【課題】より長い期間にわたる最終パッケージにおける一貫した再現性のある品質と共に、最終医薬中の一定の有効物質含量を可能にする製法の提供。
【解決手段】イベリス・アマラ、メンタ・ピペリタ・フォリウム、マトリカリア・フロス、カルヴィ・フルクタス、メリッサ・フォリウム、アンジェリカ・ラディクス、リキリティエ・ラディクス、カルドゥイ・マリア・フルクタスおよびケリドニ・ヘルバをアルコール抽出物の形態で含む植物ベースの医薬の製造方法と、この方法に従って製造された医薬およびその使用方法。 （もっと読む）

腸癌、特に十二指腸、回腸、結腸及び直腸の腺腫及び腺癌の予防及び治療のための9α-エストラ-1,3,5(10)-トリエン誘導体の使用。
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本発明は、筋ジストロフィーのような神経筋疾患の治療法として、および、筋ジストロフィーを含む筋消耗疾患を治療または予防するためのＮＦ−κＢ阻害剤として有用な場合がある化合物および方法に関する。 （もっと読む）

式中、Ｒ_１およびＺは上記のとおりであり、Ｘは、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換アルキル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、グルコロニド、−ＮＨ_２、−ＳＯ_２ＮＨ_２、ＣＯＯＨ、−ＣＮ、−ＣＨ_２ＣＮ、−ＮＨＣＮ、−ＣＨＯ、−ＣＯＯ塩、−ＯＳＯ_２アルキル、−ＳＨ、ＳＣＨ_３−ＣＨ（ＣＨ_２）_ｎＣＯＯＣＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−ＣＨ_３、−ＣＨ_２ＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−ＮＨ_２、ＮＨ（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３、ＮＨ（ＣＨ_２）_ｎＯＣＨ_３、−ＮＨ（ＣＨ_２）_ｎＣＨＯＨ−ＣＯＯＨ、−Ｎ（ＣＨ_３）_２、（ＣＨ_２）_ｎ（ＮＨ）ＣＨ_２０Ｈ、−ＮＨＣＯＯＨ、−（ＣＨ_２）_ｎＮＨＣＯＯＨ、−ＮＯ_２、−ＳＣＮ、−ＳＯ_２アルキル、−Ｂ（ＯＨ）_２、−（ＣＨ_２）_ｎＮ（ＣＨ_３）−ＳＯ_２ＮＨ_３、−（ＣＨ_２）_ｎＮＨ−ＳＯ_２−ＮＨ_２、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＣＨ_３、および−ＮＨＮＨ_２からなる群から選択され、Ｒ_３は、Ｈ、Ｃ１−Ｃ６アルキル、置換アルキル、ハロゲンおよびハロゲン化アルキルからなる群から選択され、Ｒ_４およびＹは独立して、Ｏ、−ＯＨ、−Ｈ、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、置換アルキル、ハロゲン、ハロゲン化アルキル、硫酸塩、グルコロニド、嵩高い基、フェニルもしくは置換フェニル基、シクロもしくはヘテロシクロ基、ピペリジン、ピペラジン、モルフォリン、ピリミジン、−ＮＨ_２、Ｎ（ＣＨ_２）_ｎＣＨ_３等からなる群から選択され、並びに、前記化合物の各エナンチオマー、他の立体化学的異性体、水和物、溶媒和物、互変異性体および製薬上許容され得る塩。 （もっと読む）

本発明は、核エストロゲン受容体において結合活性を有するプロセス不純物を本質的に含まない、１７−エチニル−１０Ｒ１３Ｓ−ジメチル２，３，４，７，８Ｒ，９Ｓ，１０，１１，１２，１３，１４Ｓ，１５，１６，１７−ヘキサデカヒドロ−１Ｈ−シクロペンタ［ａ］フェナントレン−３Ｒ，７Ｒ，１７Ｓ−トリオール（１７α−エチニル−アンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールとも称する）などの、１７−アルキニル−７−ヒドロキシ−ステロイドの調製方法に関する。 （もっと読む）

