特にモメタゾンフロエート(MometasoneFuroate)の調製に適切である。
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本発明は、酵素的アルコーリシス反応を含む、対応する１７α，２１−ジエステルから出発するコルテキソロンの１７α−モノエステルおよび／またはその９，１１−デヒドロ誘導体を得るための、酵素的プロセスに関する。さらに本発明は、コルテキソロン１７α−プロピオネートおよび９，１１−デヒドロ−コルテキソロン１７α−ブタノエートの結晶形態に関する。 （もっと読む）

本発明は、対象、好ましくはヒト対象において３−アミノ−１−プロパンスルホン酸（３ＡＰＳ）を送達するための方法、化合物、組成物、および媒体に関する。本発明は、体外または体内のいずれかで３ＡＰＳを産出または生成する化合物を包含する。好ましい化合物としては、これに限定されるものではないが、アルツハイマー病の予防および治療に使用するための３ＡＰＳのアミノ酸プロドラッグを含む。 （もっと読む）

本発明は式（ＩＩ）の３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−エストラ−５（１０），９（１１）−ジエン−１７−オンからの式（Ｉ）の既知１７−アセトキシ−１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−２１−メトキシ−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオン（以後ＣＤＢ−４１２４）の合成プロセスに関する。化合物ＣＤ−４１２４は抗ホルモン類に属する。本発明による方法は以下の通りである：ｉ）式（ＩＩ）の３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−エストラ−５（１０），９（１１）−ジエン−１７−オンの５（１０）位の二重結合上への過酸化水素によるエポキシドの形成；ｉｉ）得られた式（ＩＩＩ）の５，１０α−エポキシ−３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−５α−エストラ−９（１１）−エン−１７−オンの１７位へのインサイツで形成されたシアン化水素の付加；ｉｉｉ）生成した式（ＩＶ）の５，１０α−エポキシ−３，３，−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−１７α−ヒドロキシ−５α−エストラ−９（１１）−エン−１７β−カルボニトリルの１７位水酸基のトリメチルクロロシランによるシリル化；ｉｖ）得られた式（Ｖ）の５，１０α−エポキシ−３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−１７−［トリメチルシリル−オキシ］−５α−エストラ−９（１１）−エン−１７β−カルボニトリルのＣｕＣｌ存在下での４−（ジメチルアミノ）−フェニル臭化マグネシウムグリニヤ試薬との反応（トーシュ反応）；ｖ）得られた式（ＶＩ）の１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−５−ヒドロキシ−１７α−［トリメチルシリル−（オキシ）］−５α−エストラ−９−エン−１７β−カルボニトリルの５位の水酸基のトリメチルクロロシランによるシリル化；ｖｉ）得られた式（ＶＩＩ）の１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−５，１７α−ビス−［トリメチル−シリル−（オキシ）］−５α−エストラ−９−エン−１７β−カルボニトリルのジイソブチル水素化アルミニウムとの反応および反応混合物への酸の添加後；ｖｉｉ）得られた式（ＶＩＩＩ）の１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−３，３−［１，２−エタンジイル−ビス（オキシ）］−５，１７α−ビス−［トリメチル−シリル−（オキシ）］−５α−エストラ−９−エン−１７β−カルボアルデヒドのインサイツで形成されるメトキシ−メチルグリニヤ試薬によるメトキシ−メチル化とトリメチルシリル保護基の加水分解；ｖｉｉｉ）得られた式（ＩＸ）の１７，２０ξ−ジヒドロキシ−１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−２１−メトキシ−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３−オンの２０位の水酸基のジメチルスルホキシドと有機強酸の存在下ジシクロヘキシルカルボジイミドによる酸化（スワーン酸化）、およびある場合にはクロマトグラフィーによる精製後に；ｉｘ）得られた式（Ｘ）の１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−１７−ヒドロキシ−２１−メトキシ−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオンの１７位の水酸基の過塩素酸存在下無水酢酸によるアセチル化、およびある場合には得られた式（Ｉ）の７−アセトキシ−１１β−［４−（ジメチルアミノ）−フェニル］−２１−メトキシ−１９−ノルプレグナ−４，９−ジエン−３，２０−ジオンをクロマトグラフィーにより精製する。本発明はまた式（ＶＩＩ）および（ＶＩＩＩ）の新規中間体に関する。
【化１】


