本発明は、老齢の哺乳類対象、低い血清ＤＨＥＡＳ値を有する哺乳類対象、高い血清コルチゾール／ＤＨＥＡＳ比を有する哺乳類対象又は高い好中球数を有する哺乳類対象において、感染又は感染状態の予防又は治療等の、免疫を刺激するための薬剤を製造するためのグルココルチコイド受容体アンタゴニストの使用を提供する。特に、このグルココルチコイド受容体アンタゴニストは、ＵＳ６３２９５３４及びＷＯ２００１１６１２８において定義及び／又は例示されたジベンゾピラニル誘導体、ミフェプリストン及び（１１β、１７β）−１１−（１，３−ベンゾジオキソル−５−イル）−１７−ヒドロキシ−１７−（１−プロピニル）エストラ−４，９−ジエン−３−オンから成る群から選択できる。 （もっと読む）

本発明は、遅延放出型剤形のグルココルチコイドをそれを必要とする被験者に投与することによる、リウマチ性疾患および／または変形性関節症の治療に関する。 （もっと読む）

【課題】ステロイド骨格を有する新規ジアミン化合物の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）


ここで、Ｒはステロイド骨格を含む有機基であり、かつＲ_１は炭素数２〜１０の直鎖あるいは脂環構造を含む２価の有機基である、
で表わされるジアミン化合物。 （もっと読む）

【課題】破骨細胞の分化・増殖を阻害し、骨吸収を抑制することにより、十分な骨粗鬆症の予防・治療改善効果が期待でき、飲食品、医薬品、化粧品の原料として用いることができる新規化合物、及び破骨細胞分化・増殖阻害組成剤を提供する。
【解決手段】下式（１）で示される新規化合物。この新規化合物は、破骨細胞分化・増殖阻害剤として有効であり、更には、飲食品、医薬品、化粧品の原料として用いることができる。
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本発明は、Rが水素またはα-ヒドロキシであり、7位のヒドロキシル基がαまたはβ位にある、式（I）の化合物、ならびにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物、またはアミノ酸複合体に関する。

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本発明は、式（I）の新規グリチルレチン酸誘導体、その誘導体を含む組成物、ならびに癌、糖尿病およびハンチントン病などの、PPARγのアップレギュレーションおよび/または一つもしくは複数の特異性（Sp）タンパク質の発現もしくは活性のダウンレギュレーションから利益を得る状態または疾患の治療におけるそれらの使用に関する。

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本発明は、ベツリン由来化合物、および植物病害防除におけるその使用、特に、チョウの幼虫、甲虫、およびカタツムリ用摂食忌避剤としての使用に関する。さらに、本発明は、新規ベツリン誘導体、ならびにベツリンから直接またはベツリンに由来する中間体いずれかからのそれらの生成法に関する。 （もっと読む）

【課題】クロロフィル類縁体及びその自己会合体ナノ粒子の疎水性を制御し、光線力学的治療法（ＰＤＴ）等に応用可能なクロロフィル・ナノ粒子及びその製造方法を提供する。
【解決手段】クロロフィル類縁体と、そのクロロフィル類縁体分子間の距離を広げるスペーサー分子とが混合して存在するクロロフィル・ナノ粒子により、上記課題を解決した。このクロロフィル・ナノ粒子において、クロロフィル類縁体を構成するクロリン環の長さと、スペーサー分子を構成するコレステロール骨格の長さがほぼ等しいことが好ましく、また、クロロフィル・ナノ粒子は、選択図１に示すように、クロロフィル類縁体とリトコール酸誘導体を混合して得ることができる。 （もっと読む）

