【課題】新規な抗癌剤を提供すること。
【解決手段】植物の生理活性物質であるブラシノステロイドの誘導体を有効成分として含む抗癌剤。 （もっと読む）

【課題】炭素安定同位体の含量比率を天然存在比率と異なるよう濃縮した¹³CH₄又は¹³CO₂を出発原料として、¹³C標識ベンゼンなどの芳香族化合物を合成する方法を確立すること。¹³C標識ベンゼン誘導体を提供すること。
【解決手段】金属触媒及び／又はゼオライト触媒の存在下で[¹³C₂]-アセチレンを三量化する工程を含む、[¹³C₆]-ベンゼンの製造方法。[¹³C₂]-アセチレンは、[¹³C]-メタン中で非平衡放電を行って生成させるとよい。あるいは、¹³CO₂と金属リチウムを反応させて、Li₂¹³C₂を生成した後、Li₂¹³C₂と水を反応させて、[¹³C₂]-アセチレンを生成させてもよい。¹³CO₂は、酸素雰囲気下で[¹³C]-メタンを燃焼させることにより得られる。[¹³C₆]-ベンゼンから、1,2,3,4,5,10-[¹³C₆]-エストラジオール類を製造する方法及び[¹³C₆]-ベンゼン誘導体も提供される。 （もっと読む）

【課題】カスパーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


のカスパーゼインヒビターを提供し、ここで、Ｚは、酸素または硫黄であり；Ｒ^１は、水素、−ＣＨＮ_２、−Ｒ、−ＣＨ_２ＯＲ、−ＣＨ_２ＳＲ、または−ＣＨ_２Ｙであり；Ｙは、電気陰性脱離基であり；Ｒ^２は、ＣＯ_２Ｈ、ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈ、あるいはこれらのエステル、アミドまたはアイソスターであり；Ｒ^３は、カスパーゼ酵素のＳ２サブサイトに適合し得る基であり；Ｒ^４およびＲ^５は、介在する窒素と一緒に、複素環を形成し、そしてＲは、本明細書中に記載される通りである。この化合物は、アポトーシスおよびＩＬ−１β分泌の効果的なインヒビターである。 （もっと読む）

【課題】細胞内コレステロールの検出などに有用な、新規な蛍光化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（I）で表される化合物。


ｎは２〜５の整数、ｍは０〜３の整数を示す。 （もっと読む）

【課題】懸濁型点眼剤中のフルオロメトロンの容器への固着を抑制すること。
【解決手段】懸濁型点眼剤中にポリオキシエチレン硬化ヒマシ油又はポリオキシエチレンヒマシ油を含有することにより、フルオロメトロンの容器への固着を抑制することができる。 （もっと読む）

本発明は、プロゲステロン受容体拮抗薬である１１β−（４−アセチルフェニル）−１７β−ヒドロキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−エストラ−４，９−ジエン−３−オン、またはその薬学的に許容される誘導体もしくは類縁体と、少なくとも一つのルテインホルモン放出ホルモン作動薬または拮抗薬との組み合わせに関し、そしてＢＲＣＡ１−または２−媒介性疾患の予防および処置のための前記組み合わせの使用に関する。化合物、１１β−（４−アセチルフェニル）−１７β−ヒドロキシ−１７α−（１，１，２，２，２−ペンタフルオロエチル）−エストラ−４，９−ジエン−３−オンと組み合わせられ得るルテインホルモン放出ホルモン作動薬および拮抗薬は、例えばゴナドレリン、ゴセレリン、トリプトレリン、ブセレリン、ナファレリン、デスロレリン、ヒストレリン、アンチド、ラモレリクス、セトロレリクス、アンタレリクス、ＯＲＧ３０８５０、アバレリクス、ガニレリクス、およびリュープロリンである。 （もっと読む）

