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活性酸素産生抑制剤
【課題】優れた活性酸素産生抑制剤を提供すること。
【解決手段】エルゴステロールを有効成分とする活性酸素産生抑制剤。
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還元型コルチゾール接合体
【課題】コルチゾール接合体の新規な製造方法の提供。
【解決手段】本発明は、コルチゾール接合体の製造方法であって、3−コルチゾールカルボキシメチルオキシムのウシ血清アルブミン接合体(3−CMO−BSA)と水素化ホウ素ナトリウムとを反応させることを含んで成る方法に関する。
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含窒素有機化合物
【課題】微細加工のためのフォトリソグラフィー、特にKrFレーザー、ArFレーザー、F2レーザー、極短紫外線、電子線、X線などを露光源として用いたリソグラフィーにおいて、高解像性を達成すると共に、マスク被覆率依存性を低減し、更には液浸露光にも適用可能な化学増幅型レジスト材料に好適に用いられる新規な含窒素有機化合物の提供。
【解決手段】ベヘン酸[2−(1H−イミダゾール−1−イル)−1−メチルエチル]、ベヘン酸(2−モルホリノエチル)、デヒドロコール酸[2−(1H−ベンズイミダゾール−1−イル)エチル]、コール酸トリホルマート(2−モルホリノエチル)エステル、1−[2−(コレスタニルオキシメトキシ)エチル]イミダゾール、2−(2−フェニル−1H−ベンズイミダゾール−1−イル)酢酸コレステリルエステル、サルササポゲニン[3−(チオモルホリノ)プロピオナート]等。
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貧血改善組成物及び飲食品
【課題】本発明は、優れた貧血改善作用を有し、天然物系で安全性が高く、飲食品として摂取でき、安定性の高い貧血改善組成物及び該貧血改善組成物を含有する飲食品を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明の貧血改善組成物は、パナキサジオール及びパナキサトリオールを有効成分として含有することを特徴とする。また、前記貧血改善組成物は、ヒト血中ヘマトクリット値上昇作用、及びヒト平均赤血球容積値上昇作用を有することが好ましい。
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脂質、脂質組成物およびそれらの使用方法
治療有効量の生物活性薬物を、肝臓、腫瘍および/または他の細胞または組織に送達するための製剤および最適化プロトコールを開示する。また、式(I):
のカチオン性脂質化合物の組成物および使用を提供する。また、本発明は、式(XI):
のステルス脂質の組成物および使用に関する。また、当該化合物、組成物および製剤の製造方法、ならびに、生物活性薬物を細胞および/または組織に送達するための当該化合物、組成物および製剤の方法および使用を提供する。
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重合性オキセタン誘導体
【課題】大きなHTPを有し、他の液晶材料との相溶性に優れ、経済的な方法で合成することができる、重合可能な光学活性化合物の提供。
【解決手段】下記式(1)で表される化合物。
[式中、R1は、水素、メチルまたはエチルを示し、X1は、単結合、−O−または−OCO−を示し、A1およびA2は、それぞれ独立して二価の芳香族環または二価のシクロヘキサン環を示し、これらの環において、任意の水素はハロゲン、炭素数1〜3のアルキルまたは炭素数1〜3のハロゲン化アルキルで置き換えられてもよく、Z1は、独立して単結合、−O−、−S−、−COO−、−OCO−、−CH2O−、−OCH2−,−CH=CH−COO−、−OCO−CH=CH−、−CH2CH2−COO−、−OCO−CH2CH2−、−CON(R)−または−N(R)CO−を示し、Rは水素またはメチルを示し、Yは、テルペノイド残基またはステロイド残基を示し、mは0〜20の整数を示し、nは0〜3の整数を示す。]
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血管新生促進剤
【課題】副作用を発症するおそれがなく、安価な血管新生促進剤を提供することを目的とする。
【解決手段】血管新生促進剤は、フコステロールを含有する。モズク等の天然物から抽出される天然化合物であるフコステロールを主成分としている。このため、副作用が生じるおそれがなく、また、フコステロールはモズク等から抽出して得られるため、合成等の面倒な調製が不要なことから、安価に提供することができる。
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多剤耐性を抑制するための使用のためのPGPの新規ステロイド阻害剤
本発明は、多剤耐性を逆転又は抑制するための使用のための、式(I)で表される化合物に関する。
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フルチカゾン製剤