本発明は、１１β−（４−アセチルフェニル）−２０，２０，２１，２１，２１−ペンタフルオロ−１７−ヒドロキシ−１９−ノル−１７α−プレグナ−４，９−ジエン−３−オンの結晶形態に関する。本発明は、特に、該化合物の２つの結晶溶媒和物／無水物、Ｉ型多形体及びＩＩ型多形体に関する。しかしながら、本発明はまた、これらの２つのＩ型及びＩＩ型多形体を調製するための前駆体としての結晶溶媒和物、例えば、１１β−（４−アセチルフェニル）−２０，２０，２１，２１，２１−ペンタフルオロ−１７−ヒドロキシ−１９−ノル−１７α−プレグナ−４，９−ジエン−３−オンのメタノール及びエタノール溶媒和物にも関する。置換結晶化又は研和によるＩ型多形体の調製方法が記載される。非溶媒和物の形成の前の最後の溶媒の選択は、１１β−（４−アセチルフェニル）−２０，２０，２１，２１，２１−ペンタフルオロ−１７−ヒドロキシ−１９−ノル−１７α−プレグナ−４，９−ジエン−３−オンの個々の溶媒和物の精製挙動における相違に基づくことができる。本発明のＩ型多形体は医薬品の製造に特に適している。
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種々の態様において、本教示内容は、ヒドロキシル化環含有化合物、ステロイド、およびステロールを含むがこれらに限定されないヒドロキシル化化合物の相対定量、絶対定量、またはそれらの両方のための、１つ以上の重原子同位体を含む標識試薬および標識試薬セットを提供する。種々の態様において、本教示内容はまた、本発明者のＭＳ／ＭＳ方法、特に質量差次タグを使用する方法において、ヒドロキシル化環含有化合物、ステロイド、およびステロールを含むがこれらに限定されないヒドロキシル化化合物を分析する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】 この出願発明は、シムノールおよび／またはシムノールエステル、コール酸、タラ肝油、コール酸またはシムノールおよび／またはシムノールエステルとタラ肝油のいずれかを含む体力増強剤を提供することを目的とする。
【解決手段】 この出願発明は、シムノールおよび／またはシムノールエステル、コール酸、タラ肝油、コール酸またはシムノールおよび／またはシムノールエステルとタラ肝油のいずれかを含む体力増強剤に関する。 （もっと読む）

【課題】炎症性または閉塞性気道疾患の処置に使用するための、化合物およびその製造法、ならびにそれを含む医薬を提供すること。
【解決手段】炎症性または閉塞性気道疾患の処置における、同時的、逐次的または個別的投与のための、（Ａ）遊離または薬学的に許容される塩または溶媒和物の形態の式(Ｉ)


で示される化合物および（Ｂ）コルチコステロイドを個別にまたは一緒に含み、（Ａ）と（Ｂ）のモル比が１００：１から１：３００である、医薬の提供により課題が解決される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規エンフマフンギン誘導体および薬学的に許容できるその塩、その合成、ならびに（１，３）−β−Ｄ−グルカン合成酵素の阻害剤としてのその使用に関する。本発明の化合物および薬学的に許容できるその塩、ならびに本発明の化合物および薬学的に許容できるその塩を含む医薬組成物は、抗真菌感染症ならびに関連する疾患および病状の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】 ステロールの５−エン−３−オン体又は３，６−ジオン体を収率よく合成することができる製造方法、並びに該ステロールの５−エン−３−オン体又は３，６−ジオン体を含有する脂質代謝改善剤、飲食品及び動物用飼料の製造方法を提供する。
【解決手段】 本発明のステロールの５−エン−３−オン体又は３，６−ジオン体の製造方法は、コレステロールオキシダーゼ活性を示す微生物であるアルスロバクター属細菌を含む培養液を調製し、次いで、この培養液に等量のヘキサンを添加し、水層−炭化水素系溶媒層で構成される二層溶液を調製し、その後、基質であるステロール又はその誘導体を含有させて、３０℃で２日間、コレステロールオキシダーゼによる反応を行い、次いでエタノールを添加して炭化水素系溶媒層を分離し、その後、真空乾燥機により乾固させて５−エン−３−オン体又は３，６−ジオン体を得ることを特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、肥満哺乳動物において体重減少を誘発するための化合物１４３６の使用を対象とする。本発明の別の態様は、外因性肥満を伴う合併症を、化合物１４３６の投与により治療する方法である。この合併症としては、ＩＩ型糖尿病、高血清コレステロール、心臓発作および脳卒中の発生、（特に、ピックウィック症候群における）睡眠時無呼吸、先天性肥満症候群（先天性レプチン、ＰＯＭＣ、およびＭＣ４Ｒ欠損症を含む）、非アルコール性脂肪性肝炎、および肥満による手術における合併症が挙がられるが、これらに限定されない。 （もっと読む）