植物であるアツバキミガヨラン（Yucca gloriosa）のステロイド系のチゴゲニンを基に、５α−アンドロスタン−３，１７−ジオンの新規の安息香酸ヒドラゾンを調製した。添付の図面の図で示す一般式（Ｉ）、一般式（ＩＩ）、及び一般式（ＩＩＩ）のヒドラゾンを合成する。ヒドラゾンは、抗Ｔ．Ｂ．、抗癌、及び抗ＨＩＶの有望な活性を示し、望ましくない副作用がより少ない、より有効で、毒性のより低い薬として非常に潜在性のあることが明らかになった。また、ヒドラゾンは、重度の健康問題を引き起こすホルモン異常の治療においても有益であることを証明することができた。 （もっと読む）

本発明は、下記の抗炎症性ファルマコア式(I)を含む新規化合物を提供する：式中、X、R₁およびR₂は本明細書において定義する。同様に提供されるのは、そのような化合物を含む薬学的組成物、キットおよび製造品、化合物を製造するのに有用な方法および中間体、ならびに化合物および組成物の使用法である。

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【課題】薬剤および農薬等の多くの生物学的活性化合物の作用を化学的誘導体化によって改良する方法を提供する。
【解決手段】分子構造中に、アルコール、エーテル、フェニル、アミノ、アミド、チオール、カルボン酸、およびカルボン酸エステル基から選択される１つ以上の官能基を含む、薬剤および農薬等の生物学的活性化合物の性質を、これら官能基の１つ以上を式：ＲＣＯＯ−、ＲＣＯＮＨ−、ＲＣＯＳ−、ＲＣＨ_２Ｏ−、ＲＣＨ_２ＮＨ−、ＣＯＯＣＨ_２Ｒ、および−ＳＣＨ_２Ｒであらわされるものから選択される親油性基で置換することによって改良する。ここでＲは、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である。 （もっと読む）

リポソームナノ粒子キャリアに充填させることに適した薬物誘導体が本明細書に提供される。いくつかの好ましい局面では、誘導体は、水溶性の低い薬物を、ＬＮの膜内外のｐＨ勾配またはイオン勾配によって、薬物をＬＮの水性の内側に能動的に充填させやすくする弱塩基部分で誘導体化されたものを含む。弱塩基部分は、場合により、リポソームの膜の内側の単一層に薬物を能動的に充填させやすくする親油性ドメインを含んでいてもよい。有益には、薬物誘導体のＬＮ配合物は、溶解度が向上し、毒性が低下し、有効性が増加、および／または、対応する遊離薬物と比べて他の利点を有する。
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【解決手段】紫外線、遠紫外線、電子線、ＥＵＶ、Ｘ線、エキシマレーザー、γ線、又はシンクロトロン放射線の高エネルギー線に感応し、下記一般式（１ａ）又は（１ｂ）のいずれかで示されるスルホン酸を発生する化学増幅型レジスト材料用の光酸発生剤。
Ｒ¹−ＣＯＯＣＨ₂ＣＦ₂ＳＯ₃^- Ｈ⁺ （１ａ）
Ｒ¹−Ｏ−ＣＯＯＣＨ₂ＣＦ₂ＳＯ₃^- Ｈ⁺ （１ｂ）
（式中、Ｒ¹はステロイド骨格を有する炭素数２０〜５０のヘテロ原子を含んでもよい一価炭化水素基を示す。）
【効果】本発明の光酸発生剤は、スルホネートに、嵩高いステロイド構造を有しているため、適度な酸拡散制御を行うことができる。また、レジスト材料中の樹脂類との相溶性もよく、これらスルホン酸を発生する光酸発生剤はデバイス作製工程での塗布、露光前焼成、露光、露光後焼成、現像の工程に問題なく使用でき、疎密依存性、露光余裕度の問題も解決できる。 （もっと読む）

本発明は、エストロゲン依存性症状を治療するために使用するためのプロゲステロン受容体アンタゴニストを含む組成物を投与する方法に関する。本発明は、また、子宮内膜症と関連する疼痛を治療するための方法に向けられる。組成物は、子宮内膜症を有する女性、並びにエストロゲンおよび／または選択的エストロゲン受容体モジュレーター（SERM）療法を受けている女性に投与し得る。一定の態様では、本発明は、子宮内膜の増殖を抑制するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明の主題は、癌治療法の分野に関する。特に、本発明は、患者における乳癌の治療および／または予防に関する。また、本方法を実践するための組成物であって、子宮においてプロゲステロンアゴニストとして、および胸部組織においてプロゲステロンアンタゴニストとして機能し、かつ糖質コルチコイドおよびエストロゲン受容体に対する低親和性のみを示す選択的プロゲステロン受容体モジュレーターを含む組成物が開示される。また、本発明の態様は、ホルモン置換療法またはエストロゲン療法を受けている患者における乳癌の発症を予防するための方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】ポリエチレングリコール誘導体の製造中間体の簡便な製造方法を提供し、さらにその方法により抗腫瘍剤の有効成分として有用な多くの化合物を提供すること。
【解決手段】ポリエチレングリコール化合物の一方の水酸基のみをパラトルエンスルホニルエステル化した化合物を用いることにより下記式（１）：