【化２】
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胆汁酸および関連組成物ならびに合成および使用の方法。より具体的には、デオキシコール酸および関連組成物であって、動物起源のすべての部分がなく、発熱部分がない組成物。一態様において、動物起源のおよび哺乳動物および／または細菌パイロジェンのすべての部分がない特定のデオキシコール酸医薬組成物ならびに生成および使用のための関連方法が提供される。別の態様において、定義された医薬組成物として十分な量の適切なデオキシコール酸が提供され、これは、関連組成物、製造方法および使用方法とともに、局所的な脂肪除去のための注射用医薬組成物として使用できる。
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本発明の１７β-シアノ-１９-ノル-アンドロスタ-４-エン誘導体は、黄体ホルモン作用を有する。当該誘導体は一般化学式１を有し、ここで、Ｚは、Ｏ、２つの水素原子、ＮＯＲ及びＮＮＨＳＯ₂Ｒを含む群から選ばれ、ここでＲは水素又はＣ₁-Ｃ₄-アルキルでありＲ⁴は水素又はハロゲンであり、さらにＲ^6a、Ｒ^6bは一緒にメチレン又は１,２-エタンジイルを形成するか、又はＲ^6aは水素であり、そしてＲ^6bは、水素、メチル及びヒドロキシメチレンを含む群から選ばれ、そしてＲ⁷が、水素、Ｃ₁-Ｃ₄-アルキル、Ｃ₂-Ｃ₃-アルケニル及びシクロプロピルを含む群から選ばれるか、又は；Ｒ^6aが水素であり、そしてＲ^6bとＲ⁷が一緒にメチレンを形成するか、又は省ぶかれてＣ⁶とＣ⁷との間で二重結合を形成するか、Ｒ⁹とＲ¹⁰は水素であるか、又は省かれてＣ⁹とＣ¹⁰との間の二重結合を形成し、Ｒ¹⁵とＲ¹⁶は水素であるか又は一緒にメチレンを形成し、Ｒ¹⁷は、水素、Ｃ₁-Ｃ₄-アルキル及びアリルを含む群から選ばれ；置換基Ｒ⁴、Ｒ^6a、Ｒ^6b、Ｒ⁷、Ｒ¹⁵、Ｒ¹⁶及びＲ¹⁷のうちの少なくとも１が水素ではないか、又はＲ^6bとＲ⁷が省かれそれによりＣ⁶とＣ⁷との間で二重結合を形成する。誘導体は、溶媒和物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、エナンチオマー及び塩を含む。
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本発明の17β−シアノ−19−アンドロスト−４−エン誘導体は、ゲスタゲン活性を有する。それらは、下記一般化学式（１）：[式中、Zは、O、２個の水素原子、NOR及びNNHSO₂Rを含んで成る群から選択され、ここでRは水素又はC₁-C₄−アルキルであり、R¹、 R²はお互い独立して、水素又はメチルであり、又はR¹及びR²は一緒にメチレンを形成するか、又はC¹及びC²間での二重結合の形成により削除され、R⁴は、水素又はハロゲンであり、さらにR^6a、R^6bは一緒に、メチレン又は１，２−エタンジイルを形成し、又はR^6aは水素であり、そしてR^6bは水素、メチル及びヒドロキシメチレンを含んで成る群から選択され、そしてR⁷は、水素、C₁-C₄−アルキル、C₂-C₃−アルケニル及びシクロプロピルを含んで成る群から選択されるか、又はR^6aは、水素であり、そしてR^6b及びR⁷は一緒に、メチレンを形成するか、又はC⁶及びC⁷間での二重結合の形成により削除されるか、又はR^6aは、メチルであり、そしてR^6b及びR⁷は、C⁶及びC⁷間での二重結合の形成により削除され、R¹⁵、R¹⁶は、水素であり、又は一緒にメチレンを形成し、R¹⁷は、水素、C₁-C₄−アルキル及びアリルを含んで成る群から選択される]で表される17β−シアノ−19−アンドロスト−４−エン誘導体、及びその溶媒化合物、水和物、立体異性体、ジアステレオマー、鏡像異性体及び塩（但し、特定の化合物は排除される）を有する。

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【課題】アディポネクチンの分泌を促進するエルゴステロールを豊富に含む経口摂取物を安価に提供する。
【解決手段】アディポネクチン分泌促進組成物が、有効成分としてエルゴステロールを含有するキノコ類を含むことを特徴とする。キノコ類を粉末又は液状にて含み、シイタケ、キクラゲ、マイタケ及びレイシを含む群から選択された１又は複数のキノコ類が好適である。さらに、有効成分としてγ−オリザノールを含有する米胚芽油を含む。アディポネクチン分泌促進組成物を含有する経口摂取物並びに肥満改善用、高血圧改善用及びコレステロール低減用の経口摂取物であることを特徴とする。アディポネクチンの分泌低下に起因する動脈硬化等の循環器系疾患及び糖尿病などの生活習慣病の改善を促すことができる。 （もっと読む）

本発明の主題は新規組成物、特にコレスト−４−エン−３−オンオキシム及びゴマ油、オリーブ油、大豆油、綿油又は市販の中鎖トリグリセリドの混合物（ＥＳＴＡＳＡＮ（登録商標）、ＭＹＧＬＩＯＬ（登録商標））から選択される油又はこれらの油の混合物、好ましくはゴマ油、オリーブ油又は大豆油、さらにより好ましくはゴマ油を含む医薬組成物である。 （もっと読む）