【課題】投薬回数を少なくし、臨床効果を改善し、潜在的に副作用を少なくすることができるフルチカゾン製剤を提供する。
【解決手段】経口投与、肺投与、直腸投与、眼投与、結腸投与、非経口投与、槽内投与、腟内投与、腹腔内投与、局部(local)投与、頬投与、鼻投与、および局所(topical)投与からなる群より選択される投与のために処方された、(a)フルチカゾン粒子の有効平均粒径が約2000nm未満である、フルチカゾンまたはその塩の粒子;および(b)少なくとも1種類の表面安定剤を含む、フルチカゾン組成物。
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プロトパナキサトリオール及びプロトパナキサジオール含有組成物
【課題】抗ガン作用、抗炎症作用、糖代謝調節作用などの生理活性を有するプロトパナキサトリオール(PPT)及びプロトパナキサジオール(PPD)の少なくともいずれかを高含有させ、更に安定性を高めた組成物、及び該組成物を利用した安全性の高い飲食品の提供。
【解決手段】(A)パナキサトリオール及び(B)プロトパナキサトリオール、並びに、(C)パナキサジオール及び(D)プロトパナキサジオールの少なくともいずれかを含有し、前記(A)成分と前記(B)成分との質量比が、(A)/(B)≧1であり、前記(C)成分と前記(D)成分との質量比が、(C)/(D)≧1であることを特徴とする組成物である。
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デオキシコール酸の調製のための方法
デオキシコール酸およびその中間体を調製するための合成方法、高純度合成デオキシコール酸、組成物、ならびに使用方法を提供する。さらに、Δ−9,11−エン、11−ケトまたは11−ヒドロキシ−β−ステロイドからの、12−ケトまたは12−α−ヒドロキシステロイドの合成のためのプロセスも提供する。本発明は、さらに、合成の間に調製される新規化合物に関する。本発明は、ヒドロコルチゾンから出発するデオキシコール酸の合成にも関する。
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トランスフェクション薬剤
【課題】カチオン性脂質、ならびに高分子および他の物質の細胞内への送達のための脂質凝集体における利用を有するカチオン性脂質の組成物の提供。
【解決手段】下記一般構造式の化合物。これらの化合物は、単独で、またはリポソームもしくは他の脂質凝集体内への処方のための他の脂質凝集体形成成分(例えば、DOPE、DOPCまたはコレステロール)と組み合わせにおいてのいずれかで、有用である。凝集体は、ポリカチオン性であり、核酸のようなアニオン性高分子と安定な複合体を形成し得る。この脂質凝集体高分子複合体は、細胞による吸収および摂取に対してポリアニオン性高分子を有用にする細胞と相互作用する。
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光学活性アルコールの製造方法
【課題】非対称ケトンを還元し、対応する光学活性アルコール類を製造する方法を提供する。
【解決手段】ブレンステッド酸の存在下、R1COR2 [式中、R1、R2はそれぞれ異なる置換基で、置換もしくは無置換の環状もしくは非環状のアルキル基、トリアルキルシリル基、またはジアルキルアリールシリル基を表す。] で表されるケトンを、光学活性アンチ2,4−ペンタンジオール誘導体と反応させる、式(III)
[式中、R1、R2は式(I)の定義と同じであり、*は反応で新たに生成する光学活性点を表す。]
で表される光学活性アルコールの製造方法。
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SHIP1モジュレーターおよびそれに関連する方法
構造(I):
(I)
[式中、X、R1、R2、R3、R4、R5、R6およびR7は、本明細書中で定義された通りである。]の化合物、その立体異性体、および薬学的に許容される塩を含む化合物。その様な化合物はSHIP1モジュレーターとしての活性を有し、その為、SHIP1調節から利益を得るであろう多様な疾患、障害または症状のいずれかを治療するために使用し得る。構造(I)の化合物を、薬学的に許容される担体または希釈剤との組合せとして含んでなる組成物もまた、その様な化合物を、それを必要とする動物へ投与することによりSHIP1を調節する方法であるとして開示される。
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6−置換エストラジオール誘導体およびその使用方法
本発明は、下記化学式(I)の化合物:
式中、R1、R2、R3およびR4は、それぞれ独立して、水素原子、C1〜C6のアルキル、ハロゲン、硫酸塩、グルクロニド、−OH、嵩高い基(bulky group)、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、−N(CH2)n、ホスフェート基、およびホスフィン酸塩基から選択され;R9は、水素原子、ハロゲンおよびアルキルからなる群から選択され;R11は、H、C1〜C6のアルキル、ハロゲン、硫酸塩、グルクロニド、−SO2NH2、−COOH、−CN、−CH2CN−、−NHCN−、−CHO、=CHOCH3、−COO塩、−OSO2アルキル、−NH2、および−NHCO(CH2)nからなる群から選択され;R12は、H、C1〜C6のアルキル、硫酸塩、グルクロニド、嵩高い基(bulky group)、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、およびヘテロシクロアルキルからなる群から選択され;Xは、C1〜C12のアルキル、C2〜C12のアルケニル、C2〜C12のアルキニル、ハロゲン、グルクロニド、−NH2、−SO2NH2、−COOH、−CN、−CH2CN、−NHCN、−CHO、−COO塩、−OSO2アルキル、−SH、−SCH3、−CH[(CH2)nCH3]COOCH3、−(CH2)mCOOCH3、−(CH2)m−O−CH3、−(CH2)m−O−(CH2)nCH3、(CH2)m−S−CH3、−(CH2)m−S−(CH2)nCH3、−(CH2)m−NH−(CH2)nCH3、−C2〜C8アルケニル−O−(CH2)nCH3、−C2〜C8アルケニル−S−(CH2)nCH3、−C2〜C8アルケニル−N−(CH2)nCH3、−C2〜C8アルキニル−O−(CH2)nCH3、−C2−C8アルキニル−S−(CH2)nCH3、−C2−C8アルキニル−N−(CH2)nCH3、−(CH2)m−OH、−(CH2)m−O−NH2、−(CH2)m−S−NH2、−NH(CH2)mCH3、−NH(CH2)mOCH3、−NH(CH2)mCHOH−COOH、−N(CH3)2、−(CH2)m(NH)CH2OH、−NHCOOH、−(CH2)mNHCOOH、−NO2、−SCN、−SO2アルキル、−B(OH)2、−(CH2)mN(CH3)−SO2−NH3、−(CH2)m−NH−SO2−NH2、−NHC(=S)CH3、および−NHNH2からなる群から選択され;Yは、水素原子、=O、−OCO(R6)および−OHから選択され;mは0〜20の整数であり;nは0〜8の整数であり;記号
は、3位または7位にケト基を形成しうる単結合または二重結合のいずれかを表し;および記号
は、立体化学に関わらず任意の種類の結合を表し;ならびに、前記化合物の各エナンチオマー、立体化学の異性体、水和物、溶媒和物、互変異性体および製薬上許容されうる塩を提供する。これらの化合物は、様々な類型の癌の治療において有用である。
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哺乳類のステロイドの代謝物質
本明細書には、特定の実施形態において、アンドロゲン受容体媒介性の疾患又は疾病を処置するための、ステロイド誘導体、そのような化合物を製造する方法、そのような化合物を含む医薬組成物及び薬剤、及びそのような化合物を使用する方法が記載される。 (もっと読む)
抗炎症活性を持つ特定のグルココルチコステロイド化合物
【課題】アンドロスタン系のグルココルチコイド受容体作動薬である新規化合物の提供。
【解決手段】式(I)
(式中、Xは、OまたはSであり;R1は、C1-6アルキル、C3-8シクロアルキル、C3-8シクロアルキルメチルまたはC3-8シクロアルケニル等であり;R2は、水素、メチル、またはメチレンであり;R3およびR4は、それぞれ独立して水素、ハロゲンまたはメチル基である)で示される化合物。
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タクソール/ステロイド化合物
【課題】低コストで、また臨床投与の安全性、有効性と品質管理性を向上させ、リポソーム材料の使用量が少ないタクソール/ステロイド化合物を提供する、
【解決手段】タクソール/ステロイド化合物は、タクソール/ステロイドを含有する。タクソールとステロイドのモル比が1:0.2-4で、1:0.25-2を優先選択する。本発明もタクソール/ステロイド化合物の作製方法や作製されたサブマイクロエマルション、乳剤、セルフマイクロエマルションの応用を公表した。
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新規血管漏出遮断剤
本発明は、新規な血管漏出遮断剤に関し、本発明の新規な血管漏出遮断剤は、血管内皮細胞の死滅を抑制して、VEGFにより誘導されたアクチンストレス繊維の形成を抑制し、外皮アクチンリング(Cortical actin ring)の構造を増加させて、血管細胞間TJ(Tight Junction)の安定性を向上させて血管漏出を抑制する。本発明の血管漏出遮断剤は、血管の透過性を抑制するだけではなく、損傷された血管の完全性(integrity)を修復できる活性も持っている。したがって、本発明の血管漏出遮断剤は、血管漏出により引き起こされる多様な疾患を予防又は治療することができる。本発明の血管漏出遮断剤は、商業的に購入が容易で、合成的接近に優れている物質であって、コレステロールを母核として利用して合成されるため、商業的合成容易性(feasibility)に非常に優れている。 (もっと読む)
オートファジー阻害遺伝子産物の変調によりオートファジーを変調する方法
本発明は、オートファジーの変調、並びに癌、神経変性疾患および膵炎を含むオートファジー関連疾患の治療のための方法に関する。 (もっと読む)
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