（式中、Ｒは置換基を有していてもよい炭化水素基を示し、ｎは正の整数を示す。）で示されるポリエチレングリコールモノエーテル化合物またはその塩を製造する。 （もっと読む）

【目的】美白効果に優れた、ラノスタ−８−エン誘導体を提供する。これらを含有し、シミ、ソバカスを予防および治療が可能な皮膚外用剤を提供することを目的とする。
【構成】本発明のラノスタ−８−エン誘導体は、特に優れたメラニン生成抑制効果を示し、これらを含有する皮膚外用剤は、シミ、ソバカス、日焼けなどに見られる皮膚の色素沈着を予防または改善することが可能である。これらは、化粧品、医薬部外品、医薬品等に応用可能である。 （もっと読む）

本発明は、本明細書において変形が定義される、下記式を有する新規オレアノール酸誘導体を提供するが、これに限定されるわけではない。そのような化合物を含む薬学的組成物、キットおよび製造品、該化合物を作製するために有用な方法および中間体、ならびに該化合物および組成物を使用する方法も提供される。

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【課題】 ステロール誘導体が吸着し処理能力が低下した吸着剤より、後段の工程に悪影響を及ぼすことなく、食品分野でも問題とならない方法でステロール誘導体を除去し、容易に吸着剤を再生することができる処理方法を提供すること。
【解決手段】 ステロール誘導体が吸着している吸着剤に、酸または酸化剤を含有するアルコール溶液を、加温条件下で接触させることによりステロール誘導体を除去することを特徴とする、吸着剤の再生方法。 （もっと読む）

本発明は、非晶質および結晶性の形態ならびにその特定の多形形態を含む、固体状態の１７α−エチニル−アンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールを提供し、記載したものである。１７α−エチニル−アンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールの無水物および溶媒和物としては、Ｉ型の無水物ならびにＩＶ型および形態Ｖの溶媒和物が挙げられる。さらに、本発明は、本記載の固体状態形態の１７α−エチニル−アンドロスタ−５−エン−３β，７β，１７β−トリオールを含む固形および懸濁製剤、ならびに被検体またはヒト患者の高血糖状態（２型糖尿病やメタボリックシンドロームなど）、および自己免疫状態（数ある炎症関連の病状の中でも関節リウマチ、潰瘍性大腸炎や１型糖尿病など）を処置するための該製剤の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、アミノ酸またはそのアナローグを空気感受性ステロイドの21-アルデヒド酸化生成物と反応させて付加物を形成し、精製された空気感受性ステロイドから前記付加物を分離することによって、空気感受性ステロイドを精製する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】フルベストラント(fulvestrant)などの医薬品の製造に有用な新規方法、並びにこの方法に用いる新規中間体の提供。
【解決手段】新規中間化合物を経由した式（１）のフルベストラントの製造法。
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【課題】ホルモン依存性腫瘍でのエストロゲンの利用性を制限し、又は防止する化合物が必要であり、エストロゲン性活性成分を有しないスルファターゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、１分子当たり幾つかのスルファモイルオキシ基（ｍ＝１〜５）を含有する一般式（Ｉ）を有する新規エストラトリエンに関する。それらは、緩衝液又は塩基の存在下、適切なステロイドアルコールを、塩化スルファモイルまたは塩化ｎ−アルキルもしくはアルカノイルスルファモイルと反応させて製造される。式（Ｉ）の化合物は高スルファターゼ活性を特徴とし、それ故、スルファターゼ阻害に反応する疾患の治療に適切である。スルファターゼとエストロゲン転写アッセイに関する本発明の化合物の標的高特異性により、放射標識（例えば、Ｆの代わりに［^１８Ｆ］フッ素）を有する本発明の化合物は、腫瘍診断においてマーカーの可能性のあるものとして使用できる。 （もっと読む）