本発明は、実験及び製造規模に基づいての４−[17β−メトキシ−17α−メトキシメチル−３−オキソエストラ−４，９−ジエン−11β−イル]ベンズアルデヒド（E）−オキシム（アソプリスニル）（asoprisnil）の信頼でき且つ再生できる調製方法に関する。この方法により調製されるアソプリスニルは、非常に良好な物理的安定性により特徴付けられ、そして従って、固体医薬形（錠剤、被覆された錠剤、等）の製造のために特に適切である。
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【課題】上皮細胞、そして特に尿路上皮に対する、治療用タンパク質、ポリペプチド（例えば、インターフェロン、ＩｎｔｒｏｎＡ）または遺伝子送達系または核酸の送達を改善する方法を提供すること。
【解決手段】タンパク質またはこのタンパク質をコードする核酸は、標的組織または器官の細胞に対するインターフェロンまたは核酸の送達を増大する送達増強因子を用いた治療と組み合わせて、この標的組織または器官に投与される。この方法および組み合わせは特にインターフェロン療法に応答性の癌または他の症状の治療に有効である。例示的な方法は、αインターフェロンまたはこのインターフェロンをコードする遺伝子送達系およびＳＹＮ３またはＳＹＮ３のホモログもしくはアナログを含む薬学的組成物の治療上有効な量の膀胱への経尿道膀胱内投与を包含する。 （もっと読む）

【課題】副作用がなく優れた前駆脂肪細胞分化誘導阻害作用を有する脂肪細胞分化阻害剤、ならびに肥満および肥満が関与する疾病の予防、改善または治療に優れた効果を奏する医薬品、医薬部外品、化粧品および食品を提供することにある。
【解決手段】下記一般式
【化１】


（式中、Ｒ^１は、水素原子、水酸基、メトキシ基、アセトキシ基または糖残基を表し、Ｒ^２は、酸素原子または水酸基を表し、Ｒ^３は、メチル基または水酸基を表し、Ｒ^４は、水素原子またはアセチル基を表し、
【化２】


は、単結合または二重結合を表す）で示されるククルビタシン化合物を有効成分とする脂肪細胞分化阻害剤ならびにこれを含有する医薬品、医薬部外品、化粧品および食品である。 （もっと読む）

【課題】ＦＸＲに対する作用薬として有用な化合物、こうした化合物を含む製剤、およびその治療上の使用について提供すること。
【解決手段】ＦＸＲに対する作用薬として有用な化合物として、以下の式（Ｉ）の化合物およびその薬剤として許容される塩、溶媒和物またはアミノ酸抱合体を提供する。


（式（Ｉ）中、Ｒはエチル、プロピルまたはアリルである。） （もっと読む）

【課題】抗エストロゲン剤として有用な新規なステロイド化合物を提供すること。
【解決手段】以下の構造式（ＩＩＩ）：


を有する化合物であって、ここで：ｍは、０〜６；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^８は水素、アルキル、アルコキシ等であり、Ｒ^７は水素、ハロゲン、ニトロ、Ｒ^２１は、ヒドロカルビル、Ｒ^２２は水素、Ｒ^２３は水素、アルキルである化合物。 （もっと読む）