本発明は、BRCA1又はBRCA2介在性乳癌の予防及び治療のための、プロゲステロン受容体拮抗薬11β-（4-アセチルフェニル）-17β-ヒドロキシ-17α-（1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル）-エストラ-4,9-ジエン-3-オン、又は医薬的に許容し得るその誘導体若しくは類似体の頓用、並びにBRCA1又はBRCA2介在性乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、胃癌、結腸直腸癌、子宮内膜症、骨髄腫、筋腫、又は髄膜腫の予防及び治療のための、少なくとも1種類の純粋抗エストロゲン薬と共に、プロゲステロン受容体拮抗薬11β-（4-アセチルフェニル）-17β-ヒドロキシ-17α-（1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル）-エストラ-4,9-ジエン-3-オン、又は医薬的に許容し得るその誘導体若しくは類似体を含んで成る組み合わせ物に関する。本発明はまた、BRCA1又はBRCA2介在性乳癌、卵巣癌、子宮内膜癌、胃癌、結腸直腸癌、子宮内膜症、骨髄腫、筋腫、又は髄膜腫の予防及び治療のための、少なくとも1種類のEGF又はEGFR標的薬と共に、プロゲステロン受容体拮抗薬11β-（4-アセチルフェニル）-17β-ヒドロキシ-17α-（1,1,2,2,2-ペンタフルオロエチル）-エストラ-4,9-ジエン-3-オン、又は医薬的に許容し得るその誘導体若しくは類似体の組み合わせ物に関する。 （もっと読む）

プロゲステロンアンタゴニストおよびＳＰＲＭは、血小板減少症、凝固因子欠乏または抗凝固療法等の突発性または医原性凝固障害の女性における過剰子宮出血の治療または予防のための薬剤を調製するために有用である。治療期間は１〜１８０日間である。 （もっと読む）

本発明は、タウリン酸ナトリウムの水溶液と、クロロギ酸アルキルとウルソデオキシコール酸の混合酸無水物のアセトン溶液との反応によって得られる懸濁液中に存在する不純物の選択的沈殿の工程を含む、タウロウルソデオキシコール酸を調製するための新規の方法に関する。 （もっと読む）

ステロイド骨格並びに鉱質コルチコイド受容体拮抗に有効なステロイド骨格のＡおよびＢ環における置換特性並びに式（Ｉ）による置換基をこの上に有するステロイド骨格の環ＣおよびＤを有する式（Ｉ）の化合物が提供され、式中、Ｒ^１は−ＯＨもしくは＝Ｏであり；Ｒ^２は（Ｃ_１−３）アルキルもしくは（Ｃ_２−３）アルケニルであり；Ｒ^３は式（ＩＩａ）、（ＩＩｂ）、（ＩＩｃ）から選択される。これらの化合物は、とりわけ、アルドステロン症、低カリウム血症、高血圧症、うっ血性心不全、心線維症、腎不全および再狭窄の治療において有用である。
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本発明は、治療効果のあるグルココルチコイドの或る特定の不飽和脂肪酸誘導体、すなわち抗炎症剤及び抗癌剤であるグルココルチコイドの脂肪酸エステル、並びにそれらを含有する医薬製剤に関する。 （もっと読む）

【課題】人蔘のサポニンを紅人蔘特異サポニンに転換して抽出する新規抽出方法の提供。
【解決手段】水又は炭素数１乃至６のアルコールを加圧及び加熱して高温、高圧の液状溶媒を製造する段階及びそれを人蔘に処理してサポニンを抽出する段階を含む方法及び酸処理又はアルコールと酸を混合処理して抽出する段階を含む人蔘から、サポニンを紅人蔘特異サポニンに転換して抽出する方法に関する。サポニンを効果的に抽出し得るのみならず、紅人蔘特異サポニンのジンセノサイドＲｇ_３及びＲｈ_２等が存在しない人蔘から、ジンセノサイドＲｇ_３及びＲｈ_２、化合物Ｋ及びＰＰＤを転換生成して抽出し得る効果を有する。従って、抽出方法は回分（ｂａｔｃｈ）式にして、容易にサポニンを抽出できるのみならず、より効率的で経済的な紅人蔘特異サポニン抽出物の製造目的に利用することができる。 （もっと読む）

本発明は、雄哺乳類の性機能を改善するための、および精子形成効果を提供するための薬剤およびヘルスケア製品を調製するための、ジンセノサイドＲｇ１、その代謝産物であるジンセノサイドＲｈ１およびＰｐｔから選択される有効成分の使用に関する。本発明はさらに、雄哺乳類の性機能を改善するための、および／または精子形成効果を提供するための医薬組成物であって、ジンセノサイドＲｇ１、その代謝産物であるジンセノサイドＲｈ１およびＰｐｔから選択される少なくとも１つの有効成分、および薬学上許容される賦形剤を含んでなる医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、子宮内膜症の治療のための医薬の調製のためのミネラルコルチコイド受容体アンタゴニストの使用を提供する。本発明は、特に、現在利用できる治療よりも優れた活性及び副作用特性を有する、子宮内膜症のための改善させた治療用組成物に関する。ミネラルコルチコイド受容体アンタゴニストを使用することにより、骨量の損失を伴うことなく、子宮内膜症を恒久的に治療することが可能となる。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、新規ステロイド誘導体、それらを含有する製薬学的組成物およびプロゲステロンまたはグルココルチコイド受容体の少なくとも１つにより調節される障害および状態の処置におけるそれらの使用を対象とする。 （もっと読む）

【課題】 微生物を使って疎水性である脂質前駆体から脂質を生産する方法において、脂質の収率が極めて高い製造方法を提供する。
【解決手段】 微生物を使用して脂質前駆体（ａ）から脂質（Ａ）を生産する方法において、界面活性剤（Ｂ）によって予め培地に可溶化された脂質前駆体（ａ）と微生物を培地中で接触させる工程を含むことを特徴とする脂質の製造方法である。特に、界面活性剤（Ｂ）が、アルキル基が炭素数８〜２４であるアルキル硫酸塩、およびアルキルスルホン酸塩からなる群から選ばれる１種以上の硫黄原子含有アニオン性界面活性剤である。 （もっと読む）

本発明は、細胞のウイルス感染を予防する化合物及び方法である。本発明の化合物及び方法は、ウイルスの耐性を最小限に抑え、且つ、対象とするウイルスの数を最大にする。更に、該化合物及び方法は、非感染の細胞への毒性を最小限に抑える。 （もっと読む）

【課題】抗癌剤や免疫調節剤として用いることが可能な脂質が結合した２−６シアリル６−スルホ糖鎖化合物又はその塩の提供。
【解決手段】脂質部分として、コレスタノール、コレステロール、セラミド、スフィンゴシン又はグリセロールが結合した２−６シアリル６−スルホ糖鎖を有する化合物又はその塩。特に、コレスタノールが結合した下記の化合物又はその塩が好ましい。
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骨標的化合物および方法を提供する。化合物は、骨に親和性を有する骨標的部分(R_T)；骨と相互作用し、骨に影響を及ぼす骨活性部分(R_A)；骨標的部分と骨活性部分を結びつける連結部分(R_L)を含み得る。 （もっと読む）

本発明は、新規の一連の脂質ベースのカチオン性１７α−置換−エストラジオール誘導体を提供する。本発明は、更に、新規の一連の１７α−置換−エストラジオール誘導体の調製のための方法を提供する。本発明は、エストロゲン反応性細胞株におけるこれらの分子の高度に選択的な抗癌活性に関する情報も提供する。該化合物は、ＭＣＦ−７、Ｔ４７Ｄ（エストロゲン受容体陽性細胞株）、ＭＤＡ−ＭＢ−４６８（エストロゲン受容体ノックアウト細胞株）、Ｈｅｌａ（子宮頸癌）のような婦人科関連の癌細胞株に対して高レベルの毒性を誘発する。本発明のクラスの脂質ベースのカチオン性エストラジオール誘導体は、民族性にかかわらず、女性集団に最もよくみられる婦人科関連の癌の治療のための標的特異的に送達可能な抗癌剤の開発に特定の用途を見出されると思われる。
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